ПК-МЕРЦ таблетки 100 мг

Мерц Фармасьютикалс ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,4 мг/мл
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 100 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x9

Блистер №10x3

от 349.27 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АМАНТИН 100 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АМАНТАДИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9031/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг
  • Торговое наименование: ПК-МЕРЦ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Производные адамантана. Амантадин.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПК-МЕРЦ

(PK-MERZ®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целюлозамікрокристалічна, крохмалькартопляний, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремніюдіоксид коллоидный безводный, магніюстеарат;

оболочка таблетки: тальк, бутилметакрилат-(2-диметил-аміноетил)-метакрилат-метилметакрилат сополимер (1: 2: 1), титана диоксид (Е 171), магния стеарат, оранжево-желтый S (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с бороздкой с одной стороны, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Производные адамантана. Амантадин.

Код АТХ N04В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он проявляет косвенное свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.

Фармакокинетика.

Амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (tmax) после приема разовой дозы препарата.

Легкорозчинний амантадина гидрохлорид дает более высокую концентрацию в плазме крови, чем менее растворим амантадина сульфат, у которого пик концентрации (Смах) в плазме наступает позже, чем у гидрохлорида. Cmax 0, 5 мкг/мл достигается после однократной пероральной дозы 250 мг амантадина гидрохлорида.

При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата Смахстановить 0, 15 мкг/мл.

Общее абсорбированное количество активного вещества (AUC) является одинаковым для двух солей амантадина.

Плазменный клиренс определен как идентичный почечному клиренсу и составляет 17, 7 ± 10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Мнимый объем распределения (4, 2 ± 1, 9 л/кг) зависит от возраста, у взрослых людей он составляет 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов, в среднем 15 часов, и в значительной степени зависит от возраста пациента. У мужчин пожилого возраста (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения из плазмы может быть значительно удлинен (до 68 ± 10 ч).

Амантадин связывается с белками плазмы примерно на 67 % (in vitro); почти 33% оказывается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью насыщаемых транспортных систем.

Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с фекалиями.

Способность к диализу у амантадина низкая – почти 5 % за один диализ.

В организме человека амантадин не метаболизируется.

Клинические характеристики.

Показания.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.

Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Противопоказания.

Лекарственное средство не должны применять пациенты:

- с повышенной чувствительностью к амантадину, оранжево-желтому S (Е 110)или любым другим компонентам препарата;

- с декомпенсированной сердечной недостаточностью (стадия IV в соответствии с классификацией, разработанной Нью-Йоркской Ассоциацией Кардиологов – NYHA);

- с кардиомиопатией и миокардитом;

- с атриовентрикулярной блокадой II и III степени;

- с брадикардией (менее 55 ударов / мин);

– с пролонгированным интервалом QT (QTc > 420 мс по формуле Базетта) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе;

- с тяжелой желудочковой аритмией, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;

– одновременно лечатся будипіном или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- с пониженным уровнем калия или магния в крови.

- с эпилепсией и другими судорожными припадками;

- с тяжелой почечной недостаточностью;

- с язвенной болезнью.

Особые меры безопасности.

Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.

У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.

Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам, склонным к судорогам, поскольку возможно возникновение судорог и усиление уже имеющихся симптомов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Пациенты с кардиоваскулярными нарушениями нуждаются в присмотре врача во время лечения препаратом ПК-Мерц.

У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, накопления тепла, отеки и депрессия. во время лечения таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные реакции и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.

Необходим осмотр офтальмолога, если появились симптомы потери остроты зрения или помутнения зрения, для того чтобы исключить возможный отек роговицы. Если диагностируется отек роговицы, нужно прекратить прием ПК-Мерц. Отек роговицы, вызванный приемом ПК-Мерц, как правило, исчезает после прекращения лечения в течение месяца.

Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:

– определенные антиаритмические средства класса IA (например квинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);

– определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);

- определенные трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например амитриптилин);

- определенные антигистаминные препараты (например Астемизол, терфенадин);

- определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, Кларитромицин);

– определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);

– азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Этот перечень не является полным. Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению относительно возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала QT.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальных исследований взаимодействия препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств (например, леводопа, бромокриптин, тригексилфенидил) или Мемантина не проводили (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).

Применение препарата ПК-Мерц одновременно с другими лекарственными средствами может вызвать такие взаимодействия.

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (таких как тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).

Симпатомиметики с прямым действием на центральную нервную систему (ЦНС). Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Мемантин (препарат против слабоумия). Мемантин может усиливать действие и побочные действия лекарственного средства ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»), поэтому следует избегать одновременного применения с мемантином.

Мочегонные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведение амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсичной концентрации последнего в плазме. Следовательно, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам:

– с психозами;

- с нарушением функции печени;

– с тиреотоксикозом;

– с рецидивной экземой;

- с гипертрофией простаты;

- с узкоугольной глаукомой;

– с почечной недостаточностью (риск накопления амантадина из-за нарушения почечной фильтрации, см. раздел «Способ применения» и «Особенности применения»);

– с ажитацией или спутанностью сознания;

– с синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;

– которые одновременно применяют мемантин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

– которые одновременно применяют лекарственные средства, влияющие на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/С) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Базетту, определяемому вручную. ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более 60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc более 480 мс, а также если на ЭКГ обнаружено U-волны.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, и пациенты с почечными или анорексичними нарушениями требующих обследования и контроля лабораторных параметров и соответствующего пополнения электролитов, особенно калия и магния.

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение препаратом ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно возобновить лечение препаратом, учитывая Противопоказания и взаимодействия.

