РОПИНИРОЛ ОРИОН таблетки 0,25 мг

Орион Корпорейшн

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 0,25 мг
Таблетки, 1 мг
Таблетки, 2 мг

Таблетки, 0,25 мг

Упаковка

№21x1

№21x1

Аналоги

Rp

РАПИНЕРОЛ 1 мг

Биосайнс(GB)

Таблетки

Rp

СИНДРАНОЛ 2 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РОПИНИРОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10418/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 29.12.2020
  • Состав: 1 таблетка содержит гидрохлорид ропинирола, эквивалентный ропиниролу 0, 25 мг
  • Торговое наименование: РОПИНИРОЛ ОРИОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства. Антагонисты допамина.

Упаковка

№21x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РОПИНИРОЛ ОРИОН таблетки 0,25 мг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

РОПИНИРОЛ ОРИОН

(ROPINIROL ORION)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержитропиниролагидрохлорид, эквивалентноропиниролу0, 25 мг, 1 мг или 2 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, гипромелоза, магния стеарат,

пленочная оболочка таблеток по 0, 25 мг: гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171), полисорбат 80;

пленочная оболочка таблеток по 1 мг: гипромелоза, макрогол 400, спектракол зелений (индигокармин (E 132), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172));

пленочная оболочка таблеток по 2 мг: гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0, 25 мг – белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытыепленочной оболочкой, с риской с обеих сторон;

таблетки по 1 мг –зеленые, двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытыепленочной оболочкой, с риской с обеих сторон;

таблетки по 2 мг – светло-розовые, двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытыепленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Антагонисты допамина. Код АТХ N04BC04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. РопиниролявляетсянеэрголиновымD2/D3агонистомдопамина, стимулируетстриарныедопаминовыерецепторы, снижая допаминовую недостаточность, характерную для болезни Паркинсона.

Ропиниролдействует на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрециюпролактина.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбцияропиниролапри пероральномпримененииявляетсябыстрой. Биодоступностьропинироласоставляет приблизительно 50 % (36-57 %), средние пиковые концентрации препарата достигаются в среднемчерез 1, 5часапосле приема дозы.

Распределение. Связываниепрепарата с белками плазмыявляетсянизким (10-40 %).

Благодаря высокойлиофильностиропиниролимеет большой объем распределения (приблизительно 6, 7л/кг, в пределах 3, 4-19, 5л/мг) и выводитсяизсистемной циркуляции со средним периодомполувыведенияприблизительно 6 ч (в пределах3, 4-10, 2 ч), клиренс пероральной дозы составляет приблизительно 58, 7л/ч (в пределах 18, 5-132л/ч).

Метаболизм. РопиниролпреимущественнометаболизируетсяизоформомCYP1A2цитохромапутем окислительного метаболизма. Ропинироли его метаболиты выделяются преимущественно с мочой.

Выведение. Наблюдается широкая индивидуальная вариабельностьвфармакокинетическихпараметрах. Существует пропорциональное увеличение в системномвлиянии(Cmax и AUC)препаратас увеличением дозы в пределах терапевтической дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь Паркинсона: первичное лечение как монотерапия, чтобы отложить начало применения леводопы. В комбинации с терапией леводопой, когда эффект леводопы снижается или становится непоследовательным, а также при возникновении колебаний в терапевтическом эффекте (синдрома "исчерпания дозы" или "on-off" синдрома).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Печеночная недостаточность.

Беременность и лактация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалосьфармакокинетическоговзаимодействиямеждуропинироломилеводопойилидомперидоном, котороебынуждалось в корректировании дозы того или другого препарата.

Нейролептики и другие антагонистыдопаминацентрального действия, такие каксульпирид, метоклопрамид, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, могут снижать эффективностьропинирола, поэтому следует избегать сопутствующегопримененияэтих препаратов совместносропиниролом.

