ПИОГЛАР таблетки 15 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 15 мг
Таблетки, 30 мг

Таблетки, 15 мг

Упаковка

№10x3
№10x10

№10x3

Аналоги

Rp

ГЛЮТАЗОН 15 мг

Кусум Фарм(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПИОГЛИТАЗОН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3229/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида эквивалентно пиоглитазона 15 мг
  • Торговое наименование: ПИОГЛАР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антидиабетические препараты. Гипогликемические средства за исключением инсулинов. Тиазолидиндионы.

Упаковка

№10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПИОГЛАР таблетки 15 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПИОГЛАР

(PIOGLAR)

Состав:

действующее вещество: pioglitazone;

1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида эквивалентно пиоглитазона 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойсте:

таблетки по15 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с цифрой " 15 " С одной стороны; таблетки по 30 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки с цифрой «30» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиабетические препараты. Гипогликемические средства за исключением инсулинов. Тиазолидиндионы.

Код АТХ А10В G03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пиоглар-пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, которые активируются пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Піоглар снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинозависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете II типа уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированный гемоглобин, HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не изменяется.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается; максимальные концентрации в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 часа после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4 - 7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80 %.

Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 0, 25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы (> 99 %).

Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно при участии фермента 2с8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, м-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этой основе вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.

Исследованиеin vitroне дали каких-либо свидетельств того, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8, 9 и 3А4.

Выделения. 55 % пиоглитазона экскретируется с фекалиями и 45 % – с мочой. Средний период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 5 - 6 часов, а для всех его активных метаболитов – от 16 до 23 часов.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов сходные.

Пациенты с нарушениями фукции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительского соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизмененной.

Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме является неизмененной, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сахарного диабета II типа:

как монотерапия

– пациентам (особенно пациентам с избыточной массой тела) с противопоказаниями и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля диетой и физическими упражнениями;

в виде двойной комбинированной терапии с

– метформином пациентам (особенно пациентам с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимально переносимой дозы метформина;

– производными сульфонилмочевины только у пациентов с непереносимостью и противопоказанием к метформину при недостаточном гликемическом контроле, несмотря на применение максимально переносимой дозы производных сульфонилмочевины;

в виде тройной комбинированной терапии с

– метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение двойной комбинированной терапии;

Пиоглар показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа пациентам с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

- Инсулинзависимый сахарный диабет I типа

- Диабетический кетоацидоз.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Сердечная недостаточность (стадии I - IV NYHA) в том числе в анамнезе.

- Рак мочевого пузыря имеется или в анамнезе.

- Макроскопическая гематурия неустановленной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия показали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. Одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследования у человека не предполагают индукции главных ферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8/9 и 3А4. Следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например, пероральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА.

Сообщалось, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к 3-кратное повышение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.

Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к снижению на 54 %AUCпіоглітазону. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.

Особенности применения.

После начала лечения пиоглитазономслед каждые 3-6 месяцев у пациента тщательно оценивать эффективность терапии (например, по степени снижения уровня HbA1c). Если у пациента не получен адекватный ответ на терапию пиоглитазоном, его применение следует прекратить. С учетом повышенных рисков длительной терапиипиоглитазономврачи, которые назначаютпрепарат, повинниза помощьюрутинныхосмотровподтверждатьнаявность благоприятного профиля безопасности упиоглитазона.

Задержка жидкости и сердечная недостаточность.

Пиоглитазон может вызвать задержку жидкости, что может усугубить сердечную недостаточность. Лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска по поводу развития хронической сердечной недостаточности (например, пожилой возраст, инфаркт миокарда или ИБС в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с последующим ее постепенным повышением. Эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у пациентов с пониженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение может усилить риск отеков. Пациенты, принимающие комбинацию этих препаратов, должны тщательно контролироваться относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. Есть данные по возникновению периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших пиоглитазон в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. При любом ухудшении состояния пациента со стороны сердечно-сосудистой системы пиоглитазон следует отменить.

Пациенты пожилого возраста.

При применении пиоглитазона у пациентов старше 75 лет следует проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе. Применять пиоглитазон в комбинации с инсулином у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности тяжелой степени. Также вследствие существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно, рака мочевого пузыря, переломов и сердечной недостаточности), следует тщательно оценивать соотношение риск/польза до и во время терапии пиоглитазоном.

Рак мочевого пузыря.

