РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ таблетки 2 мг

Джонсон и Джонсон

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2 мг

Таблетки, 2 мг

Упаковка

№28x1

№28x1

Аналоги

Rp

ЭРИДОН 2 мг

Дексель(IL)

Таблетки

Rp

НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ 1 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

РИСПАКСОЛ 2 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

от 263.94 грн

Rp

РИСПЕРОН 2 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Rp

РИСПЕТРИЛ 1 мг

Фармасайнс Инк.(CA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Форма товара

Таблетки диспергируемые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1683/02/02

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит: рисперидона 2 мг
  • Торговое наименование: РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

№28x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ таблетки 2 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ

(RISPOLEPT® QUICKLET)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит 2 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: смола полакрилекс, желатин, маннит (Е 421), глицин, симетикон, карбомер 34000, натрия гидроксид, аспартам (Е 951), железа оксид красный (Е 172), ксантановая камедь, масло г мяты перечной.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A Х08.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов от средней до тяжелой степени при биполярных расстройствах.

Краткосрочное лечение (до 6 недель) персистирующей агрессии у пациентов с альцгеймеровской деменцией от умеренной до тяжелой степени, которые не отвечают на терапию без применения фармакологических препаратов, и поэтому у таких пациентов существует риск нанести вред себе или окружающим.

Краткосрочное симптоматическое лечение (до 6 недель) персистирующей агрессии при поведенческих нарушениях у детей в возрасте от 5 лет и подростков с уровнем умственных функций, ниже среднего или задержкой умственного развития, которые были диагностированы в соответствии с критериями DSM-IV, у которых тяжесть агрессивности или иных проявлений деструктивного поведения требуют лечения медицинскими средствами. Лечение медицинскими средствами должно быть интегрированной частью более полной программы лечения, которая включает психологическую поддержку и образовательные компоненты.

Назначаются рисперидон детский невролог, а также детский психиатр или врач, хорошо знаком с лечением поведенческих нарушений у детей и подростков.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу в составе препарата.

Способ применения и дозы.

1) шизофрения.

Взрослые.

Рисполепт® Квиклет назначают 1-2 раза в сутки.

Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или в случае необходимости продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов устанавливается доза 4 – 6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы и снижена начальная доза.

Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не обнаружили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, эти дозы применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая начальная доза-по 0, 5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить с 0, 5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

2) маниакальные эпизоды, ассоциированные с биполярным расстройством.

Взрослые.

Рекомендуемая начальная дозапрепарата Рисполепт® Квиклет составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя дозы по 1 мг/сут не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 1-6 мг в сутки. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозы рисперидона более 6 мг не исследованы. Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение Рисполепту® должно быть оценено и утверждено в соответствии с текущей клинической картины.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг два раза в день. В случае необходимости эту дозу можно индивидуально увеличить, добавляя дозы по 0, 5 мг дважды в сутки для достижения дозы от 1 до 2 мг дважды в сутки. Следует проявлять осторожность, учитывая то, что опыт лечения у пациентов пожилого возраста ограничен.

3) Персиситуючая агрессия у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг два раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0, 25 мг дважды в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0, 5 мг дважды в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки.

Рисполепт® не рекомендуется применять более 6 недель пациентам с персистирующей агрессией при деменции альцгеймеровского типа.

В течение всей терапии за состоянием пациента следует проводить постоянный регулярный надзор и периодически просматривать продолжение терапии.

4) нарушение поведения.

Дети в возрасте от 5 до 18 лет.

Для пациентов с массой тела ≥ 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0, 5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0, 5 мг 1 раз в сутки, в то время как другие могут нуждаться 1, 5 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 1 раз в день. При необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0, 25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-0, 5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0, 25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться в 0, 75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Рисполепт® Квиклет необходимо периодически просматривать и корректировать в течение всей терапии.

Рисполепт® не рекомендуется применять детям в возрасте до 5 лет, поскольку опыт применения препарата детям в возрасте до 5 лет ограничен.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют меньшую способность выводить активную антипсихотическую фракцию, чем взрослые с нормальным функционированием почек. Пациенты с нарушением функции печени имеют повышенную концентрацию свободной фракции рисперидона в плазме крови. Для пациентов с нарушением функции почек или печени независимо от симптомов начальная и последующая доза должны быть разделены пополам, а также нужно соблюдать замедленного титрования дозы.

