РИССЕТ таблетки 1 мг

Плива

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг
Таблетки, 2 мг
Таблетки, 3 мг
Таблетки, 4 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №10x2
Блистер №10x6

Блистер №10x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ 2 мг

Джонсон и Джонсон(UA)

Таблетки

Rp

ЭРИДОН 2 мг

Дексель(IL)

Таблетки

Rp

НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ 1 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

РИСПАКСОЛ 2 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

от 264.76 грн

Rp

РИСПЕРОН 2 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Производитель:

Плива, Хорватия

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4542/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 27.11.2020
  • Состав: 1 таблетка содержит рисперидона 1 мг
  • Торговое наименование: РИССЕТ®
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Блистер №10x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИССЕТ таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

РИССЕТ®

(RISSETÒ )

Состав:

действующее вещество: risperidone;

1 таблетка содержит рисперидона 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат;

оболочка таблетки: опадрай II 31F58914 белый, красители - желтый закат FCF (Е 110) для оболочки таблетки 2 мг; хинолиновый желтый (Е 104) для оболочки таблеток 3 мг и 4 мг, индигокармин ( Е 132) для оболочки таблеток 4 мг.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A X08.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

- острой и хронической шизофрении (включая первый эпизод психоза) и других психотических расстройств с продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и отрицательной (заторможенность эмоций, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;

- аффективных расстройств при шизофрении (тревога, страх, депрессия);

- нарушений поведения у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), поведенческих нарушений (ажитация, бред) или психических симптомов;

- расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия) является ведущей в клинической картине болезни;

- для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы.

Шизофрения

Взрослые.

Таблетки Риссету® принимают 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг/сут. На 2-й день дозу можно увеличить до

4 мг / сут. В дальнейшем дозу можно оставить без изменений, или при необходимости скорректировать в соответствии с ситуацией. У большинства пациентов терапевтический эффект проявляют суточные дозы 4 или

6 мг. Некоторые пациенты могут нуждаться в более медленной титровальной фазе, в этом случае назначают более низкие значения начальной и поддерживающей дозы.

Дозы свыше 10 мг/сут обычно не эффективнее меньших доз, но могут увеличивать риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз более 16 мг/сут не оценивалась, поэтому такие дозы не рекомендуется применять.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 2 раза в сутки. Затем дозу при необходимости индивидуально корректируют, добавляя за 1 раз по 0, 5 мг 2 раза в сутки, но не более 1-2 мг 2 раза в сутки.

Педиатрическая популяция.

Детям, больным шизофренией, Риссет® не назначают в связи с отсутствием данных по эффективности применения.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Взрослые.

Риссет® назначают 1 раз в сутки, начиная с дозы 2 мг или 3 мг. При соответствующих показаниях дозу корректируют с интервалами не менее 24 часов с увеличением дозы на 1 мг/сут за раз. Для индивидуальной оптимизации эффективности и переносимости пациентами препарат Риссет® можно назначать гибкими дозами в диапазоне 1-6 мг/сутки. Дозы Риссету® более 6 мг в сутки среди пациентов с маниакальными эпизодами не исследовались.

Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начальная доза 0, 5 мг 2 раза в сутки. Дальнейшую индивидуальную коррекцию осуществляют увеличением дозы за 1 раз в 0, 5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Поскольку клинический опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Педиатрическая популяция.

Риссет® не назначают детям с биполярной манией из-за отсутствия данных об эффективности применения.

Устойчивая агрессия среди пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 2 раза в день. При необходимости эту дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая за 1 раз в 0, 25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем 1 раз в сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0, 5 мг 2 раза в сутки, однако некоторым пациентам может потребоваться доза до 1 мг 2 раза в день.

Расстройства поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия) является ведущей в клинической картине болезни;

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет.

Препарат Риссет® назначает детский невролог или подростковый психиатр, или врач с опытом лечения кондиционированного расстройства у детей и подростков. Пациентам с массой тела ≥ 50 кг рекомендуется начальная доза 0, 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно индивидуально корректировать, повышая за 1 раз на 0, 5 мг 1 раз в сутки, но не чаще чем 1 раз в сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. При этом одним пациентам может быть достаточной доза 0, 5 мг 1 раз в сутки, а другим требоваться 1, 5 мг 1 раз в сутки. Пациентам с массой тела < 50 кг рекомендуется начальная доза 0, 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая за 1 раз в 0, 25 мг 1 раз в сутки, но не чаще, чем 1 раз в сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. При этом одним пациентам может быть достаточной доза 0, 25 мг 1 раз в сутки, а другим - 0, 75 мг 1 раз в сутки.

Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования.

Риссет® не рекомендуется применять детям в возрасте до 5 лет из-за отсутствия опыта лечения указанного расстройства в этой возрастной группе.

Почечная и печеночная недостаточность

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с почечной недостаточностью снижена способность выведения активной антипсихотической фракции препарата. У пациентов с ослабленной функцией печени возрастают плазменные концентрации свободной фракции рисперидона.

Независимо от показаний, для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо наполовину уменьшить начальную и последующие корректирующие дозы, а также медленнее проводить титрование дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 2 раза в сутки. При необходимости эту дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая с 0, 5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Применение Риссету® этим группам пациентов требует осторожности.

Способ приема

Риссет® предназначен для перорального применения. Пища не влияет на всасывание рисперидона.

При окончании лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозы. После внезапного приема высоких доз антипсихотических медикаментов описывались единичные случаи острых симптомов отмены, в том числе тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница. Также возможно восстановление психотических симптомов и сообщалось о случаях неконтролируемых движений (в частности, акатизия, дистония и дискинезия).

Переход из других антипсихотических препаратов

При медицинской потребности рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и одновременное начало терапии Риссетом® . Вместе с тем, при медицинской потребности при переводе пациентов с лечения депо формами антипсихотических средств рекомендуется вместо очередной запланированной инъекции начать терапию Риссетом® . Также необходимо периодически оценивать потребность в дальнейшем применении протипаркінсонних препаратов (если такие уже принимаются пациентом).

При необходимости назначения рисперидона в дозе 0, 25 мг применяют препарат в необходимой дозировке или лекарственной форме.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о следующих нежелательных реакциях (частота ≥ 10 %): паркинсонизм, головная боль и бессонница.

По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие группы: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100 < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000 < 1/100), редкие (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) и неизвестно (полученные данные клинических испытаний не позволяют произвести оценку).

В каждой частотной группе нежелательные эффекты расположены в порядке уменьшения серьезности.

Лабораторные исследования

Распространенные: увеличение пролактина кровиa, увеличение веса.

Нераспространенные: увеличение интервала QT на кардиограмме, увеличение глюкозы крови, повышение уровня аланінамінотранферази, аспартатамінотранферази, уменьшение количества лейкоцитов, увеличение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение креатинфосфокиназы крови.

Жидкие: снижение температуры тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Распространенные: тахикардия.

Нераспространенные: атриовентрикулярная блокада, блокада левой или правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, пальпитация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Неизвестно: тромбоэмболия венc.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нераспространенные: анемия, тромбоцитопения (включая снижение количества или снижение образования тромбоцитов).

Жидкие: гранулоцитопения.

Неизвестно: агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы

Очень распространены: паркинсонизмb, головная боль, летаргия.

Распространенные: акатизияb, головокружение, треморb, дистонияb, сонливость, седативный эффект, заторможенность, дискинезия b.

Нераспространенные: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, синкопе, депрессивное состояние сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, анормальная координация, гипестезия.

Жидкие: злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярное расстройство, ишемия головного мозга, расстройства движений.

Со стороны органа зрения

Распространенные: нечеткость зрения.

Нераспространенные: кон’ конъюнктивит, выделения из глаз, гиперемия глаз, отек век, сухость глаз, закатывание глаз, усиленное слезотечение, фотофобия, корка по краю века.

Жидкие: снижение остроты зрения, глаукома.

Со стороны органа слуха

Нераспространенные боль в ушах, шум или звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы

Распространенные: одышка, носовое кровотечение, кашель, гиперемия носа, боль в глотке и гортани, ринорея, заложенность носа.

Нераспространенные: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застойная пневмония, расстройство дыхания, хрипы, гиперемия дыхательных путей, дисфония.

Жидкие: синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительного тракта

Распространенные: рвота, диарея, запор, тошнота, абдоминальный дискомфорт или боль, диспепсия, сухость во рту, гиперсекреция слюны.

