РОТАЛФЕН раствор 25 мг/мл

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1
Ампулы 2 мл №10x1

Ампулы 2 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДЕКСА-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

ДЕКСАЛГИН ИНЪЕКТ 25 мг/мл

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Раствор

Rp

ДЕ-СПАН 25 мг/мл

ООО НПФ МИКРОХИМ(UA)

Раствор

Rp

ДЕКАФЕН 25 мг/мл

Фитофарм(UA)

Раствор

Rp

ДЕКС-КЕТОДЕКС 25 мг/мл

ООО Беркана +(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕКСКЕТОПРОФЕН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15527/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 24.11.2021
  • Состав: 1 ампула (2 мл) содержит декскетопрофену трометамолу 73, 8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг
  • Торговое наименование: РОТАЛФЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РОТАЛФЕН раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РОТАЛФЕН

(ROTALFEN)

Состав:

действующее вещество: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл)содержит декскетопрофенутрометамолу 73, 8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол-трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, что оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия.

Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие декскетопрофену.

Фармакодинамика.

Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы - 1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен обладает выраженным анальгетическим действием. Его обезболивающее действие при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований анальгетический эффект декскетопрофена быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что применение декскетопрофену позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым применяли с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется пациентам, применяли и декскетопрофен, то им было нужно гораздо меньше морфия (на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофена его максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения доказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции декскетопрофену.

Распределение.

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0, 25 л/кг. Период полураспада составляет примерно 0, 35 часа. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2, 7 часа.

Метаболизм и выведение.

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофену в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.

Пациенты пожилого возраста.

После введения однократных и многократных доз степень влияния декскетопрофену на здоровых добровольцах пожилого возраста (от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний Т1 / 2 увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности.

Стандартные доклинические исследования-исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на животных позволило обнаружить максимальную дозу декскетопрофену, что не вызывает побочных реакций, которая является в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз обезьянам основной побочной реакцией была кровь в стуле, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция декскетопрофену была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВП, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие, либо опосредованно – за счет повреждающего воздействия на желудочно-кишечный тракт организма матери.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение декскетопрофену нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любого другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
  • Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острый ринит, носовые полипы, крапивница или ангионевротический отек, связанные с предыдущим применением веществ аналогичного действия, например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
  • Фотоаллергические или фототоксические реакции, связанные с предварительным применением кетопрофена или других фибратов.
  • Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВС.
  • Пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций.
  • Хроническая диспепсия.

* Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

  • Желудочно-кишечное кровотечение, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
  • Геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови.
  • Тяжелая сердечная недостаточность.
  • Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин).
  • Нарушение функции печени тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлда-пью).
  • Выраженная дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
  • III триместре беременности.
  • Период кормления грудью.
  • Нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение лекарственного средства (через содержание этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами не рекомендуется.

  • Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут): при одновременном применении декскетопрофену с этими средствами повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающей действия.

· Антикоагулянты: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается действие антикоагулянтов, например, варфарина (вследствие высокой степени связывания декскетопрофену с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.

  • Гепарины: при одновременном применении декскетопрофену с этими средствами повышается риск возникновения кровотечений (вследствие угнетения декскетопрофеном функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.
  • Кортикостероидные средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте или желудочно-кишечного кровотечения.
  • Литий: при одновременном применении с НПВС (были сообщения для нескольких НПВП) повышаются уровень лития в плазме крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). В начале лечения декскетопрофеном, при коррекции дозы или прекращения его применения следует проконтролировать уровень лития в плазме крови.
  • Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): при одновременном применении декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.
  • Производные гидантоина и сульфонаміди: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается токсичность этих средств.

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами следует осуществлять с осторожностью.

  • Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при одновременном применении с декскетопрофеном ослабляется действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих циклооксигеназу (в том числе декскетопрофен), одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. В случае одновременного применения этих средств следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.
  • Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на систему крови. В первые недели одновременного применения этих средств следует еженедельно проводить анализ крови. Пациентам с незначительным нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста необходим тщательный контроль врача.
  • Пентоксифиллин: при одновременном применении декскетопрофена с пентоксифиллином существует риск кровотечения. В случае одновременного применения этих средств следует усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.
  • Зидовудин: при одновременном применении декскетопрофена с зидовудином существует риск увеличения токсического влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В случае одновременного застсоування этих средств в течение 1-2 недель следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.
  • Препараты сульфонилмочевины: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается гипогликемическая действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

При одновременном применении декскетопрофена с такими средствами следует учесть возможные взаимодействия.

