САРОТЕН таблетки 25 мг

Лундбек Экспорт А / С

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 25 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Контейнер №100x1

Контейнер №100x1

от 279.25 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АМИТРИПТИЛИН 25 мг

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

АМИТРИПТИЛИНА ГИДРОХЛОРИД 25 мг

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа(UA)

Таблетки

Rp

АМИТРИПТИЛИН 25 мг

Технолог(UA)

Таблетки

от 22.97 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

АМИТРИПТИЛИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2207/01/02

Дата последнего обновления: 27.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида соответственно 25 мг амитриптилина
  • Торговое наименование: САРОТЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Упаковка

Контейнер №100x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: САРОТЕН таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

САРОТЕН

(SAROTEN®)

Состав:

действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида соответственно 25 мг амитриптилина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; целлюлоза микрокристаллическая; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; макрогол 400; OPADRYOY-S-9470 красно-коричневый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Код АТХN06А А09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант и анальгетик.

Его антихолинергические свойства предотвращают повторному усвоению и, следовательно, инактивации норадреналина и серотонина в нервных рецепторах, что потенцирует действие норадреналина и серотонина в мозге. В этом заключается действие амитриптилина.

Механизм действия также включает блокировку ионных каналов натрия, калия и метил-D-аспартата (NMDA) на уровне центрального и спинного мозга. Действие норадреналина, блокировка каналов натрия и NMDA – это механизмы, которые участвуют в угнетении невропатической боли, профилактике хронической головной боли напряжения и профилактике мигрени. Обезболивающий эффект амитриптилина не связан с его антидепрессивными свойствами.

Трициклические антидепрессанты имеют различной степени сродство с мускариновыми и гистаминовыми H1-рецепторами.

Антидепрессивный и анальгетический эффекты обычно проявляются через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.


Фармакокинетика.

Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обусловливает достижение максимального уровня в сыворотке крови примерно через 4 часа (tmax=3, 89 ± 1, 87 часа; диапазон 1, 93-7, 98 часа). После перорального приема 50 мг средняя величинаСмах=30, 95 ± 9, 61 нг/мл, диапазон 10, 85-45, 70 нг/мл (111, 57 ± 34, 64 нмоль/л; диапазон 39, 06-164, 52 нмоль/л). Средняя величина абсолютной пероральной биодоступности составляет 53 % (Fabs=0, 527 ± 0, 123; диапазон 0, 219-0, 756).

Распределение.

Кажущийся объем распределения (Vd)β, оценен после внутривенного введения составляет 1221 л ± 280 л; диапазон 769-1702 л (16 ± 3 л / кг).

Связывание с протеинами плазмы крови составляет примерно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит – нортриптилин – проникают сквозь плацентарный барьер.

У женщин, которые кормят грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в грудном молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 1. Расчетная суточная количество (амитриптилин + нортриптилін), которую получает ребенок, составляет примерно 2 % материнской дозы амитриптилина, пересчитанной на массу тела ребенка (в мг/кг).

Биотрансформация. Invitroметаболизм амитриптилина происходит преимущественно путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A) и гидроксилирования (CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный Амин нортриптилин. Нортриптилин представляет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, тогда как амитриптилин в одинаковой степени успешно подавляет захват обоих нейромедиаторов. Другие метаболиты (цис - и транс-10-гідроксіамітриптилін, а также цис - и транс-10-гідроксинортриптилін) характеризуются профилем, идентичным таковому у нортриптилина, при значительно меньшей силе действия. Деметилнортриптилін и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови лишь в незначительных количествах, причем последний из них полностью лишен активности. Все метаболиты имеют меньшую антихолинергическую активность по сравнению с амитриптилином и нортриптилином. В плазме доминирует в количественном отношении общее содержание 10-гидроксинортриптилина, однако большинство метаболитов содержатся в конъюгированном состоянии.

Элиминация.

Время полувыведения (t½β) для амитриптилина после перорального приема составляет примерно 25 часов (24, 65 ± 6, 31 часа, диапазон 16, 49-40, 36 часа). Средняя величина системного клиренса (Cls) составляет 39, 24 ± 10, 18 Л/ч, диапазон 24, 53-53, 73 Л/г.

