РИЗАТРИПТАН-ФАРМАТЕН таблетки 5 мг

Фарматен С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №2x1
Блистер №2x3
Блистер №3x1

Блистер №2x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИЗОПТАН 10 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

от 129.60 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИЗАТРИПТАН

Производитель:

Фарматен С.А., Греция

Форма товара

Таблетки диспергируемые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14329/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, содержит 5 мг ризатриптана (в виде ризатриптана бензоата)
  • Торговое наименование: РИЗАТРИПТАН-ФАРМАТЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Ризатриптан.

Упаковка

Блистер №2x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РИЗАТРИПТАН-ФАРМАТЕН

(RIZATRIPTAN-PHARMATHEN)

Состав:

действующее вещество: ризатриптан;

1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, содержит 5 мг или 10 мг ризатриптана (в виде ризатриптана бензоата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), мятный порошок, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской (и с риской с одной стороны для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Ризатриптан.

Код АТХN02CC04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ризатриптан − это селективный агонист серотониновых 5-HT1B - и 5-HT1D-рецепторов человека, который не влияет или незначительно влияет на активность других рецепторов.

Терапевтическая активность ризатриптану при лечении мигрени может быть связана с его агоністичним эффектом в отношении рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D, расположенных на экстрацеребральных внутричерепных кровеносных сосудах, которые расширяются во время приступа, и на тройничных сенсорных нервах, что приводит к их иннервации. Активация этих 5-HT1B - и 5-HT1D-рецепторов может приводить к сужению внутричерепных сосудов, участвующих в развитии боли, и ингибирование высвобождения нейропептидов, что приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и уменьшение центральной передачи болевого сигнала тройничным нервом.

Применение таблеток ризатриптана, которые диспергируются в ротовой полости, позволяет пациентам купировать приступы мигрени без запивания препарата жидкостью. Это дает возможность пациентам принять препарат раньше, например в ситуации, когда рядом нет воды, и предотвратить возможное ухудшение желудочно-кишечных симптомов, вызванном глотанием жидкости.

Фармакокинетика.

Ризатриптан быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Средняя пероральная биодоступность для таблеток, диспергируемые в полости рта, составляет примерно 40 − 45 %, а средние максимальные концентрации в плазме крови (Смах) достигаются примерно через 1, 6 − 2, 5 часа (Tmax). Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема ризатриптану в виде таблеток, которые диспергируются в ротовой полости, увеличивается на 30 − 60 минут по сравнению с таковым при приеме обычных таблеток.

Ризатриптан минимально связывается (14 %) с протеинами плазмы. Объем распределения составляет примерно 140 л для мужчин и 110 л для женщин.

Первичный путь метаболизма ризатриптана, который опосредован окислительным дезаминированием с участием моноаминоксидазы - а (MAO-A), приводит к образованию фармакологически неактивного метаболита – производного индолоцтовой кислоты. N-монодезметильоване производное ризатриптану – метаболит, активность которого в отношении рецепторов 5-HT1B/1D подобна активности исходного соединения, – образуется в меньшем количестве, но он существенно не влияет на фармакодинамическом активность ризатриптану. Концентрация N-монодезметилированного производного ризатриптана в плазме крови составляет примерно 14% концентрации исходного соединения, а выведение этого метаболита происходит с подобной скоростью. Другие незначительные метаболиты не проявляют фармацевтической активности.

После перорального приема значения AUC увеличиваются почти пропорционально с увеличением дозы в диапазоне доз 2, 5 − 10 мг. Период полувыведения ризатриптана из плазмы крови в среднем составляет 2-3 часа. Плазматический клиренс ризатриптана в среднем составляет 1000 - 1500 мл/мин у мужчин и примерно 900 -1100 мл/мин у женщин; примерно 20 − 30% этого значения соответствует почечному клиренсу.

Согласуясь с механизмом предсистемного метаболизма, примерно 14 % пероральной дозы ризатриптана выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51% выводится в виде метаболита индолуксусной кислоты. Не более 1 % дозы выводится с мочой в виде активного N-монодезметильованого производного.

Если ризатриптан принимать в максимальных рекомендуемых дозах, ежедневной кумуляции препарата в плазме крови не происходит.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации ризатриптану в плазме крови, которые наблюдались после приема таблеток у пациентов пожилого возраста (возрастной диапазон от 65 до 77 лет), были подобны тем, что наблюдались у взрослых молодого возраста.

Пациенты с поражением печеночной функции (ИНДЕКС Чайлда − пью 5 − 6). После перорального приема таблеток пациентами с поражением печеночной функции, вызванным алкогольным циррозом печени легкой степени, концентрации ризатриптану в плазме крови были подобными концентраций, которые наблюдаются у молодых мужчин и женщин. Значительное увеличение значений AUC (50 %) таСмах(25 %) наблюдалось у пациентов с умеренным поражением печеночной функции (индекс Чайлда − Пью 7). Фармакокинетические параметры препарата у пациентов с тяжелым поражением печеночной функции (ИНДЕКС Чайлда-пью > 7) не изучали.

Пациенты с поражением почечной функции. У пациентов с поражением почечной функции (клиренс креатинина 10 − 60 мл/мин/1, 73 м2) значение AUC после приема таблеток ризатриптана значительно не отличалось от значений, полученных у здоровых добровольцев. У пациентов, которые находятся на гемодиализе (клиренс креатинина < 10 мл / мин / 1, 73 м2), значение AUC для ризатриптана было примерно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Максимальная концентрация ризатриптана в плазме крови пациентов со всеми степенями поражения почек была подобной максимальной концентрации у здоровых добровольцев.

Клинические характеристики.

Показания.

Неотложное лечение фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам препарата;

· одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или применение в течение двух недель после прекращения терапии с применением ингибиторов МАО;

* тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

* предыдущие острые расстройства мозгового кровообращения или транзиторные церебральные ишемические приступы;

· умеренно тяжелая или тяжелая артериальная гипертензия или легкая артериальная гипертензия при отсутствии лечения;

· установлен коронарный атеросклероз, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная бессимптомная ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца, стенокардия Принцметала;

* окклюзивные заболевания периферических сосудов;

* одновременное применение с эрготамином, производными алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или с другими агонистами рецепторов 5-HT1B/1D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Через аддитивный эффект одновременное применение ризатриптану с эрготамином, производными алкалоидов спорыньи (включая метисергід), другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D (такими как суматриптан, золмитриптан, наратриптан) увеличивает риск развития коронароспазма и гипертензивной действия. Поэтому применение такой комбинации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Ризатриптан метаболизируется главным образом с участием мао подтипа А (МАО-А). При одновременном применении с селективным обратимым ингибитором МАО-А концентрации ризатриптана и его активногоN-монодезметилированного метаболита в плазме крови возрастают. Подобный или даже больший эффект ожидается при применении неселективных обратимых (например линезолид) и необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска развития коронароспазма и эпизодов артериальной гипертензии пациентам, применяющим ингибиторы МАО, противопоказан прием ризатриптана (см. раздел «противопоказания»).

Концентрации ризатриптана в плазме крови могут возрастать при одновременном применении с пропранололом. Вероятнее всего, что этот рост обусловлен предсистемным метаболическим взаимодействием между двумя активными веществами, поскольку МАО подтипа А участвует в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Это взаимодействие приводит к росту в среднем на 70 − 80 %. Пациентам, которые принимают пропранолол, препарат Ризатриптан-Фарматен следует применять в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В ходе исследований лекарственных взаимодействий надолол и метопролол не влияли на концентрации ризатриптана в плазме крови.

Имеются сообщения о пациентах с симптомами, подобными серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные расстройства), появившиеся после применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и триптанів (см. раздел «Особенности применения»).

