ПРОПАНОРМ раствор 3,5 мг/мл

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 3,5 мг/мл
Таблетки, 150 мг
Таблетки, 300 мг

Раствор, 3,5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Ампулы 10 мл №10x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПРОПАФЕНОН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5421/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит пропафенона гидрохлорида 3, 5 мг
  • Торговое наименование: ПРОПАНОРМ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранил оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.
  • Фармакологическая группа: Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты Іс класса. Пропафенон.

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПРОПАНОРМ раствор 3,5 мг/мл инструкция

ИН С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОПАНОРМ®

(PROPANORM®)

Состав:

действующее вещество: пропафенон;

1 мл раствора содержит пропафенона гидрохлорида 3, 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствордляинъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически безчастинок.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты Іс класса. Пропафенон.

Код АТХ С01В С03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пропафенон является антиаритмическим средством Іс класса. Он оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входящий ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по передсердю, AV-узлу и главным образом – по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведения импульса по дополнительным путям при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградному, так и преимущественно в ретроградном направлении.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога миокардиальной чувствительности, тогда как электрическая возбуждаемость миокарда снижается благодаря повышению порога вентрикулярной фибрилляции.

Противоаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбуждения, гомогенизация коэффициента проводимости, подавление эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическую активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолитический (антиадренергический) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов P, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

У дигитализированных пациентов с фракцией выброса 35-50% сократимость левого желудочка несколько снижена. У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью внутривенное введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но значительно в меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, что не сопровождается сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях остается без существенных изменений. Это свидетельствует о том, что пропафенон не оказывает негативного эффекта на функцию левого желудочка, который бы имел клиническое значение. Клинически значимое снижение функции левого желудочка возможно только у пациентов с уже существующей ухудшенной вентрикулярной функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может в дальнейшем ухудшаться с возможной декомпенсацией.

Фармакокинетика.

Пропафенон представляет собой рацемическую смесь S-и R-пропафенона.

Абсорбция

Максимальная концентрация уплазмі крови (Смах)достигается через 2-3 часа после введения пропафенона гидрохлорида. Пропафенон в значительной степени метаболизируется (под влиянием CYP2D6 при первом прохождении через печень), его абсолютная биодоступность зависит от величины дозы и способа введения.

Распределение

Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1, 9 до 3, 0 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 97, 3 % при концентрации 0, 25 нг/мл до 81, 3 % – при концентрации 100 нг/мл.

Биотрансформация и вывод

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. У более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрому и интенсивному метаболизму с периодом полувыведения (T1 / 2) от 2 до 10 часов (быстрые метаболизаторы). У таких пациентов метаболическое превращение пропафенона приводит к образованию двух активных метаболитов: 5-гідроксипропафенону, что образуется под действием CYP2D6, N-депропілпропафенону (норпропафенону), образующийся под действием CYP3A4 и CYP1A2. У менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах. Расчетный 1/2 пропафенона составляет 2-10 часов у быстрых метаболизаторов и 10-32 часа – у медленных метаболизаторов. Клиренс пропафенона составляет от 0, 67 до 0, 81 л/ч/кг.

Поскольку равновесная концентрация пропафенона гидрохлорида достигается через 3-4 дня приема препарата, рекомендуемый режим дозирования пропафенона является одинаковым для всех пациентов независимо от типа метаболизма (то есть как для медленных, так и быстрых метаболізаторів).

Линейность / нелинейность

Насыщаемый метаболический путь гидроксилирования (зависимый от CYP2D6) у быстрых метаболизаторов приводит к нелинейности фармакокинетики препарата. У медленных метаболизаторов фармакокинетика пропафенона является линейной.

Меж-и интраиндивидуальная вариабельность

Для фармакокинетики пропафенона гидрохлорида характерна значительная степень индивидуальной вариабельности, которая в значительной степени обусловлена эффектом первого прохождения через печень и нелинейной фармакокинетикой у быстрых метаболизаторов. Из-за значительной вариабельности концентрации препарата в крови пациентов нужно осторожно подбирать дозы, внимательно контролировать клинические и электрокардиографические показатели токсичности.

