ПИКОПРЕП порошок

Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Пикопреп

(PICOPREP)

Состав:

действующие вещества: 1 саше содержит натрия пикосульфата 10 мг; магния оксида легкого 3, 5 г; кислоты лимонной безводной 12 г;

вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат; сахарин натрия; ароматизатор натуральный апельсиновый, содержащий гуммиарабик (Е 414), лактозу, моногидрат, кислоту аскорбиновую

(Е 300), бутилгидроксианизол (Е 320).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок со слабым запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа. Контактные слабительные средства. Натрия пикосульфат, комбинации.

Код АТХ A06A В58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующими веществами препарата Пикопреп являются натрия пикосульфат и магния цитрат.

Натрия пикосульфат – это вещество местного действия, которая раздражает слизистую оболочку, после расщепления бактериями в толстой кишке превращается в активную форму слабительного – бис-(p-гідроксифеніл)-пиридий-2-метан (БГПМ), что действует как місцевоподразнювальний средство как в толстой, так и в прямой кишке.

Магния цитрат оказывает осмотическое и слабительное действие, вызывая выделение жидкости в просвет кишки.

Действие препарата заключается в сильном промывном эффекте, который сочетается с эффектом стимулирования перистальтики кишечника.

Препарат не назначают как обычное слабительное средство.

Фармакокинетика.

Пикосульфат натрия и цитрат магния, два компонента препарата, местно активные, с минимальным системным воздействием.

После приема ПІікопрепу (2 саше, которые принимаются через каждые 6 часов) пикосульфат достигал среднего уровня концентрации 2, 3 и 3, 2 нг/мл (Cmax) при медиане 2 и 8 часов (Tmax) после первого и второго принятого саше соответственно.

Концентрация магния достигала уровня 0, 90 и 0, 95 ммоль/л через 4 и 10 часов соответственно. Базовое значение составляло 0, 75 ммоль / л.

Уровни GPM в плазме крови были постоянно низкими или неопределенными, а образцы мочи показали, что большинство выделенных BGPM были в глюкуронид-конъюгированной форме.

Клинические исследования по очистке кишечника перед колоноскопией показали увеличение уровня магния в сыворотке от начального уровня до проведения процедуры колоноскопии примерно на 0, 11 ммоль/л (с 0, 86 до 0, 97 ммоль/л).

Все изменения уровня магния в сыворотке крови были преходящими и в пределах нормы, в том числе у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Средний терминальный период полувыведения пикосульфата составлял 7, 4 часа. Доля дозы пикосульфата натрия, выделяемой с мочой без изменений, составляла 0, 11%.

Оба активных компонента действуют местно в толстой кишке, причем ни один из них не абсорбируется в любых обнаруженных количествах.

Доклинические данные безопасности

Доклинические данные не обнаружили особой опасности для человека на основе обычных исследований токсичности и генотоксичности при повторной дозе.

Из-за очень короткой продолжительности лечения не проводили длительных исследований на животных.

Репродуктивные исследования не показали возможности ухудшить фертильность или навредить плоду при применении пикосульфата натрия и Пикопрепа.

В исследовании на животных относительно до - и посленатального развития, исследовали максимально допустимую дозу препарата, что не оказывает вредного влияния на здоровье человека (NOAEL), а именно средняя доза препарата 750 мг / кг два раза в день.

При применении дозы 2000 мг / кг два раза в день у животных (примерно в 8 раз больше рекомендуемой дозы для человека), вызвал побочное действие, а именно наблюдалась смерть щенков, в промежуток времени с 2 до 4 дней лактации за токсичности для матери.

Эффекты в исследованиях репродуктивной токсичности и влияния на развитие животных, которые получали только пикосульфат натрия, наблюдались только при применении максимально больших доз препарата для человека, что свидетельствует о незначительном значение для клинического применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Для очищения кишечника перед проведением рентгеновских исследований, эндоскопии или перед хирургическими вмешательствами.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, застойная сердечная недостаточность, нарушение опорожнения желудка, желудочно-кишечные язвы, токсический колит, токсический мегаколон, кишечная непроходимость, тошнота и рвота, острые абдоминальные патологии, требующие хирургического вмешательства, такие как острый аппендицит, а также диагностированная или подозреваемая желудочно-кишечная непроходимость или перфорация, тяжелая дегидратация, рабдомиолиз, гипермагниемия, активный воспалительный процесс в кишечнике, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), поскольку может развиться гипермагниемия. У пациентов с выражено ослабленной функцией почек возможно скопление магния в плазме крови. В таких случаях следует применять другой препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Поскольку препарат Пикопреп является слабительным средством, он увеличивает скорость желудочно-кишечного транзита. Следовательно, применение препарата может изменять абсорбцию других пероральных лекарственных средств (например противоэпилептических и противодиабетических средств, контрацептивов и антибиотиков).

