СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000 раствор

Септодонт

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор

Раствор

Упаковка

Картридж 1,7 мл №10x1
Картридж 1,7 мл №50x1
Картридж 1 мл №50x1

Картридж 1,7 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

АРТИНИБСА З ЭПИНЕФРИНОМ 1:100.000

ИНИБСА ДЕНТАЛ СЛЮ(ES)

Раствор

Rp

Rp

УЛЬТРАКАИН Д-С

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АРТИКАИН + ЭПИНЕФРИН

Производитель:

Септодонт, Франция

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10380/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 01 мг; /1, 7 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорид 68 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 017 мг
  • Торговое наименование: СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации.

Упаковка

Картридж 1,7 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000 раствор инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000

(SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/100 000)

Состав:

действующие вещества:

1 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 01 мг;

1, 7 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорид 68 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 017 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство содержит артикаин, который является местным анестетиком амидного типа для применения в стоматологии. Вызывает обратимую задержку чувствительности вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокон. Считают, что механизмом действия артикаина является блокирование потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), надежное сильное анальгетическое действие и хорошая локальная толерантность.

Адреналин (разведенный до 1/100 000), добавленный к раствору артикаина, замедляет поступление артикаина в системную циркуляцию и таким образом обеспечивает более длительную активную концентрацию в тканях. Это позволяет в свою очередь получить операционное поле с низким кровотечением.

Начало действия препарата: начало 1, 5-1, 8 минуты для проникновения и 1, 4-3, 6 минуты для блокады нерва.

Продолжительность анестезии: обезболивание пульпы длится от 45 до 75 минут, обезболивание мягких тканей – от 120 до 360 минут в зависимости от введенной дозы.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и почти полностью абсорбируется.

Максимальный уровень артикаина в плазме крови при интраоральной инъекции достигается примерно через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1, 67 л/кг, период полувыведения – примерно 20 минут, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 10-15 минут.

Связывание артикаина с протеинами плазмы крови составляет до 95%. Он быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови до его первичных метаболитов артикаиновой кислоты, которые далее метаболизируются до глюкуронида артикаиновой кислоты. В основном артикаин и его метаболиты выводятся почками. Адреналин быстро разлагается в печени и других тканях. Он и его метаболиты выводятся почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная (инфильтрационная и проводниковая) анестезия в стоматологии.

«Септанест с адреналином 1/100 000» показан для сложных процедур, требующих глубокого обезболивания.

Противопоказания.

– Повышенная индивидуальная чувствительность к артикаина или к другим местным анестетикам, эпинефрина (адреналина), сульфитов[метабісульфіту (Е 223)], а также к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

- пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;

– острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность), тяжелая/нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), недавнее хирургическое вмешательство в виде коронарного шунтирования (3 месяца назад), рефрактерная аритмия и пароксизмальная тахикардия или высокочастотная длительная аритмия (абсолютная аритмия с тахикардией), нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердца, которые не поддерживаются кардиостимулятором (атриовентрикулярная блокада II–III степени, задокументированная брадикардия), неконтролируемая/тяжелая форма артериальной гипертензии, тяжелая форма артериальной гипотензии;

– закрытоугольная глаукома;

- тяжелая форма печеночной недостаточности (Порфирия);

– геморрагические диатезы (повышенный риск кровотечения), особенно при применении проводниковой анестезии;

– нарушение активности холинэстеразы в плазме крови в анамнезе (включая формы заболевания, вызванные лекарственными средствами);

- гипертиреоз;

- феохромоцитома;

– метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме);

- сахарный диабет тяжелой степени;

- одновременная терминальная анестезия;

- инъекция в воспаленный участок (уменьшается эффективность местной анестезии);

- неконтролируемая эпилепсия;

- одновременное применение неселективных B-адреноблокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии);

– применение одновременно с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

- детский возраст до 4 лет (масса тела до 20 кг).

Внутривенное введение препарата противопоказано.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Лекарственное средство нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких лиц введение препарата может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

Это лекарственное средство обычно нецелесообразно вводить в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, такими как гуанетидин и родственные вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности.