Экскреция происходит преимущественно с мочой. Выведение амитриптилина в неизмененном состоянии почками является незначительным (примерно 2 %).

Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигаются у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме крови представлен в течение суток примерно в равной степени амитриптилином и нортриптилином во время лечения с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения и снижения орального (Clo) клиренса вследствие менее интенсивного метаболизма.

Снижение функции печени.

Нарушение функции печени может уменьшить печеночную экстракцию, что обуславливает более высокое содержание препарата в плазме крови. Следует с осторожностью назначать препараты пациентам с печеночной недостаточностью.

Снижение функции почек.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Полиморфизм.

Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP2D6 и CYP2C19).

Фармакокинетическая / фармакодинамическая связь. Терапевтическая концентрация в плазме крови при больших депрессивных расстройствах составляет 80-200 нг/мл (≈280-700 нмоль/л) (вместе для амитриптилина и нортриптилина). Уровни свыше 300-400 нг/мл связаны с повышенным риском нарушения проводимости сердца в виде удлинения комплекса QRS или же AV-блокады.

Клинические характеристики.

Показания.

Большое депрессивное расстройство.

Нейропатическая боль.

Профилактика хронической головной боли напряжения.

Профилактика мигрени.

Ночной энурез у детей в возрасте от 11 лет при условии отсутствия органической патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Недавно перенесен инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы) противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное назначение амитриптилина и ИМАО может спровоцировать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема неселективных необратимых ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после прекращения применения препаратов обратимой действия моклобеміду.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Тяжелые заболевания печени.

Детский возраст до11лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные а [моклобемид] и в [селегилин]) – риск серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).

Нежелательные комбинации

Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (которые содержатся, например, в составе анестетиков местного и общего действия и назальных деконгестанты).

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам антигипертензивных средств центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, Клонидин и метилдопа. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения через повышенный риск паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии и тому подобное.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT на электрокардиограмме в том числе противоаритмические препараты, такие как хинидин, антигистаминные – астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами. Требует осторожности одновременное применение амитриптилина и метадона через возможное дополнительное действие на интервал QT и повышенный риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых событий.

Осторожность также рекомендуется при одновременном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающих гипокалиемию (например, фуросемид).

Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) через ингибирование метаболизма тиоридазина и, как следствие, повышенный риск сердечных побочных эффектов.

Трамадол: одновременное применение трамадола (субстрат CYP2D6) и трициклических антидепрессантов (TCAs), таких как амитриптилин, увеличивает риск судорожных припадков и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может подавлять метаболизм трамадола до активного метаболита и тем самым увеличить концентрацию трамадола, что потенциально вызывает токсичность опиоида.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и Тербинафин, обуславливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Случались случаи обморока и аритмии типа.

Комбинации, требующие особой осторожности

Депрессанты ЦНС: амитриптилин может усиливать седативные эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику амитриптилина

Трициклические антидепрессанты (ТСА), включая амитриптилин, сначала метаболизируются ИЗОЭНЗИМАМИ CYP2D6 таСУР2С19 цитохрома Р450 печени, которые характеризуются полиморфизмом в популяции. CYP3A4, CYP1A2 таСУР2С9 - другие изоэнзимы, вовлеченные в метаболизм амитриптилина.

ИнгибиторыCYP2D6: изоэнзим CYP2D6 может подавляться многими лекарственными средствами, например нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, блокаторами β-адренорецепторов, а также противоаритмическими средствами. Примерами сильных ингибиторов CYP2D6 являются бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти препараты могут привести к существенному уменьшению обмена веществ и значительному повышению концентрации ТСА в плазме. Следует контролировать уровень концентрации ТСА в плазме в случае введения TCA совместно с другим препаратом, который, как известно, является ингибитором CYP2D6. Необходимо установить дозу амитриптилина.

Другие ингибиторы цитохрома P450: циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов (например, дилтиазем и верапамил) могут повышать уровни трициклических антидепрессантов в плазме крови и соответствующее токсичность. Такие противогрибковые средства, как флуконазол (інгібіторСУР2С9) и тербинафин (інгібіторCYP2D6), увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина.

