Инструкция

для медицинского применения препарата

СЕРЕВЕНТ™ ЕВОХАЛЕР™

(SEREVENTÔ EVOHALER™ )

Состав:

действующее вещество: сальметерол;

1 доза препарата содержит 25 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинофоата);

вспомогательное вещество: HFA 134a.

Лекарственная форма. Аэрозоль для ингаляций, суспензия, дозированный.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты b₂- адренорецепторов. Код АТС R03A C12.

Клинические характеристики.

Показания.

Регулярное дополнительное симптоматическое лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, включая пациентов с ночными приступами астмы, симптомы болезни которых недостаточно контролируются применением ингаляционных кортикостероидов.

Лечение хронических обструктивных заболеваний легких (ХОЗЛ).

Предупреждение приступов астмы, спровоцированных физической нагрузкой.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен исключительно для ингаляционного применения.

Применять препарат следует регулярно. Полный терапевтический эффект достигается после нескольких доз препарата. Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозировка и частота применения препарата могут увеличиваться только под наблюдением врача.

Рекомендуемые дозы

Астма

Взрослые и дети старше 12 лет: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.

Дети старше 4 лет: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.

Недостаточность клинических данных применение Серевента Эвохалеру для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.

Хронические обструктивные заболевания легких

Взрослые: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.

Дети: препарат для этого Показания детям не назначается.

Особые группы пациентов

Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не нужно. Данных по клиническому применению Серевента Эвохалера для лечения больных с печеночной недостаточностью нет.

Инструкция для пользования ингалятором

Проверка ингалятора.

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в пользовании более 1 недели снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхните ингалятор и сделайте 1 распыление в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Пользование ингалятором

1. Снимите колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.

2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхните ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалить из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора был равномерно смешанный.

4. Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.

5. Сделайте максимально глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и охватите его губами, не прикусывая.

6. Делая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыления сальметеролу, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на верхушку ингалятора соответствует 1 дозе.

7. Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.

Важно:

Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать надо как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится « облачко» , необходимо начать процедуру снова с пункта 2. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления щелчка. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Если врач дал другие инструкции для пользования ингалятором, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети: может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательные пальцы на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основании ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллон из пластикового футляра.

3. Протрите внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.

4. Поместите колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Побочные реакции.

Приведенные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100, < 1/10; нечасто ³ 1/1 000, < 1/100; редко ³ 1/10 000, < 1/1 000; очень редко < 1/10 000.

Иммунная система

Нечасто: высыпания.

Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Метаболизм и расстройства пищеварения

Редко: гипокалиемия.

Очень редко: гипергликемия.

Психические нарушения

Нечасто: нервозность.

Редко: бессонница.

Нервная система

Часто: тремор и головная боль.

Редко: головокружение.

Сообщалось о таких побочных действиях, характерных для всех β ₂-агонистов, как тремор, головная боль, но они имели обратимый характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал, главным образом, при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.

Сердечно-сосудистая система

Часто: учащенное сердцебиение.

Сообщалось о таком побочном действии, характерном для всех β ₂-агонистов, как учащенное сердцебиение, но она имела обратимый характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.

Нечасто: тахикардия.

Тахикардия возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 раза в день.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.

Дыхательная система и органы грудной полости

Очень редко: раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, требующий немедленной отмены препарата, назначения быстродействующих бронходилататоров и при необходимости – альтернативной терапии.

Пищеварительная система

Очень редко: тошнота.

Скелетно-мышечная система и соединительные ткани

Часто: судороги мышц.

Очень редко: артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: неспецифическая боль в груди.

Передозировка.

Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметерола, являются симптомы, типичные для чрезмерного стимулирования b₂-адренергических рецепторов, включая тремор, головная боль, головокружение, тахикардию, увеличение систолического ад и гипокалиемию.

Лечить следует кардиоселективными β-блокаторами (применяются с осторожностью для лечения больных с бронхоспазмом в анамнезе).

Поскольку в результате передозировки может возникнуть гипокалиемия, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови с его возможной коррекцией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Как и другие лекарства, применять сальметерол в период беременности необходимо тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Уровень сальметерола в плазме крови и, соответственно, в грудном молоке чрезвычайно низкий. Однако, поскольку опыт применения сальметеролу женщинами, которые кормят грудью, ограничен, назначать его нужно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети.

Недостаточность клинических данных применения Серевента Эвохалеру для лечения детей в возрасте до

4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.

Особенности применения.

Лечение астмы обычно проводится в соответствии с поэтапной программой, реакция пациента на лечение оценивается клинически и с помощью исследования функции легких.

Сальметерол не следует использовать в качестве первого лечения астмы. Применение сальметерола не замещает применение пероральных или ингаляционных кортикостероидов, препарат применяют как дополнительная терапия к ним. Больные не должны прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении сальметеролом без предварительной консультации врача.

Препарат не применяют для лечения острых приступов астмы, для чего применяются короткодействие ингаляционные бронходилататоры. Следует посоветовать больному всегда иметь такие препараты для облегчения состояния при себе.

Увеличение применения бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных β ₂-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Хотя Серевент Евохалер может применяться как дополнительная терапия в случае, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля за симптомами астмы не следует начинать лечение Серевентом Евохалером во время значительного ухудшения или тяжелого обострения астмы.

