РАПИНЕРОЛ таблетки 1 мг

Биосайнс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг
Таблетки, 2 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

Rp

РОПИНИРОЛ ОРИОН 0,25 мг

Орион Корпорейшн(FI)

Таблетки

Rp

СИНДРАНОЛ 2 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РОПИНИРОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14506/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.09.2025
  • Состав: 1 таблетка содержит ропинирола гидрохлорида в пересчете на ропинирол 1 мг
  • Торговое наименование: РАПІНЕРОЛ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Агонисты допамина. Ропинирол.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РАПИНЕРОЛ таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Рапінерол®

(Rapinerol)

Состав:

действующее вещество: ropinirole hydrochloride;

1 таблетка содержит ропинирола гидрохлорида в пересчете на ропинирол 1 мг или 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; смесь для покрытия Opadry II 85F21676 (для дозировки 1 мг) или Opadry II 85F24026 (для дозировки 2 мг).

Смесь для покрытия Opadry II 85F21676: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), бриллиантовый голубой алюминиевый лак (Е 133), железа оксид черный (Е 172).

Смесь для покрытия Opadry II 85F24026: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Рапінерол®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением R1 с одной стороны;

Рапінерол®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением R2 с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Агонисты допамина. Ропинирол. Код АТХ N04B C04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ропинирол-это неэрголиновый агонист D2 - / D3-рецепторов дофамина, который стимулирует стриарные дофаминовые рецепторы.

Ропинирол облегчает дофаминовую недостаточность, характерную для болезни Паркинсона, стимулируя дофаминовые рецепторы стриатума.

Ропинирол действует на гипоталамус и гипофиз, подавляя секрецию пролактина.

Исследование влияния ропинирола на реполяризацию сердца

По данным исследования с акцентом на оценку інтервалуQT, проведенного с участием здоровых добровольцев мужского и женского пола, которые получали дозы ропініролу 0, 5; 1; 2 и 4 мг (в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой) 1 раз в сутки, показано максимальное удлинение інтервалуQT при применении дозы 1 мг в 3, 46 миллисекунды (точечное оценивание) по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего интервала (ди) для наибольшего среднего эффекта составила менее 7, 5 миллисекунд. Эффект от применения минирола в высоких дозах систематически не изучался.

Имеющиеся клинические данные, полученные в результате исследования влияния ропинирола на Qt-интервал, не указывают на риск удлиненияqt-интервалупри дозахропиниролудо 4 мг в сутки, поэтому этот риск нельзя исключить, поскольку было проведено исследование до 24 мг в сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Биодоступность ропинирола равна примерно 50 % (от 36 до 57 %) при максимальной концентрации препарата (Cmax), что достигается в среднем за 1, 5 часа после приема дозы. Пища, богатая жирами, снижает скорость абсорбции ропініролу, как видно по задержке медианы времени достижения максимальной концентрации (Тмах) на примерно 2, 6 часа и среднему снижению Смахна 25%.

Распределение

Благодаря высокой липофильности ропинирол имеет большой объем распределения (примерно 7 л/кг). Уровень связывания ропинирола с белками плазмы низкий (10-40%).

Метаболизм

Ропинирол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP 1А2 цитохрома P450, его метаболиты выделяются преимущественно с мочой. Как показали исследования для изучения дофаминергической функции на животных моделях, основной метаболит в 100 раз менее активен, чем ропинирол.

Вывод

В среднем период выведения ропинирола из системного кровотока составляет примерно 6 часов. Отмечается пропорциональное увеличение системного влияния (Cmax) таплощи под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) препарата с увеличением дозы в пределах терапевтической дозы. После однократного и повторного применения никаких изменений клиренса при пероральном приеме ропинирола не наблюдается.

Наблюдается широкая индивидуальная вариабельность в фармакокинетических параметрах.