Жидкие: желтуха.

Нераспространенные: дисфагия, гастрит, недержание кала, каловый конкремент.

Жидкие: кишечная непроходимость, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны мочевыделительной системы

Распространенные: энурез.

Нераспространенные: дизурия, недержание мочи, полакиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Распространенные: эритема, папулезные, генерализованные, макулопапулезные сыпи.

Нераспространенные: ангионевротический отек, язвы кожи, воспаление кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз.

Жидкие: перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы

Распространенные: артралгия, боль в спине, Боль в конечностях.

Нераспространенные: слабость м’ мышц, миалгия, боль в шее, отек суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боли в м мышцах и костях грудной клетки, рабдомиолиз.

Жидкие: острый некроз скелетных мышц.

Эндокринные нарушения

Жидкие: нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия.

Со стороны метаболизма

Распространенные: увеличение или снижение аппетита.

Нераспространенные: анорексия, полидипсия.

Оченьжидкие: диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: водная интоксикация.

Инфекции и инвазии

Распространенные: пневмония, грипп, бронхит, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нераспространенные: синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, целлюлит, средний отит, глазные инфекции, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз, трахеобронхит, бронхопневмония.

Жидкие: хронический средний отит.

Общие расстройства

Распространенные: гипертермия, повышенная утомляемость, периферический отек, недомогание, астения, боль в грудной клетке.

Нераспространенные: отек лица, нарушение походки, нарушение чувствительности, неповоротливость, гриппозное состояние, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, ярость.

Жидкие: генерализованный отек, гипотермия, синдром медикаментозной отмены, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы

Нераспространенные: гиперчувствительность.

Жидкие: повышенная чувствительность к лекарственным средствам.

Неизвестно: анафилактические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нераспространенные: аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, ретроградная эякуляция, галакторея, гинекомастия, нерегулярная менструация, влагалищные выделения, увеличение молочных желез.
Неизвестно: приапизм.

Психические нарушения

Очень распространены: бессонница.

Распространенные: тревожность, ажитация, расстройства сна.

Нераспространенные: спутанность сознания, мания, снижение либидо, возбуждение, апатия, нервозность.

Жидкие: аноргазмия, притупленность эмоций.

a В определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее.

bВозможны следующие экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (увеличенная секреция слюны, тугоподвижность скелетных мышц, паркинсонизм, усиленное слюноотделение, ригидность вроде « зубчатого колеса» , брадикинезия, гипокинезия, маска лицо, м напряженность мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность м’ мышц, паркинсонова походка и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия (акатизия, возбудимость, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, м язові судороги, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония может проявляться собственно дистонией, м’ язовими спазмами, гипертонией, кривошиєю, самовольными сокращениями м’ мышц, сокращением м’ мышц, тоническим блефароспазмом, движениями глазного яблока, параличом языка, спазмом лицо, спазмом гортани, міотонією, опістотонусом, ротоглоточним спазмом, изгибом туловища в сторону большего сокращения м’ мышц, спазмом языка и тризмом. Под тремором подразумевается собственно тремор и паркинсонный тремор в состоянии покоя. Стоит отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые обязательно имеют экстрапирамидную природу.

с Для антипсихотических препаратов сообщалось о случаях тромбоемолії вен, включая случаи эмболии легочных сосудов и случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Дополнительная информация по отдельным популяциям пациентов

Ниже приведены нежелательные медикаментозные реакции, о которых среди пациентов пожилого возраста с деменцией и в педиатрических группах сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

В клинических испытаниях среди пациентов пожилого возраста с деменцией нежелательные фармакологические реакции в форме преходящего ишемического приступа и инсульта сообщались с частотой соответственно

1, 4% и 1, 5 %. Кроме того, среди пациентов пожилого возраста с деменцией о приведенных ниже нежелательных побочных действиях сообщалось с частотой ≥ 5% или по меньшей мере вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Пациенты педиатрической группы.

Среди пациентов педиатрической группы (в возрасте от 5 до 17 лет) о указанные ниже нежелательные побочные действия в клинических испытаниях сообщалось с частотой ≥ 5 % или по меньшей мере вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: в’ ялість/седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Передозировка.