Данные мета-анализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о росте риска появления рака мочевого пузыря у пациентов, которые применяли пиоглитазон. Так, частота выявления рака мочевого пузыря составила 0, 06 % в опытной группе (против 0, 02 % - в контрольной группе). Доступные эпидемиологические данные также говорят в пользу незначительного роста риска рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, которые получали пиоглитазон в течение длительного времени и в высоких суммарных дозах. Следует отметить, что в настоящее время можно полностью исключить риск развития рака мочевого пузыря после кратковременного применения пиоглитазона. Поэтому до начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска появления рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные вредности, химиотерапия (например, циклофосфамид), лучевая терапия в области таза). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты ізмакроскопічною гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследовании. Следует предупредить пациентов, которые принимают пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.

Мониторинг функции печени.

Перед началом лечения пиоглитазоном следует проверить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АЛТ более чем в 2, 5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в области живота, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При 3-разовом повышении уровня активности ферментов (АЛТ) или развитии желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.

Увеличение массы тела.

Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Висцеральный жир существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциировать с задержкой жидкости, может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.

Гематология.

Во время лечения пиоглитазоном наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4 %) и гематокрита (относительное снижение 4, 1 %) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения наблюдались для метформина (относительное снижение гемоглобина – 3-4 %, гематокрита – 3, 6-4, 1 %) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина – 1-2 %, гематокрита – 1-3, 2 %).

Гипогликемия.

В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину пациенты, которые принимают пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонілсефчовини инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.

Нарушения со стороны органа зрения.

Есть данные о возникновении или ухудшении отека макулы, что сопровождается ухудшением зрения у пациентов, получавших тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. У большинства из этих пациентов также были обнаружены периферические отеки. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому, врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию піоглітазоно, может быть обусловлено отеком макулы.

Другие.

Имеются клинические данные относительно риска переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении. Также эпидемиологические данные указывают на одинаковую частоту случаев переломов как у женщин, так и у мужчин при терапии пиоглитазоном. Поэтому, врачу следует принять во внимание существование риска переломов упациентов, получавших пиоглитазон.
Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.

Пиоглитазон следует использовать с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например, гемфиброзилу) или индукторов (например рифампицин) цитохрома P450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и в случае необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схемы гипогликемической терапии.

Глютазон содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия клинических данных применение пиоглитазона в период беременности или кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Пиоглар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая стаканом воды.

Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг или 30 мг, при необходимости доза может быть повышена до 30 - 45 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 45 мг.

При комбинированной терапии пиаглитазона с инсулином доза инсулина либо остается такой же, либо снижается при сообщении пациента о гипогликемии.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется. Лечение следует начинать с самой низкой доступной дозы. Дозу препарата следует увеличивать постепенно, особенно в случае применения пиоглитазона в комбинации с инсулином.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями фукции почек (клиренс креатинина > 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется для применения пациентам, находящимся на диализе.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети.

Данные по применению пиоглитазона пациентам в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Пиоглар пациентам этой возрастной группы.

Передозировка.

Максимальная доза, о которой сообщалось, - 120 мг в сутки в течение 4 суток, а далее – 180 мг в сутки в течение 7 суток – не ассоциировалась с какими-либо симптомами.

Гипогликемия может наблюдаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Монотерапия пиоглитазоном.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, отек макулы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.

Доброкачественные, злокачественные ине уточнении новообразования(включая кистыиполипы): рак мочевого пузыря.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, боль в конечностях.

Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АлАТ.

Другие реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом опыте: фарингит, гипертензия, смерть от сецево-сосудистых последствий, снижение гемоглобина и гематокрита, печеночная недостаточность в том числе фатальный.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином:

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, отек макулы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.

со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Со стороны нервной системы: гипоэстезия, головная боль, бессонница.

Доброкачественные, злокачественные ине уточнении новообразования(включая кистыиполипы): рак мочевого пузыря.

Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АлАТ.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, отек макулы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Метаболические расстройства: гипогликемия, повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: гипоэстезия, головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Доброкачественные, злокачественные ине уточнении новообразования(включая кистыиполипы): рак мочевого пузыря.

Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, диарея.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.

Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, протеинурия.

Общие нарушения: утомляемость.

Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АлАТ, повышение молочной дегидрогеназы.

Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов зрения: отек макулы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Метаболические расстройства: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.

Доброкачественные, злокачественные ине уточнении новообразования(включая кистыиполипы): рак мочевого пузыря.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.

Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АлАТ, повышение молочной дегидрогеназы, повышение креатинфосфокиназы в плазме крови.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином:

Со стороны органов зрения: отек макулы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Метаболические расстройства: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Доброкачественные, злокачественные ине уточнении новообразования(включая кистыиполипы): рак мочевого пузыря.

Со стороны дыхательной системы одышка (диспноэ).

Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии, боль в спине, Боль в конечностях.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение креатинфосфокиназы в плазме крови.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистерной упаковке; по 3 или 10 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед / / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Индастриал Ареа 3, Девас – 455001, Индия.

Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.