Повышенныеконцентрацииропиниролав плазме наблюдались у пациентов, принимавшихэстрогены в высоких дозах. У пациентов, которые уже получают гормональную заместительную терапию, лечениеропинироломможет начинаться по обычной схеме. Однако если гормональная заместительная терапия перерывается или начинается во время леченияропиниролом, в зависимости от клинической реакции может требоватьсякорректированиедозы.

Ропиниролпреимущественнометаболизируетсячерезцитохром P450ферментаCYP 1A2. Вфармакокинетическомисследовании у пациентов с болезнью Паркинсона (дозаропинирола
2 мгтриразав сутки) было выявлено, чтоципрофлоксацинповышал Cmax и AUCропиниролана 60 % и 84 % соответственно, с потенциальным риском развития побочных реакций. Поэтому пациентам, которые уже принимаютропинирол, может понадобитьсякорректированиедозы при назначении или отмене лекарственных средств, ингибирующих фермент CYP1A2, например ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

По результатам исследований, ропиниролимеет небольшой потенциал для угнетения цитохрома Р450 в терапевтических дозах. Таким образом, ропиниролневлияетна фармакокинетику препаратовчерезмеханизм цитохрома Р450.

Вфармакокинетическомисследовании взаимодействия междуропиниролом(2 мг 3разав сутки) итеофиллином, субстратом CYP 1A2, не были выявленыизмененияв фармакокинетике ниропинирола, нитеофиллина.

Курениестимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациенты, которыеначали или бросиликуритьнапротяженииприменения препарата, нуждаются в коррекции дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Особенности применения.

Сонливость и приступы внезапного засыпания. Ропинирол ассоциировался с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Нечасто сообщалось о внезапном засыпании во время повседневной деятельности, возникающем без осознания этого или без предварительных признаков. Следует предупредить пациентов о возможности развития сонливости или эпизодов внезапного засыпания при терапии ропиниролом, что может привести к травме.

При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами. В таком случае может рассматриваться снижения дозы или прекращения терапии ропиниролом.

Психозы. Не рекомендуется назначать ропинирол пациентам с психическими расстройствами, так как существует риск обострения психоза. Кроме того, многие лекарственные средства, применяемые при лечении психоза, могут снижать эффективность ропинирола. Пациентов с психическими или психотическими расстройствами следует лечить агонистами допамина только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риски.

Галлюцинации. В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании галлюцинации были у 21 пациента из 208 (10, 1 %), получающих ропинирол совместно с леводопой.

Частота развития галлюцинаций повышается у пациентов старше 65 лет.

Синкопе. Обморок, иногда связанный с брадикардией, наблюдался у пациентов с болезнью Паркинсона и у пациентов с синдромом беспокойных ног.

Дискинезия. Ропинирол потенцирует дофаминергический побочный эффект леводопы и может вызывать или усиливать проявления уже существующей дискинезии у пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились леводопой. Снижение дозы дофаминергических лекарственных средств может уменьшить этот неблагоприятный эффект.

Меланома. Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (в 2-6 раз) развития меланомы, чем население в целом. Таким пациентам рекомендуется проводить периодические осмотры кожи.

Синдром отмены. Симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (повышенная температура, мышечная ригидность, измененное сознание и вегетативная нестабильность) без другой очевидной этиологии наблюдались в ассоциации с быстрым снижением дозы, отменой или изменением в дофаминергической терапии. Таким образом, рекомендуется, чтобы доза снижалась в конце лечения препаратом Ропинирол Орион.

Дегенерация сетчатки. Существуют данные исследования канцерогенности на животных. Значимость этих последствий для человека не установлена, но следует учитывать, что такие нарушения наблюдались у позвоночных.

Фиброзирующие заболевания. У некоторых пациентов, которые лечились эрголиновыми дофаминергическими агонистами, были зарегистрированы случаи забрюшинного фиброза, легочных инфильтратов, плеврита, утолщения плевры, перикардита и сердечной вальвулопатии.

