Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПРЕСАРТАН® - 100

(PRESARTAN®- 100)

Состав:

действующее вещество: losartanpotassium;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг лозартана калия;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк;

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: каплевидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «100» с одной стороны и «BL» с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа А) для перорального применения. Ангиотензин II-мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором А, который найден во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором А. В условияхin vitro и in vivoлозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартанчинить агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые являются важными с точки зрения регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II)- фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует о эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к А-рецепторам, чем к А. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.

Применение лозартана 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной гипертензией легкой и средней степени вызывало статистически достоверное снижение систолического и диастолического артериального давления. Измерения артериального давления через 24 часа после приема дозы по сравнению с 5-6 часами после приема дозы продемонстрировало снижение артериального давления в течение 24 часов; естественный суточный ритм сохранялся. Снижение артериального давления в конце интервала приема дозы составляло 70-80 % эффекта, который отмечался через 5-6 часов после приема дозы.

Отмена лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не привела к внезапному повышению артериального давления (рикошетный синдром). Несмотря на значительное снижение артериального давления, лозартан не проявлял клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан имеет эквивалентную эффективность у мужчин и женщин, а также у пациентов с артериальной гипертензией младшего (до 65 лет) и старшего возраста.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Биотрансформация

Примерно 14 % лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального введения лозартана калия, міченого14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась примерно в 1 % случаев. Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты.

Вывод

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. Если лозартан применять перорально, примерно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а примерно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным временем полувыведения примерно 2 часа и 6-9 часов соответственно. После перорального приема14с-Меченого лозартана примерно 35 % радиоактивности находят в моче, а 58 %- в кале.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

Нарушение функции печени и почек

При приеме внутрь у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 1, 7-5 раз больше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой«концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной функцией почек оказалась примерно в 2 раза большей, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит нельзя изъять с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей

Известно, что фармакокинетику лозартана изучалась с участием 50 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца до 16 лет, который перорально применяли 1 раз в сутки в дозах от 0, 54 до 0, 77 мг/кг (средние дозы).

Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Результаты указывают на примерно аналогичные показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста. Фармакокинетические показатели метаболита отличались больше в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных/младенцев была сравнительно высокой.

Клинические характеристики.

Показания.

-Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых, а также детей в возрасте от 6 лет.

- Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0, 5 г/сут как часть антигипертензивной терапии.

-Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40 %, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения по хронической сердечной недостаточности.

-Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания.

-Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата(см. раздел «Состав»);

- беременность или планирование беременности (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- тяжелые нарушения функции печени;

-одновременное применение с препаратами, содержащими аліскірен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1, 73 м2) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Лозартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислого метаболита. В ходе клинических исследований было установлено, что флуконазол (інгібіторСУР2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибиторусур2с9). Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амілориду) или могут повышать уровень калия (например гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

О обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное лечение лития и лозартана следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также необходимо рассмотреть вопрос о мониторинге функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем-периодически. Известно, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при комбинированном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или аліскірену связывается с более высокой частотой побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией препаратом, влияющим на РААС(см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Особенности применения.

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек

Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отеки лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения Пресартаном® - 100 или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В ходе клинического исследования с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше при лечении Пресартаном® - 100 по сравнению с таковой при применении плацебо(см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременно применять препарат Пресартан® - 100 и калийсберегающие диуретики, добавки калия и заменители соли, содержащие калий (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови заболевших циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан нельзя принимать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»). Пресартан® не рекомендован для применения детям с нарушениями функции печени(см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, которые связывали с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть в случае тяжелых нарушений функции сердца или при наличии нарушений функции почек). Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему (РААС), могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Пресартан®- 100 пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек.

Препарат не рекомендован для применения детям, у которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл / мин / 1, 73м2, поскольку нет соответствующих данных по применению (см. раздел «способ применения и дозы»).

В течение применения препарата Пресартан® - 100 следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки.

Нет опыта по безопасности применения препарата пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибиции ренин-ангиотензиновой системы (РААС). Поэтому Пресартан® - 100 не рекомендован для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV заNYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан иb-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Применение лозартана не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение(см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Другие предостережения и предупреждения.

Как установлено в отношении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления упациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренинуу группе таких пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Двойная блокада РААС

Известно, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с двойной блокадой РААС одновременное применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста с частым тщательным мониторингом функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Не рекомендуется применение лозартана в течение I триместра беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в течение и триместра беременности не убедительны; однако небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАІІ), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАИИ считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРАИИ следует немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРАИИ в течение II и III триместров индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если в течение II триместра беременности применяли АРАІІ, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАИИ, следует часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Кормление грудью. Поскольку нет информации о применении лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат женщинам, которые кормят грудью. Желательно назначить альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности относительно кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношенный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводили исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы.

Таблетки Пресартан®-100 можно применять независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг препарата 1 раз в сутки (1 таблетка Пресартану®50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6-й неделе от начала лечения Пресартаном®. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром). Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например с гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия более 0, 5 г/сут)

Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, какими являются показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Пресартан®-100 можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторамиа - абоβ-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются (например с сульфонилмочевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12, 5 мг 1 раз в сутки . Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12, 5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки) с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Уменьшение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ

Обычно начальная доза составляет 50 мг Пресартану® 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Пресартану® - 100 до 100 мг 1 раз в сутки(см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию следует с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

При назначении Пресартану®- 100 пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов(см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Дети

Данные об эффективности и безопасности применения лозартана детям в возрасте от 6 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены. Также есть мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца.

