САКОРД таблетки 80 мг

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 80 мг
Таблетки, 160 мг

Таблетки, 80 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВАНАТЕКС 80 мг

Польфарма С.А.(PL)

Таблетки

от 191.45 грн

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗАР 40 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ДИОВАН 80 мг

Новартис Фарма АГ(CH)

Таблетки

Rp

ВАЛСАРТАН-ЗЕНТИВА 80 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

Rp

ВАЛСАРТАН-РИХТЕР 40 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ВАЛСАРТАН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13497/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит валсартана 80 мг
  • Торговое наименование: САКОРД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: САКОРД таблетки 80 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

САКОРД

(SAKORD)

Состав:

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка міститьвалсартану80 мг или 160мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К 29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболонкатаблетки 80 мг: Opadry II 85G34643Pink(спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172));

оболонкатаблетки 160 мг: Opadry II 85G32408Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 80 мг: круглые розовые двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с обеих сторон и по ребру;

таблетки 160 мг: овальные желтые двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с другой и по ребру.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1 - рецепторов валсартаном могут стимулировать не блокируемый АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 - рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (примерно в 20000 раз) сродство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не подавляет АПФ( ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин и в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективным для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети.

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в четырех рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и у 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт по применению детям в возрасте от 6 лет.

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 получали 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥35 получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В общей сложности три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 ммрт. ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт по применению детям в возрасте до 6 лет.

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После перорального применения валсартана максимальные концентрации в плазме крови (Смах) достигаются в течение 2– 4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно.

Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – приблизительно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение.

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет приблизительно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация.

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку лишь примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½а< 1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится в основном через желчь с калом (около 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0, 62 л/час (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг).

Среднее время достижения Смахи период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC таСмахвалсартану есть почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1, 7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4, 5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не нужна. В настоящее время нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы препарата, которая всосалась, экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети.

Во время исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до16 лет), которые получали разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0, 9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, которые применяли такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек.

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Постинфарктное состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания.

* Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу.

· Беременность или планирование беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

· Врожденный ангионевротический отек или развился во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.

· Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с аліскіреном пациентам с сахарным диабетом (i-го или II-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин).

· Отсутствуют данные относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном.

Сопутствующее применение препаратов группы БРА, в том числе Сакорду, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена таким образом не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая аккорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл / мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая аккорд, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом I-го и II-го типов.

Ингибиторы АПФ, включаючиСакорд, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий.

Об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщали в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий.

Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин, и тому подобное), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении требуется осторожность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения почечной функции и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры.

По результатам исследованийin vitroвалсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует придерживаться надлежащих мер в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие.

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других препаратов, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения.

Гиперкалиемия.

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин, и тому подобное), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Нарушение функции почек.

До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина< 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая аккорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Сакорд следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК).

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии Сакордом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Сакордом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или оцк, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Сакорду не установлено. Кратковременное применение Сакорда у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки.

В настоящее время нет данных о безопасности применения Сакорду пациентам, которым недавно проведены трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Сакорд, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесен инфаркт миокарда.

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение Сакорда пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к незначительному снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Сакорду не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется для применения. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана не рекомендуется.

Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследования безопасности и эффективности применения Сакорда детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе.

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения сакорда, и повторно назначатьсакорд не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы.

У пациентов, У которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Сакорду может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, которые отримуютьСакорд и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, если валсартан применять при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включаючиСакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего ферментуз аліскіреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Как и взрослым, Сакорд противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять беременным женщинам или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в течение i триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если со II триместра беременности применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Сакорд не рекомендуется применять в этот период.

Фертильность.

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сутки в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2(расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут у пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по влиянию на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Сакорд можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Дозировка.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая начальная доза Сакорда составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Сакорд можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесен инфаркт миокарда.

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующем дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующем дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли во время клинических испытаний, составляла 320 мг и была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна. Одновременное применение аккордуз алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение аккордуз алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Сакорд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети.

Сакорд можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применениясаккордудитям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза составляет 40 мг(таблетки не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке)1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или больше. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы выше указанных, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Масса тела

Максимальная доза Сакорду

От ≥ 18 кг до < 35 кг

80 мг

От ≥ 35 кг до < 80 кг

160 мг

От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг

320 мг

Дети в возрасте до 6 лет.

Безопасность и эффективность Сакорда детям от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина< 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, Сакорд противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Сакорд не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические меры зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные реакции.

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда.

Результаты исследований взрослых пациентов обнаружили, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от статьи, возраста или расы пациента.

Побочные реакции указаны ниже по классам систем органов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений.

Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно».

Таблица 2

Инфекции

Часто

Вирусные инфекции

Нечасто

Инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы

Очень редко

Риниты

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Нейтропения

Очень редко

Тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

Гиперкалиемия*#

Со стороны психики

Нечасто

Бессонница, снижение либидо

Со стороны нервной системы

Часто

Постуральное головокружение#

Нечасто

Синкопе*

Редко

Головокружение##

Очень редко

Головная боль##

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто

Вертиго

Со стороны сердца

Нечасто

Сердечная недостаточность*

Очень редко

Нарушение сердечного ритма

Со стороны сосудистой системы

Часто

Ортостатическая гипотензия#

Нечасто

Гипотензия*##

Очень редко

Васкулит

Со стороны дыхательной системы

Нечасто

Кашель

Со стороны ЖКТ

Нечасто

Диарея, боль в животе

Очень редко

Тошнота##, рвота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно

Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко

Ангионевротический отек**, сыпь, зуд, экзантема

Неизвестно

Буллезный дерматит

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто

Боль в спине

Очень редко

Артралгия, миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко

Почечная недостаточность**##, острая почечная недостаточность**, нарушение функции почек**

Беременность и перинатальные состояния

Очень редко

Осложнения развития плода

Общие расстройства

Нечасто

Утомляемость, астения, отек

Результаты лабораторных исследований

Часто

Повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня мочевины в крови

Очень редко

Повышение уровня билирубина в сыворотке крови, уменьшение уровня гемоглобина/гематокрита в крови, параметры функции печени, которые выходят за пределы нормы.

*сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

#сообщали пациенты с сердечной недостаточностью

**нечасто сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

##сообщалось чаще пациентами с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота)

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях валсартан вызывал снижение уровней гемоглобина и гематокрита. Было выявлено значительное снижение (>20 %) уровней гематокрита и гемоглобина.

Известно, что нейтропения наблюдалась у 1, 9% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1, 6% пациентов, которые лечились ингибитором АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией может наблюдаться значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина по сравнению с пациентами, которые принимают ингибиторы АПФ.

Сообщали об отдельных случаях повышения параметров функции печени у пациентов, лечившихся валсартаном.

Пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном, не нуждаются в каком-либо специальном мониторинге.

В случае сердечной недостаточности более чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови у некоторых пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20 % наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо.

Было отмечено повышение уровня азота мочевины в крови у некоторых пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо.

У некоторых пациентов, которые получали валсартан или которые лечились комбинацией валсартана и каптоприла или лечившихся каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций была ниже в группе, которая лечилась валсартаном, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл.

Дети

Артериальная гипертензия

Не было определено значимых различий в отношении типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых (за исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение).

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года.

Сообщали об отдельных летальных исходах и отдельных случаях выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались у популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с валсартаном установлено не было.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, который наблюдался у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или с сердечной недостаточностью, указаны в таблице 2.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Балканфарма - Дупниця АД

Balkanpharma - Dupnitsa AD.

Месторасположение.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария

3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.