РЕТАРПЕН порошок 2,4 млн МО

Сандоз Фармасьютикалз д.д.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 2,4 млн МО

Порошок, 2,4 млн МО

Упаковка

Флакон №50x1

Флакон №50x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Форма товара

Порошок для приготовления суспензии для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4005/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 24.02.2021
  • Состав: 1 флакон содержит бензатина бензилпенициллина 2 400 000 МО
  • Торговое наименование: РЕТАРПЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.

Упаковка

Флакон №50x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РЕТАРПЕН порошок 2,4 млн МО инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РЕТАРПЕН

(RETARPEN®)

Состав:

действующее вещество: benzathine benzylpenicillin;

1 флакон содержит бензатина бензилпенициллина 2 400 000 МО;

вспомогательные вещества: симетикон, маннит (Е 421), повидон, натрия цитрат.

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до кремового цвета, возможна агломерация порошка.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТХ J01C E08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бензатин бензилпенициллин – это бета-лактамный антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Проявляет бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет угнетения синтеза мукопептидов клеточной стенки.

Активный относительно

грамположительных

возбудителей: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp. , в том числеStreptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp. , Actinomyces israelii;

грамотрицательных

микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также поTreponema spp. К действию препарата устойчивы

штамм

иStaphylococcus spp. , продуцирующие

пенициллиназу

, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат предназначен для лечения инфекций, вызванныхStreptococcus spp. иTreponema pallidum.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12-24 часа послеинъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0, 12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет примерно 55%.

Бензатин бензилпенициллина небольшое количество проникает сквозь плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за 8 суток выводится до 33 % введенной дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острого тонзиллита;

- скарлатины;

- рожистого (хронического), эризипелоида;

инфицированных ран и ран от укусов;

- сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, Пинта).

Профилактика:

– ревматических заболеваний (хорея, ревмокардит);

- постстрептококкового гломерулонефрита;

- скарлатины (после контакта с больным);

- рожицы;

- сифилиса (после контакта с больным).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компоненту препарата, бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и карбапенемам), сое, арахису. Перекрестная чувствительность к цефалоспоринам (5-10 % случаев) в анамнезе. Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в сыворотке крови и цереброспинальной жидкости (тяжелые пневмонии, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), следует использовать водорозчиннунатрієву сільбензилпеніциліну. Крапивница, поллиноз, тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пеницилиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна лишь тогда, когда можно ожидать синергического действия или какого-либо дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензатина бензилпеніцилінуз противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.

Одновременное применение с метотрексатом уменьшает выведение последнего и может привести к повышению токсичности. Комбинирование Ретарпена и метотрексата не рекомендуется.

При одновременном применении повышается эффективность непрямых антикоагулянтов. При применении с оральными антикоагулянтами может расти влияние антивитаминов К и риск кровотечений. Рекомендуется периодически определять уровень Международного Нормализованного Индекса (МНИ) и соответственно корректировать применение препаратов антивитаминов К во время и после лечения Ретарпеном.

Применение бензатина бензилпеницилина может в отдельных случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не следует смешивать с другими инъекционными растворами.

Бензатин бензилпенициллин с осторожностью следует назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном применении существует риск возникновения брадикардии.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек.

Влияние на лабораторные исследования:

- положительный прямой тест Кумбса (≥ 1 % до < 10 %) у пациентов, которые получают 10 000 000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки. После прекращения применения Ретарпена прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным от 6 до 8 недель;

- возможен ложно-положительный результат теста на наличие белка в моче при реакции преципитации (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), методом Фолина-Чокальтеу-Лоури, биуретным методом. Следует использовать другие методы для определения белка в моче;

- возможен ложно-положительный результат теста на выявление аминокислот в моче (нингидриновый метод);

- пенициллин связывается с альбумином. При использовании электрофореза для определения альбумина может наблюдаться псевдобісальбумінемія;

- возможен ложно-положительный результат определения глюкозы и уробилиногена неферментативным методом;

- при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана) возможно получение завышенных значений.

Особенности применения.