Прежде чем применять этот медицинский препарат, необходимо:

- спросить, имеется ли аллергия в анамнезе пациента и какое лечение он проходил или проходит в настоящее время, в том числе относительно одновременного применения других лекарственных средств;

- иметь реанимационное оборудование под рукой.

Кожные тесты с местными анестетиками согласно доказательств должны проводиться у лиц, которые имели подтвержденные реакции на эти препараты. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, вследствие повышения частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае получения отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, которые имеют опыт в области местной анестезии.

Риск, повсвязан со случайной внутрисосудистой Инекцией

Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартериальная инъекция в области головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы или сердечно-дыхательной системы и запятой, прогрессирующие до остановки дыхания из-за внезапного высокий уровень адреналина и артикаина в системном кровообращении.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно во время блокирования нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка вынимать, если пациент во время инъекции ощущает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить выведение препарата из места введения.

Сопутствующее применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

После наступления анестезии существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания слизистой оболочки губы, щеки или языка. Пациента следует предупредить о том, что нельзя совершать жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуемые комбинации

Постганглионарные адренергические блокаторы(например гуанодрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии). Если этой комбинации нельзя избежать, следует уменьшить дозу лекарственного средства. Следует соблюдать осторожность из-за возможного увеличения реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов(гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна).

Неселективные β-адреноблокаторы(пропранолол, надолол). Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными б-адреноблокаторами, поскольку в этом случае увеличивается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии(см. раздел «противопоказания»).

Трициклические (имипраминовые) антидепрессанты(амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин) иингибиторы МАО как селективные (брофаромин, моклобемид, толоксатон), так и неселективные (фенелзин, транилципромин, линезолид). Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «противопоказания»). Следует ограничить введение анестетика, например менее чем 0, 1 мг адреналина в течение 10 минут или 0, 3 мг в течение 1 часа взрослым.

Гуанетидин и родственные с ним препараты (антиглаукомные агенты). Значительное повышение артериального давления (гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна). Если этой комбинации нельзя избежать, следует осторожно применять меньшие дозы симпатомиметических препаратов (адреналин).

Комбинации, которые требуют мер предосторожности

Анестетики. Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Галогенированные легкие анестетики(например галотан). Необходимо уменьшить дозу препарата из-за повышения чувствительности миокарда к катехоламинам, что способствует развитию аритмий(повышение сердечной возбудимости): риск тяжелой желудочковой экстрасистолии или серьезной вентрикулярной аритмии.

Следует тщательно контролировать гемодинамические показатели состояния пациента и ограничить введение анестетика, например менее 0, 1 мг адреналина в течение 10 минут или 0, 3 мг в течение 1 часа взрослым.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (энтакапон, толкапон). Возможно увеличение сердечного ритма и изменение артериального давления.

Рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы.

Серотонинергические и норадренергические антидепрессанты(антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина –венлафаксин, милнаципран, сертралин). Дозу и скорость применения препарата следует уменьшить через суммарный или синергический эффекты на артериальное давление и сердечный ритм. Возможна пароксизмальная гипертензия с аритмиями (ингибирование проникновения адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например менее чем 0, 1 мг адреналина в течение 10 минут или 0, 3 мг в течение 1 часа взрослым. Місцевоанестезійну действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Рекомендуется мониторинг (ЭКГ) сердечно-сосудистой системы.

Средства, вызывающие аритмии(антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин). Дозу препарата следует уменьшить через суммарный или синергический эффекты на сердечный ритм.

Рекомендуется осторожная аспирация перед введением препарата и мониторинг сердечно-сосудистой системы (ЭКГ).

Окситоцин. Препарат применяют под строгим наблюдением врача через возможное суммарное или синергическое повышение артериального давления и/или ишемическую реакцию.

Симпатомиметические вазопрессоры(главным образом кокаин, а также амфетаин, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин). Существует риск адренергической токсичности. Если кокаин применяли в течение 24 часов, запланированное лечение зубов необходимо отложить.

Другие симпатомиметики(например, изопротеренол, левотироксин, метилдопа, антигистаминные препараты, такие как хлорфенирамин, дифенилгидрамин). Следует применять наименьшие дозы препарата.

Фенотиазины(и другие нейролептики). Фенотиазины могут уменьшить или отменить вазопрессорное действие адреналина. Пациентам с артериальной гипотензией через возможность ингибирования эффекта адреналина препарат следует применять под строгим наблюдением врача и с тщательным контролем сердечно-сосудистой системы.