Симптомы

В целом сообщалось о признаках и симптомах, которые были вызваны усиленным проявлением уже известных фармакологических эффектов Риссету® . Среди них сонливость и седация, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об увеличении интервала QT и конвульсии. О трепетании-мерцании желудочков сообщалось для комбинированной передозировки рисперидона с пароксетином.

В случае острой передозировки необходимо проверить возможность приема нескольких препаратов.

Лечение

Для обеспечения достаточной оксигенации и вентиляции следует освободить и поддерживать проходимость дыхательных путей. Если препарат принят не более чем полчаса назад, следует провести промывание желудка (если пострадавший потерял сознание, после интубации) и применить активированный уголь со слабительным средством. Сразу начинают сердечно-сосудистый мониторинг с постоянным кардиографическим мониторингом для выявления возможной аритмии.

Риссет® не имеет специфического антидота. Таким образом следует применять соответствующие поддерживающие меры. Артериальную гипотензию или сосудистый коллапс лечат соответствующими мерами, в частности внутривенными жидкостями или симпатомиметическими препаратами. В случае острых экстрапирамидных симптомов больному назначают антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет опыта применения препарата беременным женщинам. Согласно данным постмаркетингового надзора применение препарата в III триместре беременности было связано с преходящими экстрапирамидными симптомами у новорожденных детей. Это, соответственно, указывает на необходимость тщательного мониторинга новорожденных. Таким образом, Риссет® без крайней необходимости не следует применять в период беременности.

Кормление грудью.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникает в грудное молоко. Следовательно, женщинам, принимающим Риссет®, следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Опыт применения препарата в лечении асоциальных проявлений и других нарушений поведения детям в возрасте до 5 лет ограничен.

Детям с кондуктивным расстройством назначать Риссет® только после тщательного изучения физико-социальных причин агрессивного поведения, например, боль или несоответствие требованиям окружения.

Из-за возможного влияния на способность к обучению в этой популяции необходим тщательный мониторинг седативного эффекта препарата. Время приема Риссета® необходимо выбрать таким образом, чтобы оптимизировать влияние седативного эффекта на способность концентрации внимания детей и подростков.

Лечение препаратом связывали с умеренным увеличением веса тела и индекса массы тела (ИМТ).

Выявленные в длительных открытых продолженных исследованиях изменения физического развития не выходили за пределы ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного лечения Риссетом® на половое и физическое развитие достаточным образом не исследовано.

Из-за потенциальных эффектов длительной гиперпролактинемии на физическое и половое развитие детей и подростков необходимы регулярные клинические оценки Эндокринологического состояния, включающие данные о росте, весе тела, оценку полового развития, Мониторинг течения менструальных циклов и других потенциальных пролактиновых эффектов.

Во время лечения рисперидоном необходимы регулярные обследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Специфические рекомендации по дозировке детям см. В разделе " способ применения и дозы» .

Особенности применения.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Метаанализ 17 испытаний атипичных антипсихотических средств в контролируемых условиях (также и рисперидона) выявил повышенную, по сравнению с плацебо, летальность среди пациентов пожилого возраста с деменцией при их лечении активными препаратами. Испытания рисперидона в этой популяции по схеме « плацебо-контроль» выявил риск летального исхода в группе рисперидона 4, 0 % по сравнению с 3, 1 % в группе плацебо. Средний возраст (диапазон) пациентов с летальным исходом составлял 86 лет (67-100).

Одновременное применение с фуросемидом.

В испытаниях рисперидона по схеме « плацебо-контроль» среди пациентов пожилого возраста с деменцией выше риск летального исхода наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7, 3 %; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97), по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3, 1 %; средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или фуросемидом (4, 1 %; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Рост летальности пациентов на комбинации фуросемид плюс рисперидон наблюдался в двух из четырех испытаний. Одновременный прием рисперидона вместе с другими мочегонными (главным образом низкодозовые тиазидные диуретики) не был связан с подобными изменениями.

Патофизиологические механизмы подобных изменений не выявлены и отсутствовали закономерности причин этих летальных исходов. Поэтому необходима осторожность и назначать лечение необходимо только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ таких комбинаций или сопутствующего приема с другими сильными диуретиками.

