Оригинальный препарат
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
РИСПОЛЕПТ раствор 1 мг/мл
ООО Джонсон и Джонсон Украина
Rp
Форма выпуска и дозировка
Раствор, 1 мг/мл
Упаковка
Флакон 100 мл №1x1
Аналоги
Классификация
Классификация эквивалентности
A
Действующее вещество
Производитель:
ООО Джонсон и Джонсон Украина, УкраинаФорма товара
Раствор для перорального применения
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/0692/02/01
Дата последнего обновления: 07.04.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 12.08.2024
- Состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона
- Торговое наименование: РИСПОЛЕПТ®
- Условия отпуска: по рецепту
- Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РИСПОЛЕПТ раствор 1 мг/мл инструкция
Инструкция
для медицинского применения препарата
РИСПОЛЕПТ®
(RISPOLEPT® )
Общая характеристика:
международное название: рисперидон;
основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор;
состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;
вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид,
вода очищена.
Форма выпуска. Раствор для перорального применения.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A Х08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, с меньшей аффинностью, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что эт’ связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика.
После перорального приема активный компонент препарата Рисполепт® - рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который имеет аналогичную рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта® есть N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения, который составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидро-ксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопро-теином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.
Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон достигает 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило высокие уровни активных концентраций в плазме крови и постепенное выведение у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме.
Показания для применения.
Рисполепт® показан для:
лечение различных форм шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и других психотических состояний с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/ или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой. Рисполепт® также уменьшает аффективную симптоматику (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией. Рисполепт® также показан как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении.
Лечения нарушений поведения у больных деменцией с симптомами агрессивности (вербальные сполохи, физическое насилие), расстройств поведения (тревога, ажитация) или при преобладании психотических симптомов.
В качестве дополнительной терапии к стабилизаторам настроения при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. Эти эпизоды характеризуются приподнятым, экспансивным или дратливим настроением, повышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренным речью, розосереджуванням мыслей, невозможностью сконцентрироваться и неприятием критики, а также асоциальным или агрессивным поведением.
Способ применения и дозы.
Шизофрения.
Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.
Если это клинически оправдано, во время терапии Рисполептом® рекомендуется постепенно прекратить предварительную терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме “ депо” , то лечение Рисполептом® рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в удлинении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Взрослые.
Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.
Пациентам следует начинать прием с 2 мг Рисполепта® в сутки, на второй день доза может быть увеличена до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов устанавливается доза 2-8 мг в сутки. У некоторых пациентов может быть оправдано постепенное повышение дозы и менее значительная стартовая доза.
Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя.
Если есть потребность в дополнительном седативном эффекте, к терапии Рисполептом® можно добавить бензодиазепины.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая начальная доза по 0, 5 мг на прием, два раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки.
Рисполепт® хорошо переносится пациентами пожилого возраста.
Дети.
Применение препарата у детей младше 15 лет детально не изучено.
Пациенты с заболеваниями печени и почек.
Начальная рекомендуемая доза составляет по 0, 5 мг два раза в сутки. Указанную дозу можно индивидуально увеличивать с 0, 5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. При лечении пациентов этой группы Рисполепт® следует применять с осторожностью до получения более детальной информации.
Лечение нарушений поведения у больных деменцией.
Лечение следует начинать со стартовой дозы по 0, 25 мг дважды в сутки. При необходимости эта доза может быть индивидуально приспособлена прирощуванням не чаще, чем через день, по 0, 25 мг дважды в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0, 5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки. После достижения эффективной дозы пациент может быть переведен на однократный прием препарата.
Биполярное расстройство-дополнительная терапия.
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить приращением дозы по 2 мг/сут не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2– 6 мг в сутки.
Асоциальные проявления и другие нарушения поведения.
Пациенты ≥ 50 кг
Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг, один раз в день. Дозу разрешается
корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 5 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов требуется не более 0, 5 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться 1, 5 мг один раз в день.
Пациенты < 50 кг
Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг один раз в день. Дозу разрешается индивиду-ально корректировать с помощью постепенного увеличения на 0, 25 мг один раз в день и не чаще, чем через день, по необходимости. Оптимальная доза для большинства пациентов -
0, 5 мг, один раз в день. Однако для некоторых пациентов необходима доза составляет не более 0, 25 мг один раз в день для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут нуждаться в 0, 75 мг один раз в день.
Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Рисполепта® необходимо периодически пересматривать и корректировать на протяжении всей терапии.
Опыт применения препарата в лечении детей в возрасте до 5 лет ограничен.
Прием пищи не влияет на абсорбцию Рисполепта.
Рекомендации
Препарат Рисполепт® пероральный раствор, производится во флаконах по 30 мл и 100 мл
с предохранительными пластиковыми крышечками с защитой от детей.
30 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и
миллилитрах, минимальный объем - 0, 25 мл, а максимальный - 3 мл. Калибровочные деления 0, 05 обозначены надписью “ мл” через каждые 0, 5 мл до 3 мл.
100 мл флакон поставляется с дозирующей пипеткой с делениями в миллиграммах и
миллилитрах, с минимальным объемом 0, 25 мл, а максимальным - 4 мл. Калібровальні деления нанесены на пипетку через каждые 0, 5 мл до 4 мл.