Пероральные противодиабетические средства. Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего препарат снижает эффективность пероральных противодиабетических средств.

Антитромботические средства. При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять с гипогликемическими, антиаритмическими (прокаинамидом, мексилетином, дизопирамидом, хинидином, амиодароном), противоэпилептическими средствами, сердечными гликозидами, гормонами щитовидной железы.

Неселективные ингибиторы МАО (ипрониазид). Усиление гипертензивного действия адреналина, часто умеренной степени.

Применение требует тщательного медицинского наблюдения.

Селективные ингибиторы МАО(моклобемид, толоксатон) - если экстраполировать данные относительно неселективных ингибиторов МАО предполагается риск усиления гипертензивного действия.

Применение требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми расстройствами(например іззахворюванням периферических артерий, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, артериальной гипертензией, атеросклерозом, артеріосклерозом), поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с пролонгацией атриовентрикулярной проводимости, вызывающие эти лекарственные средства;

– пациентам с заболеваниями легких, особенно астмой аллергического характера, поскольку у этих пациентов возникает бронхоспазм; всю местную анестезию следует применять с особой осторожностью из-за возможного влияния на бронхи;

- пациентам с эпилепсией, поскольку у этих пациентов возникают судороги; всю местную анестезию следует применять с особой осторожностью, особенно нужно избегать применения высоких доз;

– пациентам с нарушением функции печени, поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются в печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсической концентрации артикаина в плазме крови. Таким пациентам применяют самые низкие дозы для эффективной анестезии;

- пациентам с нарушением функции почек- применять самую низкую дозу для эффективной анестезии;

- пациентам с миастенией Гравис- применять самую низкую дозу для эффективной анестезии;

- пациентам, получающим лечение антикоагулянтами / антитромбоцитарными средствами- необходимо учитывать, что во время лечения ингибиторами свертывания крови [например гепарином или ацетилсалициловой кислотой (аспирином)]увеличивается риск тяжелого кровотечения в случае непреднамеренной пункции сосудов и во время челюстно-лицевого хирургического вмешательства. У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (МНО);

- пациентам с неконтролируемым диабетом– через гипергликемический эффект адреналина;

- пациентам пожилого возраста (возраст более 70 лет)- из-за отсутствия клинических данных дозу следует уменьшать;

- пациентам при значительно выраженной тревожности–особенно нужно избегать применения высоких доз;

- пациентам с нарушениями мозгового кровообращения–особенно нужно избегать применения высоких доз;

– пациентам с инсультом в анамнезе–особенно нужно избегать применения высоких доз.

Для безопасного и эффективного применения «септанеста с адреналином 1/100 000» следует соблюдать соответствующие условия.

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Случайное внутрисосудистое введение или непреднамеренное передозировка может вызвать судороги и угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кардиореспираторную недостаточность. Реанимационное оборудование, кислород и лекарственные средства для неотложной помощи должны быть в наличии для срочного применения.

Во время обработки полости зуба или обработки зуба под коронку необходимо учитывать, что из-за содержания в препарате адреналина в пульпарных тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу.

Адреналин нарушает кровоток в деснах, потенциально вызывая местный некроз тканей.

Были сообщения о длительном или необратимом поражении нерва и потере вкуса после обезболивания нижней челюсти.

Местные обезболивающие эффекты могут быть уменьшены, если препарат вводить в воспалительную или инфицированную область.

Существует риск нечаянной травмы вследствие прикусывания, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя что-то жевать во время действия анестезии.

«Септанест с адреналином 1/100 000 содержит натрия метабисульфит, который изредка может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм.

1 картридж препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат фактически свободен от натрия.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам, принимающим фенотиазины или кардиоселективные б-адреноблокаторы (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит действующее вещество, которое может дать положительный результат при допинг-контроле.

Меры

Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / меры терапии:

– противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения пониженного артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;

- реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

– тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Применение детям

Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей(губы, щеки, слизистой оболочки и языка)вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии. Не применять лекарственное средство детям в возрасте до 4 лет из-за невозможности проведения данного типа анестезии у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

В ходе исследований не наблюдалось никакого вредного влияния на фертильность.