Способ применения.

Рисполепт® Квиклет рекомендован для перорального применения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

Во время прекращения применения препарата рекомендовано осуществлять это постепенно. Острые симптомы отмены включают тошноту, рвоту, потливость и бессонницу. Они возникали очень редко во время резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических лекарств (см. раздел « Побочные реакции» ). Может также произойти рецидив психотических симптомов, также сообщалось о возникновении расстройств непроизвольной двигательной активности (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Рисполепт® Квиклет рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом , если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме « депо», лечение препаратом Рисполепт® Квиклет рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в удлинении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Не открывать блистер, если вы не готовы к применению. Снять фольгу с блистера над таблеткой. Не выжимайте таблетку сквозь фольгу, потому что таблетка может разломиться. Вынимать таблетку из блистера сухими руками. Немедленно положить табетку под язык. Таблетка начнет диспергироваться через несколько секунд. При необходимости можно использовать воду.

Для достижения дозы 0, 25-1 мг рекомендуется применять Рисполепт® раствор для перорального применения.

Побочные реакции.

Побочными реакциями, которые наблюдаются чаще всего (частота ≥ 10 %) являются: паркинсонизм, головная боль и бессонница.

Безопасность применения препарата Рисполепт® Квиклет установлена в результате клинических исследований и в постмаркетинговом периоде. Сроки и частоты применяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) и неизвестно (нельзя вычислить из имеющихся клинических данных).

Внутри группы с одной частотой побочные реакции приведены в порядке снижения тяжести.

Побочные реакции по системе органов и частоте.

Исследования.

Часто: увеличение пролактина в кровиа, увеличение массы тела.

Нечасто: удлинение интервала QT на кардиограмме, анормальная электрокардиограмма, повышение уровня глюкозы крови, повышение уровня трансаминаз крови, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы крови.

Редко: снижение температуры тела.

Со стороны сердца.

Часто: тахикардия.

Нечасто: атриовентрикулярная блокада, блокада ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Нечасто: анемия, тромбоцитопения.

Редко гранулоцитопения.

Неизвестно: агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: паркинсонизмв, головная боль.

Часто: акатазияв, головокружение, треморв, дистонияв сонливость, седация, летаргия, дискинезияв.

Нечасто: отсутствие реакции на раздражитель, потеря сознания, синкопе, депрессивный уровень сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, анормальная координация, гипестезия.

Редко: нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений.

Со стороны органа зрения.

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: кон’ конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, припухлость глаз, сухость глаз, слезотечение, фотофобия.

Редко: снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто: боль в ушах, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Часто: диспноэ, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в фаринголарингічній участке.

Нечасто: дыхание со свистом, аспирационная пневмония, легочный застой, респираторные расстройства, влажные хрипы, застойные явления в дыхательных путях, дисфония.

Редко синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: рвота, диарея, запор, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, ощущение дискомфорта в желудке.

Нечасто: дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома.

Редко: кишечная непроходимость, панкреатит, припухлость губ, хейлит.

Со стороны мочевыделительной системы.

Часто: энурез.

Нечасто: задержка мочи, дизурия, недержание мочи, полакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: сыпь, эритема.

Нечасто: ангионевротический отек, повреждение кожи, нарушение кожного покрова, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз.

Редко: перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Часто: артралгия, боль в спине, Боль в конечностях.

Нечасто: г’ язова слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боли в м мышцах грудной клетки.

Редко: рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы

Редко: несоответствующая секреция антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма.

Часто: повышенный или пониженный аппетит.

Нечасто: анорексия, полидипсия.

Редко: диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: водная интоксикация.

Инфекции и инвазии.

Часто: пневмония, гриппоподобный синдром, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нечасто: синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, целлюлит, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции респираторного тракта, цистит, онихомикоз.

Редко: хронический средний отит.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Общие расстройства.