Изоферменты CYP3A4 и CYP1A2метаболизируют амитриптилин в меньшей степени. Однако флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме, и такой комбинации следует избегать. Клинически значимые взаимодействия можно ожидать при одновременном применении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир.

Трициклические антидепрессанты и нейролептикивзаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появлению судорог. Может быть необходимой коррекция доз указанных лекарственных средств.

Индукторы цитохрома P450: пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) могут усиливать метаболизм и тем самым обусловливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантного эффекта.

В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.

Концентрацию амитриптилина в плазме можно увеличить с помощью вальпроата натрия и вальпроміду. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.

Удлинение интервала QT.

Сообщают о случаях удлинения интервала QT и аритмии в послеоперационный период. С осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией, пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациентам, которые одновременно принимают препараты, продолжающие QT. Электролитные расстройства (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), как известно, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Применение анестетиков на фоне терапии три - / тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. По возможности необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько суток до хирургического вмешательства. В случае неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.

Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным гипертиреоз или же тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.

Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы, pylorus stenosis иparalytic ileus.

У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.

Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, самоповреждения, суицида (и связанных с ним событий). Такой риск может существовать вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны быть под пристальным контролем, пока такое улучшение не произойдет. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Пациенты с анамнезом суицидальных событий или значительной степени суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицида или попыток суицида и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Внимательный надзор за пациентами и, в частности за теми, кто имеет высокий риск суицидального поведения, должен сопровождать терапию препаратом, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и попечители) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга относительно любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют.

У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания необходимо прекратить терапию амитриптилином.

Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции протидіабетичної терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения может вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.

Амитриптилин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим СИОЗС.

Ночной энурез

ЭКГ нужно провести до начала терапии амитриптилином, чтобы исключить синдром удлинения интервала QT.

Амитриптилин, применяемый при энурезе, не должен сочетаться с антихолинергическим препаратом.

Суицидальные мысли и поведение также могут развиваться во время раннего лечения антидепрессантами других расстройств, кроме депрессии. Поэтому следует соблюдать те же меры предосторожности при лечении как больных депрессией, так и при лечении больных энурезом.

Дети

Долгосрочные данные по безопасности относительно роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития детей и подростков отсутствуют.

Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкие наследственные нарушения в виде чувствительности к галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Существуют ограниченные клинические данные по применению амитриптилина во время беременности.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Амитриптилин не рекомендуется назначать в период беременности, если это не является крайне необходимым. Применение возможно только после тщательного изучения соотношения риска/пользы.

Во время длительного приема и после применения на последних неделях беременности могут возникать симптомы абстиненции новорожденных, что может сопровождаться раздражительностью, гипертонией, тремором, нерегулярным дыханием, расстройством питья и громким плачем и, возможно, антихолинергическими симптомы (удержание мочи, запор).

Кормление грудью

Амитриптилин и его метаболиты выделяются в грудное молоко ( 0, 6-1% дозы матери).

Риск для младенцев не может быть исключен. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения данным лекарственным средством должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.

Фертильность

Амитриптилин снижал частоту наступления беременности у крыс.

Нет данных о влиянии амитриптилина на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Эти побочные эффекты могут быть усилены при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы.

Большое депрессивное расстройство

Лечение следует начинать с применения низких доз с постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству.

Взрослые

Сначала 25 мг2разы в сутки (50 мг в сутки). При необходимости дозу можно повысить на 25 мг каждого второго дня до 150 мг в сутки, разделяя на два приема.

Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.

Пациенты в возрасте от 65 лет и пациенты с болезнью сердечно-сосудистой системы

Сначала 25 мг в сутки.

Суточную дозу можно повысить до 100-150 мг в сутки, разделив на два приема в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью.

Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.

Дети

Не следует применять амитриптилин для лечения большого депрессивного расстройства у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной категории пациентов не установлены.

Продолжительность терапии

Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому должно проводиться в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У пациентов с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может потребоваться в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодов.

Нейропатические боли, профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрениу взрослых

Дозу титруют индивидуально для каждого пациента, чтобы обеспечить адекватную анальгезию и переносимость побочных реакций на препарат. Обычно наименьшую эффективную дозу следует применять в течение кратчайшего срока, необходимого для лечения симптомов.

Взрослые.