Исследованиеinvitro показали, что ризатриптан ингибирует изофермент 2D6 системы цитохромуР450 (CYP 2D6), но клинические данные относительно таких взаимодействий отсутствуют. Возможность таких взаимодействий следует учитывать при назначении ризатриптана пациентам, которые применяют субстратиСУР 2D6.

Особенности применения.

Препарат следует назначать только пациентам с четко установленным диагнозом мигрени. Препарат не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Препарат нельзя применять для лечения атипичного головной боли, то есть головной боли, который может быть связан с потенциально серьезными медицинскими состояниями (например острыми расстройствами мозгового кровообращения, разрывом аневризмы), при которых сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Ризатриптан может вызывать транзиторные симптомы, такие как боль и ощущение сжатия в грудной клетке, которые могут приобретать интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца, препарат применять в дальнейшем не можно, а следует провести соответствующее обследование.

Как и для других агонистов рецепторов 5-HT1B/1D, ризатриптан не следует назначать без предварительного обследования пациентам с подозрением на недиагностированные заболевания сердца или пациентам с риском развития коронарного атеросклероза (например пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или тем, кто проводит никотинзамісну терапию, мужчинам старше 40 лет, женщинам в период после наступления менопаузы, пациентам с блокадой ножки пучка Гиса и с серьезными случаями коронарного атеросклероза в семье). Кардиологическое обследование может не выявить всех пациентов с заболеваниями сердца, и в очень редких случаях при приеме агонистов рецепторов 5-HT1 серьезные сердечные осложнения наблюдались у пациентов без существующих сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с диагностированным коронарным атеросклерозом ризатриптан назначать нельзя (см. раздел «Противопоказания»).

Применение агонистов рецепторов5-HT1B / 1D связано с развитием коронароспазма. В единичных случаях при применении агонистов рецепторов 5-HT1B/1D, включая ризатриптан, сообщали о развитии ишемии или инфаркта миокарда (см. раздел «Побочные реакции»).

С ризатриптаном не следует одновременно применять другие агонисты рецепторів5-HT1B/1D (например, суматриптан).

Рекомендуется подождать не менее 6 часов после приема ризатриптана перед применением лекарственных средств эрготаминового типа (таких как эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Перед приемом ризатриптана следует подождать не менее 24 часов после применения препаратов, содержащих эрготамин. Хотя в ходе исследований клинической фармакологии, в которых принимали участие 16 здоровых мужчин-добровольцев, которые применяли ризатриптан и парентеральный препарат эрготамина, дополнительный вазоспастичний эффект не наблюдался, такой дополнительный эффект теоретически возможен (см. раздел «Противопоказания»).

Сообщали о случаях серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные расстройства) после одновременного лечения триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Такие реакции могут приобретать серьезный характер. Если одновременное применение ризатриптана иssri или snriклинически оправдано, рекомендуется проводить соответствующий надзор за пациентами, в частности в начале лечения, во время увеличения дозы или при добавлении другого серотонинергического препарата.

При одновременном применении триптанов (агонистов рецепторов 5-HT1B/1D) и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericumperforatum), побочные реакции могут наблюдаться чаще.

У пациентов, которые применяют препараты триптанов, в т. ч. ризатриптан, может развиться ангионевротический отек (например отек лица, языка и гортани). В случае отека языка или гортани пациент должен находиться под медицинским наблюдением до исчезновения симптомов. Лечение триптанами следует немедленно прекратить и заменить препарат на другой, принадлежащий к другому классу действующих веществ.

Следует учитывать потенциальную возможность лекарственных взаимодействий при назначении ризатриптана пациентам, принимающим субстраты изоферментусур 2D6.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечение головной боли может спровоцировать его обострение. При подозрении или появлении головной боли, спровоцированного чрезмерным употреблением лекарственных средств (абузусную головную боль (АГБ)), следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Следует учитывать возможность диагноза АГБ у пациентов с частой или ежедневной головной болью, которая появляется, несмотря на (или через) регулярный прием лекарственных средств для лечения головной боли.