Антибиотики тетрациклинового и фторхинолонового ряда, железо, дигоксин, хлорпромазин, пеницилламин следует назначать не позже чем за 2 часа до или через 6 часов после введения Пікопрепу, чтобы предотвратить хелатуванню с магнием.

Эффективность препарата Пикопреп снижается при одновременном применении со слабительными средствами, увеличивающими объем содержимого кишечника.

С осторожностью следует применять препарат пациентам, которые уже применяют лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию (такие как диуретики или кортикостероиды, а также препараты, применение которых связано с особым риском развития гипокалиемии, например сердечные гликозиды). С осторожностью также следует назначать Пікопреп пациентам, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства или препараты, индуцирующие синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические препараты и карбамазепин, поскольку они могут повышать риск задержки воды и/или нарушения баланса электролитов.

Также с осторожностью следует применять Пикопреп пациентам, которые уже применяют препараты, повышающие риск водного и электролитного дисбаланса или могут повышать риск возникновения судорог, аритмий, пролонгированного интервала на фоне водного или электролитного нарушения.

Особенности применения.

Очищение кишечника должно быть проведено только в том случае, когда есть четкие предоперационные Показания, поскольку клинически релевантная пользу очищения кишечника перед плановым колоректальным хирургическим вмешательством не может быть доказана. Соотношение между риском и пользой требует тщательной оценки в зависимости от применяемой процедуры.

Недостаточное или чрезмерное пероральное потребление воды и электролитов может привести к клинически значимому их дефициту, особенно у ослабленных пациентов. Поэтому дети, пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты, а также пациенты с риском развития гипокалиемии или гипонатриемии должны находиться под медицинским наблюдением. Пациентам с признаками гипокалиемии или гипонатриемии может быть требуется проведение быстрых корректирующих мер для восстановления баланса жидкости и электролитов.

Потребление лишеводы для пополнения жидкости в случае ее потери может привести к электролитному дисбалансу.

С особой осторожностью следует применять препарат после недавно проведенных хирургических процедур на желудочно-кишечном тракте, а также пациентам с нарушениями функций почек, сердечными заболеваниями или воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе.

Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут влиять на водный и/или электролитный баланс, например диуретики, кортикостероиды, литий.

Пикопреп может изменять абсорбцию лекарственных средств, предназначенных для регулярного перорального применения. Поэтому в случае необходимости такой терапии Пикопреп следует применять с осторожностью. Так, были получены отдельные сообщения о приступы судорог у пациентов, применяющих противоэпилептические препараты, которые ранее позволяли успешно контролировать течение эпилепсии.

С осторожностью применять Пікопреп пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которые одновременно принимают лекарства, которые могут повлиять на функцию почек (например диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторирецепторів ангіотензинуабонестероїдні протизапальнізасоби). В этих условиях возможен повышенный риск поражения. Были получены отдельные сообщения о серьезных нарушениях, связанных с применением мионныхосмотических препаратов для подготовкикишечника. Будьте осторожны при назначении препарата Пикопреппациентам с повышенным рискомаритмий (например, удлиненный интервалqt в анамнезе, неконтролируемыеаритмии, недавноперенесений инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточностьабокардиомиопатии). Следует сделать ЭКГ предприемом препаратута послепроведенняколоноскопиу пациентов с повышенным риском серьезных серцевыхаритмий.

Были получены отдельные сообщения о случаях ишемического колита, нуждавшихся в госпитализации. Однако небыло установлено причинно-следственной связи между цимивипадками и применением препарата Пикопреп.