Связывание с меланином. Ропинирол связывается с тканями, содержащими меланин (кожа, глаза) у пигментированных крыс. После применения разовой дозы наблюдается долговременное удерживание препарата с периодом полувыведения из глаза 20 суток.

Ропинирол не следует принимать для леченияакатизии, тасикинезии(нейролептически-индуцированноенеудержимоежелание ходить) или вторичного синдрома неспокойных ног (например, вызванного почечной недостаточностью, железодефицитной анемией или беременностью).

Во время леченияропинироломможет наблюдаться парадоксальное усиление симптомов синдрома неспокойных ног и рецидив симптомов в утреннее время.

Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, включая Ропинирол Орион, возможны поведенческие проявления расстройства контроля импульса. Сообщалось о патологической тягеказартным играм, повышенном либидо игиперсексуальности, непреодолимом влечении к импульсивным расходам и покупкам, переедании и непреодолимом влечении к пище у пациентов с болезнью Паркинсона, которыепринималиагонистыдопамина. Такие нарушения были зафиксированы особенно при высоких дозах и исчезали при снижении дозы или приотменепрепарата.

Из-зариска возникновения артериальнойгипотензиирекомендуется контролировать артериальноедавление, особенно в начале лечения (рискпостуральнойгипотензии), у пациентов с тяжелыми нарушениями сердечно-сосудистой системы (особенно при сердечной недостаточности).

Препарат содержит лактозу. Пациентам средкиминаследственными проблемами переносимости галактозы, лактазнойнедостаточностьюЛаппаилимальабсорбциейглюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные относительнопримененияропиниролабеременнымженщиамограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (снижение массы тела плода, повышенная частота случаев смерти плода и пороков развития). Ропинирол не рекомендуется принимать во время беременности.

Если беременность выявлена в период лечения ропиниролом, следует обратиться к врачу за консультацией.

Ропиниролможетугнетатьлактацию, поэтому лечение препаратом во время кормления грудьюпротивопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которыеощущаютсонливость и/или имеют эпизоды внезапного засыпания, следуетвоздерживатьсяотуправленияавтомобилем и деятельности, во время которойнарушениевнимания можетпредставлятьриск серьезного травмирования или смерти для нихсамихили окружающих (например, работы с механизмами).

Способ применения и дозы.

Болезнь Паркинсона.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от эффективности и переносимости.

Ропинирол следует принимать 3 раза в сутки, желательно во время еды, чтобы предотвратить реакции на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта.

Таблетку можно разделить на две равные дозы.

Начало лечения.

Первоначальная доза составляет 0, 25 мг 3 раза в сутки на протяжении одной недели. В дальнейшем дозу можно увеличить до 0, 75 мг за 1 прием, как указано в таблице:

Неделя

1

2

3

4

Разовая доза, мг

0, 25

0, 5

0, 75

1

Суточная доза, мг

0, 75

1, 5

2, 25

3

Терапевтический режим.

Послепервоначальногоподбора дозы еженедельное увеличение дозы может составлять
1, 5-3 мг в сутки.

Терапевтический эффект обычно достигается при приеме дозы в пределах 3-9 мг в сутки. Если результат не достигается или не поддерживается на удовлетворительном уровне, дозуропинироламожно увеличить до 24 мг в сутки. Дозы, которыепревышают 24 мг в сутки, не исследовались.

Припримененииропиниролав качестве дополнительной терапииклеводопе, дозулеводопыможно постепенно снизить приблизительно на 20 %.

При переходеслечения другимдопаминовымагонистомнаропиниролперед началом терапииропинироломследует прекратитьприменениеэтого препарата согласно рекомендациям, приведенным в инструкции от производителя. Как и в случае с другимиагонистамидопамина, лечениеропинироломследует прекращать постепенно, уменьшая количество суточных доз на протяжении одной недели.

Реакция пациента налечениеропинироломможет быть оцененачерез 3месяцас начала терапии. Дозаи необходимостьпродолжатьлечениепересматриваются врачом индивидуально.