Таблетки Ризатриптан-Фарматен, что диспергируются в ротовой полости, содержат аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения ризатриптана в период беременности не была установлена. В период беременности ризатриптан следует применять только в случае необходимости.

Лактация. Данные о проникновении ризатриптана в грудное молоко человека отсутствуют, поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат следует назначать с осторожностью. Следует минимизировать действие препарата на младенца за счет отказа от кормления грудью в течение 24 часов после применения препарата.

Фертильность. Влияние препарата на фертильность человека не изучали. В исследованиях на животных было выявлено лишь минимальное влияние на фертильность при концентрациях в плазме крови, которые более чем в 500 раз превышали терапевтические концентрации у человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Мигрень или лечение ризатриптаном могут вызывать сонливость у некоторых пациентов. У некоторых пациентов при применении ризатриптана также сообщали о случаях головокружения. Следовательно, во время приступов мигрени и после применения ризатриптана пациентам следует оценить их способность выполнять сложные задачи.

Способ применения и дозы.

Общие указания

Рекомендуемая доза препарата для взрослых составляет 10 мг.

Препарат Ризатриптан-Фарматен не следует применять с профилактической целью.

Повторный прием дозы

При приеме повторной дозы следует выдерживать как минимум двухчасовой интервал; в течение любого 24-часового периода можно принимать не более 2 доз препарата.

- Если в течение 24 часов произошел рецидив головной боли если головная боль появилась снова после купирования первого приступа, можно принять одну дополнительную дозу. Следует придерживаться приведенных выше ограничений в дозировке.

- В случае отсутствия ответа: эффективность приема повторной дозы для лечения одного приступа при неэффективности первой дозы в контролируемых исследованиях не изучали. Следовательно, в случае отсутствия ответа на прием первой дозы не следует принимать вторую дозу препарата для лечения того же самого приступа.

Клинические исследования показали, что в случае отсутствия ответа на лечение приступа пациенты могут отреагировать на лечение следующих приступов мигрени.

Некоторым пациентам следует применять более низкую дозу ризатриптана 5 мг в частности, если:

· пациенты принимают препараты пропранолола. Прием ризатриптана должен происходить с интервалом не менее 2 часов после приема пропранолола;

* пациенты страдают почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести;

* пациенты страдают печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести.

Дозы следует принимать по меньшей мере с двухчасовым интервалом; в течение любого 24-часового периода можно принимать не более 2 доз препарата.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов в возрасте от 65 лет эффективность и безопасность применения ризатриптана систематически не оценивали.

Инструкции по приему дозы

- Откройте блистер сухими руками.

- Возьмите целую таблетку и положите ее на язык, где она растворится и ее можно будет проглотить со слюной.

- Препарат не нужно запивать жидкостью. Таблетки с дозировкой 10 мг не предназначены для разделения.

- Таблетки, диспергируемые в ротовой полости, можно применять в ситуациях, когда отсутствует жидкость для запивания, или с целью предотвращения развития тошноты и рвоты, которые могут сопровождать глотание таблеток вместе с жидкостью.

Дети.

Применение таблеток Ризатриптан-Фарматен, что диспергируются в ротовой полости, пациентам в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Эффективность и безопасность применения препарата для пациентов педиатрической группы не изучали.

Передозировка.

Более 300 пациентов принимали ризатриптан в дозе 40 мг (или разово, или в виде двух доз с двухчасовым интервалом между приемами); такой прием хорошо переносился и наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата, были головокружение и сонливость.

В исследовании клинической фармакологии, в котором 12 взрослых человек принимали ризатриптан в общей кумулятивной дозе 80 мг (в течение 4 часов), у двух человек наблюдались потеря сознания и/или брадикардия. У одного человека, женщины в возрасте 29 лет, через 3 часа после приема в общей сложности 80 мг ризатриптана (в течение 2 часов) наблюдались рвота, брадикардия и головокружение. После развития этих симптомов случилась атриовентрикулярная блокада III степени, чувствительная к действию атропина. У второго лица, мужа в возрасте 25 лет, сразу после мучительной венопункции произошли временное головокружение, потеря сознания, недержание мочи и 5-секундная систолическая пауза (на ЭКГ-мониторе). Венопункция была проведена через 2 часа после того, как пациент принял общую дозу 80 мг ризатриптана (дозу принимал в течение 4 часов).