  • Бета-блокаторы: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно ослабление антигипертензивного действия бета-блокаторов (за счет угнетения синтеза простагландинов).
  • Циклоспорин, такролимус: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно усиление нефротоксичности этих средств (за счет влияния декскетопрофену на почечные простагландины). В случае одновременного применения этих средств следует контролировать функцию почек.
  • Тромболитические средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск кровотечения.
  • Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
  • Пробенецид: при одновременном применении пробенецидом возможно повышение уровня декскетопрофену в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением его почечной канальцевой секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой. В случае одновременного применения этих средств следует провести корректировку дозу декскетопрофена.
  • Сердечные гликозиды: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня гликозидов в плазме крови.
  • Мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина относительно созревания шейки матки или ее сокращаемости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.
  • Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что при одновременном применении производных хинолона в высоких дозах с НПВС повышается риск развития судорог.
  • Тенофовир: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. В случае одновременного применения этих средств следует проводить контроль функции почек.
  • Деферасирокс: приодночасному применении декскетопрофену с деферасироксом возможно повышение риска токсического воздействия на пищеварительный тракт. В случае одновременного применения этих препаратов необходим тщательный надзор за пациентом.
  • Пеметрексед: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно снижение выведения пеметрекседу. В случае одновременного применения этих средств (особенно при приеме декскетопрофена в высоких дозах) следует проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседу с декскетопрофеном в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседу.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции лекарственного средства можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдалось для всех НПВП на различных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта.

В случае развития желудочно-кишечного кровотечения применение лекарственного средства следует прекратить.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на НПВП, особенно возникновения желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы лекарственного средства.

Перед началом применения лекарственного средства пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенная болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии.

Во время применения лекарственного средства пациентам с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, следует контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Применение НПВС может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, следует сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно – пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Эффекты со стороны почек.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают диуретики, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Во время применения лекарственного средства пациент должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки.

Как и все НПВС, декскетопрофен может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Больше всего нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Эффекты со стороны печени.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Как и другие НПВП, декскетопрофен может вызывать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей применение лекарственного средства следует прекратить.

Больше всего нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Во время применения лекарственного средства пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Лекарственное средство следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВП наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может немного повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно.

Лекарственное средство можно применять только после тщательной оценки состояния пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудов головного мозга. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного применения лекарственного средства пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено.

Однако во время применения лекарственного средства пациентам, которые принимают средства, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, следует находиться под тщательным наблюдением врача. Больше всего нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции.

На фоне применения НПВП были сообщения о очень редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

Другая информация.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), дегидратацией, непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

В случае длительного применения лекарственного средства следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

Во время применения декскетопрофена в очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данных, позволяющих исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе применение лекарственного средства не рекомендуется.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В изолированных случаях во время применения НПВП были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. В случае развития или усиления симптомов бактериальной инфекции, следует немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула лекарственного средства содержит 12, 35 об. % этанола, то есть до 200 мг в пересчете на одну дозу, равную 5 мл пива или 2, 08 вина в пересчете на дозу. Лекарственное средство может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства в i И II триместрах беременности, кормящим женщинам, детям и больным из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано применять в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до приблизительно 1, 5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы декскетопрофена и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре - и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам.

В i И II триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только при крайней необходимости.

При применении лекарственного средства женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

  • кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

для матери и ребенка в конце беременности:

* удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

· задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Период кормления грудью.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Применение лекарственного средства противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Взрослые.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов.

В случае необходимости повторную дозу вводить через 6 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2-х суток).

Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Таким пациентам корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется более низкая доза декскетопрофену, а именно – максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) применение лекарственного средства противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов зашкалившей Чайлда-пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (10-15 баллов зашкалившей Чайлда–пью)применение лекарственного средства противопоказано.

Способ применения.

Внутримышечное введение.

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует медленно вводить глубоко в мышцы

Внутривенная инфузия.

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) развести в 30-100 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата.

Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Инфузию следует проводить в течение 10-30 минут.

Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный раствор.

Лекарственное средство разведенный в 100 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гідроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Лекарственное средство нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона том, что образуется белый осадок.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, что указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить.

Перед введением лекарственного средства следует удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции.

Ниже указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофеном, по данным имеющихся клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны крови / лимфатической системы:

нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ:

редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Со стороны психики:

нечасто-бессонница, озабоченность.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии, обморок.

Со стороны органов зрения:

нечасто – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха:

нечасто – вертиго; редко – звон в ушах.

Со стороны сердца:

нечасто – пальпитация; редко – экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы:

нечасто – артериальная гипотензия, приливы; редко – артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту; редко – язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко-гепатоцеллюлярная патология.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; редко – крапивница, угри; очень редко – синдром Стивенса –Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-ммышечной системы и соединительной ткани:

редко-ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – острая почечная недостаточность, полиурия, почечный боль, кетонурии, протеинурия; очень редко – нефрит, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко – менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

частоболь в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение; нечасто – лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание; редко – тремор, периферические отеки.

Исследование:

редко – отклонения в печеночных пробах.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.

По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофену может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит.

Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС.

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у пациентов на системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий полученные как указано в разделе «Внутривенные инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурных ячеечных упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л., Румыния/

S. C. RompharmCompany S. R. L. Romania.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

м. Отопень, вул. Ероілор №1А, 075100, округ Ілфов, Румыния/

Otopeni сіty, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Заявитель. РОТАФАРМ Лимитед, Великобритания / ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.