Рекомендуемые дозы – 25-75 мг в сутки, вечером. Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью.

Начальная доза составляет 25 мг, которую принимают вечером. Дозу можно увеличивать на 25 мг каждые 3-7 дней, при условии нормальной переносимости.

Дозу можно принимать один раз в день или разделить на два приема. Разовая доза выше 75 мг не рекомендуется.

Больные пожилого возраста (более 65 лет) и пациенты с кардиоваскулярными заболеваниями.

Рекомендуемая начальная доза-25 мг вечером.

Дозы выше 75 мг следует применять с осторожностью.

Дозу можно увеличить в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

Дети

Не следует применять амитриптилин для лечения нейропатических болей, профилактического лечения хронической головной боли напряжения и мигрени детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения препарата у этой возрастной категории пациентов не установлены.

Продолжительность лечения

Нейропатическая боль

Лечение симптоматическое, поэтому его следует продолжать в течение соответствующего периода времени. У многих больных терапия может длиться несколько лет. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.

Профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых

Лечение следует продолжать в течение определенного периода времени. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.

Ночной энурез

Дети

Рекомендуемые дозы:

- дети в возрасте от 11 лет: 25-50 мг в сутки

Дозу следует увеличивать постепенно.

Лекарственное средство принимают за 1-1, 5 часа до сна.

До начала терапии амитриптилином для исключения синдрома

удлинение интервала

QT нужно сделать ЭКГ.

Продолжительность лечения

Максимальный период курса лечения не должен превышать 3 месяца.

Если необходим повторный курс лечения амитриптилином, медицинский осмотр следует проводить каждые 3 месяца.

При прекращении лечения дозу амитриптилина следует снижать постепенно.

Нарушение функций почек

Пациентам с нарушением функций почек лекарственное средство можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени

Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Ингибиторы цитохрома P450 CYP2D6

В зависимости от индивидуальной реакции пациента можно рассмотреть вопрос о снижении дозы амитриптилина в случае одновременного применения сильного ингибитора CYP2D6 (например бупропина, кинидина, флуоксетина, пароксетина).

Известные медленные метаболизаторы CYP2D6 или CYP2C19

Пациенты с медленным метаболизмом CYP2D6 или CYP2C19могут иметь повышенную концентрацию в плазме крови амитриптилина и его активного метаболита нортриптилина. Возможно снижение на 50% рекомендуемой начальной дозы.

Метод применения

Саротен принимают перорально.

Таблетки следует глотать, запивая водой.

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Дети.

Лечение ночного энуреза у детей в возрасте от 11 лет возможно при условии отсутствия органической патологии, включаяspina bifida, и сопутствующих заболеваний, и в случае отсутствия ответа на немедикаментозное и медикаментозное лечение, в частности, спазмолитическими препаратами и препаратами вазопрессина.

Это лекарственное средство должен назначать только врач, имеющий опыт лечения стойкого энуреза.

Передозировка.

СимптомиАнтихолінергічні симптомы: мідріазис, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек и угнетение моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения ЦНС. Снижение сознания прогрессирует в ком с угнетением дыхательной функции.

Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично выявляется удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышения дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия.

Прием взрослым дозы 750 мг и более может привести к серьезной токсичности. Эффекты при передозировке усиливаются при одновременном приеме с алкоголем и другими психотропными веществами. Существует значительная индивидуальная изменчивость в ответе на передозировку. Дети особенно чувствительны к кардиотоксичности, судорогам и гипонатриемии.

После пробуждения снова возможны спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.

Лечение

Пациентов следует госпитализировать (в отделение интенсивной терапии) и проводить тщательный мониторинг состояния даже при условиях очевидно нетяжкого случая. Лечение является бутисимптоматическим и поддерживающим.

Комплекс мероприятий по оценке и восстановлению в кратчайшие сроки функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, которые следует выполнять и лечить в случаях, которые в том нуждаются. Проходимость дыхательных путей обеспечивать при необходимости путем интубации. Рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановки дыхания.

