Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

САНОРИН-БРОНХО

(SANORIN®-BRONCHO)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, лактоза безводная, сорбитол, макрогол 6000, лейцин, аспартам (Е 951), калия ацесульфам, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской для деления пополам с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХR05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секретиза счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и Гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует к улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы( SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина–фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl)–сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточный защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ІФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10 %). Для разных лекарственных форм различий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0, 33 до 0, 47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Полупериод вывода АЦ составляет 6, 25 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любым вспомогательным веществам.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Во время приема ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой и у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе могут формироваться каверны.

Пациентам, больным бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пацієнтаміз заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей возрастом до2 лет. Вследствие физиологических особливостейдихальної системы у детей цієївікової групиздатністьочищеннясекреціїдихальнихшляхівобмежена. Томумуколитикине следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Лекарственное средство содержит витамины, источникофенилаланин. Это необходимо учитывать с фенилкетонурией.

Разовая доза лекарственного средства, таблеток шипучих по 200 мг, содержит 98, 5 мг натрия, и разовая доза лекарственного средства, таблеток шипучих по 600 мг, содержит 150 мг натрия. Это необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем потребления натрия.

Лекарственное средство содержит сорбит. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство. Сорбит может проявлять легкий слабительный эффект, если принимать его в высших дозах. Пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит безводную лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки по 200 мг.

Дорос

лим и детям в возрасте от 14 летназначать по 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, разделенные на 1-3 приема.

Детям в возрасте от 6 до 14 летназначать по 400-600 мг в сутки, распределенные на 2-3 приема.

Детям в возрасте от 2 до 6 летназначать по 200-400 мг в сутки, распределенные на 2 приема.

Таблетки по 600 мг.

Взрослым и детям старше 14 лет

назначать по 600 мг ацетилцистеина (1 шипучая таблетка) 1 раз в сутки.

Лекарственное средство рекомендуется принимать после еды. Шипучую таблетку растворить в ½ стакана воды и выпить раствор как можно быстрее. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендовано дополнительное употребление жидкости.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания (острое или хроническое).

Передозировкапарацетамолом

В первые 10часов післяприйомутоксичної вещества якнайшвидшеприйматилікарський засібз розрахунку140мгацетилцистеїну/кг, дализ розрахунку70мгацетилцистеїну/кгкожні 4 годинипротягом1-3 дней.

Лекарственное средство необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети.

Таблетки шипучие по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применять детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы.

В случае передозировки могут появиться желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Для описания частоты побочных реакций использована такая классификация: очень часто (3 1/10), часто (3 1/100, < 1/10), нечасто (3 1/1000, < 1/100), редко (3 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны иммунной системы: нечасто-гиперчувствительность; редкие-анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто –головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто-тахикардия, артериальная гипотензия; редкие – геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: единичные – диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), частота неизвестна –ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редкие – диспепсия; частота неизвестна –неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто –крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна –экзантема, экзема.

Общие расстройства: нечасто – гипертермия; частота неизвестна –отек лица.

Очень редко сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности.

Таблетки по 200 мг: 2 года.

Таблеткипо 600 мг: 18 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6, или 10, или по 20 таблеток в тубе; по 1 тубе по 6 или по 10 или по 20 таблеток, или по 3 тубы по 10 таблетоку картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Санека Фармасьютикалз АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.