Препарат применять только внутримышечно. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов следует проверить на переносимость препарата. Перекрестная чувствительность (5-10 %) возможна в случае гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, имипенема).

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в / в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности. С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями. Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание пониженное всасывание Ретарпена из мышечного депо.

С осторожностью применять при аллергическом диатезе, почечной недостаточности, нарушении функции печени, дерматомикозах (возможны пара-аллергические реакции между пенициллинами и метаболитами дерматофитов).

Должно быть обеспечено медицинское наблюдение за пациентом, особенно в первый час после введения, тяжелые аллергические реакции немедленного типа могут возникнуть даже после первого введения.

При лечении сифилиса может произойти реакция Яриша-Герксгеймера в результате бактерицидного действия пенициллина на возбудителей. От 2 до 12 часов после введения возможны: головная боль, лихорадка, потливость, дрожь, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления с последующей гипотензией. Эти симптомы исчезают через 10 до 12 часов. Пациенты должны быть проинформированы, что это обычно переходные осложнения антибактериальной терапии.

Для угнетения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении Ретарпена вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.

В случае случайного подкожного введения возможно уплотнение кожи, при этом хорошо помогают пакеты со льдом.

При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревожности, возможны галлюцинации, шок, спутанность сознания, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушение моторики (синдромHoigne). Симптомы исчезают в течение часа. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.

В случае случайного внутриартериального введения могут развиться осложнения, например, сосудистая окклюзия, тромбоз, гангрена. Предвестниками этого является появление бледных бляшек на коже ягодичной области.

Повторные инъекции могут вызвать повреждение тканей и повышение васкуляризации.

При лечении венерических заболеваний перед началом терапии необходимо провести исследование в темном поле микроскопа, если есть подозрение на сифилис. Кроме этого, необходимо проводить серологические исследования в течение 4 месяцев. Для лечения врожденного сифилиса необходимо проводить исследование цереброспинальной жидкости перед началом терапии. В случае невозможности исключения неврологических симптомов у пациентов с врожденным сифилисом следует использовать лекарственные формы, содержащие пенициллин, которые увеличивают концентрацию бензилпенициллина в цереброспинальной жидкости. В случае появления заболеваний, а именно - тяжелой пневмонии, эмпиемы, сепсиса, менингита или перитонита, требующие высоких концентраций пенициллина в сыворотке крови, лечение следует начинать с применения водорастворимой натриевой соли бензилпенициллина.

При длительном лечении препаратом рекомендуется периодический контроль показателей крови и почечной функции. Также следует принимать во внимание возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.

В случае наличия тяжелой и персистирующей диареи следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бензатин бензилпенициллин проникает через плаценту. Препарат можно применять после тщательной оценки польза/риск.

Кормление грудью. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах. Концентрация в молоке может достигать от 2 % до 15 % от концентрации в плазме матери. Не было получено сообщений о нежелательных реакций у младенцев, однако следует принимать во внимание возможную сенсибилизацию или интерференцию с кишечной флорой. Кормление грудью следует прекратить при возникновении диареи, кандидоза или высыпания у ребенка.

Младенцев, находящихся на комбинированном вскармливании, следует на время лечения матери Ретарпеном перевести на вскармливание детским питанием. Кормление грудью можно возобновить через 24 часа после прекращения лечения.

Оральные контрацептивы. Как и в случае с другими антибиотиками, эффективность оральных контрацептивов может снижаться в единичных случаях. Рекомендуется использование дополнительных средств контрацепции.

Влияние на репродуктивную функцию. Исследований по влиянию на репродуктивную функцию человека не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вследствие возможности возникновения серьезных побочных реакций (таких как анафилактический шок и анафилактоидные реакции) следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.

Ретарпен применять только внутримышечно!

Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую энергично взболтать в течение 20 секунд и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводить в верхний квадрант ягодичной мышцы. Чтобы ввести препарат, необходимо перпендикулярно к поверхности кожи резким движением ввести иглу, избегая при этом соседства крупных сосудов. Если при введении препарата имеет место аспирация крови или боль, инъекцию следует прекратить. Препарат вводить как можно медленнее только под низким давлением. Нельзя тереть место инъекции после введения. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Однократно в одно место следует вводить не более 5 мл суспензии.