Пациенты пожилого возраста

Уровни воздействия пропафенона у пожилых пациентов с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых молодых добровольцев. Экспозиция 5-гідроксипропафенону у пациентов пожилого возраста была схожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек уровни экспозиции пропафенона и

5-гидроксипропафенона не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона.

Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется 1/2препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение:

- суправентрикулярной тахиаритмии, в т. ч. тахикардии іззалученням AV-узла, суправентрикулярной тахикардии при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), а также пароксизмальной формы трепетания/фибрилляции предсердий;

- тяжелой симптоматической вентрикулярной тахиаритмии.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к пропафенону или к любому другому компоненту препарата, сое, арахису.
  • Выявлен синдром Бругада (см. раздел «особенности применения»).
  • Случай инфаркта миокарда за последние 3 месяца.
  • Значительное органическое заболевание сердца, такое как:

- неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка

< 35 %);

- кардиогенный шок (если он не вызван аритмией).

  • Тяжелая симптоматическая брадикардия.
  • Неконтролируемые электролитные нарушения (например, нарушение метаболизма калия).
  • Тяжелые обструктивные заболевания легких.
  • Тяжелая артериальная гипотензия.
  • Дисфункция синусового узла, нарушение предсердной проводимости, AV-блокада

II степени или выше, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада при отсутствии искусственного водителя ритма.

  • Одновременное применение с ритонавиром.
  • Миастения Гравис.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Передозировка препаратов группы наперстянки (дигиталиса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Местные анестетики, блокаторы бета-рецепторов, трициклические антидепрессанты

Побочные эффекты пропафенона гидрохлорида могут потенцироваться при его применении в комбинации с местными анестетиками (например, при имплантации водителя ритма, хирургическом вмешательстве или во время стоматологических процедур) или с другими средствами, угнетающими частоту сердечных сокращений и/или сократительную способность миокарда (например, бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты).

Не наблюдалось существенного влияния на фармакокинетику пропафенона или лидокаина после их одновременного применения пациентам. Однако одновременное применение пропафенона гидрохлорида и лидокаина повышало риск развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.

Субстраты цитохрома Р450 (венлафаксин, циклоспорин, теофиллин, дигоксин)

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида с лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью CYP2D6 (такими как венлафаксин), может вызвать повышение концентрации этих лекарственных средств. Зафиксировано повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина (с развитием теофілінової токсичности) и дигоксина в плазме крови или в крови при их одновременном применении с пропафенона гидрохлоридом. Необходимо соответственно уменьшить дозы этих лекарственных средств, если наблюдаются признаки передозировки.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок)

Лекарственные средства, подавляющие CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок, могут привести к повышению уровня пропафенона гидрохлорида в крови. При применении пропафенона гидрохлорида с ингибиторами этих ферментов следует тщательно следить за состоянием пациентов и соответственно корректировать дозу.

Амиодарон

Комбинированная терапия амиодароном и пропафеноном может нарушать проводимость, реполяризацию и вызывать нарушения, имеющие проаритмический эффект. В зависимости от терапевтического эффекта может возникнуть потребность в корректировке дозы обоих средств.

Индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, рифампицин)

Фенобарбитал является известным индуктором CYP3A4. Во время длительного комбинированного применения фенобарбитала следует следить за клиническим ответом на терапию пропафеноном.

Комбинированное применение пропафенона гидрохлорида и рифампицина может ухудшить противоаритмический эффект пропафенона из-за снижения его концентрации в плазме крови (риск внезапных аритмий).

Пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон)

При одновременном применении пропафенона и пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумона, варфарина, аценокумарола) необходимо тщательно контролировать свертываемость крови, поскольку пропафенон может повышать эффективность этих лекарственных средств, увеличивая протромбиновое время. Необходимо соответственно уменьшить дозу антикоагулянтов, если наблюдаются признаки передозировки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин)

Повышение уровня пропафенона в плазме крови может наблюдаться при его одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такие как флуоксетин и пароксетин. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у пациентов с экстенсивным метаболизмом повышались Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) S-пропафенона на 39 % и 50 % соответственно, а Cmax и AUC R-пропафенона – на 71 % и 50 % соответственно. Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть достаточно применения меньших доз пропафенона.

