ПРОТЕРА порошок 40 мг

Апотекс Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 40 мг

Порошок, 40 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

КОНТРОЛОК 40 мг

Такеда ГмбХ(DE)

Порошок

от 176.04 грн

Rp

ПАНГАСТРО 40 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Порошок

Rp

ПАНТАСАН 40 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Порошок

Rp

ПАНТЕКС 40 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД(IN)

Порошок

Rp

ПАНТОПРАЗОЛ 40 мг

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПАНТОПРАЗОЛ

Производитель:

Апотекс Инк., Канада

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14807/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 29.12.2020
  • Состав: 1 флакон содержит пантопразола натрия 42, 3 мг (в виде сесквигидрата), что эквивалентно пантопразолу 40 мг
  • Торговое наименование: ПРОТЕРА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПРОТЕРА порошок 40 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОТЕРА

(PROTERA)

Состав:

действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит пантопразола натрия 42, 3 мг (в виде сесквигидрата), что эквивалентно пантопразолу 40 мг;

вспомогательные вещества: тетранатрію эдетат, маннит (Е 421), трометамин.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Разбавленный раствор-прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пантопразол-замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных помп париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Это угнетение является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может тормозить секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Однако, чрезмерное увеличение уровня гастрина происходит лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафиноподобных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые было выявлено в экспериментах над животными, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении.

Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0, 15 л/кг.

Вывод. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс – 0, 1 л/ч/кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными помпами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (угнетением секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80 %), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1, 5 ч) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов. У около 3% европейцев отсутствует функционально активный фермент CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После однократного введения 40 мг пантопразола средняя площадь под фармакокинетической кривой "концентрация в плазме-время" была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Отсутствуют рекомендации по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе). Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола в них является коротким. Диализируются лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по классификации Чайлда) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а величина AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается лишь незначительно – в 1, 5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Незначительное увеличение AUC и Смаха добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми добровольцами также имеет клиническое значение.

Дети. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозах 0, 8 или 1, 6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным во время исследований с участием взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

- Рефлюкс-эзофагит.

- Язва двенадцатиперстной кишки.

- Язва.

- Синдромзоллингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологичнистаны.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов. Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как ерлотиніб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНО (Международного нормализованного отношения) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют кумариновые антикоагулянты (например фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНВпісля начала, прекращения или при нерегулярном применении пантопразола.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма – деметилюванняза помощью СУР2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом СУР3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований относительно возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (такихяк кофеин, теофиллин), СУР2С9 (например Пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), СУР2Е1 (таких как этанол), не влияет на Р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Были проведены исследования взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (Кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в большом дозировке) может повышать уровни и удлинять время пребывания метотрексата и/или его метаболита гідрометотрексату в сыворотке крови, что может вызвать токсичность.

Особенности применения.

Имеющиеся опасные симптомы. При наличии опасных симптомов (например в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследование.

Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить.

Совместное применение с атазанавиром. ИПП не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация пантопразола с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерения вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу Протери 20 мг в сутки не следует превышать.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, какSalmonella иCampylobacter.

Содержание натрия. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, то есть препарат практически свободен от натрия.

Гипомагниемия. Были получены сообщения о тяжелой форме гипомагниемии у пациентов, которые применяли ИПП, такие как пантопрозол, по меньшей мере в течение трех месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

Пациентам, которые планируют длительную терапию или принимают ИПП совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например с диуретиками), рекомендуется измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Переломы костей. ИПП, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (более 1 года), могут в некоторой степени повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других существующих факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ИПП могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное количество витамина D и кальция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг/кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае необходимости.

Кормление грудью. Есть данищодо экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение о применении препарата в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки пользы / риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача.

Внутривенное применение препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального применения. Есть данные по продолжительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Протера к пероральному.

Рефлюкс-эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка

Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола (1 флакон) в сутки внутривенно.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая начальная доза препарата Протера составляет 80 мг в сутки. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

Если необходимо быстрое уменьшение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (< 10 мэкв/ч) в течение 1 часа.

Подготовка к применению.

Порошок растворяют в 10 мл 0, 9 % (9 мг/мл) раствора хлорида натрия, который добавляется во флакон. Раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл 0, 9 % (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.

После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12 часов при температуре 25 °C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно.

Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить в течение 2-15 мин.

Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности на изменение цвета, наличие осадка).

Разбавленный раствор должен быть прозрачным, от бесцветного до желтоватого цвета.

Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата Протера, порошок 40 мг).

Почечная недостаточность. Пациенты с нарушениями функций почек не нуждаются в корректировке дозы.

Пациенты пожилого возрастане требуют корректировки дозы.

Дети. Препарат Протера, порошок для раствора для инъекций, не рекомендован для применения детям (в возрасте до 18 лет), поскольку данные относительно безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

В случае передозировки с признаками интоксикации принимают общие дезинтоксикационные меры. Ввиду значительного связывания пантопразола с белками сыворотки, он трудно поддается диализу.

Побочные реакции.

Возникновение побочных реакций наблюдалось у около 5% пациентов. Самые частые побочные реакции-диарея и головная боль (около 1 %).

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и расстройства обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагнезиемия.

Психические расстройства: расстройства сна, депрессия (с осложнениями), дезориентация (с осложнениями), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения / расфокусированное зрение.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-ГТ), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: переломы бедра, запястья, позвоночника, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: тромбофлебит в месте введения; астения, усталость, недомогание; повышение температуры тела, периферические отеки.

Срок годности. 3 года.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно. Однако физико-химическая стабильность разведенного препарата сохраняется в течение 12 часов при температуре 25 °C.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0, 9 % (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабораторио Рейг Хофре, СА. /

Laboratorio Reig Jofré, SA.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Гран Капита, 10, 08970 Сан Жоан Деспи (Барселона), Испания. /

Gran Capitа, 10, 08970 Sant Joan Despi (Barselona), Spain.

Заявитель.

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

Местонахождение заявителя.

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9. /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.