РОФЕН капсулы 10 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 10 мг

Капсулы, 10 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x2

Блистер №10x1

Аналоги

Rp

АНДАНТЕ 10 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Капсулы

Rp

СЕЛОФЕН 10 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Капсулы

от 197.00 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЗАЛЕПЛОН

Производитель:

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14941/01/01

Дата последнего обновления: 30.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.03.2021
  • Состав: 1 капсула содержит залеплона 10 мг
  • Торговое наименование: РОФЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Лекарственные средства группы бензодиазепинов. Снотворные и седативные препараты.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РОФЕН капсулы 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РОФЕН

(ROFEN)

Состав:

действую

а вещество: залеплон;

1 капсуласодержит залеплон 10 мг;

вспомогательныевещества:

лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, крохмальпрежелатинізований, натріюлаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, оболочка твердой желатиновой капсулы (желатин, метилпарабен(Е 218), пропилпарабен(Е 216), желтый закат (Е 110), тартразин(Е 102), титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основніфізико-хімічнівластивості: твердые желатиновые капсулы, содержащие белый гранулированный порошок; корпус и крышечка капсулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства групибензодіазепінів. Снотворные и седативные препараты. Код АТХ N05C F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Залеплон является снотворным средством пиразоло-пиримидинотипа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается збензодиазепиновымирецепторами и типа.

У больных, которые страдают на первичное и психофизиологическое бессонница, в зависимости от возраста, при приеме залеплону в дозе 10 мг сокращается латентное время сна до момента засыпания. Также залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. При приеме продолжительностью 2 и 4 недели ни при одной из дозировок не формируется фармакологическая толерантность.

Фармакокинетика.

Всасывание. Залеплон быстро и практически полностью (~ 71 %)всасывается после перорального приема, достигая максимальной концентрации в крови за 1 час. В результатіпресистемногометаболізму абсолютная биодоступность составляет около 30 %.

Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения составляет примерно 1, 4 ± 0, 3 л/кг. Связь с белками плазмыinvitro примерно 60%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза, в результате чего образуется 5-оксозалеплон. СУР3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегид-оксидазы превращается в 5-оксодезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Время полувыведения залеплона составляет примерно 1 час.

Выделения. Залеплон выводится из организма в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71 %) и с каловыми массами (17 %). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона и егоглюкуронидныхметаболитов, еще 9% дозы – в виде 5-оксодезетилзалеплона и егоглюкуронихметаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Нарушение функций печени. Залеплонметаболізуєтьсяпереважно в печени и в значительной степени піддаєтьсяпресистемномуметаболізму. Поэтому клиренс залеплонупісля внутреннего приема у пациентов с компенсированным ідекомпенсованимцирозом печени был снижен на 70 % и 87 % соответственно. В результате этого наблюдалось значительное повышение средних значеньСмахі AUC (к 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным ідекомпенсованимцирозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени дозу залеплона нужно снизить. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функций почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 40 – 89 мл/мин) и среднего (20 – 39 мл/мин) степени, а также у пациентов на гемодиализе пиковые плазменные концентрации уменьшаются примерно на 23 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Степень влияния залеплона во всех группах была сходной. Таким образом, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Исследования залеплона с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводились.

Клинические характеристики.

Показания. Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие зіншимилікарськимизасобами и другие виды взаимодействий. Прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендуется.

Одновременный приемантипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, седативных антигистаминных препаратов, анестетиков, наркотических аналгетиков приводит к усилению седативного эффекта залеплона.

Сопутствующее применение залеплона в разовой дозе 10 мг звенфлаксином(пролонгированного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 мг в сутки не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокінетичнавзаємодія міжзалеплономтавенфлаксином(пролонгированного высвобождения) отсутствует.

При одновременном применении залеплона возможно появаейфорического эффекта от наркотических аналгетиков, что приводит к развитию зависимости.

Фармакокінетичнавзаємодія міжзалеплономтадифенгідраміном(в дозах 10 мг и 50 мг соответственно) не доказана. Однако, учитывая тот факт, что оба соединения имеют влияние на ЦНС, нельзя исключить дополнительный фармакодинамический эффект.

Неспецифический ингибитор печеночных энзимов (альдегид-оксидазы и СУР3А4)Циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85 %. Следует быть осторожными при назначении этих препаратов для одновременного применения.

Селективные блокаторы СУР3А4 (кетоконазол, эритромицин) до 34% повышают концентрацию залеплона в плазме крови; стоит предупредить больного об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозиРофенуне нужна.

Такие сильные печеночные индукторы (например СУР3А4), какрифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в крови и, соответственно, эффект от его применения.

Рофенне влияет нафармакодинамікуі кінетикудигоксинуіварфарину, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен івенлафаксин(пролонгированного действия) не взаимодействуют іззалеплоном.

Особенности применения.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратомРофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Учитывая короткое время полураспада залеплона, в случае, если больной просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы в сутки.

При одновременном приеме вместе с другими известными ингибиторами СУР3А4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как вождение во сне (то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств с последующей амнезией).

Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные / снотворные средства, так и у лиц, которые не принимали их. Хотя такие виды поведения, как вождение во сне, могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, которые угнетают центральную нервную систему (ЦНС), одновременно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.

Ввиду риска для пациента и окружающих, при развитии эпизодов вождения во сне рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (таких, как приготовление и употребление пищи, осуществление телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические / анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, в том числе залеплона. В некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, развивались дополнительно такие симптомы, как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам требуется неотложная медицинская помощь в отделении скорой помощи. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, возникает риск развития обструкции дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения салеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это действующее вещество.

Привыкание. Приембензодиазепиновибензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

В случае сложившейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

Припостмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной преимущественно с применением залеплона в комбинации с другими психотропными веществами.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, таких как, например, нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойство.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Важно, чтобы пациенты перед началом лечения были проинформированы о продолжительности курса лечения и возможности развития синдрома отмены.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат следует принимать лишь тогда, когда у больного есть возможность непрерывного сна минимум первые 4 часа после приема этого лекарственного средства.

Психические и парадоксальные реакции. Лікуваннязалеплономварто прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижение контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, которые не свойственны характера. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Особые группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными средствами.

Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Нарушение функций печени.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени биодоступность залеплона повышена, учитывая сниженный клиренс, и, следовательно, доза препарата для таких пациентов требует корректировки.

Нарушение функции почек.

Рофен противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжкостифармакокинетичнийпрофиль залеплона не отличается в значительной степени от такового у здоровых добровольцев. Следовательно, коррекция дозы таким пациентам не нужна.

Дыхательная недостаточность.

Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.

Психоз.

Препарат не рекомендован как начальная терапия при психозах.

Депрессия.

Препарат неприемлем для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, которая сопровождает депрессию, поскольку может спровокуватисуїцидальніспроби. При назначении залеплона больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, чтобы избежать сознательной передозировки.

Препарат содержит лактозу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, вродженоюлактазноюнедостатністю или синдромоммальабсорбціїглюкози-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия данных о применении во время беременности залеплон не рекомендуется применять беременным. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае наступления или планирования беременности.

Если по медицинским показателям залеплон применяли в последнем триместре беременности или применяли большие дозы препарата во время родов, то у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.

У новорожденных, матери которых в последние несколько недель беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и опасность развития синдрома отмены.

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием препарата женщинам, кормящим грудью, противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Рофен влияет на способность управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, поскольку обладает седативным действием, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрации внимания. При осуществлении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, необходимо быть особенно осторожным.

Способ применения и дозы.

Курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 недель.

Препарат принимать внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема пищи, поскольку это может на 2 ч задержать момент наступления максимальной концентрации препарата в крови.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10 мг. Максимальная суточная доза-10 мг (необходимо предупреждать больных о нежелательном приеме повторной дозы в течение 1 ночи).

Пациентам пожилого возраста рекомендуется доза 5 мг, поскольку они могут быть более чувствительными к воздействию снотворного. Если это дозировка обеспечить невозможно, тогда применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции печени. При печеночной недостаточности легкой и средней степеней суточная доза составляет 5 мг препарата через замедленное выведение из организма. Если это дозировка обеспечить невозможно, тогда применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степеней коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Дети. Данные по применению препарата детям отсутствуют, поэтому применять препарат детям противопоказано.

Передозировка. Данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не измерялся. Если больной одновременно не применил антидепрессантов, действующих на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке необходимо исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно при передозировке наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью вплоть до комы. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в единичных случаях – летальный исход.

При передозуваннізалеплономбула описанахроматурія(окрашивание мочи в сине-зеленый цвет).

Лечение. Если факт передозировки выявлено в первый час после приема препарата, больному, находящемуся в сознании, необходимо вызвать рвоту или промыть желудок и применить активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Как антидот можно застосовуватифлумазеніл. Во время исследований на животных было установлено, что клумазенил является одним из антагонистов залеплона, однако данные об эффективности его применения для человека отсутствуют.

Побочные реакции. Побочные реакции, наблюдающиеся чаще всего: амнезия, парестезия, сонливость идисменорея. Частота проявлений побочных эффектов определена следующим образом: часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), редко (1/10 000 - > 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Органы и системы органов /

Частота побочных действий

Побочное действие

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

Анорексия.

Со стороны психики

Нечасто

Деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия.

Частота неизвестна

Сомнамбулизм.

Со стороны нервной системы

Часто

Амнезия, парестезия, сонливость.

Нечасто

Атаксия/дискоординация, головокружение, паросмия, снижение концентрации, расстройства речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.

Со стороны органов зрения

Нечасто

Нарушение зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха

Нечасто

Гиперакузия.

Со стороны ЖКТ

Нечасто

Тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна

Гепатотоксичность (повышение рівнятрансаміназпечінки).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

Реакции чувствительности.

Частота неизвестна

Ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Дисменорея.

Общие расстройства

Нечасто

Астения, недомогание.

Амнезия. При применении рекомендованных доз можливаантерограднаамнезія. Риск повышается при приеме более высоких доз. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.

Депрессия. Возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.

Психические и парадоксальные реакции. При застосуваннібензодіазепінуі производных возможны такие побочные явления, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия и другие нетипичные нарушения поведения. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у пациентов пожилого возраста.

Зависимость. Прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможно развитие психической зависимости. Отмечались случаи зловживаннябензодіазепінамита подобными препаратами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. БафнаФармасьютікалсЛтд. Индия /BafnaPharmaceuticalsLtd. , Іndia.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

147, МадгаварамРедХілсРоуд, Грентліон, ВілиджВадакараїЧеннаї Тамилнаду IN 600052, Индия / 147, MadhavaramRedHillsRoadGrantlyonVillagevadakaraichennaitamilnaduin600052, India.

Заявитель. СКАН Биотек ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, АрераКолоніЕкстеншн, 462016, Бхопал, (М. П. ) Индия / E-4/300, AreraColonyExtension, 462016, Bhopal, (M. P. ) India.