ПРОЗЕРИН раствор 0,5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,5 мг/мл

Раствор, 0,5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1
Ампулы 1 мл №10x1

Ампулы 1 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ПРОЗЕРИН 0,5 мг/мл

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"(UA)

Раствор

Rp

ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА 0,5 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Раствор

Классификация

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8836/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит прозерина (неостигмина) в пересчете на 100 % вещество 0, 5 мг
  • Торговое наименование: ПРОЗЕРИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Антихолинэстеразные средства.

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПРОЗЕРИН раствор 0,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОЗЕРИН

(PROZERIN)

Состав:

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100% вещество 0, 5 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прозерин-синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Имеет высокое сродство с ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествии этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновое и никотиновое действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и жкт) и способствует развитию гіперсалівації, бронхореї, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика.

Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0, 5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15-25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении – 51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % – в неизмененном виде и 30 % – в виде метаболитов).

Клинические характеристики.

Показания.

Миастения, острый миастенический кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония кишечника, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, которая сопровождается затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризуючими миорелаксантами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами – ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

с деполяризующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризующими миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами –усиление токсичности;

с м-холиномиметиками –нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

с β-адреноблокаторами –усиление брадикардии;

с эфедрином –потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гкс и анаболическими гормонами.

Особенности применения.

Нужно с осторожностью определять дозы препарата с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гіпертиреоїдизмі, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергических средств, детям, которые болеют миастенией и применяют антибактериальные препараты с антидеполяризуючим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающих холинергическую передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

С осторожностью препарат применять больным пожилого возраста.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за похожей симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Препарат применять подкожно в дозе 0, 5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых-2 мг, суточная-6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть общей суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее уставший.

Миастения. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0, 5 мг (1 мл)в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания). Препарат применять внутривенно в дозе 0, 25-0, 5 мг (0, 5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационной задержки мочи. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0, 25 мг (0, 5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0, 6-1, 2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0, 5-2 мг через 0, 5-2 мин. В случае необходимости инъекции повторить (в т. ч. инъекции атропина в случае брадикардии), общая доза – не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis.

Новорожденные. На начальном этапе препарат назначать в дозе 0, 1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0, 05-0, 25 мг или 0, 03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. За особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу препарата можно уменьшить даже до полной отмены.

Дети в возрасте до 12 лет. Вслучае необходимостипрепарат назначать в дозе 0, 2-0, 5 мг в виде инъекций. Дозировку препарата нужно скорректировать в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0, 02-0, 03 мг/кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0, 05-0, 07 мг/кгмаси тела в течение 1 мин. Максимальная рекомендуемая доза для детей составляет 2, 5 мг.

Другие показания. Препарат назначать в дозе 0, 125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Дети.

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Передозировка.

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затруднение глотания, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастениейgravis, у которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0, 1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради - или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение ад (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включаявысыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Общие расстройства и реакции в месте введения: усиление потоотделения, чувство жара, слезотечение, артралгия, реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить его применение. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Прозерин не следует смешивать в одном шприце со щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулу коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Куликовская, дом 41.