РИСПОЛЕПТ раствор 1 мг/мл

ООО Джонсон и Джонсон Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл
Таблетки, 2 мг

Раствор, 1 мг/мл

Упаковка

Флакон 30 мл №1x1
Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

Rp

ЭРИДОН 1 мг/мл

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Раствор

от 357.08 грн

Rp

РИСПЕТРИЛ 1 мг/мл

Фармасайнс Инк.(CA)

Раствор

от 468.66 грн

Rp

РИССЕТ 1 мг/мл

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0692/02/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 12.08.2024
  • Состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона
  • Торговое наименование: РИСПОЛЕПТ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИСПОЛЕПТ раствор 1 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

РИСПОЛЕПТ®

(RISPOLEPT® )

Общая характеристика:

международное название: рисперидон;

основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор;

состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид,

вода очищена.

Форма выпуска. Раствор для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, с меньшей аффинностью, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что эт’ связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

После перорального приема активный компонент препарата Рисполепт® - рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который имеет аналогичную рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта® есть N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения, который составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидро-ксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопро-теином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон достигает 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило высокие уровни активных концентраций в плазме крови и постепенное выведение у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме.

Показания для применения.

Рисполепт® показан для:

лечение различных форм шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и других психотических состояний с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/ или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой. Рисполепт® также уменьшает аффективную симптоматику (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией. Рисполепт® также показан как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении.

Лечения нарушений поведения у больных деменцией с симптомами агрессивности (вербальные сполохи, физическое насилие), расстройств поведения (тревога, ажитация) или при преобладании психотических симптомов.

В качестве дополнительной терапии к стабилизаторам настроения при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. Эти эпизоды характеризуются приподнятым, экспансивным или дратливим настроением, повышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренным речью, розосереджуванням мыслей, невозможностью сконцентрироваться и неприятием критики, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Способ применения и дозы.

Шизофрения.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии Рисполептом® рекомендуется постепенно прекратить предварительную терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме “ депо” , то лечение Рисполептом® рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в удлинении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Взрослые.

Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.

Пациентам следует начинать прием с 2 мг Рисполепта® в сутки, на второй день доза может быть увеличена до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов устанавливается доза 2-8 мг в сутки. У некоторых пациентов может быть оправдано постепенное повышение дозы и менее значительная стартовая доза.

Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя.

Если есть потребность в дополнительном седативном эффекте, к терапии Рисполептом® можно добавить бензодиазепины.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая начальная доза по 0, 5 мг на прием, два раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки.

Рисполепт® хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

Дети.

Применение препарата у детей младше 15 лет детально не изучено.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

Начальная рекомендуемая доза составляет по 0, 5 мг два раза в сутки. Указанную дозу можно индивидуально увеличивать с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. При лечении пациентов этой группы Рисполепт® следует применять с осторожностью до получения более детальной информации.

Лечение нарушений поведения у больных деменцией.

Лечение следует начинать со стартовой дозы по 0, 25 мг дважды в сутки. При необходимости эта доза может быть индивидуально приспособлена прирощуванням не чаще, чем через день, по 0, 25 мг дважды в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0, 5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки. После достижения эффективной дозы пациент может быть переведен на однократный прием препарата.

Биполярное расстройство-дополнительная терапия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить приращением дозы по 2 мг/сут не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2– 6 мг в сутки.

Асоциальные проявления и другие нарушения поведения.

Пациенты ≥ 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг, один раз в день. Дозу разрешается

корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 5 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов требуется не более 0, 5 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться 1, 5 мг один раз в день.

Пациенты < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг один раз в день. Дозу разрешается индивиду-ально корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 25 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов -

0, 5 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов необходима доза составляет не более 0, 25 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться в 0, 75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Рисполепта® необходимо периодически пересматривать и корректировать на протяжении всей терапии.

Опыт применения препарата в лечении детей в возрасте до 5 лет ограничен.

Прием пищи не влияет на абсорбцию Рисполепта.

Рекомендации

Препарат Рисполепт® пероральный раствор, производится во флаконах по 30 мл и 100 мл

с предохранительными пластиковыми крышечками с защитой от детей.

30 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и

миллилитрах, минимальный объем - 0, 25 мл, а максимальный - 3 мл. Калибровочные деления 0, 05 обозначены надписью “ мл” через каждые 0, 5 мл до 3 мл.

100 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и

миллилитрах, с минимальным объемом 0, 25 мл, а максимальным - 4 мл. Калібровальні деления нанесены на пипетку через каждые 0, 5 мл до 4 мл.

Флакон по 30 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо сделать следующее

(см. схемы 1 - 4):

Схема 1.

Флакон имеет крышечку с защитой

от детей и открывается таким образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки.

Схема 2. Вставьте пипетку во флакон.

Придерживая нижний ободок пипетки, вытяните поршень пипетки К соответственно

необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах.

Схема 3. Придерживая нижний ободок,

выньте пипетку из флакона.

Влейте содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, кроме чая, путем нажима поршня пипетки.

Закройте флакон и прополощите пипетку водой.