Лечение сифилиса.

Первичный сифилис. Одноразово2 400 000 МЕ Ретарпена, распределяя на 2 места ввода.

Вторичный сифилис. По2 400 000 МЕ Ретарпена в 2 места введения.

Если клинические проявления повторяются или результаты лабораторных исследований остаются положительными – лечение следует повторить.

Поздний сифилис (серопозитивный латентный сифилис). 2 400 000-4 800 000 МЕ еженедельно в течение 3-5 недель.

Лечение фрамбезии.

1 200 000 – 2 400 000 МО единовременно. Лицам, которые имели контакт с больными или больными с латентной формой инфекции, вводить половину дозы.

Лечение пинты.

2 400 000 Моретарпена однократно.

Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов).

2 400 000 Моретарпена каждую неделю.

Профилактика ревматизма и ревматического эндокардита, хореи, пост-стрептококкового гломерулонефрита и рожистого воспаления.

1 200 000 – 2 400 000 МОРетарпену 1 раз в 4 недели.

Длительность профилактики устанавливает врач индивидуально.

Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными.

2 400 000 Моретарпена однократно.

При стрептококковых заболеваниях курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. Как правило, достаточно одной инъекции Ретарпену2 400 000 МЕ.

Особые категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Дозировка Ретарпена в зависимости от клиренса креатинина

Клиренс креатинина, мл / мин

100–60

50–10

< 10

Креатинин сыворотки крови в мг %

0, 8–1, 5

1, 5–8, 0

15

Часть обычной суточной дозы

100 %

75 %

20-50 % (макс. 1 000 000-3 000 000 MO/сутки )

Интервал ввода

1 введение

1 введение

Распределить на

2-3 введение

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Бензатин бензилпенициллин можно выводить гемодиализом. Нет достаточных данных о влиянии диализа на уровень бензатин бензилпенициллина в плазме крови.

Пациенты с нарушением функции печени.

При серьезных нарушениях функций печени и почек возможна задержка в деградации и выводе пенициллинам.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в больших дозах могут вызывать нейромышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции.

Нижеприведенные побочные реакции сгруппированы по классам систем организма и частоте возникновения реакций: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10000), частотаневідома (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии:

распространенные – резистентная бактериальная и грибковая инфекция ( в том числе кандидоз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко распространены-гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

редко распространенные – реакции гиперчувствительности, включая высыпания; крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный и контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактический шок иногда с коллапсом и смертельным исходом, анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны пищеварительного тракта); частотаневідома – сывороточная болезнь; при терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления (реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва). У пациентов с дерматомикозом возможно развитие парааллергических реакций в результате возможной совместной антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов. Синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы:

редко распространенные-нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта:

распространенные-диарея, тошнота; редко распространенные-стоматит, глоссит, рвота; частота неизвестна– псевдомембранозный колит, окраска языка в черный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна-гепатит, холестаз.

Со стороны кожи:

частота неизвестна-пемфигоид.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко распространенные-нефропатия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения:

частота неизвестна-боль, инфильтрация в месте введения, синдром Уанье, синдром Хойне (Hoigne) и Николау (Nicolau).

Лабораторные исследования:

распространенные – положительный тест Кумбса, ложно-положительный результат теста на наличие белка в моче при реакции преципитации (метод Фоліна-Чокальтеу-Лоури, біуретний метод), ложно-положительный результат теста на обнаружение аминокислот в моче (нінгідриновий метод), симуляция псевдобісальбумінемії при использовании электрофореза для определения альбумина, ложно-положительный результат определения глюкозы и уробилиногена неферментативним методом, повышенный уровень при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана).

Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими инъекционными растворами.

Порошок следует разводить в воде для инъекций.

Упаковка.

Порошок во флаконе. По 50 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ–ТехОпс, Австрия/Sandoz GmbH–TechOps, Austria

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия/Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.