ПРОСКАР таблетки 5 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АДЕНОСТЕРИД-ЗДОРОВЬЕ 5 мг

Здоровье(UA)

Таблетки

от 282.64 грн

Rp

БИНФИН 5 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ПЕНЕСТЕР 5 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 392.97 грн

Rp

ПРОСТАН 5 мг

Технолог(UA)

Таблетки

Rp

ФИНПРОС 5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ФИНАСТЕРИД

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0485/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит финастерида 5 мг
  • Торговое наименование: ПРОСКАР®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, которые применяют при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПРОСКАР таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОСКАР®

(PROSCAR®)

Состав:

действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастерида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят; железа оксид желтый (Е 172); натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза кремния диоксида; титана диоксид (Е 171); тальк; индигокармин алюминиевый лак (е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с надписью MSD 72 с одной стороны и надписью PROSCAR - с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТХ G04C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Финастерид − это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях при участии пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, Проскар®уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекції предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты примерно на 20 %, и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS(Медицинское лечение простатичних симптомов) было 4-6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы к приему финастерида в дозе 5 мг/день, доксазосину – 4 или 8 мг/день, комбинации финастерида – 5 мг/день и доксазосину – 4 или 8 мг/день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения был время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34 % (p=0, 002), 39 % (p< 0, 001) и 67 % (p< 0, 001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был понижен на 30 % (95 % интервал доверия 6-48 %), 46 % (95 % интервал доверия 25-60 %) и 64% (95 % интервал доверия 48-75 %) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась у 41 из 351 случае прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p=0, 011), 31 % (p=0, 296) и 79 % (p=0, 001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Фармакокинетика.

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами вуглецю14С, 39 % принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается примерно через 2 часа после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76, 1 литра.

У пожилых пациентов скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до60 лет – 6 часов. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата пациентам старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разницы скорости вывода однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода14с, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным выше пациентам с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата Проскар® не нужна.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

- уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшение оттока мочи и уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ;

- снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекції предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания.

Повышение чувствительности к финастериду или к любому компоненту этого препарата.

Проскар® не показан для применения женщинам и детям.

Беременность: применение женщинам, когда они есть или могут потенциально быть беременными (см. раздел «применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Проскар® не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р450 3a4. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением таких ингибиторов вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, которые были испытаны в ходе клинических исследований с участием пациентов включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях Проскар®применяли совместно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе аспирином и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически весомых нежелательных взаимодействий.

Особенности применения.

Общие меры

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным потоком мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативный вариант.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения препаратом Проскар® у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролированных клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение препаратом Проскар® не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскар® или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения препаратом Проскар®рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом Проскар®. Базисный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Проскар®вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50 % в пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА в пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом Проскар®, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

Для корректной интерпретации, у большинства пациентов, получающих Проскар®в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА в пациента, который получает лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдения режима приема препарата Проскар®.

Влияние препарата на лабораторные данные.

Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Проскар®. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базисной величины. Базисные уровни ПСА после лечения примерно равны половине уровней до лечения. Учитывая это у типичных пациентов, принимающих Проскар®в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечение.

Проскар®существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под воздействием препарата Проскар®. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке грудной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщить о любых изменениях в тканях грудной железы (припухлость, боль, гинекомастию или выделения из сосков).

Изменения настроения и депрессия

Сообщалось о случаях изменения настроения, включая подавленное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами относительно возникновения психических симптомов, и в случае их возникновения пациенту нужно посоветовать обратиться за медицинской помощью.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Проскар®.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалось.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности.

Проскар®противопоказан беременным женщинам.

Действие финастерида риск для плода мужского пола.

Женщины, которые потенциально могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскара® или теми, которые потеряли целостность, из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующий потенциальный риск для плода мужского пола (см. раздел «Применение в период беременности»). Таблетки Проскар®покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостности.

Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, который принимал финастерид в дозе 5 мг/день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, который лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать влияния спермы на партнершу.

Через способность ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Применение в период кормления грудью.

Проскар® не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки во время или независимо от приема пищи.

Проскар® можно применять как монотерапию или в комбинации с альфа-блокатором доксазосином (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо по крайней мере шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырех месяцев после окончания лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не нужна, поскольку фармакокинетические исследования не обнаружили никаких изменений в распределении финастерида.

Нет данных по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Не применять детям.

Дети.

Проскар®противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

Передозировка.

У пациентов, которые получали Проскар® в дозе до 400 мг однократно и Проскар® в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом Проскар®.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований и/или во время пост-маркетингового применения, указанные ниже в таблице.

Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Система органов

Частота проявлений

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, такие как ангиоэдема (в том числе отек губ, языка, горла и лица).

Со стороны психики

Часто: снижение либидо.

Неизвестно: снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия, тревожность.

Со стороны сердечной системы

Неизвестно: учащенное сердцебиение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

Неизвестно: зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто: импотенция.

Нечасто: расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез.

Неизвестно: боль в яичках, гематоспермія, половые расстройства (эректильная дисфункция и расстройства эякуляции), которые могут продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или нарушение качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).

По исследованиям

Часто: уменьшение эякулята.

Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщалось о рак молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. раздел «Особенности применения»).

Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг/день (n=768), доксазосин – 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированную терапию финастеридом – 5 мг/день и доксазосином – 4 или 8 мг/день (n=786), и плацебо (n=737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составила: финастерид 8, 3 %, доксазосин 5, 3 %, комбинированная терапия 15 %, плацебо 3, 9 %.

Другие данные долгосрочных исследований

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было привлечено 18882 здоровых мужчины, из которых в 9060 были получены данные игольной биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был выявлен у 803(18, 4 %) мужчин, принимавших Проскар®, и в 1147 (24, 4 %) мужчин, которые принимали плацебо. В группе приема препарата Проскар® 280 (6, 4 %) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, обнаруженного при игольной биопсии, по сравнению с 237 (5, 1 %) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, что наблюдалось в группе приема препарата Проскар®, можно объяснить влиянием препарата Проскар®на объем простаты. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, примерно 98% случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Проскар®и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Данные лабораторных анализов

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Проскар®(см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 3 года.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Мерк Шарп и Доум Б. В. , Нидерланды.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды.