РАБЕЛОК лиофилизат 20 мг

Кадила Фармасьютикалз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 20 мг

Лиофилизат, 20 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

от 178.22 грн

Аналоги

Rp

ГЕЕРДИН 20 мг

Мили Хелскере Лимитед(GB)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РАБЕПРАЗОЛ

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1441/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит натрия рабепразола 20 мг
  • Торговое наименование: РАБЕЛОК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС. Готовый раствор можно хранить в течение 4 часов при комнатной температуре (до 25 оС) и в течение 24 часов в холодильнике.
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: РАБЕЛОК лиофилизат 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

РАБЕЛОК

(RABELOC)

Состав:

действующее вещество: rabeprazolesodium;

1 флакон содержит натрия рабепразола 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Лиофилизат дляраствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или желтовато-белый лиофилизат.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол.

Код АОX А02В С04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы. Угнетение активности фермента

Н+-К+- АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами. Следовательно, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Большее клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения.

Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достичь путем внутривенного инфузионного введения рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество препарата-рабепразол быстро скапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамідної группы.

После внутривенного введения действие рабепразола развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мг составляет 283 ± 98 мл/мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1, 02 ± 0, 63 часа. После отмены препарата секторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100 %, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы. Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты-сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций предназначен в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;

- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;

- профилактика аспирации кислым содержимым желудка;

- синдром Золлингера – Эллисона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к рабепразолу, к другим бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность. Рабепразол противопоказан беременным, женщинам, которые кормят грудью, и детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

СистемаCYP-450

Рабепразол натрия метаболизируется системой печеночных ферментов-450, а самеСУР2С19 таСУР3А4.

Рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется сур-450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты

Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Поэтому пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с рабепразолом, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.

Антациды

Не наблюдалось взаимодействия рабепразола с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) приводит к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Ожидаются похожие результаты от применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, противопоказано применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения», «Противопоказания»).

Метотрексат

Сообщения о побочных реакциях, опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (предпочтительно высоких доз) может привести к увеличению уровней метотрексата и/или его метаболита гідроксиметотрексату в сыворотке крови. Хотя никаких формальных исследований не проводили.

Клопидогрель

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровым добровольцам не имело клинически важного влияния на концентрации активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Еда

Употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола натрия с жирной пищей может задержать абсорбцию на4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

Invitro рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом.

Лекарственные средства, которые противопоказаны для одновременного применения срабепразолом

Лекарственное средство

Симптомы

Механизм и факторы риска

Атазанавира сульфат

Терапевтическое действие атазанавира может уменьшиться

Благодаря своему антисекреторному действию рабепразол повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови.

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью

Лекарственное средство

Симптомы

Механизм и факторы риска

Дигоксин
Метилдигоксин

Уровень концентрации дигоксина и метилдигоксина в крови может увеличиться

Благодаря свойантисекреторному действию рабепразол может увеличивать рН желудка, что приводит к ускоренной абсорбции дигоксина и метилдигоксина

Итраконазол

Гефитиниб

Уровень концентрации итраконазола и гефитиниба в крови может уменьшиться.

Благодаря своему антисекреторному действию рабепразол способен увеличивать рН желудка, что приводит к ингибированию абсорбции итраконазола и гефитиниба.

Антациды, содержащие алюминия гидроксид / магния гидроксид

Концентрация рабепразола может снижаться при одновременном применении с антацидами.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность, назначая рабепразол пациентам с гиперчувствительностью к лекарствам. Существует риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) или замещенными бензимидазолами.

При применении препарата пациентам пожилого возраста следует помнить, что рабепразол метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, то у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому за пациентами пожилого возраста следует следить и придерживаться рекомендаций относительно дозировки и продолжительности лечения.

Перед началом лечения препаратом Рабелок необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить обнаружение опухоли.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения рабепразолом (особенно тех, кто лечится более 1 года) следует регулярно обследовать.

Существует риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами.

Сообщалось о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения) при применении рабепразола. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

При применении ингибиторов протонной помпы в течение трех месяцев и более у пациентов может возникнуть гипомагниемия (симптоматическая и асимптоматическая), а также проявляются такие симптомы, как аритмия, судороги, тетания. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращения приема препаратов ингибиторов протонной помпы и назначения заместительной корректирующей терапии препаратами магния. У пациентов, которые предположительно будут длительно принимать лекарства (например дигоксин) или препараты, которые могут привести к гипомагниемии (например диуретики), следует контролировать уровень магния в крови до начала и во часлікування.

Наблюдались случаи отклонения от нормы печеночных ферментов. В большинстве случаев другой этиологии не находили; отклонения были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций печени не наблюдалось значительной разницы в частоте побочных эффектов при приеме рабепразола по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Исследования относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому следует с осторожностью применять рабепразол пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозу при печеночной недостаточности необходимо снизить.