Для детей, которые могут глотать таблетки и масса тела которых больше 20 кгта меньше 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

Для пациентов с массой тела свыше 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной-100 мг 1 раз в сутки. Применение детям доз, превышающих 1, 4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, не изучались.

Лозартан не рекомендован для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных по применению препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям, у которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл / мин / 1, 73, поскольку нет соответствующих данных относительно применения препарата этой категории пациентов (см. раздел «особенности применения»).

Лозартан не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печени(см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте от 75 лет.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Пресартана®- 100 детям в возрасте до 6 лет не установлены. Имеющиеся в настоящее время данные приведены в разделе «фармакологические свойства», однако никаких рекомендаций по дозировке препарата детям в возрасте до 6 лет не может быть предоставлено.

Передозировка.

Не сообщались о случаях передозировки препарата.

Симптомы интоксикации.

Наиболее вероятными симптомами, в зависимости от тяжести передозировки является артериальная гипотензия, тахикардия. Брадикардия может возникать при парасимпатической (весальной) стимуляции.

Лечение интоксикации.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные реакции.

Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщались, было головокружение.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как такая: очень часто: > 1/10; часто: от > 1/100 до < 1/10; нечасто: от > 1/1000 до < 1/100; редко: от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и в постмаркетинговый период

Таблица 1.

Побочные реакции по классам систем органов	Частота побочных реакций	Другое
Пациенты с гипертензией	Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца	Пациенты с хронической сердечной недостаточностью	Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом II типа с почечной недостаточностью	Постмаркетин- говые наблюдения
Со стороны системы крови и лимфатической системы
анемия			часто		частота неизвестна
тромбоцито-пенія					частота неизвестна
Со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек * и васкулит**					редко
Психические нарушения
депрессия					частота неизвестна
Со стороны нервной системы
мышечные судороги	часто
головокружение	часто	часто	часто	часто
сонливость	нечасто
головная боль	нечасто		нечасто
расстройства сна (бессонница)	нечасто
парестезия			редко
мигрень					частота неизвестна
дисгевзия					частота неизвестна
Со стороны органов слуха и лабиринта
вертиго	часто	часто
звон в ушах					частота неизвестна
Со стороны сердца
тахикардия	часто
пальпитация	нечасто
стенокардия	нечасто
синкопе			редко
фибрилляция предсердий			редко
инсульт			редко
Со стороны сосудистой системы
(ортостатическая) артериальная гипотензия (в т. ч. дозозависимый ортостатический эффект)║	нечасто		часто	часто
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения
диспноэ			нечасто
кашель			нечасто		частота неизвестна
насморк	часто
синусит	часто
фарингит	часто
инфекция верхних дыхательных путей	часто
Со стороны пищеварительного тракта
абдоминальная боль	нечасто
запор	нечасто
диарея			нечасто		частота неизвестна
тошнота			нечасто
рвота			нечасто
диспепсия	часто
Со стороны гепатобилиарной системы
панкреатит					частота неизвестна
гепатит					редко
нарушение функции печени					частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани
крапивница			нечасто		частота неизвестна
зуд			нечасто		частота неизвестна
высыпания	нечасто		нечасто		частота неизвестна
світлочутли-весть					частота неизвестна
Со стороны скелетно-м’мышечной системы и соединительной ткани
миалгия					частота неизвестна
артралгия					частота неизвестна
рабдомиолиз					частота неизвестна
Со стороны почек и мочевыводящих путей
нарушение функции почек			часто
почечная недостаточность			часто
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
эректильная дисфункция/ импотенция					частота неизвестна
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата
астения	нечасто	часто	нечасто	часто
слабость	нечасто	часто	нечасто	часто
отеки	нечасто
недомогание					частота неизвестна
Исследование
гиперкалиемия	часто		нечасто†	часто‡
повышение уровня аланинамино-трансферазы (АЛТ) §	редко
повышение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в сыворотке крови			часто
гипонатриемия					частота неизвестна
гипогликемия				часто

*В том числе отек гортани, глотки, лица, губ, голосовой щілинита/или языка (что приводит к обструкции дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек (отек Квинке), связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ.

** Включая пурпуру Шенляйна-Геноха.

║Особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией (например, в случае тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах).

†Часто наблюдается у пациентов, принимавших 150 мг лозартана вместо 50 мг.

‡ В клиническом исследовании, проведенном с участием больных сахарным диабетом в II типа с нефропатией, гиперкалиемия > 5, 5 ммоль/л наблюдалась у 9, 9 % пациентов, получавших лозартан, таблетки, и в 3, 4 % пациентов, которые получали плацебо.

§ Как правило, обратимы при прекращении терапии.

Следующие дополнительные побочные реакции возникали чаще у пациентов, получавших лозартан, чем плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования РААС, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии(см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные по побочным реакциям у детей ограничены.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лимитед, Индия / Ipca Laboratories Limited, Индия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № 255/1, виладж – Атал, Ю. Т. Дадра и Нагар Хавели, 396230 Сильвасса, Индия.