ПОЛЬМАТИН таблетки 10 мг

Польфарма С.А.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПОЛЬМАТИН®

(POLMATINE®)

Состав:

ди все-таки: мемантинугідрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, міститьмемантину гидрохлорида 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка для таблетки 10 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол;

оболочка для таблетки 20 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с распределительной чертой, ядро таблетки белого или почти белого цвета;

таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, розового цвета, с сужением и разделительной чертой с обеих сторон, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при деменции.

Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мемантин является потенциалзависимым умеренноафинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного тонического уровня глутамата, который может привести к нейронной дисфункции. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Фармакокинетика. Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax)составляет от 3 до 8 часов. Признаков влияния пищи на абсорбцию Мемантина не наблюдается.

Ежедневные дозы 20 мг вызывают стабильную концентрацию мемантину в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0, 5-1 мкмоль), при этом разница может быть большой, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Около 45% Мемантина связывается с белками плазмы.

У человека около 80% циркулирующего вещества, связанного с мемантином, – это исходное соединение. Основными метаболитами являются: N-3, 5-диметил-глюдантан, ізомерна смесь 4 - и 6-гідроксимемантину и 1-нитрозо-3, 5-диметил-адамантан.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с конечным периодом от 60 до 100 часов.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения Мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными антагонистами NMDA. То же самое касается кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось также о риске комбинации Мемантина и фенитоина.

Механізмдії предусматривает усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение Мемантина и спазмолитических средств, Дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хінінта никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения его содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантину с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МЧС) при применении Мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия Мемантина с глебуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.

Мемантинin vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2c9, 2D6, 2E1, 3a, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид-гидролазы или сульфатиона.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, больным эпилепсией, пациентам, имеющим в анамнезе судороги, и пациентам, которые имеют факторы возникновения эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с антагонистами N-метил-D-аспартата (NMDA), такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют в той же системе рецепторов, что и мемантин и, таким образом, могут вызывать нежелательные реакции (главным образом со стороны центральной нервной системы), которые могут проявляться чаще или сильнее.

Некоторые факторы, вызывающие повышение уровня рН мочи, могут потребовать тщательного мониторинга. Это такие факторы, как существенные изменения диеты, например замена богатого на мясные блюда рациона вегетарианским, или же интенсивный прием антацидных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванныхProteus bacteria.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинических данных относительно действия Мемантина на развитие беременности нет. Исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных применяемым человеку, или несколько больших. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли мемантин в грудное молоко, но, учитывая липофильность субстанции, это является возможным. Женщинам, применяющим мемантин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обуславливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин имеет незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Способ применения и дозы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Во время лечения следует обеспечить контроль приема препарата лицом, которая ухаживает за пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу нужно определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель таким образом:

1-я неделя (1-7-й день): принимать ½ таблетки по 10 мг (5 мг в сутки) в течение недели;

2 неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку по 10 мг (10 мг в сутки) в течение недели;

3-я неделя (15-21-й день): принимать 1½ таблетки по 10 мг (15 мг в сутки) в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку по 20 мг (20 мг в сутки) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку Мемантина, лучше всего в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект Мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость Мемантина пациентом – хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Снижение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлда–Пью) коррекция дозы не нужна. Применение Мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы: Чувство усталости, слабости, диарея или отсутствие каких-либо симптомов. В случаях передозировки дозой, ниже 140 мг, или в случаях, когда доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вертиго, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и/или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

Лечение. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. В случае интоксикации или передозировки специфического антидота нет. Проводят стандартные клинические процедуры, направленные на удаление препарата из организма пациента, например промывание желудка, применение активированного угля (прерывание возможной энтерогепатической рециркуляции). В случае необходимости следует применить такие процедуры, как окисление мочи, принудительный диурез.

При наличии симптомов общей гиперстимуляции ЦНС необходимо назначить симптоматическое клиническое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение походки, судороги, нарушение равновесия.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит2.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации1, психотические реакции2.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.

1 галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 отдельные сообщения при медицинском применении.

Сообщалось о депрессии, суицидальное настроение и суициды у пациентов, получавших лечение с применением Мемантина.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 1, 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Фармацевтический завод «Польфарма» С. А. , Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S. A. , Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str. , 83-200 Starogard Gdanski, Poland.