РЕЛЕНЦА™ порошок 5 мг

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед

Дискхалер состоит из:

- внешнего корпуса с откидной крышкой и иглой для прокалывания. Откидывание крышки вызывает прокалывание иглой ячеек ротадиска и делает препарат готовым для вдыхания;

- крышки голубого цвета, которая защищает мундштук, когда последний не используется.

Ротадиски. 1 ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу препарата в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывайте ячейки ротадиска до того, как он будет вставлен в дискхалер.

Колесико является составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.

Как вставить ротадиск в дискхалер:

1. Снять голубую крышку с мундштука и потянуть белый лоток вперед до упора.

2. Нажать на боковые зажимы на белом лотке под колесом и осторожно вынуть лоток из корпуса дискхалера.

3. Поместить новый ротадиск в колесо, держа его, как показано на рисунке, ячейками вниз, и осторожно вставьте лоток обратно в корпус дискхалера.

4. Если не нужно принимать дозу в момент, когда скачали препарат, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока он не понадобится.

5. Заменить использованный ротадиск, когда будет использован препарат из всех четырех ячеек.

Подготовка к использованию дискхалера:

А) снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чист внутри и снаружи.

Проверить наличие нового ротадиска под иглой.

В) Если видно, что ячейка под иглой проколота, потянуть белый лоток из корпуса до упора, а затем вставьте его обратно. Благодаря этому колесико автоматически прокрутится и подставит под иглу новую ячейку. Если надо, повторить, пока под иглой не появится новая ячейка.

С) откинуть крышку до упора вертикально для того, чтобы проколоть ячейку.

Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Будет ощущаться некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытаться поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или же полностью извлечен из него.

D) После того, как прокололи ячейку, держать дискхалер горизонтально, пока не сделаете ингаляцию.

Закрыть крышку.

Теперь дискхалер готов для ингаляции.

Техника ингаляции:

Е) сделать максимально глубокий выдох. Держа дискхалер на уровне рта, поместить мундштук между зубами и губами, но не сжимать его зубами. Не закрывать отверстия для воздуха, расположенные по бокам мундштука. Сделать медленный и максимально глубокий вдох через рот. Задержать дыхание на несколько секунд и вынуть дискхалер изо рта. Продолжать задерживать дыхание как можно дольше.

Подготовка к следующей ингаляции:

чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В) - Е).

После использования нужно всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно сохранять дискхалер чистым.

После использования всех четырех ячеек ротадиск заменить на новый, как описано в пунктах 1-5.

Дети.

Препарат не применяют детям до 5 лет.

Передозировка.

Случайная передозировка маловероятна из-за физических ограничений формой препарата, путь назначения и плохую пероральную биодоступность (2-3 %) занамивира. Дозы исследуемого (без лактозы) водного раствора занамивира до64 мг в сутки (примерно в 3 раза выше максимально рекомендуемой суточной дозы), назначенные путем пероральной ингаляции (небулайзером), не оказывали побочного действия. Кроме того, системное назначение путем внутривенного введения до 1200 мг в сутки в течение 5 дней также не имело побочных эффектов.

Побочные реакции.

Данные, полученные в клинических исследованиях.

Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном применении. В ходе клинических исследований, включая исследования с участием пациентов с повышенным риском (больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленци и плацебо были подобными.

Данные післяліцензійного применения.

Редко сообщалось о развитии острого бронхоспазма и/или серьезного снижения дыхательной функции после применения Реленци у пациентов, которые малив анамнезе заболевания дыхательных путей (астма, ХОБЛ), и очень редко сообщалось об аналогичных случаях среди пациентов, которые ранее не страдали респираторные заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные действия, вызванные применением занамивира, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 и < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек ротоглотки и лица.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: быстро после ингаляции Реленцы больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения воспалительных реакций, таких как лихорадка и дегидратация.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Очень редко: бронхоспазм, затрудненное дыхание, чувство сжатия в горле.

Нарушения со стороны кожи и подкожной системы

Очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны психики: судороги, психические расстройства, такие как угнетение сознания, анормальная поведение, галлюцинации, делирий. Об этих симптомах были сообщения при лечении Реленцой больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось у больных гриппом, которые не лечились Реленцою.

Срок годности. 7 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер круглой формы из фольги (ротадиски) с четырьмя равномерно размещенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивира, и устройство для вдыхания порошка для ингаляций дискхалера. 5 ротадисков в пластиковой коробке и дискхалер в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Глаксосмиткляйн Австралия Пту Лтд (Австралия)/

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, (Australia).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ГлаксоСмитКляйн Австралия ПТУ Лтд, 1061 Маунтен Хайвей, Борония, Виктория 3155, Австралия/

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, 1061 Mountain Highway, Boronia, Victoria 3155, Australia.

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

РЕЛЕНЦА

Состав:

действующее вещество: занамивир;

1 доза содержит занамивира 5 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат (содержащий молочный протеин).

Лекарственная форма. Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХЈ05АН01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Занамивир является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, фермента поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса сквозь слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Угнетение этого фермента какin vitro, так иin vivoприводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, действуя при этом навсе известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А.

Активность занамивира является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В из-за угнетения высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивира именно в этом отделении подтверждена клиническими исследованиями. Исследовательские данные показали, что лечение острого заболевания гриппом занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта по сравнению с плацебо без какого-либо риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивира.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что полная пероральная биодоступность препарата низкая (в среднем 2 %). Подобные исследования занамивира при вдыхании через рот показали, что примерно 10-20 % дозы подчиняются системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часа. Плохая абсорбция препарата приводит к низким системным концентрациям, и, таким образом, занамивир после пероральной ингаляции не вызывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.

