ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ гель 10 мг/г

Безен Хелскеа СА

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ®

(PROGESTOGEL®)

Состав:

действующее вещество: progesterone;

1 г геля содержит 10 мг прогестерона;

вспомогательные вещества: октилдодеканол; карбомер 980; масло касторовое поліетоксильована, гидрированное; триэтаноламин; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий гель с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, которые применяют при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнена.

Код АТХG03DА04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из естественных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, что повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестеронбере участие в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долей, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление млечных протоков.

Термогенный эффект почти отсутствует через другой путь метаболизма прогестерона; применен чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенні бета-восстановленные производные.

За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгия или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ней симптомов масталгия.

Фармакокинетика.

Всасывание прогестерона через кожу составляет примерно 10 % от введенной дозы и приводит к значительному повышению концентрации лекарственного средства(в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке)в тканях молочной залозибез попадания в системный кровоток в количествах, способных оказывать системное воздействие, особенно на матку.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного воздействия на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50-60 %, с желчью – более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Клинические характеристики.