Беременность

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит значительно в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных составляли примерно 30 % его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке.

Безопасность применения местных анестетиков в период беременности по влиянию на развитие плода не установлена.

Исследования на животных по применению артикаина не свидетельствуют о прямом или косвенном негативном влиянии на беременность и роды, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность адреналина.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Таким образом, в качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью

Не было проведено клинических исследований с участием женщин, кормящих грудью.

Неизвестно, проникает ли артикаин и его метаболиты в грудное молоко. Однако доклинические данные по безопасности предполагают, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой. Адреналин проникает в грудное молоко, однако быстро распадается.

Таким образом, женщинам в период лактации рекомендуется сцеживать первое молоко и кормить грудью в течение 10 часов после анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может оказать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно возникновение головокружения, расстройств зрения и утомляемости. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение как минимум 30 минут.

Способ применения и дозы.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Препарат предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет (масса тела от 20 кг), поскольку анестезия этого типа является неподходящей для детей в возрасте до 4 лет.

Перед применением препарата необходимо сделать аллергическую пробу.

Как и в случае применения других местных анестетиков, дозы корректируются и зависят от обезболивающего площади, васкуляризации тканей, количества нервных сегментов, которые обезболивают, индивидуальной переносимости и техники анестезии.

Для обеспечения эффективной анестезии следует применять минимальные дозы.

Необходимую дозу врач определяет индивидуально. Дозы не должны превышать максимальные рекомендуемые.

Максимальная доза для взрослых составляет 7 мг артикаина гидрохлорида / кг массы тела. Не превышать максимальную дозу 500 мг.

Для детей максимальная доза составляет 5 мг артикаина гидрохлорида (0, 125 мл раствора анестетика) на1кг массы тела.

Средняя доза артикаина гидрохлорида (мг), которую можно вводить детям, может быть рассчитана следующим образом: масса тела ребенка (кг) × 1, 33.

Особые популяции

Через отсутствие клинических данных следует соблюдать особую осторожность при введении низкой дозы препарата для обеспечения эффективной анестезии пациентам пожилого возраста (более 70 лет), пациентам с нарушением функции печени и почек. Пациентам пожилого возраста вводят половину дозы для взрослых.

Способ применения

Инфильтрационное и периневральное применение в полости рта.

Перед применением рекомендуется аспирация для предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Обычно системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации – медленная инъекция: скорость инъекций не должна превышать 1 мл раствора в минуту.

Для предотвращения риска инфекции (например передачи гепатита) шприцы и иглы, применяемые для инъекций, всегда должны быть стерильными.

Только для однократного применения. Остатки раствора необходимо утилизировать.

Нельзя применять мутный и непрозрачный раствор.

Дети.

Лекарственное средство можно применять только детям в возрасте от 4 лет (масса тела > 20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата для детей до 4 лет не установлены.

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которое позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата нужно корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был такой, как у взрослых. Однако случайные поражения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Передозировка.

Самые частые описанные случаи передозировки местных анестетиков:

- абсолютная передозировка;

- относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Самым серьезным проявлением интоксикации артикаином является воздействие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, покраснение лица, ажитация, ощущение сердцебиения, стенокардия, генерализованная вазоконстрикция, нарушение проводимости, аритмия, брадикардия, вазомоторный паралич, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нервозность, тревога, спутанность сознания, беспокойство, двигательное беспокойство, ступор, потеря способности разговаривать, мышечная атония, кома, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, одышка, тахипноэ, беспокойство, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, остановка дыхания.

Наиболее опасными являются следующие симптомы: артериальная гипотензия, остановка сердца, нарушение проводимости, тонико-клонические эпилептические судороги, паралич дыхания и сонливость/кома.

Симптомы, которые могут быть вызваны адреналином

Циркуляторные расстройства: повышение систолического артериального давления, повышение диастолического артериального давления, повышение венозного давления, повышение давления в легочной артерии, артериальная гипотензия.

Сердечные расстройства: брадикардия, тахикардия, аритмия (например, предсердная тахикардия, АВ-блокада, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков).