Нарушение функции почек

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые имеют почечную недостаточность легкой и умеренной степени тяжести, изменений в фармакокинетике ропинирола не наблюдалось.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, получающих регулярный гемодиализ, клиренс при пероральном приеме ропинирола снижается примерно на 30%. Клиренс при пероральном приеме для метаболитов ропинирола SKF-1045557 и SKF-89124 также снизился примерно на 80% и 60% соответственно. Поэтому у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуемая максимальная доза не должна превышать 18 мг в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность

Прогнозируется, что физиологические изменения в период беременности (включая снижение активности CYP 1A2) постепенно приведут к усилению системного влияния ропініролу на организм матери (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение болезни Паркинсона:

- как монотерапия на ранних стадиях заболевания с целью отсрочки терапии препаратами леводопы;

- в составе комбинированной терапии с леводопой, когда эффект леводопы снижается или становится непоследовательным, а также при возникновении колебаний в терапевтическом эффекте (феномена «включение-выключение» и эффекта «окончания дозы»).

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к ропініролу или к любому из компонентов препарата.

- Нарушение функции печени.

- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), когда не проводится регулярный гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ропинирол метаболизируется преимущественно изоферментом CYP 1A2 цитохрома P450. В процессе исследования фармакокинетики (доза ропініролу 2 мг 3 раза в сутки) было выявлено, что прием ципрофлоксацина повышал Cmax и AUC ропініролу на 60 % и 84 % соответственно, с потенциальным риском возникновения нежелательных эффектов. Поэтому пациентам, которые уже принимают ропинирол, может потребоваться корректировка дозы препарата, когда им назначают или отменяют лекарственные средства, ингибирующие фермент CYP 1A2, такие как ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

В фармакокинетическом исследовании взаимодействия между ропиниролом (доза 2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, субстратом CYP 1A2, не было обнаружено изменений в фармакокинетике ни ропинирола, ни теофиллина.

Известно, что курение стимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациенты, которые начинают или бросают курить в течение лечения ропиниролом, нуждаются в коррекции дозы.

Повышение концентрации ропинирола в плазме крови наблюдалось у пациентов, получавших заместительную гормональную терапию. У пациентов, которые уже получают заместительную гормональную терапию, лечение ропиниролом может начинаться по обычной схеме. Однако, если заместительная гормональная терапия прекращается или начинается во время лечения ропиниролом, в зависимости от клинической реакции, может потребоваться корректировка дозы ропинирола.

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которая бы требовала корректировки дозы того или иного препарата.

Нейролептики и другие антагонисты допамина центрального действия, такие как Сульпирид или Метоклопрамид, могут снижать эффективность ропинирола, поэтому следует избегать сопутствующего применения этих лекарственных средств вместе с ропиниролом.

Особенности применения.

При болезни Паркинсона с приемом ропинирола связывали нечастые случаи сонливости и эпизодов внезапного засыпания во время повседневной деятельности, иногда - без осознания или предупредительных признаков. Вместе с тем, всех пациентов, которые принимают ропинирол, нужно проинформировать об этих явлениях и рекомендовать быть осторожными во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами. Пациенты, у которых наблюдалась сонливость и/или эпизод внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Кроме того, можно рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения лечения.

Лечение антагонистами дофамина пациентов с большими психическими или психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует проводить только тогда, когда потенциальная польза превышает риски.

Расстройства импульсного контроля

Необходимо регулярно контролировать пациентов на предмет развития расстройств импульсного контроля.

Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, следует проинформировать о том, что во время лечения агонистами допамина, включая ропинирол у пациентов могут возникать поведенческие симптомы расстройств импульсного контроля, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к неконтролируемым расходам и покупкам, переедание и непреодолимая тяга к пище. В случае возникновения этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или постепенной отмены ропинирола. О возникновении этих расстройств сообщали, главным образом, при применении высоких доз, обычно они исчезали после снижения дозы или прекращения лечения. В некоторых случаях имелись факторы риска, такие как импульсивное поведение в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

О симптомах, которые характерны для ЗНС, сообщали при быстрой отмене допаминергического терапии. Поэтому следует отменять лечение постепенно (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В связи с риском возникновения гипотензии назначать лечение пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности с коронарной недостаточностью) следует с осторожностью, также рекомендуется проверять артериальное давление, особенно в начале лечения.

