РОЛИНОЗ капли 10 мг/мл

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД

Форма выпуска и дозировка

Капли, 10 мг/мл

Капли, 10 мг/мл

Упаковка

Флакон 20 мл №1x1

Флакон 20 мл №1x1

Аналоги

ЗОДАК 10 мг/мл

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Капли

РОЛИНОЗ 10 мг/мл

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД(GB)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦЕТИРИЗИН

Форма товара

Капли для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/17107/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 05.12.2023
  • Состав: 1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг
  • Торговое наименование: РОЛИНОЗ
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Флакон 20 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РОЛИНОЗ капли 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РОЛИНОЗ

(ROLINOZ)

Состав:

действующее вещество: cetirizine;

1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторамиin vitro не наблюдалось значительного сродства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат інгібував позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген; в дозе 30 мг/сутки інгібував приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов, у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибировал позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную внутрикожным введением калликреина, у пациентов с хронической крапивницей. Цетиризин также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибировал возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50% лиц и в пределах 1 часа – у 95% лиц. Действие длится как минимум 24 часа после разового приема.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеваниям, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждающий безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика.

Цетиризин обнаруживает линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция.

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0, 5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность сходна при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение.

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0, 5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93 ± 0, 3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Вывод.

Приблизительно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функций печени.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек.

Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста.

После разового перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети.

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3, 1 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным Пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функций почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

В исследованиях многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином побочных фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином побочных клинических взаимодействий не наблюдалось. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследованиях многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) длительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40 %, тогда как диспозиция ритонавира несколько снижалась (-11 %) при одновременном приеме цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Одновременный прием цетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0, 5 г/л).

Особенности применения.

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и / или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приема цетиризина. Необходимость в восстановлении лечения зависит от возникших проявлений.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0, 5 г/л). Однако в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.

Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией, с риском возникновения судорог, с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Клинические данные по применению цетиризина беременным являются очень ограниченными. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью, когда, по мнению врача, польза от применения для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляют 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендуемые дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

ДИТи в возрасте от 6 до 12 лет.

Препарат применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет.

Препарат применять в дозе 2, 5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозировку корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При условии нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций печени.

Таким пациентам отсутствует нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций почек.

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективность / безопасность для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение КК (мл / мин) можно определить по креатинину плазмы крови (мг / дл) по следующей формуле:

УК

=

[140-возраст (в годах)] × масса тела (кг)

72 × креатинин плазмы крови (мг / дл)

(×0, 85 для женщин)

Состояние функции почек

Клиренс креатинина (мл / мин)

Дозировка и частота

Нормальная функция

≥ 80

10 мг 1 раз в сутки

Легкая степень нарушения

50–79

10 мг 1 раз в сутки

Умеренная степень нарушения

30–49

5 мг 1 раз в сутки

Тяжелая степень нарушения

< 30

5 мг 1 раз в 2 дня

Терминальная стадия почечной недостаточности-пациенты, которым проводят диализ

< 10

Противопоказано

Препарат следует капать в ложку или растворить в воде и принимать перорально. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Дети.

Препарат применять детям от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы, которые наблюдались после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на цнс или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, что превышала по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацію, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение.

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата, могут вызывать развитие аллергических реакций, которые могут проявиться не сразу.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

со стороны психики - сонливость;

со стороны нервной системы - головокружение, головная боль;

сстороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит;

со стороныпищеварительноготракта –боль в животе, сухость во рту, тошнота;

сагальные нарушения - повышенная утомляемость.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики - сонливость;

сстороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит;

со стороныпищеварительноготракта - диарея;

сагальные нарушения - повышенная утомляемость.

Во время применения цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко-тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

неизвестно-повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы:

нечасто –парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко-нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно – вертиго.

Со стороны сердца:

редко-тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

редко-Нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ–глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Обследование:

редко-увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

20 мл во флаконе с пробкой-капельницей с крышкой; 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш. /

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД /

WORLD MEDICINE LTD.