Часто: пирексия, утомляемость, периферические отеки, астения, боль в груди.

Нечасто: отечность лица, нарушение походки, дискомфорт, вялость, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб.

Редко генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: гиперчувствительность.

Редко: гиперчувствительность к лекарствам.

Неизвестно: анафилактические реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто: аменорея, сексуальная дисфункция, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, менструальные расстройства, вагинальные выделения.

Неизвестно-приапизм.

Психические нарушения.

Очень часто: бессонница.

Часто: тревога, возбуждение, расстройства сна.

Нечасто: спутанность сознания, мания, снижение либидо, вялость, нервность.

Редко: аноргазмия, притупленность эмоций.

аГиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройствам менструального цикла, аменорее, галакторее.

вЭкстрапирамидные нарушения: паркинсонизм, (гиперсекреция слюны, скелетно-г’ язова скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность симптома зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, симптом « маски» на лице, скованность м’ мышц, акинезия, затылочная ригидность, м’ язова ригидность, паркінсонівська походка и аномальное глабелярний рефлекс), акатизия (акатизия, неспокійність, гиперкинезия и синдром « усталых ног» ), тремор, дискинезия (дискинезия, судорожные движения м’ мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, тортиколиз, непроизвольные сокращения мышц, блефароспазм, движения глаза вокруг переднезадней оси, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсоновский тремор покоя. Следует отметить, что был включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно имеют экстрапирамидное происхождение.

Следующий перечень побочных реакций, связанных с применением рисперидона, которые были идентифицированы как побочные реакции во время клинических исследований при изучении др’ єкційної формы рисперидона (Рисполепт® Конста), но не определены как побочные реакции в клинических исследованиях пероральной формы рисперидона. В следующей таблице исключены побочные реакции, которые в частности связаны с применением инъекционной формы – Рисполепт® Конста.

Дополнительные побочные реакции, связанные с применением Рисполепт ® Конста но не пероральной формы препарата Рисполепт® Квиклет

Исследование: увеличение массы тела, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нейтропения

Со стороны нервной системы: парестезия, судороги

Со стороны органа зрения: блефароспазм

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго

Со стороны пищеварительной системы: зубная боль, спазм языка

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в ягодицах

Инфекции и инвазии: инфекция нижнего отдела дыхательных путей, инфекция, гастроэнтерит, подкожный абсцесс

Повреждение: падение

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия

Психические расстройства: депрессия

Влияние на системы органов.

В постмаркетинговый период при применении рисперидона, как и других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT. Другие воздействия на сердце наблюдались при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT. Эти воздействия включают: желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапный летальный исход, сердечный приступ и трепетание-мерцание желудочков.

Венозная тромбоэмболия.

Во время применения антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

Увеличение массы тела.

Часть взрослых больных шизофренией, которые применяли Рисполепт® Квіклет, и пациентов, которые применяли плацебо, с критерием увеличения массы тела ≥ 7 %, сравнивались в об’ объединенных 6 - и 8-недельных плацебоконтролируемых исследованиях. Результаты данных исследований указывают на статистически значимую большую частоту увеличения массы тела для пациентов, которые применяли Рисполепт® Квиклет (18 %) по сравнению с группой, в которой применяли плацебо (9 %). В об’ объединенных плацебоконтролируемых трехнедельных исследованиях взрослых пациентов с манией в острой форме частота увеличения массы тела, что составляло ≥ 7 %, была сравнима в группе, в которой применяли Рисполепт® Квіклет (2, 5 %) и в группе плацебо (2, 4 %), и была несколько выше в активной контрольной группе (3, 5 %).

В длительных исследованиях в группе детей и подростков с расстройствами поведения и другими деструктивными поведенческими нарушениями отмечалось увеличение массы тела в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое повышение массы тела для детей в возрасте 5-12 лет с нормальной степенью развития составляет от 3 до 5 кг в год. Для детей и подростков в возрасте 12-16 лет данное значение увеличения массы тела от 3 до 5 кг в год сохраняется для девушек, в то время как увеличение массы тела у парней составляет около 5 кг в год.

Дополнительная информация для особых групп пациентов.