Меланома

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (в 2-6 раз) развития меланомы, чем население в целом. Таким пациентам рекомендовано проводить периодические осмотры кожи.

Синдром отмены агонистов допамина

Чтобы отменить лечение у пациентов с болезнью Паркинсона, следует постепенно снижать дозу ропинирола (см. раздел " способ применения и дозы»). Немоторные побочные эффекты могут возникать при снижении или прекращении приема агонистов допамина, в том числе ропинирола. Симптомы включают апатию, беспокойство, депрессию, усталость, повышенное потоотделение и боль, которые могут быть тяжелыми. Пациентов следует проинформировать об этом до начала снижения дозы агониста допамина, после этого они должны проходить регулярный мониторинг. В случае стойких симптомов может возникнуть необходимость во временном повышении дозы ропинирола (см. раздел «Побочные реакции»).

Галлюцинации

Галлюцинации являются известным побочным эффектом лечения агонистами допамина и леводопы. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций.

Фиброзные заболевания

У некоторых пациентов, которые лечились эрголиновыми дофаминергическими агонистами, были зарегистрированы случаи забрюшинного фиброза, легочных инфильтратов, плеврита, утолщения плевры, перикардита и сердечной вальвулопатии.

Рапінерол®содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет достаточных данных о применении ропинирола беременным женщинам. В период беременности концентрации ропинирола могут постепенно повышаться (см. раздел «фармакологические свойства»). Исследования на животных показали токсическое действие на репродуктивную функцию. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, не рекомендуется применять ропинирол во время беременности, кроме случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Известно, что ропинирол проникает в молоко животных во время лактации. Неизвестно, проникает ли ропинирол и его метаболиты в молоко женщин, кормящих грудью. Риск для ребенка, которого кормят грудью, исключить нельзя.

Ропинирол не рекомендуют применять женщинам, которые кормят грудью, поскольку это может препятствовать лактации.

Фертильность

Данные о влиянии ропинирола на фертильность человека отсутствуют. В испытаниях на животных было отмечено влияние на имплантацию, но не было обнаружено никакого влияния на фертильность у самцов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов, которые получают терапию ропініролом и у которых обнаружены такие реакции как галлюцинации, сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует проинформировать о том, что им не следует управлять автомобилем или участвовать в деятельности, при которой нарушение внимания может подвергать их риску серьезных повреждений или смерти (например, при управлении механизмами) до того времени, пока эти симптомы и сонливость не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Взрослые

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы Рапінеролу®по эффективности и переносимости.

Рапінерол®следует принимать 3 раза в сутки, желательно во время еды для улучшения переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

Начало лечения. Начальная доза ропинирола составляет 0, 25 мг* 3 раза в сутки в течение одной недели. Затем дозу постепенно увеличивают на 0, 25 мг * 3 раза в сутки в соответствии с приведенной ниже таблицей:

Неделя

1

2

3

4

Разовая доза (мг)

0, 25*

0, 5*

0, 75*

1, 0

Общая суточная доза (мг)

0, 75

1, 5

2, 25

3, 0

Схема лечения. После начального подбора дозы возможно еженедельное повышение дозы с шагом от 0, 5 мг* до 1 мг ропинирола 3 раза в сутки (от 1, 5 до 3 мг в сутки).

Терапевтический ответ можно наблюдать при дозе между 3 мг и 9 мг Рапинерола®в сутки. Если достижение симптоматического контроля не произошло или его не удается поддерживать, дозу Рапінеролу®можно увеличить до 24 мг в сутки. Исследование доз выше 24 мг в сутки не проводилось, поэтому эту дозу не следует превышать.

В случае прекращения лечения на один или более дней следует рассмотреть возможность повторного начального подбора дозы (см. выше).

Если Рапинерол®применяют как дополнительную терапию к леводопе, одновременную дозу леводопы можно постепенно снижать в соответствии с симптоматического ответа. В клинических исследованиях пациентам, которые применяли ропинирол как дополнительную терапию, дозу леводопы снижали постепенно примерно на 20%.

