РИСПОЛЕПТ раствор 1 мг/мл

ООО Джонсон и Джонсон Украина

Инструкция

для медицинского применения препарата

РИСПОЛЕПТ^®

(RISPOLEPT^® )

Общая характеристика:

международное название: рисперидон;

основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор;

состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид,

вода очищена.

Форма выпуска. Раствор для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, с меньшей аффинностью, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что эт’ связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

После перорального приема активный компонент препарата Рисполепт^® - рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который имеет аналогичную рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта^® есть N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения, который составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидро-ксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопро-теином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон достигает 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило высокие уровни активных концентраций в плазме крови и постепенное выведение у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме.

Показания для применения.

Рисполепт^® показан для:

лечение различных форм шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и других психотических состояний с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/ или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой. Рисполепт^® также уменьшает аффективную симптоматику (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией. Рисполепт^® также показан как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении.

Лечения нарушений поведения у больных деменцией с симптомами агрессивности (вербальные сполохи, физическое насилие), расстройств поведения (тревога, ажитация) или при преобладании психотических симптомов.

В качестве дополнительной терапии к стабилизаторам настроения при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. Эти эпизоды характеризуются приподнятым, экспансивным или дратливим настроением, повышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренным речью, розосереджуванням мыслей, невозможностью сконцентрироваться и неприятием критики, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Способ применения и дозы.

Шизофрения.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии Рисполептом^® рекомендуется постепенно прекратить предварительную терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме “ депо” , то лечение Рисполептом^® рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в удлинении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Взрослые.

Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.

Пациентам следует начинать прием с 2 мг Рисполепта^® в сутки, на второй день доза может быть увеличена до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов устанавливается доза 2-8 мг в сутки. У некоторых пациентов может быть оправдано постепенное повышение дозы и менее значительная стартовая доза.

Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя.

Если есть потребность в дополнительном седативном эффекте, к терапии Рисполептом^® можно добавить бензодиазепины.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая начальная доза по 0, 5 мг на прием, два раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки.

Рисполепт^® хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

Дети.

Применение препарата у детей младше 15 лет детально не изучено.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

Начальная рекомендуемая доза составляет по 0, 5 мг два раза в сутки. Указанную дозу можно индивидуально увеличивать с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. При лечении пациентов этой группы Рисполепт^® следует применять с осторожностью до получения более детальной информации.

Лечение нарушений поведения у больных деменцией.

Лечение следует начинать со стартовой дозы по 0, 25 мг дважды в сутки. При необходимости эта доза может быть индивидуально приспособлена прирощуванням не чаще, чем через день, по 0, 25 мг дважды в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0, 5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки. После достижения эффективной дозы пациент может быть переведен на однократный прием препарата.

Биполярное расстройство-дополнительная терапия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить приращением дозы по 2 мг/сут не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2– 6 мг в сутки.

Асоциальные проявления и другие нарушения поведения.

Пациенты ≥ 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг, один раз в день. Дозу разрешается

корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 5 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов требуется не более 0, 5 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться 1, 5 мг один раз в день.

Пациенты < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг один раз в день. Дозу разрешается индивиду-ально корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 25 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов -

0, 5 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов необходима доза составляет не более 0, 25 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться в 0, 75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Рисполепта^® необходимо периодически пересматривать и корректировать на протяжении всей терапии.

Опыт применения препарата в лечении детей в возрасте до 5 лет ограничен.

Прием пищи не влияет на абсорбцию Рисполепта.

Рекомендации

Препарат Рисполепт^® пероральный раствор, производится во флаконах по 30 мл и 100 мл

с предохранительными пластиковыми крышечками с защитой от детей.

30 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и

миллилитрах, минимальный объем - 0, 25 мл, а максимальный - 3 мл. Калибровочные деления 0, 05 обозначены надписью “ мл” через каждые 0, 5 мл до 3 мл.

100 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и

миллилитрах, с минимальным объемом 0, 25 мл, а максимальным - 4 мл. Калібровальні деления нанесены на пипетку через каждые 0, 5 мл до 4 мл.

Флакон по 30 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо сделать следующее

(см. схемы 1 - 4):