Побочные реакции, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией или детей, в отличие от взрослых пациентов, описаны ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, были транзиторная ишемическая атака и инсульт с частотой возникновения 1, 4 % и 1, 5 % соответственно. Кроме того, последующие побочные реакции наблюдались с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и С по меньшей мере вдвое большей частотой, чем в других группах взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети.

Следующие побочные реакции наблюдались в группе педиатрических пациентов (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой ≥ 5 % и минимум с вдвое большей частотой, чем в группе взрослых пациентов, что наблюдалась в клинических исследованиях: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышенный аппетит, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, абдоминальная боль, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

Передозировка.

Симптомы. В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме. Эти эффекты включают сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке в единичных случаях наблюдалось удлинение интервала QT. Отмечалось, что передозировка Рисполептом Квиклет в комбинации с пароксетином связано с возникновением трепетания-мерцание желудочков.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение. Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством не позже чем через час после приема препарата. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающее непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисполепт® Квиклет не имеет специфического антидота. Таким образом, следует выполнять соответствующие поддерживающие мероприятия. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет опыта применения препарата беременным. Согласно постмаркетинговых данных, наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы у новорожденных во время применения рисперидона в течение последнего триместра беременности. Поэтому следует тщательно мониторировать новорожденных. Рисперидон не имел тератогенного влияния в исследованиях на животных, однако наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому Рисполепт® Квиклет не рекомендуется применять во время беременности, если на то нет абсолютной необходимости. Если во время беременности необходимо прекратить применение препарата, то это не следует делать резко.

Период кормления грудью. В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также проникать в грудное молоко человека в небольшом количестве. Нет данных о побочных реакциях у младенцев, которых кормят грудью. Поэтому преимущества кормления грудью должны быть взвешенными относительно потенциальных рисков для ребенка.

Дети.

Вследствие недостатка данных об эффективности рисперидон не рекомендуется применять детям больным шизофренией.

Рисперидон не рекомендуется для применения детям с биполярной манией вследствие недостатка данных по эффективности.

Рисполепт® Квиклет не рекомендуется применять детям до 5 лет, поскольку опыт применения препарата детям до 5 лет ограничен.

Перед тем как назначить рисперидон ребенку или подростку с нарушениями поведения, их нужно полностью проверить на наличие физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль и несоответствующие внешние потребности.

В данной группе пациентов седативный эффект рисперидона должен быть тщательно контролируемым из-за вероятных последствий влияния на способность к обучению. Изменение во времени применения рисперидона может улучшить влияние седации на способность концентрировать внимание детей и подростков.

Применение рисперидона связано со средним повышением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Изменения в росте в длительных открытых исследованиях были в пределах ожидаемых соответствующих возрасту норм. Эффект от длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучался адекватно.

Вследствие потенциальных воздействий пролонгированного гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков нужно проводить регулярное медицинское обследование гормонального статуса, которое включает измерение роста, массы тела, уровня полового развития, мониторированию менструальной функции и других функций и параметров, на которые влияет пролактин.

Во время лечения рисперидоном следует осуществлять регулярную оценку экстрапирамидных симптомов и других расстройств двигательной активности. Для специфических рекомендаций относительно способа применения детям и подросткам см. раздел « Способ применения и дозы» .

Особенности применения.

Рисполепт® не рекомендуется для лечения пациентов с поведенческими расстройствами, ассоциированными с деменцией.

Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими лекарствами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических лекарств, включая Рисполепт® . В плацебоконтрольованому исследовании с применением препарата Рисполепт® у больных этой категории частота случаев летальности составила 4, 0 % по сравнению с 3, 1 % в группе плацебо пациентов, которые лечились Рисполепт® . Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составляло 1, 21 (0. 7, 2. 1). Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67– 100 лет). Результаты двух крупных обзорных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными антипсихотическими средствами, имеют малый повышенный риск летальности, по сравнению с теми, которые не лечились. Существуют неполные данные, согласно которым можно дать строгую оценку точного уровня риска, к тому же причина повышенного риска неизвестна. Масштаб, на который можно распространить результаты обзорных исследований, касающихся повышенной смертности, связанной с применением антипсихотического препарата как противовеса определенным(/ой) характеристикам (эти) пациентов, нельзя четко определить.

