ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применениюлекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА

(PІraСetam-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 400 мг;

вспомогательные вещества: сахар кристаллический, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, котороеоказывает действие на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, положительным влиянием на реологические характеристики крови. При этом он не оказывает сосудорасширяющего действия.

Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в некортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе9, 6 гснижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30–40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема лекарственного средства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность лекарственного средства составляет приблизительно 100 % после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама – около 0, 6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4–5 часов и 8, 5 часа – из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

− симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

− лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9, 6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2, 5–3, 5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда(коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag; )), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90 %лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitroпирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кіэтих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие слекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептическихлекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1, 6 г пирацетама.

У пожилых людей пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которыеприменяютантикоагулянты, тромбоцитарныеантиагреганты, включаянизкиедозыацетилсалициловойкислоты. Лекарственное средствовыводитсяпочками, поэтому необходимоособое вниманиеуделятьбольным спочечнойнедостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает черезфильтровальныемембраныаппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство в качестве вспомогательного вещества содержит сахар кристаллический, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные по применению пирацетама беременными женщинами отсутствуют. Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного влияния на течение беременности, на развитие эмбриона, плода и на постнатальное развитие ребенка.

Пирацетам проходит через плацентарный барьер. Концентрация у новорожденных колеблется в пределах от 70% до 90% от его концентрации в матери. Пирацетам не следует применять в период беременности, если это не является обязательным, кроме случаев, когда клиническое состояние беременной матери требует лечения пирацетамом, а ожидаемая польза для матери перевешивает риск для плода.

Кормления грудью. Пирацетам выводится с грудным молоком. Его не следует применять во время кормления грудью, а при необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении терапии пирацетамом с учетом преимуществ кормления грудью ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность. Не существует клинических данных относительно влияния пирацетама на фертильность. Результаты доклинических исследований показывают, что пирацетам не влияет на фертильность у самцов и самок крыс.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применятьлекарственное средствоперорально, запиваянебольшим количествомводы.

Лекарственное средствоприменятьвзрослым.

Лечениесостояний, сопровождающихсяухудшениемпамяти, когнитивнымирасстройствами.

Начальнаясуточнаядозасоставляет4, 8г в течениепервой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2–3 приема. Поддерживающаядозасоставляет2, 4 гв сутки. В дальнейшем возможнопостепенное снижениедозына 1, 2гв сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальнаясуточнаядозасоставляет24 гв течение3дней. Еслиза это время недостигнутжелаемыйтерапевтическийэффект, продолжаютприменениелекарственного средствавтой же дозировке(24г в сутки)до 7суток. Еслина 7-есутки леченияне получен желаемийтерапевтическийэффект, лечение следует прекратить. Еслитерапевтическийэффектбыл достигнут, то начинаясо дня, когдадостигнутостойкое улучшение, начинатьснижатьдозу лекарственного средствана 1, 2гпирацетамакаждые2 сутокдо тех пор, пока сноване появятсяпроявлениякортикальноймиоклонии. Этодаствозможностьустановить среднююэффективнуюдозу. Суточную дозу разделяют на 2–3 приема.

Лечениедругимиантимиоклоническимисредствамиподдерживаетсяв дозах, которыебыли назначеныранее. Лечениепродолжать доисчезновениясимптомов заболевания. Для предупрежденияухудшениясостояния больныхнельзярезко прекращатьприменениелекарственного средства. Необходимо постепенноснижатьдозуна 1, 2гпирацетамакаждые2–3 дня. Каждые6месяцевназначатьповторныекурсылечениялекарственным средством, корректируяприэтомдозув зависимостиот состоянияпациента, доисчезновения или уменьшенияпроявленийболезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекциядозырекомендуетсяпациентампожилого возраста сдиагностированнымиилиподозреваемыминарушениями функцийпочек(см. раздел«Пациентыс нарушением функциипочек»). Прилечении необходимоконтролироватьклиренскреатининас цельюадекватнойкоррекциидозытакимпациентамв случаенеобходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Посколькулекарственное средствовыводитсяиз организмапочками, следуетсоблюдать осторожность прилечениибольных спочечнойнедостаточностью.

Увеличениепериодаполувыведениянепосредственносвязанос ухудшениемфункциипочекиклиренса креатинина. Этотакжекасается пациентовпожилого возраста, у которых уровеньвыведения креатининазависит от возраста. Интервалмеждуприменениемдолженбыть скорректированнаоснованииуровня сниженияфункцийпочек.

Расчетдозыдолженисходить из оценкиклиренсакреатининау пациента. Рассчитыватьпо формуле:

*Клиренс креатинина =*	*. [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) .*	*(× 0, 85 для женщин)*
*72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл)*

Лечениетаким больнымназначатьв зависимостиотстепенитяжестипочечнойнедостаточности, соблюдая следующиерекомендации:

*Степень почечной недостаточности*	*Клиренс креатинина (мл/мин)*	*Дозирование*
Отсутствует почечная недостаточность	> 80	Обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема
Легкая	50–79	2/3обычной дозы за 2–3 приема
Умеренная	30–49	1/3обычной дозы за 2 приема
Тяжелая	< 30	1/6обычной дозы однократно
Терминальная стадия	–	Противопоказано

Пациенты снарушением функциипечени.

Коррекция дозы не требуетсядлябольных только снарушением функцийпечени. В случаедиагностированныхилиподозреваемыхнарушений функций печениипочеккоррекциюдозыпроводить, как указановразделе«Пациентыс нарушением функциипочек».

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций лекарственного средства. Симптомыпередозировкинаблюдалисьприпероральномприменениилекарственного средствав дозе 75г.

Лечениесимптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Частотаопределяется следующим образом: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100< 1/10), нечасто(≥1/1000< 1/100), редко (≥1/10000< 1/1000), оченьредко (< 1/10000), единичныеслучаи(невозможнооценитьчастотунабазедоступныхданных).

*Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ*	*Часто* *(≥1/100 < 1/10)*	*Нечасто* *(≥1/1000 < 1/100)*
Расстройства состоронынервнойсистемы	Гиперкинезия
Расстройства метаболизма и питания	Увеличение массы тела
Психические расстройства	Нервозность	Депрессия
Общие расстройства		Астения

Побочныереакции, отмеченныевходепостмаркетинговыхнаблюдений, перечисленынижепо системам органов.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль вверхней частиживота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушениеравновесия, повышениечастоты приступовэпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны психики.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышеннаявозбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Единичные случаи: геморрагическиерасстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: реакциигиперчувствительности, анафилактоидныереакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Единичныеслучаи: ангионевротическийотек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Единичные случаи: повышения половойактивности.

Исследования.

Часто: увеличение массытела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.