Эти симптомы, а также отек легких, остановка сердца, почечная недостаточность и метаболический ацидоз могут привести к опасным для жизни последствиям. Летальный исход является результатом паралича дыхательного центра.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования нужно обеспечить до начала стоматологической анестезии с местными анестетиками.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется начать внутривенную инфузию симптоматических средств, даже в случае, если симптомы не кажутся тяжелыми, для обеспечения надежного внутривенного доступа. При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости нужно применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких. При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легочной реанимации.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги мышц требуют внутривенной инъекциипротисудомных средств короткого действия (например суксаметония хлорида, диазепама) абобарбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от выявленной действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью, чтобы избежать риска нарушений кровообращения и угнетение дыхания. Введение барбитуратов нужно сопровождать инфузионным введением жидкости через ранее установленную канюлю. Противодействие тахикардии и снижению артериального давления нередко возможно путем простого перевода пациента в горизонтальное положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, следует после прекращения инъекции принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми нижними конечностями, а также проходимость дыхательных путей, инсуфляцию кислорода. Кроме того, следует наладить внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора: внутривенное введение глюкокортикоидов (например 250-1000 мг метилпреднизолона), замещение жидкости (при необходимости также и плазмозаменители альбумин человека). В случае угрожающего циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии – немедленная внутривенная инъекция адреналина. Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1 : 1000 до 10 мл и ввести сначала медленно 0, 25-1 мл этого раствора (0, 025-0, 1 мг адреналина). Следует контролировать частоту пульса и артериальное давление. Не вводить более 1 мл этого раствора (0, 1 мг адреналина) за 1 раз. Если эта дозировка является недостаточной, следует добавить адреналин к инфузионному раствору (скорость инфузии устанавливать в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии или тахиаритмии можно также ликвидировать применением антиаритмических препаратов (но не неселективных B-адреноблокаторов).

Применение кислорода и контроль параметров кровообращения во всех этих случаях являются обязательными. При повышении артериального давления больным артериальной гипертензией следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции.

Побочные реакции после введения лекарственного средства схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами.

Как и при применении всех анестетиков в одонтологической (стоматологической) практике, может наблюдаться коллапс.

Существует риск развития аллергических реакций, включая анафилактические реакции и бронхоспазм, из-за содержания натрия метабисульфита.

В целом применение лекарственного средства рассматривается как очень безопасное. Трудно оценить причинно-следственную связь (точная дифференциация не возможна), потому что причины побочных реакций могут быть связаны как с основной болезнью зубов, так и со стоматологическим вмешательством или использованием местной анестезии.

Эти неблагоприятные реакции зависят от дозы и могут возникнуть вследствие повышения уровня препарата в плазме крови при передозировке, быстром всасывании или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Также они могут возникать вследствие аллергии, идиосинкразии или снижения устойчивости пациентов к лекарственным средствам. Самые частые неблагоприятные реакции возникают со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

В целом побочные реакции являются системными.

Наличие адреналина увеличивает профиль безопасности препарата из-за его симпатомиметического эффекта.

Чаще всего наблюдается развитие таких побочных реакций: нервные нарушения, боль, боль вследствие проведения вмешательства, чувствительность, головная боль, отек, сенсорные нарушения (например гипестезия, парестезия, нарушение вкуса). В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется применять соответствующий аллергический тест.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические), в тяжелых случаях –анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отечность, языка, щек, верхней и/или нижней губы и/или шеи, голосовой щели с возникновением ощущения кома в горле и затруднением глотания, периорбитальный отек, затруднение дыхания), бронхоспазм/астма, крапивница.