Среди пациентов, принимавших вместе с рисперидоном другие диуретики, риск летального исхода не увеличивался. Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует тщательной ее профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции (ЦВПД).

Рисперидон следует применять с осторожностью среди пациентов с факторами риска инсульта.

Риск ЦВПД достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентов с деменцией другого типа (не Альцгеймера) не рекомендуется лечить Риссетом® .

Врачу следует оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациентов и их окружение необходимо предупредить о необходимости срочного сообщения симптомов и признаков потенциальных ЦВПД, в частности о внезапной слабости или онемении лица, рук или ног, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая прекращение приема препарата.

При стойкой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера Риссет® предназначен только для кратковременного применения для дополнения нефармакологических мер при их неэффективности или ограниченности при условии отсутствия потенциальной опасности для самого пациента или его окружения.

Необходима регулярная переоценка состояния пациентов и обоснование потребности в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия.

Альфаблокаторна активность Риссету® может вызвать артериальную гипотензию (ортостатическую), особенно во время приема начальной дозы и в период титрования. Постмаркетинговый надзор выявил клинически значимую гипотензию при одновременном применении Риссету® с гипотензивными препаратами. Риссет® следует применять с осторожностью среди пациентов с известными сердечно-сосудистыми болезнями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, дегидратацией, гиповолемией или болезнями сосудов головного мозга) и обязательно увеличивать постепенно дозу. При возникновении артериальной гипотензии рассматривают возможность уменьшения дозы.

Экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия/(ЭПС/ПД).

Медикаменты с антагонистическими свойствами к допаминовых рецепторов связанные с возникновением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными самовольными движениями, главным образом языка и лица. При возникновении признаков или симптомов поздней дискинезии рассматривают возможность прекращения приема всех антипсихотических средств.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

При лечении антипсихотическими средствами сообщалось о случаях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью м’ мышц, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением уровней креатинфосфокиназы. Среди других признаков могут наблюдаться миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и острая почечная недостаточность. В этом случае прекращают прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

При назначении Риссету® пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение рисков с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Прием препарата может вызвать обострение болезни Паркинсона. Среди проявлений повышенной чувствительности - спутанность сознания, оглушение (одна из стадий комы) и нестабильность походки с частыми падениями и экстрапирамидными симптомами.

Гипергликемия.

Во время лечения Риссетом® сообщалось о единичных случаях гипергликемии и обострение сахарного диабета. Поэтому среди пациентов с сахарным диабетом и с факторами риска сахарного диабета рекомендуется соответствующий клинический мониторинг.

Гиперпролактинемия.

Исследования тканевых культур показали, что пролактин способен стимулировать деление опухолевых клеток женской молочной железы.

Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется осторожность при лечении пациентов с соответствующей медицинской историей.

Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с гиперпролактинемией или в которых не исключено наличие пролактин-зависимых опухолей.

Увеличение интервала QT.

Постмаркетинговый надзор сообщал о единичных случаях увеличения интервала QT. Как и в случае любых других антипсихотических средств, необходима осторожность при назначении Риссету® пациентам с известными сердечно-сосудистыми болезнями, наследственной историей увеличения интервала QT, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может увеличить риск аритмогенных эффектов. Также осторожность необходима при назначении комбинаций с лекарствами, известными способностью увеличивать интервал QT.

Тромбоэмболия вен.

При лечении антипсихотическими средствами сообщалось о случаях тромбоэмболии вен (ТЭВ). Поскольку пациенты, нуждающиеся в лечении антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска ТЭВ, перед назначением Риссету® (и во время лечения им) необходимо выявить все потенциальные факторы риска ТЭВ и принять возможные профилактические меры.

Эпилептические припадки.

Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе или с другими нарушениями, которые могут снижать эпилептическую границу.

Приапизм.

Вследствие λ-адренергических блокирующих эффектов лечение Риссетом® может сопровождаться возникновением приапизма.

Регуляция температуры тела.

С антипсихотическими средствами связывают нарушение способности организма регулировать внутренне температуру тела. Рекомендуется соответствующая осторожность при назначении Риссету® пациентам, образ жизни которых связан с воздействиями, которые могут увеличивать внутреннюю температуру тела, например, интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергической активностью, состояния дегидратации.