Миорелаксанты

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и миорелаксантов приводит к усилению действия препаратов, расслабляющих мускулатуру тела.

Наркотические средстваи нейролептики (тиоридазин)

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и наркотических средств или нейролептиков

(например, тиоридазин) приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта.

Трава зверобоя

С осторожностью следует применять пропафенон с растительными препаратами-модуляторами цитохрома Р450, такими как трава зверобоя.

Особенности применения.

Перед началом лечением и во время лечения необходимо проводить мониторинг ЭКГ и регулярные клинические обследования каждого пациента для оценки терапевтической реакции и решения вопроса о дальнейшем продолжении лечения.

Лечение пропафеноном гидрохлоридом может отразиться на работе кардиостимулятора: его ритме и пороге чувствительности к стимулу. Работа кардиостимулятора должна находиться под постоянным контролем и, при необходимости, устройство должен быть перепрограммирован.

Потенциально существует возможность перехода пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание предсердий с блокадой проводимости 2: 1 или проводимостью 1: 1, что может привести к увеличению частоты сердечных сокращений (например, > 180 уд. /мин (см. раздел «Побочные реакции»).
Так же как и для других антиаритмических средств класса Іс, у пациентов с прогрессирующим заболеванием сердца, что сопровождается структурными изменениями миокарда, могут возникать очень тяжелые побочные реакции.

Пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %), или больным с тяжелыми поражениями миокарда в начале лечения дозу необходимо увеличивать постепенно (с интервалом 5-8 дней) и с осторожностью.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек может происходить накопление лекарств. Таким пациентам дозу следует подбирать индивидуально с осторожностью под контролем ЭКГ и уровня пропафенона в плазме крови.

Сердечно-сосудистая система. Важно, чтобы каждый пациент проходил электрокардиографическое и клиническое обследование перед началом и в течение терапии препаратом Пропанорм® для определения клинической эффективности лечения и необходимости его продолжения.

Слабый отрицательный инотропный эффект препарата может иметь значение у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Применение пропафенона может демаскировать синдром Бругада или вызвать соответствующие изменения на ЭКГ у лиц с бессимптомными проявлениями этого синдрома. После начала терапии пропафеноном необходимо провести ЭКГ для исключения изменений, указывающих на синдром Бругада.

Пациенты со значительным органическим заболеванием сердца могут быть склонны к развитию серьезных побочных реакций, поэтому пропафенона гидрохлорид противопоказан таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).

Пропафенон замедляет сердечную проводимость, что может вызвать дозозависимое удлинение интервала PR, комплекса QRS, развитие атриовентрикулярной блокады первой или высшей степени, блокаду ножки пучка Гиса или замедление внутрижелудочковой проводимости (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому при появлении признаков усиления угнетения сердечной проводимости во время лечения препаратом Пропанорм®необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Система крови. Нечасто в течение первых 4-6 недель лечения препаратом Пропанорм®сообщалось о развитии агранулоцитоза, который проявлялся такими симптомами как лихорадка, слабость, недомогание, признаки инфекции. В случае снижения количества лейкоцитов в крови или при появлении признаков и симптомов агранулоцитоза или гранулоцитопении необходимо немедленно прекратить лечение Пропанормом. Восстановление клеток крови осуществляется в течение следующих двух недель после прекращения применения препарата.

Гепатобилиарная система. Пропафенона гидрохлорид следует применять осторожно пациентам с нарушениями функции печени. Дозу следует подбирать, контролируя состояние пациента с помощью ЭКГ и осуществляя клинический надзор. Также наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов в крови, развитие гепатита и холестаза (см. раздел «Побочные реакции»). При нарушении функции печени может происходить кумуляция препарата.

Иммунная система. Во время длительных исследований у некоторых пациентов, получавших Пропанорм® были зарегистрированы положительные титры антинуклеарных антител (ANA) и один случай люпусподібного синдрома. Поэтому пациентам, у которых выявлен патологический результат теста или Повышение титра, рекомендуется прекратить применение препарата.