Еслилечениепрерывается больше чем нанесколькосуток, необходимо продолжать лечение,  подбирая дозу.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов старше 65 лет клиренсропинироласнижается. Дозупрепаратаследует увеличивать постепенно и подбирать в соответствии с клиническим ответом.

Почечная недостаточность.

Убольных спаркинсонизмомс легкой иумереннойпочечной недостаточностью (клиренскреатинина30-50мл/мин) не наблюдалосьизмененийв клиренсеропинирола, что указывает на то что, для этой категории пациентов корректирования дозы не требуется.

Дети.

Ропинирол Орион нерекомендовандляприменениядетям (в возрасте до 18 лет)из-заограниченности данныхпобезопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы передозировкиропинироласвязаныс егодопаминергическойактивностью. Эти симптомы могут быть облегченысоответствующимлечениемантагонистамидопамина, такими какнейролептикиилиметоклопрамид.

Побочные реакции.

Для каждой системы органов побочные реакции классифицируютсяпо частотепроявления: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100– < 1/10), нечасто (≥1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Оценка распространенных и нераспространенных нежелательных эффектов преимущественно основывалась на данных, полученных в клинических исследованиях, в сравнении с плацебо. Оценка редких и очень редких нежелательных эффектов преимущественно основывается на постмаркетинговых данных и больше отображает частоту сообщений, а не фактическую частоту случаев.

Психические расстройства.

Часто: галлюцинации***, спутанность сознания*.

Нечасто: повышенное либидо, психотические реакции (кроме галлюцинаций), включая делирий, манию и паранойю.

Пациенты с болезнью Паркинсона, которые принималиагонистыдопаминав высоких дозах, включаяРопинирол Орион, демонстрировали признаки патологической тягиказартным играм, повышенное либидо игиперсексуальность, непреодолимую тягу к импульсивным тратам и покупкам, переедание и непреодолимую тягу к пище.

Нарушения со стороны нервной системы.

Оченьчасто: сонливость***, синкопе*, дискинезия**.

Часто: головокружение(включаявертиго).

Нечасто: необычная дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания.

Ропинирол ассоциируется с сонливостью, а в некоторых случаях – с чрезмерной дневной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.

Дискинезия. Ропинирол потенцирует дофаминергический побочный эффект леводопы и может вызывать или усиливать проявленияужесуществующей дискинезии у пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечилисьлеводопой. Снижение дозы дофаминергического лекарственных средств может уменьшить этот неблагоприятный эффект.

Гиперкинезия,  гипестезия, амнезия, зевота, головная боль, падения, парезы, тремор, парестезии,  повышенная потливость.

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования.

Меланома.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко: артериальная гипотензия, постуральнаягипотензия.

Артериальная гипотензия ипостуральнаягипотензияредко бывают значимыми.

Периферическая ишемия, нарушение сердечного ритма, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Оченьчасто: тошнота***.

Часто: боль в животе*, рвота*, изжога***.

Запор, сухость во рту, анорексия, вздутие живота, диарея.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей.

Оченьредко: печеночные реакции, преимущественно увеличение уровней печеночных ферментов.

Нарушения со стороны органов зрения.

Нарушение зрения, сухость глаз.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Повышение частоты вирусных и бактериальных инфекций.

Общие расстройства.

Часто: периферические отеки (включая отек ног)*.

Боль в груди, астения, фиброзирующие осложнения.

* Сообщалось в исследованиях монотерапии.

**Сообщалось в исследованиях комбинированной терапии.

*** Сообщалось в исследованиях монотерапии и комбинированной терапии.

Синдром отмены включает следующие симптомы: гипертермия, спутанность сознания.

Во время лечения ропиниролом может наблюдаться парадоксальное усиление симптомов синдрома беспокойных ног.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранитьпри температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 21 таблетке во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Орион Корпорейшн/Orion Corporation.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия/Orionintie1, 02200Espoo, Finland.