ИНСТРУКЦИЯ

помедицинскому применениюлекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PІRACETAM)

Состав:

действующее вещество: рiracetam;

1 капсула содержит пирацетама0, 4 г;

вспомогательные вещества: кальциястеарат, магниякарбонаттяжелый;

желатиноваякапсула: желатин, титанадиоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы и крышечка – белого цвета. Содержимое капсулы – кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06BX03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме (усиление α- и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9, 6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0, 6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 8, 5 часа – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Для взрослых:

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания;

– лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Для детей

– лечение дислексии в сочетании с другими необходимыми методами, включая логопедию.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

В клинических исследованиях у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9, 6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО – международного нормализованного отношения) 2, 5–3, 5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitroпирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кіэтих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и более не меняло кривую уровня концентрации иСmaxпротивоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1, 6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях при применении доз от 1, 6 до 15 г в сутки гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия чаще наблюдались у пациентов, которым применяли пирацетам, чем в группе плацебо. Нет данных касательно способности лекарственного средства влиять на скорость реакции при применении в дозах от 15 до 20 граммов в день.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Лечение психоорганического синдрома

Рекомендуемая суточная доза составляет 2, 4–4, 8 г. Обычно дозу следует распределять на 2–3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза обычно составляет 7, 2 г, которую в течение 3–4 дней следует доводить до 24 г в сутки. Суточную дозу распределять на 3–4 приема. Если терапевтический эффект слабый или вовсе отсутствует – продолжать применение препарата в той же самой дозе до 7 суток. Если за этот срок не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить и назначить другие антимиоклонические средства. В случае получения необходимого терапевтического эффекта лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1–2 г каждые 2–3 дня (каждые 3–4 дня в случае синдрома Ланца–Адамса). При применении во время лечения других антимиоклонических средств дозу пирацетама не уменьшать, но, в зависимости от клинической картины, дозы других препаратов можно уменьшать, если это возможно. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2, 4–4, 8 г. Обычно дозу следует распределять на 2–3 приема.

Применение детям.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям старше 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3, 2 г за 2 приема.

Дозировка для больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Назначать лечение таким больным следует в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень почечной недостаточности	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозировка
–	> 80	Обычная доза
Легкая	50–79	2/3 обычной дозы за 2–3 приема
Умеренная	30–49	1/3 обычной дозы за 2 приема
Тяжелая	< 30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия	–	Противопоказано

Для больных с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна.

Дети.

Лекарственное средство применять детям старше 8 лет для лечения дислексии.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действияпрепарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечениесимптоматическое: промыть желудок, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований пирацетама.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства: нервозность, депрессия, спутанность сознания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: астения.

Другие: артериальная гипертензия, гипертермия.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: нервозность, депрессия; повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Исследования: увеличение массы тела.

Срок годности. 5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.