Одновременное применение с фуросемидом.

В плацебоконтрольованому исследовании у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7, 3 %; средний возраст 89 лет, диапазон – 75– 97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3, 1 %; средний возраст – 84 лет, диапазон 70-96 лет) или только фуросемидом (4, 1 %; средний возраст 80 лет, диапазон – 67– 90 лет). Повышение уровня летальности у пациентов, которые лечились фуросемидом одновременно с рисперидоном наблюдалось в двух клинических исследованиях с четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и выгод этой комбинации или одновременного применения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышение показателя летальности пациентов, которые одновременно применяли другие диуретические средства вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и должна тщательно контролироваться у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании пациентов с деменцией, которые применяли некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций примерно в 3 раза. Объединены данные шести плацебоконтролируемых исследований Рисполепту® , который применяли в основном пациенты пожилого возраста (в возрасте > 65 лет) с деменцией, показали, что цереброваскулярные побочные реакции (серьезные и несерьезные, смешанные) возникали у 3, 33 % (33/1009) пациентов, лечившихся рисперидоном, и в 1, 2 % (8/712) пациентов, которые применяли плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составляло 2, 96 (1. 34, 7. 50). Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенного риска можно избежать в случае применения других антипсихотических средств или применяя препарат в других группах пациентов. Рисполепт® следует применять с осторожностью пациентам, с фактором риска развития инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных реакций был существенно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациентам с другими типами деменции, чем альцгеймеровская, не следует лечиться рисперидоном.

Врачам рекомендовано оценивать риски и выгоды применения Рисполепта® Квиклет у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые ухаживают больных, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков и симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблемы со зрением или речью. Все аспекты лечения должны быть решены без задержки, в том числе с прекращением применения рисперидона.

Рисполепт® Квиклет рекомендуется применять только в течение короткого периода для лечения персистирующей агрессии у пациентов с альцгеймеровской деменцией от умеренной до тяжелой степени как дополнение к терапии без применения медицинских препаратов, которая имела ограниченную эффективность или была совсем неэффективной, и в случае, когда существует потенциальный риск нанести вред себе или окружающим.

Пациентам нужно регулярно проводить повторные осмотры, также должна пересматриваться потребность в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия.

В связи с тем, что Рисполепт® Квиклет является α-блокатором, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. В постмаркетинговом периоде наблюдалось возникновение клинически значимой артериальной гипотензии при сопроводительном применении рисперидона с антигипертензивным лечением. Рисполепт® Квіклет следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости миокарда), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. « Способ применения и дозы» ). При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о уменьшения дозы.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический злокачественный синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств отмечаются случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт® квиклет.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполепт® Квиклет, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск заболевания нейролептический злокачественный синдром, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов манифестация такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гипергликемия.

Гипергликемия или обострение существующего диабета были описаны в единичных случаях во время лечения препаратом Рисполепт Квиклет. Соответствующие клинические наблюдения рекомендованы для пациентов, больных диабетом и для пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.

Гиперпролактинемия.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи относительно применения антипсихотических средств в клинических и эпидемиологических исследованиях не показано, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисполепт® Квиклет нужно с осторожностью применять пациентам с имеющейся гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинзависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT.

В постмаркетинговом периоде очень редко наблюдались случаи удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять Рисполепт® Квіклет, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышать риск аритмогенных реакций, и при совместной терапии препаратами, удлиняющими интервал QT.

Приступы.

Следует с осторожностью применять Рисполепт® Квиклет пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приаризма во время лечения Рисполептом® Квиклет вследствие его альфа-адренергического блокирующего действия.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым назначен Рисполепт® Квіклет, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно – интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска для возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения Рисполептом® Квіклет и провести соответствующие превентивные мероприятия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Рисполепт® Квиклет может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального влияния на нервную систему и орган зрения (см. раздел « Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и с другими антипсихотическими лекарственными средствами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Рисполепт® одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса Іа (например, квинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (то есть амитриптилин), тетрациклічними антидепрессантами (то есть мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными (то есть хініс и мефлоквин) и с лекарственными средствами, которые вызывают электролитический дисбаланс (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Этот список является индикативным и не является исчерпывающим.