Распределение.

Связывание с белками плазмы очень низкое (< 10 %). Объем распределения занамивира у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему экстрацеллюлярной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирования вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами оседания являются ротоглотка и легкие (в среднем 77, 6% и 13, 2% соответственно).

Метаболизм.

Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подлежит метаболизму.

Элиминация.

Занамивир из системной циркуляции полностью элиминируется в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного применения близок к уровню гломерулярной фильтрации, определенного по уровню клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) период полувыведения занамивира из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.

Больные с нарушением функций почек.

При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая (10-20 %) поэтому занамивир не оказывает значительного системного действия. Учитывая широкий терапевтический диапазон занамивира, возможна повышенная экспозиция у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и уменьшение дозы не требуется.

Больные снарушением функций печени.

Занамивир не метаболизируется, поэтому уменьшение дозы больным с поражениями печени не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

Никакие изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, не приведут к клиническим последствиям, и никакие изменения дозы не рекомендуются.

Дети.

Оценкуфармакокинетики занамивира проводили в ходе открытого исследования с участием 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера (10 мг) и сухого порошка (10 мг) для ингаляций. Системное воздействие у детей было подобным таковому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и профилактика гриппа типов А и В у взрослых и детей в возрасте от 5 лет.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Занамивир не связывается с белками, не метаболизируется и не трансформируется печенью. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Особенности применения.

За ограниченное количество больных тяжелой бронхиальной астмой или другие хронические респираторные заболевания, которым было проведено лечение Реленцою, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск, препарат не следует назначать без тщательного медицинского надзора и наличия соответствующего оборудования, что может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность применения препарата для лечения пациентов старше 65 лет также не была установлена.

Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гіперреакивності дыхательных путей. Имеются единичные сообщения о возникновении бронхоспазма и / или ухудшении легочной функции после применения Реленцы больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели каких-либо заболеваний дыхательных путей в анамнезе. В таких случаях следует прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленци должны иметь при себе быстродействующие бронходилататоры (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если занамивир будет считаться приемлемым для лечения пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, пациента следует предупредить о возможном риске бронхоспазма во время применения Реленци и о необходимости постоянно иметь при себе бронходилататор быстрого действия (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентам, получающим поддерживающую терапию ингаляционными бронходилататорами, рекомендуется применять бронходилататор перед ингаляцией Реленци (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Порошок для ингаляции, содержащийся в препарате Реленца, нельзя добавлять к растворам, используемым для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций с препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, иногда заканчивались летально. Лактоза, которая есть в препарате, приводила к закупорке аппарата, что нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять только с помощью дискхалера – устройства, в котором препарат выпускается (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Реленца не заменяет вакцинацию против гриппа, и применение препарата не должно влиять на оценку необходимости проведения ежегодной прививки у отдельных лиц. Защита против гриппа продолжается только в течение применения препарата Реленца. Реленца применяется для лечения и профилактики гриппа, только когда надежные эпидемиологические данные указывают на циркуляцию вируса гриппа в популяции.

Препарат Реленца эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Нет доказательств эффективности Реленца против заболеваний, вызванных вирусами других видов.

Препарат следует применять только в случае, когда существуют достоверные эпидемиологические данные, свидетельствующие о циркуляции вируса гриппа среди населения.

Заболевание гриппом может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным послерегистрационного фармаконадзора были получены сообщения (главным образом из Японии и при лечении детей) о случаях судорог, бреда, галлюцинаций и нарушения поведения у больных гриппом, лечившихся ингибиторами нейроамінідаз, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивира в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует учесть риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения Реленцы во время беременности не установлена.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кролях, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Исследования на крысах не выявили какой - либо тератогенности, нарушения фертильности или клинически значимых нарушений Пери-и постнатального развития потомства, связанных с занамивиром. Однако нет информации о плацентарном проникновении занамивира у человека.

Реленцу не следует применять в период беременности, особенно в i триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больного превышает любой возможный риск для плода.

Кормление грудью

У крыс было показано, что занамивир экскретируется в грудное молоко. Однако нет информации об экскреции занамивира в грудное молоко человека.

Поскольку опыт применения ограничен, занамивир в период кормления грудью следует назначать только тогда, когда вероятная польза для матери превышает любой возможный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет. Однако при оценке способности управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.

Способ применения и дозы.

Реленцу назначают для применения только в виде ингаляций через ротиз использованием прилагаемого дискхалера. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, необходимо проинструктировать, что эти препараты следует применять перед Реленцою.

Лечение гриппа.

Рекомендуемая доза Реленци – 2 ингаляции (2 х 5 мг) дважды в день, суточная ингаляционная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения - 5 дней.

Для максимального положительного эффекта лечение следует начинать как можно быстрее (в случае возможности – в течение двух дней) с момента появления симптомов.

Профилактика.

Рекомендуемая доза Реленци – 2 ингаляции (2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней (суточная ингаляционная доза – 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца в случае увеличения периода риска более 10 дней.

Дети.

Нет необходимости изменения дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек и печени.

Нет необходимости изменять дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).

Инструкции для пациентов по использованию дискхалера.

Дискхалер – это устройство, которое применяют вместе с ротадиском для ингаляции препарата.

Порошкообразный препарат вдыхают в легкие через рот. Для этого в устройство дискхалер вставляют ротадиск, что содержит препарат в отдельных ячейках; ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалері, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы дискхалера.

Составные части дискхалера и для чего их используют