Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ®

(PROGESTOGEL®)

Состав:

действующее вещество: progesterone;

1 г геля содержит 10 мг прогестерона;

вспомогательные вещества: октилдодеканол; карбомер 980; масло касторовое поліетоксильована, гидрированное; триэтаноламин; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий гель с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, которые применяют при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнена.

Код АТХG03DА04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из естественных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, что повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестеронбере участие в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долей, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление млечных протоков.

Термогенный эффект почти отсутствует через другой путь метаболизма прогестерона; применен чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенні бета-восстановленные производные.

За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгия или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ней симптомов масталгия.

Фармакокинетика.

Всасывание прогестерона через кожу составляет примерно 10 % от введенной дозы и приводит к значительному повышению концентрации лекарственного средства(в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке)в тканях молочной залозибез попадания в системный кровоток в количествах, способных оказывать системное воздействие, особенно на матку.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного воздействия на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50-60 %, с желчью – более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественные заболевания молочной железы:

- эссенциальная мастодиния;

- мастодиния, связанная с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).

Прожестожель®не показан для применения мужчинам.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Рак молочной железы.

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.

Опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии.

Рак половых органов (как монотерапия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие препарата может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.

Особенности применения.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Молочные железы и руки должны быть абсолютно чисты во время нанесения. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.

Данное лекарственное средство предназначено только для наружного применения, его не следует глотать.

Данное лекарственное средство не является КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Риск развития нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством не исключен, хотя отдельно не изучался и не оказывался.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системное кровообращение. Поэтому применение лекарственного средствапрожестожель® в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит масло касторовое, которое может вызвать развитие кожных реакций.

С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Избегать воздействия прямых солнечных лучей после нанесения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Прожестожель® не показан для применения во время беременности. Не существует достаточного опыта применения препарата Прожестожель® в период беременности.

Прожестожель® не показан для применения во время кормления грудью. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные.

Способ применения и дозы.

Для трансдермального применения.

Терапия в течение месяца, включая дни менструации, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.

Курс лечения определяет врач, обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Максимальная суточная доза составляет 5 г.

Способ применения

Нажимают на нижнюю часть тубы и размещают дозу лекарственного средства в желобке шпателя-дозатора.

На чистую и сухую кожу каждой молочной железы наносят одну или две дозы (по 2, 5 г) геля с помощью шпателя-дозатора. Осторожно втирают до полного проникновения лекарственного средства в кожу.

Дети.

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют.

В связи с этим применение передозировки маловероятно.

Менструации могут начаться на одни-двое суток раньше; нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу же после прекращения лечения.

Побочные реакции.

Сообщалось об отдельных случаях гиперчувствительности или неспецифического раздражения кожи.

В некоторых случаях менструации могут начаться на одни-двое суток раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, которая не имеет общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендованного способа применения попадание прогестерона в системное кровообращение маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, в том числе нарушения менструального цикла, аменорея, прорывные кровотечения, головная боль.

Очень редко – болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошноту.

Сообщениепро подозреваемые нежелательные реакции

После регистрации лекарственного средства важным является сбор сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 80 г в тубе, по 1 тубе в комплекте со шпателем-дозатором в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Безен Мэньюфекчуринг Белджиумса.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Грот-Бігарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.

Заявитель.

Безен Хелскеа СА.

Местонахождение заявителя.

Авеню Луиз 287, 1050 Брюссель, Бельгия.