Другие.

Таблетки в пленочной оболочке содержат лактозу. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Краситель (E 110), который может вызвать аллергические реакции, содержится только в таблетках 2 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Риссет® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами через потенциальные эффекты на нервную систему и зрение. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости воздержаться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и в случае других антипсихотических средств рекомендуется осторожность при назначении Риссету® вместе с медикаментозными препаратами, известные способностью увеличивать интервал QT, в частности с антиаритмічніми препаратами класса Ia (хінідін, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (в частности амиодарон, сотало), трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклічними антидепрессантами (в частности, мапротилин), некоторыми антигістамінами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами (хинин и мефлоквин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывают гипокалиемию, гипомагниемию), вызывают брадикардию, а также лекарствами, которые тормозят метаболизм Риссету® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Возможность воздействия Риссета® на другие лекарственные препараты

Из-за высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон применяют с осторожностью при одновременном применении с веществами, влияющими на ЦНС, такие как алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины. Риссет® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы, другие агонисты допамина. Если такая комбинация все же необходима, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата, особенно на конечной стадии болезни Паркинсона.

Потсмаркетинговий надзор выявил клинически значимую гипотензию при одновременном применении Риссету® с гипотензивными препаратами.

Риссет® не показал клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Возможность воздействия других лекарственных препаратов на Риссет®

Карбамазепин обнаружил способность уменьшать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты могут наблюдаться в том числе и для рифампицина, фенотоїну и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP 3A4 и Р-гликопротеина. При назначении или прекращении приема карбамазепина и других стимуляторов печеночных ферментов CYP 3A4/P-гликопротеина (P-gp) врачу необходимо пересмотреть дозу Риссета®

Ингибиторы CYP 2D6 флуоксетин и пароксетин увеличивают плазменную концентрацию Риссета® , но активная антипсихотическая фракция увеличивается не так существенно. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, например, хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации Риссета® . При назначении или прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина врачу необходимо пересмотреть дозу Риссета® .

Ингибитор CYP 3a4 / P-gp Верапамил увеличивает плазменную концентрацию Риссета® .

Галантамин и донепезил не демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Лечат при помощи фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β -блокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но неактивной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Циметидин и Ранитидин усиливают биологическую доступность рисперидона при лишь пограничном воздействии на активную антипсихотическую фракцию. Ингибитор CYP 3A4 эритромицин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Комбинационное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном среди детей и подростков не меняло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Параллельный прием рисперидона перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может привести к чрезмерному суммарному действию активной антипсихотической фракции.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокое сродство к серотониновым 5-HT2 и дофаминовым D2-рецепторам. Также рисперидон связывается с

λ-адренорецепторами, и в меньшей степени - с H1-гистаминовыми и λ 2- адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает угнетение моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидроксирисперидон, фармакологическая активность которого подобна исходному соединению.

Всасывание

После перорального приема происходит полное всасывание рисперидона и пиковые концентрации в плазме крови достигаются за 1-2 часа. На всасывание препарата не влияет прием пищи, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация

9-гидроксирисперидона достигается за 4-5 суток.

Распределение

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и λ-кислым гликопротеином. Зв’ увязки рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, а 9-гидроксирисперидона – 77 %.

Биотрансформация и вывод

Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP 2D6 и с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP 2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP 2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, а слабые метаболизаторы CYP 2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболізатори обеспечивают более низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидроксирисперидона, чем слабые метаболізатори, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболізаторів CYP 2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, превращения которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после приема с мочой выводит 70 % дозы, и еще 14 % - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона соответствует 35-45 % от принятой дозы.

Остальное-это неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Линейность

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентрации рисперидона пропорциональны величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность

Исследование одноразовых доз у лиц пожилого возраста выявило высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведения и снижение клиренса активной фракции на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменных концентраций активной антипсихотической фракции и ослабление ее клиренса в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значения свободной фракции рисперидона в плазме крови росли примерно на 35 %.

Пациенты педиатрической группы

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены риской пополам;

таблетки по 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены риской пополам;

таблетки по 3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены риской пополам;

таблетки по 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены риской пополам.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПЛИВА Хрватска д. а. а.

Месторасположение.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.