При применении препарата Пикопреп пациенты с нарушением рвотного рефлекса и пациенты, подверженные дорегургитации или параспирации, должны быть под наблюдением. Применять с осторожностью таким пациентам.

Период очищения кишечника не должен превышать 24 часов, поскольку более длительная процедура может повышать риск нарушения водного или электролитного баланса.

Каждое саше с препаратом содержит 5 ммоль (или 195 мг) калия. Данную информацию следует учитывать при назначении препарата пациентам с нарушениями функций почек или пациентам, находящимся на диете с ограниченным употреблением калия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными нарушениями метаболизма галактозы, такими как дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат не предназначен для применения как обычное слабительное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность.

Исследования на животных не выявилиембриофетотоксичности или ухудшенияфертильности при применении препарата Пикопреп. Удослідженняхлишезпікосульфатомнатріюембріофетотоксичністьспостерігаласяу крыс такролівпісля застосуваннядужевисокихдоз. Исследования рождаемости утваринннезавждипрогнозуевысоответствующие результаты у человека, поэтому препаратследназначатьминимлише в случае, когда этоявнонеобходимо.

Беременность.

Клинический опыт применения препарата Пикопреп в период беременности отсутствует. В целях безопасности не следует применять данный препарат в период беременности, поскольку пикосульфат натрия оказывает слабительное действие, что стимулирует перистальтику.

Кормление грудью.

Клинический опыт применения препарата Пикопреп в период кормления грудью отсутствует. Однако, учитывая фармакокинетические свойства препарата, возможно применение Пікопрепу женщинам, которые кормят грудью, в случае крайней необходимости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период применения препарата следует воздерживаться от занятий, требующих быстроты психомоторных реакций, учитывая то что, могут наблюдаться судороги или спутанность сознания.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь.

За сутки до госпитализации рекомендуется перейти на низькошлакову диету. В день процедуры рекомендуется диета из прозрачных жидкостей. Чтобы избежать дегидратации, важно соблюдать рекомендации потребления жидкости во время применения препарата Пикопреп, пока эффект от действия препарата сохраняется. Помимо потребления жидкости вместе с режимом лечения (Пикопреп + дополнительные жидкости), нормальная жажда является поводом потребления прозрачных жидкостей.

Прозрачные жидкости должны включать в себя различные фруктовые соки без мякоти, безалкогольные напитки, бульон, чай, кофе (без молока, сои или сливок) и воду. Пить не только воду.

Инструкции по разведению порошкадля применения взрослым (включая лиц пожилого возраста)

Содержимое 1 саше растворить в чашке холодной воды (примерно 150 мл). Смесь перемешать в течение 2-3 минут. Раствор приобретает беловатый цвет, становится мутным со слабым запахом апельсина. Данный раствор готов для употребления. Если раствор разогрелся, следует подождать, пока он остынет до температуры, которая пригодна для питья.

Взрослые, в том Чили особи пожилого возраста(если исследование / операция назначена на вторую половину следующего дня, рекомендуется применять режим раздельного приема).

Режим раздельного приема (вечером накануне и в день проведения процедуры).

Первую дозу применить вечером накануне процедуры, вторую дозу-утром в день процедуры.

За день до процедуры-первая доза:

• содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять вечером, ориентировочно между 17. 00 и 21. 00, за сутки до проведения процедуры, после чего необходимо выпить не менее 5 стаканов содержанием 250 млпрозрачной жидкости.

В день процедуры-вторая доза:

• содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять утром (за 5–9 часов до проведения процедуры), после чего необходимо выпить не менее 3 стаканов содержанием 250 мл прозрачной жидкости.

Прозрачную жидкость можно выпить не позднее чем за 2 часа до процедуры

или

Режим приема накануне (только вечером накануне проведения процедуры).

Первую дозу применять во второй половине дня или в начале вечера и вторую дозу – примерно через 6 часов на ночь.

За день до процедуры-2 саше:

• первая доза: содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять во второй половине дня или в начале вечера (например, 16. 00–18. 00), после чего необходимо выпить не менее 5 стаканов содержанием 250 мл прозрачной жидкости;
• вторая доза: содержимое одного саше растворить в воде, как описано выше, и применять поздно вечером (22. 00–24. 00), после чего необходимо выпить не менее 3 стаканов содержанием 250 мл прозрачной жидкости.