Со стороны психики: беспокойство, озабоченность, эйфория.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. ч. периферические нейропатии), невралгия (невропатическая боль), гипестезия (оральное и періоральне онемение), дизестезія (оральная и періоральна), включая дисгевзію (например металлический привкус во рту, искажение вкусовых ощущений), гіпергевзія, потеря вкуса, алодинія, гиперестезия, термогіперестезія, предобморочное состояние, синкопе, головная боль, возбуждение/ажитация, нервозность, бессонница, спутанность сознания, дезориентация, головокружение (вертиго), ступор, тремор, чувство жжения, глубокое угнетение ЦНС: потеря сознания, нарушение сознания, снижение мышечного тонуса, кома, паралич дыхания, судороги (включая клонико-тонический приступ), непроизвольные мышечные сокращения, поражение лицевого нерва (парез, паралич, неполный паралич), нарушения речи (дизартрия, логорея), нарушение равновесия (дисбаланс), сонливость (дремота), нистагм, парестезии (персистирующая гипестезия)после проведения блокады нерва в нижней челюсти или альвеолярной нервной блокады, паралич 6-го черепного нерва.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, дистония(охриплость), одышка, зевота, отек гортани, отек глотки, отек легких, ринит, гипоксия, гиперкапния, тахипноэ, брадипноэ, нарушение дыхания, угнетение дыхания, которое может закончиться апноэ(остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия/брадиаритмія, тахикардия/тахиаритмия (включая вентрикулярной экстрасистолии и фибрилляцию желудочков), остановка сердца, угнетение миокарда, стенокардия, пальпитация, артериальная гипотензия (возможно, с сердечной недостаточностью), бледность кожи (местная, региональная, общая), артериальная гипертензия, приливы, нарушения сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада), вазодилатация, вазоконстрикция, кровотечение, сердечная недостаточность, коллапс и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны органов зрения: синдром Бернара – Горнера (блефароптоз, энофтальм, миоз), диплопия (паралич глазодвигательного мышцы), мидриаз, птоз, нарушение зрения, кратковременная слепота, снижение остроты зрения, расплывчатость зрения, нечеткость зрения, помутнение в глазах, нарушение аккомодации, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: вертиго, боль в ушах, звон в ушах, повышение остроты слуха.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, крапивница, зуд, гипергидроз, высыпания, эритема, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в шее, Боль в спине, мышечные судороги, озноб (дрожь), напряженность мышц, остеонекроз, ухудшение нейромышечных проявлений при синдроме Кернса – Сейра.

Со стороны пищеварительного тракта: гингивит, тошнота, рвота, диарея, брюшной боль, хейлит, запор, сухость во рту, диспепсия, язвы в ротовой полости, потеря зуба, гиперсаливация, повышенная чувствительность зубов, стоматит, глоссит, гипестезия ротовой полости, отек уротовій полости (языка, губ, десен), парестезіїротової полости, эксфолиация некротических масс на слизистой оболочке полости рта, дисфагия.

Другие: озноб, при применении высоких доз – метгемоглобинемия.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: астения(слабость), озноб, повышенная утомляемость, недомогание, жажда, повышенная потливость, чувство жара/холода, боли, боль при нажатии, отек или воспаление в месте инъекции, гематома в месте инъекции, некроза месте введения, воспаление слизистой оболочки, отек слизистой оболочки, при нарушении техники инъекции – повреждение нерва (вплоть до развития паралича).

Случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, признаки ишемии миокарда (на ЭКГ), нарушение жизненно важных функций, положительный аллергический тест, артериальное давление, который можно измерить, снижение частоты сердечных сокращений.

Травмы, отравления и осложнения после введения: боль от вмешательства, травмы в ротовой полости, неправильно выбранный путь введения, повреждение нерва, травмы десен, осложнения ран.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение функции нервов

Нарушения функции нервов в стоматологии могут возникать по разным причинам. Они могут быть вызваны основным стоматологическим заболеванием, лечением зубов, а также и прямыми побочными реакциями, связанные с применением местных анестетиков. Учитывая частоту этих побочных реакций риск таких нарушений является низким. Большинство этих побочных эффектов обратимы.

Реакции гиперчувствительности

Большинство реакций гиперчувствительности не были серьезными, но исключить полностью опасные для жизни реакции невозможно.

В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется проведение соответствующего аллергического теста, который также содержит тест на отдельные компоненты препарата.

Дети

Исследования не выявили никаких различий профиля безопасности у детей по сравнению со взрослыми.

У детей чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей.

Особые предостережения

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Сообщение о побочных реакциях, которые связывают с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет контролировать соотношение риск / польза препарата. Работников органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из-за отсутствия соответствующих исследований препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

Картриджи по 1, 7 мл или 1, 0 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другого – резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка, содержащая: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1, 7 или 1, 0 мл раствора, или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1, 7 мл раствора.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

СЕПТОДОНТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

58, Рю дю Пон де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.