Влияние Рисполепта® Квиклет на другие лекарственные средства.

Учитывая то, что Рисполепт® квиклет имеет влияние, в первую очередь, на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять совместно с другими препаратами центрального действия, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины вследствие повышенного риска седации.

Рисполепт® Квиклет может противодействовать эффекту леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация кажется необходимой, в частности в последней стадии болезни Паркинсона рекомендуется назначить самую низкую эффективную дозу для каждого типа лечения.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств в постмаркетинговом периоде.

Рисполепт® не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных средств на Рисполепт® Квиклет.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта Квиклет в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении, например, рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, которые также индуцируют печеночный фермент CYP 3A4 и Р-гликопротеин. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов CYP 3a4 и Р-гликопротеина (P-gp) дозу препарата Рисполепт® Квиклет необходимо пересмотреть.

Флуоксетин и пароксетин, 2D6-ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем активное антипсихотическое фракцию. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу Рисполепт® необходимо откорректировать.

Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-gp повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донезепіл не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета -блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию. Циметидин и Ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но лишь минимально активную антипсихотическую фракцию. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов CYP 3А4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) в комбинации с Рисполептом® Квиклет детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность Рисполепта® Квиклет.

См. раздел « Особенности применения» относительно повышенной летальности пациентов пожилого возраста с деменцией, которые одновременно применяют фуросемид.

Одновременное применение Рисполепта® перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ2 и дофаминергических D2- рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1- адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью - С Н1- гистаминергическими и α 2- адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисполепт® Квиклет в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и раствор для перорального применения является биоэквивалентными к таблеткам, покрытых оболочкой.

Рисперидон метаболизируется до 9-гідроксириперидону, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие (см. раздел « Биотрансформация и элиминация» ).

Абсорбция. После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах от одной до двух часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70 % (CV=25 %). Относительная биодоступность рисперидона при пероральном приеме таблетированной формы составляет 94% (CV=10%), по сравнению с препаратом в форме раствора. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым a1- гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон – на 77%.

Биотрансформация и элиминация. Рисперидон метаболизируется CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP 2D6 является объектом генетического полиморфизма. Быстрые CYP 2D6 метаболизаторы быстро превращают рисперидон в 9-гироксирисперидон, в то время как медленные CYP 2D6 метаболизаторы превращают его гораздо медленнее. Хотя быстрые метаболізатори имеют более низкие концентрации рисперидона и выше 9-гидроксирисперидона, чем медленные, фармакокинетическое действие рисперидона и 9-гидроксирисперидона является сочетанной (то есть они составляют активное антипсихотическое фракцию), после применения одного или многих доз является одинаковой в медленных и быстрых метаболізаторів CYP 2D6.

Другим путем метаболизма препарата Рисполепт® Квиклет является N-дезалкилирование. Исследование in vitro на микросомах печени человека указывают на то, что рисперидон в клинически обоснованных концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся ізозимами цитохрома Р450, включая CYP 1A2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP CYP 3А4 и 3А5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов.

Линейность. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени. Исследование однократного приема препарата выявило в среднем на 43 % высокий уровень активной антипсихотической фракции в плазме крови, на 38 % более долгий период полувыведения и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30 % у пациентов пожилого возраста и на 60 % − у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме крови, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено на 35 %.

Дети. Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и свободной активной фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, раса и курение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг – светло-розового цвета лиофилизированные округлые двояковыпуклые; с одной стороны имеют надпись « R2» .

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в месте, недоступном для детей.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере из АКЛАР® пленки и алюминиевой фольги. По 7 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Янссен-Силаг С. п. А. , Италия.

Janssen-Cilag S. p. A. , Italy.

Месторасположение.

ВИА С. Янссен, I-04010, Борго Сан Мишель, Латина, Италия.

Via C. Janssen, I-04010, Borgo San Michele, Latina, Italy.