Прозрачную жидкость можно выпить не позднее чем за 2 часа до процедуры.

Дети.

Препарат применять детям до 9 лет под наблюдением врача в условиях стационара.

Инструкции по разведению порошкадля применения ДИТям.

К препарату добавляется мерная ложка. В ложку насыпать порошок. Рекомендуется провести по верхушке наполненной ложки узким плоским краем предмета, например оборотной стороной лезвия ножа, для того чтобы получить плоскую поверхность порошка в мерной ложке (1 мерная ложка содержит 4 г порошка (1/4 саше)).

Растворить необходимое количество порошка в чашке воды (примерно 50 мл воды на 1 ложку порошка). Смесь перемешать в течение 2–3 минут. Раствор приобретает беловатый цвет, становится мутным со слабым запахом апельсина. Данный раствор готов для употребления. Если раствор разогрелся, следует подождать, пока он остынет до температуры, которая пригодна для питья.

Остатки содержимого саше следует выбросить.

Применение детям.

Порошок растворить в воде как указано выше. Первую дозу применять до 8 часов утра в день процедуры. Вторую дозу применить через 6–8 часов после первой дозы.

Детям в возрасте 1–2 года: ¼саше, или 1 мерную ложку порошка, утром (первая доза); ¼саше, или 1 мерную ложку порошка, днем (вторая доза);

Детям в возрасте 2–4 года: ½саше, или 2 мерные ложки порошка, утром (первая доза), ½саше, или 2 мерные ложки порошка днем (вторая доза);

Детям в возрасте 4–9 лет: 1 саше порошка утром (первая доза), ½саше, или 2 мерные ложки порошка, днем (вторая доза) (по рекомендациям по растворению полного саше для детей возрастом 4–9 лет следует обратиться к инструкции по разведению порошка длязастосуваннядорослим).

Детям старше 9 лет дозировка как для взрослых.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года (см. раздел «способ применения и дозы»).

Передозировка.

Передозировка может привести к профузной диарее.

Лечение передозировки заключается в проведении общего поддерживающего лечения и коррекции водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, являются тошнота, головная боль и рвота.

Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения:

часто(от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие(от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна(имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны иммунной системы. Нечасто: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Расстройства метаболизма. Нечасто: гипонатриемия, гипокалиемия.

Психические расстройства. Часто: нарушение сна.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль. Нечасто: эпилепсия, клонико-тонические судороги, судороги, спутанность сознания, головокружение.

Со стороныжелудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, тошнота, вздутие живота, анальный дискомфорт, прокталгия. Нечасто: рвота, абдоминальная боль, афтоидные язвы подвздошной кишки*. Частота неизвестна: диарея, недержание кала, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: сыпь (включая эритематозные и макулопапулезные высыпания), крапивница, зуд, пурпура.

Со стороны сосудов: нечасто: ортостатическая гипотензия.

Системные нарушения и осложнения в месте введения.

Часто: жажда, усталость; частота неизвестна: боль.

* Сообщалось об отдельных случаях развития афтоидных язв подвздошной кишки в легкой оборотной форме.

Диарея и недержание кала являются основными клиническими проявлениями действия препарата Пикопреп. По данным постмаркетинговых наблюдений были выявлены единичные случаи острой диареи и ишемического колита. Сообщалось о случаях гипонатриемии, как ассоциированной с судорогами, так и изолированной. У пациентов с эпилепсией в анамнезе наблюдалось развитие малых и больших приступов, даже при отсутствии гипонатриемии. Также отмечались отдельные случаи анафилактических реакций, гипермагниемии.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата является важным. Это позволяет отслеживать баланс польза / риск применения препарата. Просьба к медицинским работникам сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в представительство компании заявителя.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 саше с порошком в комплекте с мерной ложкой в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

Производитель готового продукта:

Ферринг Фармацевтикалз (Китай) Ко. , Лтд. , Китай

Ответственный за выпуск серии:

Ферринг ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. № 6, Хуа Линг Лу (Ферринг Роуд), Национальный Медицинский Технологический Парк,

528437, Город Чжуншань-Провинция Гуандун, Китай.

2. Витланд 11, 24109 Киль, Германия.