Почки. У пациентов с нарушениями функции почек при назначении стандартных терапевтических доз может происходить кумуляция препарата, поэтому пациентам с почечной недостаточностью препарат Пропанорм®следует применять с осторожностью.

Репродуктивная система. У некоторых пациентов во время клинической оценки наблюдалось уменьшение количества сперматозоидов, уровня фолликулостимулирующего гормона и тестостерона.

Другое. Через бета-блокирующий эффект пропафенона следует быть осторожными при лечении пациентов с обструктивным заболеванием дыхательных путей, например астмой.

Препарат содержит глюкозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Применениев период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных не обнаружили тератогенного действия. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата в период беременности отсутствуют, томуПропанорм® следует применять в этот период только тогда, когда потенциальная польза от применения превышает возможный риск для плода. Известно, что пропафенона гидрохлорид преодолевает плацентарный барьер у человека; концентрация пропафенона в пуповинной крови составляет 30 % его концентрации в материнской крови.

Исследований по изучению экскреции пропафенона гидрохлорида в грудное молоко человека не проводили. Некоторые данные свидетельствуют, что пропафенон может проникать в грудное молоко человека. Матерям, которые кормят грудью, пропафенона гидрохлорид следует применять с особой осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нужно учитывать, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (нечеткость зрения, головокружение, слабость, постуральная гипотензия), которые могут влиять на скорость реакции пациента и возбуждать его способность управлять транспортными средствами или другими механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно. Терапию Пропанормом рекомендуется проводить под контролем врача, опытного в лечении аритмий. Индивидуальную поддерживающую дозу следует определять при условиях кардиологического наблюдения, что включает мониторинг показателей ЭКГ (комплексQRS, интервалы PR іQTc ), контроль артериального давления и показателей системы кровообращения.

Лечение необходимо начинать с введения более низкой дозы. Желаемый терапевтический эффект часто наступает после введения дозы 0, 5 мг/кг массы тела. Обычная терапевтическая разовая доза составляет 1 мг/кг массы тела (при средней массе тела в70 кг соответствует 20 мл). При необходимости разовую дозу можно увеличить до 2 мг/кг (при средней массе тела в 70 кг соответствует 40 мл).

Внутривенные инъекции необходимо вводить постепенно в течение 3-5 минут. Интервал между

инъекциями-не менее 90-120 минут. Если будет зарегистрировано расширение комплексаqrs или изменение частоты сердечных сокращений, связанные с удлинением интервалаqt более чем на

20 %, внутривенное введение препарата необходимо прекратить.

Максимальная суточная доза составляет 560 мг пропафенона (соответствует 160 мл). Длительность лечения определяется врачом. Продолжительность внутривенного введения препарата у пациентов мужского пола – не более 7 дней.

Приготовлениеи хранение инфузионного раствора.

Препарат должен быть подготовлен для парентерального застосуваннявасептичних умовахдодаваннямстерильного 5 % раствора глюкозы.

В связи с возможным образованием осадка при приготовлении инфузионного раствора не следует использовать физиологический раствор.

После вскрытия ампулы препарат рекомендуется хранить при температуре 2-8 ºС не более 24 часов.

Химическая и физическая стабильность раствора препарата после разведения в 5% растворе глюкозизберегается в течение 72 часов при температуре 25 °С.

Кратковременная инфузия

При введении раствора препарата в форме кратковременных инфузий в течение 1-3 часов доза составляет 0, 5 -1 мг/мин. Максимальная доза составляет 180 мг.

Медленная внутривенная инфузия

При введении раствора препарата путем медленной внутривенной инфузиимаксимальная суточная дозаполненная составлять 560 мг (что эквивалентно 160 мл препарата Пропанорм®, раствордляинъекций3, 5 мг/мл).

Лица пожилого возраста

Во время лечения наблюдались более высокие концентрации пропафенона в плазме крови. Поэтому у пациентов пожилого возраста клинический ответ на лечение можно получить при применении препарата в более низких дозах.