Кроме того, исходя из фармакологических свойств ризатриптана, после передозировки могут наблюдаться артериальная гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. У пациентов с подозрением на передозировку препарата следует рассмотреть целесообразность очищения желудочно-кишечного тракта (например промывание желудка с последующим приемом активированного угля). Клинический и электрокардиографический мониторинг следует продолжать по меньшей мере в течение 12 часов, даже в случае отсутствия клинических симптомов передозировки.

Влияние гемо-или перитонеального диализа на сывороточные концентрации ризатриптана неизвестно.

Побочные реакции.

Препараты ризатриптану (в виде таблеток и таблеток, которые диспергируются в ротовой полости) оценивались в ходе контролируемых клинических исследований длительностью до 1 года, в которых принимали участие более 8630 взрослых пациентов. Наиболее распространенными побочными реакциями, установленными во время клинических исследований, были головокружение, сонливость и астения/слабость. Во время клинических исследований и/или при проведении послерегистрационного надзора сообщали о побочные реакции, которые приведены ниже по классам системных органов и частотой, которая определялась следующим образом: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100 до < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя установить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Психические расстройства

Распространенные: бессонница.

Нераспространенные: дезориентация, нервозность.

Со стороны нервной системы

Распространены: головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение четкости мышления.

Нераспространенные: атаксия, вертиго, дисгевзия/плохой привкус во рту, тремор, потеря сознания.

Частота неизвестна: серотониновый синдром, судороги.

Со стороны органа зрения

Нераспространенные: затуманивание зрения.

Сердечные расстройства

Распространенные: учащенное сердцебиение.

Нераспространенные: аритмия, отклонения в ЭКГ, тахикардия.

Единичные: острые расстройства мозгового кровообращения (большинство из этих побочных реакций наблюдалась у пациентов, имеющих факторы риска развития коронарного атеросклероза), брадикардия.

Частота неизвестна: ишемия или инфаркт миокарда (большинство из этих побочных реакций наблюдалась у пациентов, которые имеют факторы риска развития коронарного атеросклероза).

Сосудистые расстройства

Нераспространенные: приливы, артериальная гипертензия.

Частота неизвестна: ишемия периферических сосудов.

Дыхательные, торакальные и медиастинальные расстройства

Распространенные: глоточный дискомфорт.

Нераспространенные: одышка.

Одиночные: свистящее дыхание.

Желудочно-кишечные расстройства

Распространенные: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия.

Нераспространенные: чувство жажды.

Частота неизвестна: ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Распространенные: гиперемия.

Нераспространенные: зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, языка, гортани) (по ангионевротического отека см. также раздел «Особенности применения»), сыпь, потливость.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани

Распространенные: ощущение тяжести, боль в шее, ощущение скованности.

Нераспространенные: ощущение напряжения в разных участках, Мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Распространенные: астения / слабость, боль в брюшной полости или грудной клетке.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 или 3 таблетки, диспергируемые в ротовой полости, в блистереиз полиамида/алюминия/ПВХ и алюминия. По 1 блистеру (содержащий 2 или 3 таблетки) или по 2 блистера (содержащей 3 таблетки) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фарматен С. А. /PharmathenS. A.

или

Фарматен Интернэшнл С. А. / Pharmathen International S. A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Дервенакіон 6, Палліні Аттика 15351, Греция/Dervenakion 6, PalliniAttiki15351, Greece

или

Индастриал Парк Сапес, Префектура Родопи, блок № 5, Родопи 69300, Греция/

Industrial Park Sapes, Rodopi Prefecture, Block№ 5, Rodopi69300, Greece.