Положите пипетку в предназначенное для нее место.

Схема 4.

Освободите держатель от бумаги.

Прикрепите держатель к флакону, так чтобы

язычок был направлен вниз.

Сейчас флакон и пипетка представляют собой

единое целое.

Флакон по 100 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо сделать следующее

(см. схемы 1 - 3):

Схема 1.

Флакон имеет крышечку с защитой

от детей и открывается таким образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки.

Снимите развитую крышечку.

Схема 2. Выньте пипетку из футляра и вставьте пипетку во флакон.

Придерживая нижний ободок пипетки, вытяните поршень пипетки К соответственно

необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах.

Схема 3. Придерживая нижний ободок,

выньте пипетку из флакона.

Влейте содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, кроме чая, шля-хом напора поршня пипетки.


Закройте флакон и прополощите пипетку водой.

Побочное действие.

Исходя из опыта масштабных клинических испытаний, включающих длительное использование препарата, можно сделать вывод, что Рисполепт® конечно хорошо переносится. Во многих случаях было очень трудно отличить побочное действие от симптомов основного заболевания. Побочные эффекты, наблюдаемые в связи с применением Рисполепта® , приведенные ниже.

Распространенные: бессонница, ажитация, тревога, головная боль.

У детей и подростков седативный эффект встречается чаще, чем у взрослых. Но в целом его влияние слабое и кратковременное.

Менее распространенные: сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение координации движений, запор, диспепсия, тошнота или рвота, абдоминальная боль, нечеткость зрения, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи, ринит, сыпь и другие аллергические реакции.

Рисполепт® значительно в меньшей степени способен вызывать появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Однако в некоторых случаях могут возникать такие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) антипаркинсонических лекарственных средств.

Иногда при применении Рисполепта® наблюдалась ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия или гипертензия. Отмечалось незначительное снижение количества нейтрофилов и / или тромбоцитов.

Рисполепт® может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме, что может проявляться в виде галактореи, гинекомастии, нарушения менструального цикла и аменореи.

Во время лечения Рисполептом® наблюдалось увеличение массы тела, развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов.

Церебральноваскулярні явления были отмечены в период лечения Рисполептом® преимущественно у пожилых пациентов со склонностью к этим явлениям.

Гипергликемия и обострение ранее существовавшего диабета отмечались в очень редких случаях

во время лечения рисперидоном.

Как и при использовании классических нейролептиков, но в значительно меньшей степени, у больных шизофренией наблюдались: водная интоксикация через полідиспепсію или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции и судорожные припадки.

Противопоказания.

Рисполепт® противопоказан пациентам с выраженной гиперчувствительностью к препарату.

Передозировка.

Симптомы.

В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме. Эти эффекты включают сонливость и седацию, тахикардию и гипотензию, а также экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме 360 мг препарата. Полученные данные позволяют сделать вывод о широком спектре безопасности препарата. При передозировке, в единичных случаях наблюдалось удлинение интервала QT.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение.

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающее непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисполепт не имеет специфического антидота. Таким образом, должны выполняться соответствующие поддерживающие мероприятия. Гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Особенности применения.

В связи с тем, что Рисполепт есть a-блокатором, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Рисполепт® следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. « Способ применения и дозы» ). При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о уменьшения дозы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Поскольку Рисполепт® значительно в меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидной симптоматики, по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При использовании классических нейролептиков отмечаются случаи возникновения нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью м’ мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт® .

Рекомендуется вдвое уменьшить как начальную дозу, так и дальнейшее увеличение дозы у пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.

Следует также быть осторожным при назначении Рисполепта® пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.

В отношении классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка. Рекомендуется с осторожностью назначать Рисполепт® больным эпилепсией.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций, управления автомобилем

Беременность и лактация.

Безопасность воздействия Рисполепту® для использования во время беременности на человеке не проверялась. Несмотря на то, что у подопытных животных рисперидон не показал прямой репродуктивной токсичности, наблюдались некоторые единичные косвенные, пролактино - и ЦНС опосредованные эффекты. Ни в одном из исследований не отмечалось тератогенного влияния рисперидона. Итак, Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает риск.

В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. Итак, женщинам, применяющим Рисполепт® не следует кормить грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Риск применения Рисполепта® в сочетании с другими препаратами тщательно не изучался. С учетом того, что Рисполепт® имеет влияние в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисполепт может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов дофамина.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисполепта® необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. Флуоксетин может увеличить концентрацию рисперидона в плазме. Это меньше касается антипсихотической фракции. Когда Рисполепт® применяется вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной мере свя связываются белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Условия и срок хранения.

Рисполепт® раствор для перорального применения следует хранить при температуре от

15 до 30 ° С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Срок годности-3 года

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Раствор для перорального применения во флаконах по 30 мл и 100 мл, вложенных в картонную упаковку.

Производитель.

« Янссен Фармацевтика Н. В. » , Бельгия.

« Janssen Pharmaceutica N. V. » , Belgium.

Адрес.

Янссен Фармацевтика НВ, Тунсхаутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгия.

Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutsеweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.