У пациентов пожилого возраста со значительной недостаточностью функции левого желудочка (фракция выброса

< 35 %) или при органических заболеваниях миокарда лечение следует начинать с наименее эффективной дозы с постепенным ее увеличением под тщательным наблюдением врача. Это также касается и поддерживающей дозы. Любое необходимое повышение дозы должно происходить через 5-8 дней лечения.

Нарушение функции почек и / или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция активного вещества препарата при применении стандартных терапевтических доз. Поэтому таким пациентам дозу пропафенона следует подбирать под контролем показателей ЭКГ и концентрации в плазме крови.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

При приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно появление

симптомов передозировки. Опыт лечения передозировки ограничен. Специфический антидот неизвестен.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение генерации и проведения импульса (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, угнетение автоматизма синусового узла,

AV-блокада, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий и фибрилляция желудочков); брадикардия, аритмия, асистолия, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность. Уменьшение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к развитию артериальной гипотензии, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку;

другие: головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость во рту.

В тяжелых случаях отравления могут наблюдаться тонико-клонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.

При появлении признаков передозировки необходимо снизить дозу или отменить препарат.

Лечение передозировки заключается во внутривенном введении натрия лактата и калия хлорида. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, адреналина (эпинефрина) и даже в использовании кардиостимуляции.

Лечение.

Терапевтические меры направлены на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы.

Особые меры

Брадикардия: уменьшение дозы препарата илипрекращение его применения; атропин (если показан).

Синоаурикулярная блокада и AV-блокада II и III степени: атропин; орципреналин;

кардиостимуляция (если показана).

Интравентрикулярная блокада (блокада ножек пучка Гиса): прекращение применения препарата. Кардиоверсия (если необходима). Если применение электростимуляции невозможно, назначают высокие дозы орципреналина для уменьшения интервала QRS.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся снижением артериального давления: прекращение приема препарата; сердечные гликозиды; высокие дозы глицерилтринитрата в случае отека легких; диуретики (если необходимо); катехоламины (такие как адреналин и/или допамин и добутамин).

Мероприятия, которые необходимо провести в случае тяжелого отравления (с целью суицида): в случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (как правило, пациенты без сознания): атропин 0, 5–

1 мг внутривенно или (если необходимо) адреналин 0, 5-1 мг внутривенно или инфузионно. Скорость инфузии зависит от клинического ответа.

При церебральных судорогах: диазепам внутривенно. Вентиляция легких. Интубация (если необходимо) и управляемое дыхание (миорелаксация – 2-6 мг панкурониума).

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков.

Общие мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой и дыхательной функций (АВС-правило):

А – дыхательные пути, например свободное дыхание и/или интубация;

В-дыхание, например повышение доставки кислорода (если возможно);

С-циркуляция, например массаж сердца (если необходимо, в течение нескольких часов);

- адреналин 0, 5-1 мг внутривенно или 1, 5 мг разведенного в 10 мл физиологического раствора через трахеальную трубку. Повторить (если необходимо) в зависимости от клинического ответа;

- 8, 4 % раствор бикарбоната натрия внутривенно из расчета 1 мл/кг массы тела. Повторить через 15 минут.

Дефибрилляция в случае фибрилляции желудочков. Если это не является действенным, повторить после введения внутривенно раствора калия хлорида (5-15 ммоль/л);

- инфузионное введение катехоламинов (адреналина и/или допамина/добутамина);

- если показано, инфузионное введение концентрированного (80-100 ммоль/л) раствора натрия хлорида до достижения уровня натрия в плазме 145-150 ммоль/л.

Лаваж желудочного содержимого.

Дексаметазон 25-50 мг внутривенно.

40 % раствор сорбитола внутривенно из расчета 1 мл/кг массы тела.

Кардиостимуляция.

Симпоматическая интенсивная терапия.

Выведение препарата с применением гемоперфузии малоэффективно.

Гемодиализ не показан, поскольку пропафенон связывается с белками плазмы крови (>95 %) и имеет большой объем распределения.

Побочные реакции.

Наиболее частыми и наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с терапией пропафеноном, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и сердцебиение.