Из-за недостаточного количества клинических данных в отношении внутривенного применения рабепразола больным с существенным нарушением функций печени рабепразол таким больным применяют в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Отсутствуют клинические данные по применению рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек, поэтому не рекомендуется назначать Рабелок пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лечения рабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазных дыхательных тестов могут быть псевдонегативными во время приема ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, Кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличияHelicobacterpylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.

Лечение неэрозивной рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся симптомы, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около 2 раз в неделю). Применение рабепразола может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например рака желудка или кишечника) и другие заболевания пищеварительного тракта. Поэтому следует исключить наличие этих заболеваний перед назначением рабепразола.

При условии назначения рабепразола пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует засвидетельствовать эффективность лечения после 2 недель применения препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен применить другой метод лечения.

Если рабепразол назначать с целью эрадикацииHelicobacter pylori, важно обратить внимание на Противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и другие предостережения, указанные в инструкции для медицинского применения других лекарственных средств, которые применяют с целью эрадикации.

Согласно данным научной литературы, одновременное применение ингибиторов протонной помпы и метотрексата (преимущественно в высоких дозах) может повышать уровень метотрексата и/или его метаболитов в сыворотке крови, что может вызвать токсичность. В случае необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы.

При применении препарата есть риск переломов. По результатам некоторых обсервационных исследований, ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов бедра, запястья и позвонков, связанных с остеопорозом. Риск переломов возрастал у пациентов, которые длительно (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.

Осторожно следует применять препарат пациентам с дыхательной недостаточностью.

Одновременное применение атазанавира и рабепразола противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, какSalmonella, Campylobacter иClostridiumdefficille.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности.

Применение рабепразола в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли рабепразол натрия в грудное молоко. Соответствующие исследования не проводили.

Рабепразол не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, так как возможны головная боль, сонливость или головокружение, нарушения зрения.

Способ применения и дозы.

Внутривенное назначение рабепразола рекомендовано только в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное назначение следует отменить.

Рекомендуемая доза-20 мг рабепразола 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно в течение 5-15 мин.

Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионному раствору (0, 9 % раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15-30 минут.

Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор нужно использовать не позднее чем через 4 часа после приготовления. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в корректировке дозы препарата. Относительно применения препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел«Особенности применения».

Дети.

Рабепразолне рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения пациентам этой возрастной группы.

Передозировка.

Нет сведений относительно передозировки препаратом. Возможно усиление симптомов побочного действия. Максимальная доза не должна превышать 120 мг однократно или 160 мг в сутки.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками сыворотки крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Побочные реакции.

Побочные эффекты рабепразола по большей части незначительны, умеренны и быстро проходят.

Инфекции и инвазии: инфекции, интерстициальная пневмония.

Кровь и лимфатическая система: анемия, эритроцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: сыпь и сухость во рту, реакции гиперчувствительности, включая шок, анафилактоидные реакции, крапивницу, отек лица, артериальную гипотензиюта диспноэ; острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность, депрессия, спутанность сознания, делирий, кома.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, астения, снижение силы сжатия, нарушение речи, дезориентация,

Со стороны органовзрения: расстройства зрения, увеличение внутриглазного давления.

Сосудистые расстройства: периферические отеки, гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит, ангионевротический отек, бронхиальный спазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диспепсия, сыпь и сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушения вкуса, ощущение переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, метеоризм, геморрой.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха, печеночная энцефалопатия (в единичных случаях-печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, мультиформная эритема, эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, зуд, потливость, токсический эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса – Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль/ боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия, рабдомиолиз, перелом шейки бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства и местные реакции: астения/слабость, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, спине, лихорадка, озноб, жар, жажда, алопеция, усиление потоотделения, изменения в месте введения.

Результаты исследований: увеличение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогенази, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, увеличение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение рівнятироксинзв'язуючого глобулина, креатинфосфокиназа, мочевой кислоты, повышение уровня глюкозы в моче, гипераммониемия.

Побочные реакции, имеющие клиническое значение:

- Шок и анафилактические реакции.

- Панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

- Фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха.

- Интерстициальная пневмония.

- Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена – Джонсона, мультиформная эритема.

- Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

- Гипонатриемия.

- Рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы:

- Нарушение зрения.

- Ангионевротический отек, бронхиальный спазм.

- Спутанность сознания.

При появлении вышеупомянутых побочных реакций рекомендуется прекратить применение рабепразола.

Следует быть осторожным, назначая лечение рабепразолом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС. Готовый раствор можно хранить в течение 4 часов при комнатной температуре (до 25 оС) и в течение 24 часов в холодильнике.

Несовместимость.

Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0, 9 % раствор натрия хлорида). Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 1флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Кадила Фармасьютикалз Лимитед / CadilaPharmaceuticalsLimited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок №1389, Трасад Роуд, Дхолка, Ахмедабад, Индия/PlotNo. 1389, Trasad Road, Dholka, Dist: Ahmedabad, India.