Флакон по 30 мл
Для открытия флакона и использования пипетки необходимо сделать следующее
(см. схемы 1 - 4):
Схема 1. Флакон имеет крышечку с защитой от детей и открывается таким образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки. | |
Схема 2. Вставьте пипетку во флакон. Придерживая нижний ободок пипетки, вытяните поршень пипетки К соответственно необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах. | |
Схема 3. Придерживая нижний ободок, выньте пипетку из флакона. Влейте содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, кроме чая, путем нажима поршня пипетки. Закройте флакон и прополощите пипетку водой. Положите пипетку в предназначенное для нее место. | |
Схема 4. Освободите держатель от бумаги. Прикрепите держатель к флакону, так чтобы язычок был направлен вниз. Сейчас флакон и пипетка представляют собой единое целое. |
Флакон по 100 мл
Для открытия флакона и использования пипетки необходимо сделать следующее
(см. схемы 1 - 3):
Схема 1. Флакон имеет крышечку с защитой от детей и открывается таким образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки. Снимите развитую крышечку. | |
Схема 2. Выньте пипетку из футляра и вставьте пипетку во флакон. Придерживая нижний ободок пипетки, вытяните поршень пипетки К соответственно необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах. | |
Схема 3. Придерживая нижний ободок, выньте пипетку из флакона. Влейте содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, кроме чая, шля-хом напора поршня пипетки.
|
Побочное действие.
Исходя из опыта масштабных клинических испытаний, включающих длительное использование препарата, можно сделать вывод, что Рисполепт® конечно хорошо переносится. Во многих случаях было очень трудно отличить побочное действие от симптомов основного заболевания. Побочные эффекты, наблюдаемые в связи с применением Рисполепта® , приведенные ниже.
Распространенные: бессонница, ажитация, тревога, головная боль.
У детей и подростков седативный эффект встречается чаще, чем у взрослых. Но в целом его влияние слабое и кратковременное.
Менее распространенные: сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение координации движений, запор, диспепсия, тошнота или рвота, абдоминальная боль, нечеткость зрения, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи, ринит, сыпь и другие аллергические реакции.
Рисполепт® значительно в меньшей степени способен вызывать появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Однако в некоторых случаях могут возникать такие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) антипаркинсонических лекарственных средств.
Иногда при применении Рисполепта® наблюдалась ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия или гипертензия. Отмечалось незначительное снижение количества нейтрофилов и / или тромбоцитов.
Рисполепт® может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме, что может проявляться в виде галактореи, гинекомастии, нарушения менструального цикла и аменореи.
Во время лечения Рисполептом® наблюдалось увеличение массы тела, развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов.
Церебральноваскулярні явления были отмечены в период лечения Рисполептом® преимущественно у пожилых пациентов со склонностью к этим явлениям.
Гипергликемия и обострение ранее существовавшего диабета отмечались в очень редких случаях
во время лечения рисперидоном.
Как и при использовании классических нейролептиков, но в значительно меньшей степени, у больных шизофренией наблюдались: водная интоксикация через полідиспепсію или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции и судорожные припадки.
Противопоказания.
Рисполепт® противопоказан пациентам с выраженной гиперчувствительностью к препарату.
Передозировка.
Симптомы.
В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме. Эти эффекты включают сонливость и седацию, тахикардию и гипотензию, а также экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме 360 мг препарата. Полученные данные позволяют сделать вывод о широком спектре безопасности препарата. При передозировке, в единичных случаях наблюдалось удлинение интервала QT.
В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.
Лечение.
Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающее непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Рисполепт не имеет специфического антидота. Таким образом, должны выполняться соответствующие поддерживающие мероприятия. Гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.
Особенности применения.
В связи с тем, что Рисполепт есть a-блокатором, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Рисполепт® следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. « Способ применения и дозы» ). При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о уменьшения дозы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Поскольку Рисполепт® значительно в меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидной симптоматики, по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При использовании классических нейролептиков отмечаются случаи возникновения нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью м’ мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт® .
Рекомендуется вдвое уменьшить как начальную дозу, так и дальнейшее увеличение дозы у пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.
Следует также быть осторожным при назначении Рисполепта® пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.
В отношении классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка. Рекомендуется с осторожностью назначать Рисполепт® больным эпилепсией.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций, управления автомобилем
Беременность и лактация.
Безопасность воздействия Рисполепту® для использования во время беременности на человеке не проверялась. Несмотря на то, что у подопытных животных рисперидон не показал прямой репродуктивной токсичности, наблюдались некоторые единичные косвенные, пролактино - и ЦНС опосредованные эффекты. Ни в одном из исследований не отмечалось тератогенного влияния рисперидона. Итак, Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает риск.
В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. Итак, женщинам, применяющим Рисполепт® не следует кормить грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Риск применения Рисполепта® в сочетании с другими препаратами тщательно не изучался. С учетом того, что Рисполепт® имеет влияние в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами центрального действия.
Рисполепт может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов дофамина.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисполепта® необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. Флуоксетин может увеличить концентрацию рисперидона в плазме. Это меньше касается антипсихотической фракции. Когда Рисполепт® применяется вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной мере свя связываются белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Условия и срок хранения.
Рисполепт® раствор для перорального применения следует хранить при температуре от
15 до 30 ° С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.
Срок годности-3 года
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
Раствор для перорального применения во флаконах по 30 мл и 100 мл, вложенных в картонную упаковку.
Производитель.
« Янссен Фармацевтика Н. В. » , Бельгия.
« Janssen Pharmaceutica N. V. » , Belgium.
Адрес.
Янссен Фармацевтика НВ, Тунсхаутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгия.
Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutsеweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.