Провести проверку мочевины, электролитов и вмістуСО2таО2в артериальной кровіта ЭКГ. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. Промыть желудок, если в течение одного часа пациент получил потенциально смертельную дозу. Назначить 50 г активированного угля в течение одного часа после передозировки. Лечение таких ситуаций будет решаться в каждомуконкретномвыпадку:

- расширение интервала QRS, сердечная недостаточность и желудочковые аритмии;

- циркуляторная недостаточность;

- гипотензия;

- гипертермия;

- судороги;

- метаболический ацидоз.

Беспокойство и судороги можно лечить диазепамом.

Поскольку передозировка часто умышленно, во время периода ремиссии пациенты могут попытаться совершить самоубийство в другой способ. Наблюдались случаи смерти от преднамеренной или случайной передозировки, которые произошли при применении лекарственных средств этого класса.


Побочные реакции.

Амитриптилин может вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, которые приведены ниже (например головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.

Перечень побочных реакций приведен ниже согласно классам систем органов по классификации MedDRA, а именно: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов по MedDRA

Частота

Проявления

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Редкие

Угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма

Редкие

Сниженный аппетит.

Неизвестно

Анорексия, повышение или снижение уровня сахара в крови.

Со стороны психики

Очень часто

Агрессивность.

Часто

Состояние спутанности сознания, снижение либидо, ажитация.

Нечасто

Гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, страшные сновидения.

Редкие

Делирий (у больных пожилого возраста), галлюцинации, суицидальные мысли или поведение*.

Неизвестно

Паранойя.

Со стороны нервной системы

Очень часто

Сонливость, тремор, головокружение, головная боль, дряблость, расстройства речи (дизартрия).

Часто

Расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия.

Нечасто

Судороги.

Очень редкие

Акатизия, полинейропатия

Неизвестно

Экстрапирамидное расстройство

Со стороны органов зрения

Очень часто

Расстройства аккомодации.

Часто

Мидриаз.

Очень редкие

Острый приступ глаукомы.

Неизвестно

Сухость глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто

Шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто

Усиленное сердцебиение, тахикардия.

Часто

Атриовентрикулярные блокады, блокады ножек пучка Гиса.

Нечасто

Состояние коллапса, усиление сердечной недостаточности.

Редкие

Аритмия.

Очень редкие

Кардиомиопатия, torsades de pointes.

Неизвестно

Миокардит, вызванный гиперчувствительностью к лекарственным средствам.

Со стороны сосудов

Очень часто

Ортостатическая гипотензия.

Нечасто

Артериальная гипертензия.

Неизвестно

Гипертермия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто

Заложенность носа.

Очень редкие

Аллергические воспаления легочных альвеол и легочной ткани (альвеолит, синдром Леффлера).

Со стороны ЖКТ

Очень часто

Сухость во рту, запор, тошнота.

Нечасто

Диарея, рвота, отек языка.

Редкие

Увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие

Желтуха.

Нечасто

Печеночная недостаточность (например холестатическая болезнь печени)

Неизвестно

Гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень часто

Гипергидроз.

Нечасто

Высыпания, уртикарии, отек лица.

Редкие

Алопеция, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто

Нарушение мочеиспускания

Нечасто

Задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Эректильная дисфункция.

Нечасто

Галакторея

Редкие

Гинекомастия.

Общие расстройства

Часто

Усталость, чувство жажды.

Редкие

Пирексия.

Другие проявления

Очень часто

Увеличение массы тела.

Часто

Аномальная кардиограмма,

интервал QT на кардиограмме удлиненный,

комплекс QRS на кардиограмме удлиненный, гипонатриемия

Нечасто

Увеличение интраокулярного давления

Редкие

Уменьшение массы тела.

Дисфункция печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня трансаминаз

* О случаях суицидальныхдумок абоповеденки сообщалось в течение лечения или сразу после прекращения лечения амитриптилином (см. раздел «особенности применения»).

Эпидемиологические исследования, восстановномупроведениза участием пациентов с возрастом от 50лет, показали повышенный рискпереломовкисток у пациентов, получаютсиззситца. Механизм развития этого риска известен.

Отчеты о подозреваемой побочной реакции

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг пользы и риска применения лекарственного средства.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Лекарственное средство не требует особых условий хранения.

Упаковка. 100 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Х. Лундбек А /С (H. Lundbeck A/S).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Оттилиавэй 9, 2500 Валби, Дания (Ottiliavej9, 2500valby, Denmark).