РАПИМИГ таблетки 2,5 мг

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2,5 мг
Таблетки, 5 мг

Таблетки, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №2x1
Блистер №6x1

Блистер №2x1

Аналоги

Rp

ЗОЛМИГРЕН 2,5 мг

АТ Фармак(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЗОЛМИТРИПТАН

Форма товара

Таблетки диспергируемые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8651/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана 2, 5 мг
  • Торговое наименование: РАПИМИГ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан.

Упаковка

Блистер №2x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РАПИМИГ таблетки 2,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РАПИМИГ

(RAPIMIG)

Состав:

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана 2, 5 или 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит E 421, силикат кальция, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, натрия крахмалгликолят (тип А), кросповидон (тип В), ароматизаторОгапде flavour, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТХ N02C C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холінових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигреневого приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. Влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигреневого статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Действие препарата развивается через 15-20 мин и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы-25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилметаболіту, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение. 85% максимальной концентрации в крови достигается в течение часа.

Выведение золмитриптана обусловливается, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов с мочой. Существуют три основные метаболиты: індолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. Активным является только N-десметилированный метаболит. Плазменные концентрации N-десметилированного метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. При пероральном однократном применении более 60% выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита – индолуксусной кислоты), а почти 30% – с калом в форме исходного соединения. После внутривенного введения общий плазменный клиренс в среднем составляет примерно 10 мл / мин / кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секреции в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2, 4 л/кг. Связывание золмитриптана и N-десметилированного метаболита с протеинами плазмы низкое (примерно 25 %). Период полувыведения золмитриптана в среднем составляет 2, 5-3 часа. Время полувыведения его метаболитов аналогично, что указывает на то, что их выход ограничен скоростью образования.

Почечный клиренс золмітриптану и всех его метаболитов у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, был понижен (в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя АUC исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилось (на 16 и 35 % соответственно), а время полувыведения вырос на 1 час и достиг
3-3, 5 часа. Эти показатели находятся в пределах, определенных у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых добровольцев пожилого возраста и у здоровых молодых добровольцев была подобной.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирования приступов мигрени которые сопровождаются аурой и без ауры.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту лекарственного средства.

Тяжелая или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Заболевания периферических сосудов. Симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца.

Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина( включая метисергид), Суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5ht1b/1D.

Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе.

Клиренс креатинина ниже 15 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Были проведены исследования взаимодействия лекарственного средства с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом, и не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активного метаболита.

Учитывая данные, полученные с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается ни одного фармакокинетического взаимодействия или любого взаимодействия, которое имело бы клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Рапімігу.

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) золмитриптана и трехкратное увеличение AUC активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана рос на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-десметильованого метаболита (183C91). Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Учитывая общий профиль взаимодействия, нельзя исключать возможное взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин), дозу так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанів и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСіН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1Dзолмітриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения других 5ht1b / 1D-агонистов во время лечения золмитриптаном в течение 24 часов. Так же, следует избегать одновременного применения золмитриптана во время лечения другими 5ht1b/1D-агонистами в течение 24 часов.

Особенности применения.

Рапимиг нужно применять только тогда, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностировалась, или у пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D, возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

Рапіміг не следует назначать пациентам, которые страдают на симптоматический синдром Вольффа–Паркинсона–Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В единичных случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазм, стенокардию и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (таких как курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапіміг следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не дает возможность выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Некоторые пациенты после приема испытывали тяжесть, давление или сжатие в области сердца, как и в случае применения других агонистов 5HT1B/1D. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапімігу следует прекратить до проведения соответствующего медицинского обследования.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления, как и в случае применения других агонистов 5HT1B/1D. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

При одновременном применении триптанов и травяных сборов, содержащих зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанів и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСіН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмітриптану и СИОЗС и ІЗЗСіН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванного чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным применением лекарственных средств или является следствием такого лечения.

Рапимиг содержит аспартам (источник фенилаланина), что может нанести вред пациентам, страдающим фенилкетонурией. 1 таблетка препарата 2, 5 мг содержит 4 мг аспартама, 1 таблетка препарата 5 мг – 8 мг аспартама.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. В период беременности Рапимиг применяют только в случае, когда возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять Рапимиг следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить грудью его следует не ранее чем через 24 часа после приема препарата матерью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозе до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предостеречь, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Способ применения и дозы.

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигреневого приступа. Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку можно не запивать жидкостью. Таблетку кладут на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной. Эта лекарственная форма может применяться в ситуациях, когда жидкости под рукой нет, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при запивании таблетки жидкостью.

Данная лекарственная форма быстро растворяется в ротовой полости, однако иногда все-таки возможна задержка абсорбции золмитриптана и отсрочка начала действия препарата.

Блистерную упаковку нужно вскрыть путем очистки ее от фольги, а не путем продавливания фольги таблеткой.

Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневого приступа-1 таблетка (2, 5 мг). Если симптомы не исчезают или возникают повторно в течение 24 часов, эффективным может быть применение второй дозы. Если применение второй дозы необходимо, ее следует принять не ранее чем через 2 часа после первой. При недостаточной эффективности дозы 2, 5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза).

Высшая суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-часового периода не следует применять более 2 дозы золмитриптана.

Пациенты старше 65 лет

Безопасность и эффективность применения таблеток золмитриптана пациентам в возрасте от 65 лет не исследовались. Поэтому лекарственное средство золмитриптан не рекомендуется для лечения указанной выше категории пациентов.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Взаимодействия, требующие коррекции дозировки (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Пациентам, которые применяют ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза золмитриптана для пациентов, применяющих циметидин, составляет не более 5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза золмитриптана 5 мг рекомендуется для пациентов, принимающих специфические ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин).

Дети.

Препарат не применяют для лечения детей (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должно продолжаться по крайней мере
15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияют на концентрацию сывороточного золмитриптана.

Побочные реакции.

Побочные эффекты обычно являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко
(<1/10000), неизвестно (нельзя оценить из имеющихся данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны иммунной системы: редко-реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто-нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; очень редко – инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Сстороны сосудов: нечасто – незначительное повышение артериального давления, временное повышение системного артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: часто-боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия; очень редко – ишемия или инфаркт (например интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться диареей с примесями крови или болью в брюшной полости.

Со стороны костно-мышечной системы: часто-Мышечная слабость, боль в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто-полиурия, частое мочеиспускание; очень редко – императивные позывы к мочеиспусканию.

Общие расстройства: часто-астения, ощущение тяжести, сжимания, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 или 6 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис ЛТД

Actavis Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ВLB015, ВLB 016 Булебел Индастриал дом, м. Зейтун ZTN 3000, Мальта/

ВLB015, BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN3000, Malta.

Дата последнего просмотра.