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми и возникают при превышении дозировки в начале терапии и обычно носят легкий и преходящий характер, и лишь изредка требуют прекращения лечения.

Побочные реакции, встречающиеся при применении пропафенона гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте их возникновения:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000,

< 1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Нечасто – тромбоцитопения; частота неизвестна –агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения.

анемия, гематомы, пурпура, увеличение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы.

Редко-аллергические реакции, положительный титр; частота неизвестна – повышенная чувствительность(что может проявляться холестазом, патологическими изменениями крови и высыпаниями).

С стороныметаболизма и питания.

Нечасто-снижение аппетита.

Со стороны психики.

Часто-тревожность, нарушение сна; нечасто – ночные ужасы; частота неизвестна –спутанность сознания.

Со стороны нервной системы.

Очень часто – головокружение (за исключением вертиго); часто – головная боль, дисгевзия, бессонница, сонливость; нечасто – синкопе, атаксия, парестезия, нарушение речи, депрессия, потеря памяти, онемение, парестезии, психоз, мания, шум в ушах, ощущение необычного запаха; частота неизвестна –беспокойство, экстрапирамидные симптомы, судороги, апноэ, кома.

Со стороны органов зрения.

Часто-нечеткость зрения; нечасто-раздражение глаз.

Со стороны органов слухаи лабиринта.

Нечасто-вертиго.

Со стороны сердца.

Очень часто – нарушения сердечной проводимости (включая синоатриальную, атриовентрикулярную и інтравентрикулярну блокаду), ощущение сердцебиения; часто – синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, стенокардия, увеличение продолжительности інтервалуQRS, преждевременное сокращение желудочков, отек, межжелудочковая блокада; нечасто – вентрикулярна тахикардия, аритмия (пропафенон может ассоциироваться с проаритмічними эффектами, которые проявляются повышением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или вентрикулярною фибрилляцией; некоторые из этих аритмий могут угрожать жизни и потребовать реанимационных мероприятий), AV-диссоциация, остановка сердца, приливы, ощущение жара, синдром слабости синусового узла, синусовая пауза или остановка, надшлуночкова тахикардия, пируэтная тахикардия(torsades de pointes); частота неизвестна-вентрикулярная фибрилляция, сердечная недостаточность (может усилиться уже имеющаяся сердечная недостаточность), снижение частоты сердечных сокращений.

Со стороны сосудов.

Нечасто – артериальная гипотензия; частота неизвестна –ортостатическая гипотензия.

Сстороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто-диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто – боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость во рту, нарушение вкуса, диспепсия, анорексия; нечасто – вздутие живота, метеоризм, гастроэнтерит; частота неизвестна – позывы к рвоте, желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто-нарушение функции печени (этот термин включает повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ и щелочной фосфатазы крови); частота неизвестна –гепатоцеллюлярное поражение, холестаз, гепатит и желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто-крапивница, зуд, высыпания, покраснение кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Часто - боль в суставах; нечасто –мышечные судороги, мышечная слабость; частота неизвестна –люпусподобный синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто-эректильная дисфункция; частота неизвестна-уменьшение количества сперматозоидов (это явление является обратимым при прекращении терапии пропафеноном).

Со стороны мочевыделительной системы и почек.

Нечасто-нефротический синдром; частота неизвестна-почечная недостаточность.

Общие нарушения.

Часто – боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость; нечасто – алопеция; повышение уровня глюкозы крови, боль; частота неизвестна – гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Срок годности. 4года.

Условия хранения.

Хранил оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Несовместимость.

Пропанорм®, раствор для инъекций 3, 5 мг/мл, не следует разводить 0, 9 % раствором натрия хлорида (физиологическим раствором), так как возможно образование осадка.

Упаковка.

По 10 мл в стеклянной ампуле. По 5 ампул в прозрачных формованных контейнерах с пленкой, по 2 контейнера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель / заявитель.

О. МЕД. ЦС Прага а. с. /PRO. MED. СЅРгаһаа. s.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика/

Telсska377/1, Michle, Прага 4, 140 00, CzechRepublic.