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона, получающих ропинирол в сочетании с леводопой, может возникать дискинезия во время первичного титрования ропинирола. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может улучшить состояние дискинезии (см. раздел «Побочные реакции»).

При переходе с лечения другим агонистом дофамина на Рапінерол®перед началом лечения Рапінеролом®следует соблюдать инструкции производителя относительно прекращения применения предыдущего препарата.

Как и при лечении другими агонистами допамина, прекращения лечения Рапінеролом®должно происходить постепенно путем уменьшения количества приемов препарата в сутки в течение периода в одну неделю (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность

Не нужно проводить корректировку дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Исследование применения ропинирола у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (пациенты на гемодиализе) показало, что коррекция дозы у этих пациентов происходит

следующим образом: начальная доза ропинирола должна составлять 0, 25 мг* 3 раза в сутки. В дальнейшем повышение дозы должно базироваться на переносимости и эффективности. Рекомендуемая максимальная доза составляет 18 мг в сутки у пациентов, получающих регулярный гемодиализ. Дополнительные дозы после гемодиализа не нужны (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение ропинирола пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин) без регулярного гемодиализа не изучалось.

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола уменьшается примерно на 15% у пациентов в возрасте от 65 лет. Увеличение дозы нужно проводить постепенно и с учетом облегчения симптомов.

* Применять лекарственные средства ропинирола в соответствующей дозировке.

Дети.

Рапінерол®не рекомендуется для применения детям (в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы. В основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическим действием.

Лечение. Эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как нейролептики и метоклопрамид.

Побочные реакции.

Побочные реакции описаны по системам органов и частоте. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

В пределах каждой категории побочные реакции указаны в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна-реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Психические расстройства: часто– галлюцинации (при монотерапии), спутанность сознания (при комбинированной терапии); нечасто – психотические реакции (кроме галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна– агрессия(ассоциированная с психотическими реакциями, как и импульсные симптомы), синдром дисрегуляции дофамина.

Расстройства импульсного контроля

Патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к неконтролируемым расходам и покупкам, переедание и непреодолимое влечение к пище могут наблюдаться у пациентов, которые применяют агонисты допамина, включая ропинирол (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: очень часто– сонливость, синкопе (при монотерапии), дискинезия* (при комбинированной терапии); часто –головокружение (включая вертиго); нечасто–внезапное начало сна, отмечается сонливость в дневное время. Ропинирол может вызывать сонливость и нечасто был связан с сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания.

* У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона дискинезия может наблюдаться во время начального титрования дозы ропинирола. В клинических исследованиях показано, что снижение дозы леводопы может улучшать дискинезию (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования: частота неизвестна-меланома.

Со стороны сосудов: нечасто-постуральная гипотензия, артериальная гипотензия, которые редко являются тяжелыми.

Со стороныпищеварительной системы: очень часто– тошнота; часто – изжога, рвота и боль в животе (при монотерапии).

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна–печеночные реакции, преимущественно повышение печеночных ферментов.

Общие нарушения: часто– периферические отеки (включая отеки ног); частота неизвестна– синдром отмены агонистов допамина (включая апатию, тревожность, депрессию, утомляемость, повышенную потливость и боль); фиброзные осложнения.

Синдром отмены агонистов допамина

Немоторные побочные эффекты могут наблюдаться при снижении или прекращении приема агонистов допамина, в том числе ропинирола (см. раздел «особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; № 30 (3 х 10) в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АКТАВИС ЛТД. /ACTAVISLTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

BLB015, BLB016, Булебел Индастриал Эстейт, м. Зейтун, ZTN3000, Мальта/BLB015, BLB016, BulebelIndustrialEstate, Zejtun, ZTN3000, Malta.

Заявитель.

БИОСАЙНС ЛТД. /BIOSCIENCELTD.

Местонахождение заявителя.

2 этаж, вул. Джон Принсес 13, Лондон, W1G 0JR, Соединенное Королевство Великобритании и Северной Ирландии/2ndfloor, 13JohnPrincesstreet, LondonW1G 0JR, UnitedKingdomofGreatBritainandNorthernireland.