У пациентов с электрокардиостимуляторами точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении лекарственного средства ПК-Мерц нужно принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, поскольку это может привести к осложнению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественном нейролептическом синдроме, а также к развитию когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. Чтобы предотвратить возникновение суицидальных мыслей и намерений, препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применяют пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Краситель оранжево-желтый (E 110) может вызвать аллергические реакции.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность.

Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможные побочные реакции препарата со стороны центральной нервной системы рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю на сутки дозу не следует принимать после 16. 00.

Разовая и суточная дозы.

Чтобы предотвратить угрожающей для жизни побочном действии – хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, следует учесть вышеупомянутые оговорки и Противопоказания.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, назначая дозировку в соответствии с терапевтическим эффектом.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4-7 дней с последующим увеличением суточной дозы на 1 таблетку 1раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычно эффективная доза составляет 1-3 таблетки дважды в сутки (20-600 мг амантадина сульфата).

Пожилым пациентам, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делириярекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно увеличить под наблюдением врача до 200 мг в сутки.

При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.

Для пациентов, которых ранее лечили амантадином, раствором для инъекций, начальная доза должна быть выше.

При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризисе необходимо назначить введение раствора амантадина сульфата.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью нужно адаптировать в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице:

СКФ (мл / мин)

Доза амантадина сульфата (мг)

Интервал между приемами доз амантадина сульфата

80–60

100

Каждые 12 часов

60–50

200 и 100*

Каждый следующий день*

50–30

100

1 раз в сутки

30–20

200

2 раза в неделю

20–10

100

3 раза в неделю

< 10 и если пациенты находятся на гемодиализе

200 и 100

1 раз в неделю или

1 раз каждые 2 недели

* Достигается путем приема по очереди 1 раз по 1 таблетке и 1 раз по 2 таблетки по 100 мг амантадина сульфата.

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у мужчин можно вычислить по следующей формуле:

Clcr =(140 – возраст) × масса тела,

72 × креатинин

где

Сlcr – клиренс креатинина в мл/мин и

креатинин-креатинин сыворотки в мг / 100 мл.

Клиренс креатинина, который вычисляется по этой формуле (соответствующее значение для женщин составляет примерно 85 % данного значения), может быть приравнен к клиренса инсулина для определения ШКФ (120 мл/мин для взрослых).

Амантадин диализируется слабо (примерно 5 %).

Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.

Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, в частности, акинетических кризисов, также эффект прекращения приема иногда может проявляться в виде делирия.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства детям недостаточен, поэтому его не применяют этой возрастной категории.

Передозировка.

Всегда необходимо учитывать возможность многократной интоксикации, например прием более чем одного препарата с целью суицида.

Симптомы: острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и судорогами; был зарегистрирован один случай сердечной аритмии. Нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсійні спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение уровня азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Острый токсический психоз в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающий кому и миоклонию, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Лечение. Специальных рекомендаций нет. Антидот неизвестен. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок. В случае угрожающей жизни интоксикации необходимы реанимационные мероприятия. Необходимо принять терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для более быстрого выведения вещества, седацию, меры против судорог и аритмий.

Для лечения описанных выше нейротоксических симптомов можно применять внутривенное введение фізостигміну в дозе 1-2 мг каждые 2 часа для взрослых и от 2 × 0, 5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг для детей.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (5 %) гемодиализ не рекомендуется.

Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, которые имеют риск удлинения интервала QT, риск возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например вследствие электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или риск брадикардии.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицируются по частоте:

Очень часто

> 1/10

Часто

> 1/100, < 1/10

Нечасто

> 1/1000, < 1/100

Редко

> 1/10 000, < 1/1000

Очень редко

< 1/10 000

Неизвестно

невозможно оценить на основании имеющихся данных

Со стороны нервной системы:

Часто: двигательные нарушения.

Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.

Редко: затуманенное зрение.

Очень редко: эпилептические приступы, как правило, после лечения дозами, превышающими рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии; тревожность, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гіпоманії и мании, галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны психики:

Часто: нарушение сна, моторная и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилого возраста), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, если таблетки принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (такими как леводопа, бромокриптин) или мемантином.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Часто: задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты, недержание мочи, изменение либидо.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

Очень редко: повышенная фоточувствительность, кожные сыпи, зуд, повышенное потоотделение, экзематозный дерматит.

Часто: "мраморная кожа", с отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто: анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Часто: тошнота, сухость во рту.

Со стороны сердечной системы:

Очень редко: сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих реакций было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы (см. разделы «Противопоказания»и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сердечная аритмия с тахикардией.

Со стороны сосудистой системы:

Часто: ортостатическая дисрегуляция.

Со стороны органов зрения:

Редко: затуманенное зрение*.

Очень редко: временная потеря зрения* повышенная чувствительность к свету, поражения роговицы (точечное субепітеліальне помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризы, мидриаз.

Неизвестно: отек роговицы, исчезает после прекращения лечения.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: гематологические побочные реакции, такие как лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны скелетно-ммышечной и соединительной тканей: может возникать рабдомиолиз. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Если наблюдаются симптомы, в т. ч. миалгия, ощущение слабости, повышенный уровень креатинкиназы (креатинфосфокиназы) или повышенный уровень миоглобина в крови и моче, следует прекратить применение этого лекарственного средства и принять соответствующие меры. Кроме того, следует быть осторожными из-за возможности развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

*Необходим осмотр офтальмолога, как только появятся симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того чтобы исключить возможный отек роговицы (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Срок годности. 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Мерц ФармаГмбХ и Ко. КГаА/Merz Pharma GmbH & Co. KGaA.

Місцезнаходженнявиробникатаадресамісцяпровадженняйогодіяльності.

Людвигштрассе 22, 64354 Райнхайм, Германия/

Ludwigstrasse 22, 64354Reinheim, Germany.