Во время лечения Серевентом Евохалером возможно появление серьезных астмазалежних побочных эффектов и обострений, поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости продолжения лечения, но в случае плохого контроля за симптомами астмы на фоне применения препарата, обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о повышении дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Сальметерол применяют как поддерживающую терапию астмы в комбинации с ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Бронходилататоры длительного действия не могут быть единственным или главным компонентом поддерживающей терапии астмы.

В случае достижения контроля за симптомами астмы дозу Серевента Эвохалеру можно постепенно уменьшать до минимально эффективной.

С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня сахара в крови при применении Серевента Эвохалеру, поэтому это следует принимать во внимание при лечении больных сахарным диабетом.

При применении всех симпатомиметиков, особенно в дозах, превышающих терапевтические, иногда могут возникать кардіосудинні эффекты, такие как повышение систолического давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Поэтому Серевент необходимо с осторожностью применять для лечения больных с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Лечение β ₂-агонистами может вызывать потенциально тяжелую гипокалиемию. Особую осторожность следует проявлять при тяжелом обострении астмы, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и сопутствующим применением производных ксантина, стероидов и диуретиков. В такой ситуации следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

По данным крупного клинического исследования, проведенного в США (SMART), где сравнивалась безопасность применения Серевента или плацебо в качестве дополнительного лечения к обычной терапии астмы, было показано увеличение астмазависимых летальных исходов у пациентов, лечившихся Серевентом. По данным этих исследований было предположено, что больные афро-американского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных исходов при применении Серевента по сравнению с применением плацебо. Не известно, связано ли это с фармакогенетическими или другими факторами. Поэтому пациенты данной расы должны быть предупреждены о необходимости консультации врача в случае ухудшения состояния или отсутствия контроля за симптомами во время лечения Серевентом.

По данным исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами совместное применение с системным кетоконазолом увеличивает влияние Серевента. Это может вызвать удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение. Поэтому совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу.

Пациенты должны быть проинструктированы относительно правильного способа использования ингалятора и их техника использования ингалятора должна быть проверена с целью оптимальной доставки в легкие вдыхаемого медицинского препарата.

Так как системная абсорбция в основном происходит сквозь легкие, использование спейсера (устройства для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов) в сочетании с ингалятором может изменить количество препарата, который попадает в легкие. Необходимо иметь в виду, что потенциально это может привести к увеличению риска появления системных побочных реакций, поэтому необходимо тщательно подбирать дозировку.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данных о влиянии нет, в случае появления побочных действий со стороны нервной системы (тремор, головокружение) управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных β -блокаторов для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой потребности.

При применении β ₂- у агонистов может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особое внимание на это следует обращать при лечении тяжелой астмы, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов и диуретиков.

Совместное применение кетоконазола и Серевента вызывает существенное увеличение концентрации сальметерола в плазме крови (в 1, 4 раза – Cmax и в 15 раз – AUC), и это может иметь следствием удлинение интервала QT и усиление сердцебиения. Поэтому совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу. Вероятно существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYP3A4 ингибиторами (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Совместное применение с эритромицином может вызвать незначительное, но статистически не существенное увеличение влияния сальметеролу. Совместное применение с эритромицином не ассоциируется с каким-либо серьезным побочным эффектом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальметерол-селективный агонист β ₂- адренорецепторов пролонгированного действия (12 часов), молекула которого имеет длинную боковую цепь, соединяющуюся с внешним участком рецептора. Благодаря этому сальметерол является более эффективным средством для предупреждения гистамининдуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты β ₂- адренорецепторов короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором высвобождения из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D₂. Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадии аллергической реакции; после введения одной дозы угнетение поздней стадии длится до 30 часов, когда бронходилатационный эффект уже отсутствует. Однократное применение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, небронходилатаційну активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличен от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, применение которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметерола.

Применение сальметеролу изучалось при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, где было продемонстрировано, что препарат облегчает симптомы, легочную функцию и качество жизни пациентов.

Фармакокинетика.

Сальметерол действует местно в легких, поэтому уровень его в плазме крови не влияет на терапевтический эффект. Дополнительно данные о фармакокинетике сальметеролу являются ограниченными в связи с технической сложностью определения активной субстанции в плазме крови через очень малую концентрацию сальметеролу (примерно 200 пікограм/мл или меньше) в плазме крови при назначении терапевтических ингаляционных доз.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или белого с оттенком цвета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Упаковка.

По 120 доз в баллоне из алюминиевого сплава, имеет внутреннее покрытие и дозирующий клапан. Каждый баллон имеет пластиковый распылитель и пылезащитный колпачок. Баллон помещен в картонную коробку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

« ГлаксоВеллком Продакшн» , Франция,

Glaxo Wellcome Production, France;

"ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С. А.", Польша,

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S. A. , Poland.

Месторасположение.

"ГлаксоВеллком Продакшн", 23, рю Лавуазье, 27000 Эвре, Франция

Glaxo Wellcome Production, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France;

« Глаксосмиткляйн Фармасьютикалз С. А. » , 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S. A. 189, Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland.