ПЕРОТА порошок 2 г + 0,25 г

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 2 г + 0,25 г
Порошок, 4 г + 0,5 г

Порошок, 2 г + 0,25 г

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

АУРОТАЗ-Р 2 г + 0,25 г

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Порошок

Rp

ЗОПЕРЦИН 4 г + 0,5 г

Орхид Фарма Лимитед(IN)

Порошок

Rp

РЕВОТАЗ 4.5 4 г + 0,5 г

Алкеми Лабораториз Лтд(IN)

Порошок

Rp

ТАЗПЕН 2 г + 0,25 г

М.БИОТЕК ЛТД(GB)

Порошок

Классификация

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16279/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 04.09.2022
  • Состав: 1 флакон препарата (2 г/0, 25 г) содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперациллина 2 г и тазобактама натрия эквивалентно тазобактаму 0, 25 г
  • Торговое наименование: ПЕРОТА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ос.
  • Фармакологическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Пиперациллин и ингибиторы бета-лактамаз.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПЕРОТА порошок 2 г + 0,25 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕРОТА

(PEROTA)

Состав:

действующие вещества: пиперациллин, тазобактам;

1 флакон препарата (2 г/0, 25 г) содержит піперациліну натрия эквивалентно піперациліну 2 г и тазобактаму натрия эквивалентно тазобактаму 0, 25 г или 1 флакон препарата (4 г/0, 5 г) содержит піперациліну натрия эквивалентно піперациліну 4 г и тазобактаму натрия эквивалентно тазобактаму 0, 5 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные препараты для системного применения. Пиперациллин и ингибиторы бета-лактамаз. Код АТХ J01C R05.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции вызваны чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов:

Взрослым и детям старше 12 лет:

  • тяжелая пневмония, в том числінозокоміальна и вентилятор-ассоциированная пневмония);
  • осложненные инфекции мочевыделительной системы, в том числе пиелонефрит;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • осложненные внутрибрюшные инфекции;
  • септицемия;
  • бактериальные инфекции у больных с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет:

  • осложненные интраабдоминальные инфекции;
  • нейтропения с лихорадкой при подозрении на бактериальные инфекции.

Противопоказания.

Аллергические реакции на любые пенициллины, цефалоспорины или ингибиторы бета-лактамаз.

Способ применения и дозы.

Дозу определяют индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от течения и локализации инфекции, а также вероятных возбудителей. Вводить медленно как внутривенную инфузию в течение 20 – 30 минут.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек. Обычная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 4, 5 г Пероты (4 г пиперациллина/ 0, 5 г тазобактама) каждые 8 часов.

Доза препарата зависит от тяжести и локализации инфекции и может изменяться от 2 г/0, 25 г (2 г піперациліну/0, 25 г тазобактаму) до 4, 5 г (4 г піперациліну/0, 5 г тазобактаму), вводимых каждые 6 – 8 часов.

При нейтропении рекомендуемая доза составляет 4, 5 г Пероти (4 г піперациліну/ 0, 5 г тазобактаму), которую вводят каждые 6 часов.

В таблице 1 указана рекомендуемая частота введения для взрослых пациентов и детей.

Таблица 1

Частота ввода

Показания

Каждые 6 часов

Тяжелая пневмония

Нейтропения у взрослых (сопровождающаяся повышенной температурой), которая предположительно связана с бактериальной инфекцией.

Каждые 8 часов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

Осложненные внутрибрюшные инфекции

Инфекции кожи и мягких тканей

Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек. Пациентам пожилого возраста препарат можно вводить в той же дозировке, что и взрослым, за исключением больных с почечной недостаточностью (см. ниже).

Почечная недостаточность у взрослых, пациентов пожилого возраста и детей. Для пациентов с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата нужно корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек (см. таблицу 2).

Таблица 2

Клиренс креатинина (мл / мин)

Рекомендуемая доза пиперациллина / тазобактама

≥ 40

Коррекция дозы не требуется

20 – 40

Суточная доза-12 г/1, 5 г.
Отдельные дозы-4 г/0, 5 г каждые 8 часов.

< 20

Суточная доза-8 г / 1 г.
Отдельные дозы-4 г/0, 5 г каждые 12 часов.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1г препарата. Кроме того, в связи с тем что гемодиализ выводит 30 – 50% пиперациллина за 4 часа, необходимо вводить одну дополнительную дозу 2 г/0, 25 г препарата после каждого сеанса диализа. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определение уровней пиперациллина / тазобактама в сыворотке обеспечит адекватную корректировку дозы.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек и с массой тела менее 50 кг.

Нейтропения. Дозу следует откорректировать до 90 мг/кг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) и вводить каждые 6 часов.

Осложненные интраабдоминальные инфекции. Для лечения детей в возрасте от 2 до 12 лет дозу нужно откорректировать до 112, 5 мг/кг (100 мг піперациліну/12, 5 мг тазобактаму) и вводить каждые 8 часов, не превышая 4, 5 г (4 г піперациліну/0, 5 г тазобактаму) на одно введение в течение 30 минут.

Поскольку опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен, детям его применяют преимущественно для лечения нейтропении или осложненных форм острого аппендицита.

Почечная недостаточность у детей в возрасте до 12 лет. Для детей с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния почечной функции (см. таблицу 3).

Таблица 3

Клиренс креатинина (мл / мин)

Рекомендуемая доза пиперациллина / тазобактама

> 50

Корректировка дозы не требуется.

≤ 50

70 мг пиперациллина/ 8, 75 тазобактама / кг каждые 8 часов

Для детей с массой тела < 50 кг, которые находятся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 45 мг (40 мг піперациліну/5 мг тазобактаму)/ кг после каждого сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. В большинстве случаев корректировка дозы не требуется. При необходимости для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определение уровней пиперациллина и тазобактама в сыворотке обеспечит адекватную корректировку дозы.

Продолжительность лечения. Для определения длительности лечения нужно руководствоваться тяжестью инфекции, состоянием больного и результатами бактериологического обследования, а также действующими нормативными документами и установками по рациональной антибиотикотерапии.

Обычно рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.

Инструкция по приготовлению раствора.

Содержимое флакона, содержащего піперациліну/тазобактаму 2 г/0, 25 г или піперациліну/тазобактаму 4 г/0, 5 г, разводят соответственно в 10 мл или 20 мл одного из растворителей.

После растворения раствор нужно развести до желаемого объема (от 50 мл до 150 мл) одним из нижеуказанных растворителей:

* 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций;

* 5% водный раствор глюкозы;

* стерильная вода для инъекций (максимальный рекомендуемый объем для одной дозы составляет 50 мл).

Объемное замещение. 1 грамм порошка имеет показатель объемного замещения 0, 7 мл.

2 г/0, 25 г пиперациллина / тазобактама заместит 1, 58 мл.

Таблица 4

Дозировка пиперациллина/
тазобактаму

Необходимый объем растворителя*

Конечный объем инфузии пиперациллина / тазобактама (0, 9% хлорид натрия)

Конечная концентрация инфузии пиперациллина/
тазобактаму

2 г / 0, 25 г

10 мл

100 мл

23 мг / мл

150 мл

15 мг / мл

ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ИНФУЗИИ: 20-30 МИНУТ

* стерильная вода для инъекций, 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% водный раствор глюкозы.

4 г/0, 5 г пиперациллина/тазобактама заместит 3, 15 мл.

Таблица 5

Дозировка пиперациллина/
тазобактаму

Необходимый объем растворителя*

Конечный объем инфузии пиперациллина / тазобактама (0, 9% хлорид натрия)

Конечная концентрация инфузии пиперациллина/
тазобактаму

4 г / 0, 5 г

20 мл

100 мл

45 мг / мл

150 мл

30 мг / мл

ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ИНФУЗИИ: 20-30 МИНУТ

* стерильная вода для инъекций, 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% водный раствор глюкозы.

Инструкция по проверке, которую должен выполнить медицинский работник во время инфузии.

1. Зона введения должна быть стерильной; система для введения не должна использоваться более 24 часов.

2. На флаконе для инфузий должна быть этикетка с указанием имени пациента, названия и количества добавленного растворителя, даты и времени добавления (включая, если это возможно, конечный срок годности).

3. Время от времени нужно проверять процесс осуществления внутривенной инфузии. В случае помутнение, кристаллизации, изменения цвета или любых других признаков взаимодействия или загрязнения инфузию нужно прекратить.

Для уменьшения риска микробной контаминации препарат следует использовать сразу после приготовления раствора.

Если раствор не используется сразу, лицо, которое осуществит дальнейшее введение препарата, несет ответственность за условия и время хранения до ввода.

Неиспользованный раствор нужно уничтожить.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщают о таких побочных реакциях на препарат (≥1 % – ≤10 %): диарея, тошнота, рвота и сыпь.

Побочные реакции указаны по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – < 1/10); нечасто (≥1/1000 – < 1/100); редко (≥1/10 000 – < 1/1000); очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Нечасто: кандидозная суперинфекция.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Нечасто: тромбоцитопения, анемия, пролонгированное частичное тромбопластиновое время, положительная прямая проба Кумбса. нейтропения. Редко: лейкопения, пролонгированное протромбиновое время, проявления кровотечения (в том числе пурпура, пролонгация времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия. Очень редко: агранулоцитоз, носовые кровотечения, панцитопения, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редко: анафилактические / анафилактоидные реакции (в том числе шок).

Нарушение обмена веществ и пищеварения. Часто: снижение альбумина в крови, уменьшение общего содержания белка. Редко: гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, снижение содержания глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница. Редко: Мышечная слабость, галлюцинации, судороги, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит. Редко: приливы крови.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: диарея, тошнота, рвота. Нечасто: запор, диспепсия, желтуха, стоматит. Редко: боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит.

Гепатобилиарные нарушения. Нечасто: повышение уровней АЛТ и АСТ. Редко: повышение уровней билирубина, щелочной фосфатазы крови, гамма-глутамилтрансферазы, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто: высыпания, зуд. Нечасто: крапивница, эритема, аллергические реакции. Редко буллезный дерматит, мультиформная эритема, повышение потоотделения, экзема, экзантема. Очень редко: синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Со стороны респираторной системы. Нечасто: одышка.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей. Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: повышение уровня креатинина в крови. Редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Очень редко: повышение уровня азота мочевины крови.

Общие расстройства и состояния в месте введения препарата. Нечасто: лихорадка, местные реакции. Редко озноб, утомляемость, отек.

Терапия пиперациллином у пациентов с кистозным фиброзом сопровождалась повышением количества случаев лихорадки и высыпаний.

Прием высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно пациентами с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (изменения состояния сознания, миоклония, судороги).

Передозировка.

Симптомы. О большинстве случаев, включая тошноту, рвоту и диарею, сообщали при введении обычных рекомендуемых доз препарата. У пациентов может наблюдаться нервно-мышечное возбуждение или судороги при превышении рекомендованных доз для внутривенного введения (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение. Лечение поддерживающее и симптоматическое, в зависимости от состояния пациента. В случае неотложной помощи необходимы меры интенсивной терапии, такие же, как и при передозировке пиперациллина.

Чрезмерную концентрацию пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. В настоящее время нет надлежащих и хорошо контролируемых исследований применения комбинации пиперациллин/тазобактам или пиперациллина, или тазобактама отдельно, проведенных с участием беременных женщин. Перота проникает через плаценту, поэтому препарат можно применять в период беременности лишь в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для женщины и плода.

Период кормления грудью. Пиперациллин в незначительных концентрациях выделяется в грудное молоко, концентрация тазобактама в грудном молоке не исследовалась. На период лечения рекомендовано прекратить кормление грудью.

Фертильность.

После введения комбинации пиперациллин / тазобактам сообщалось об отсутствии влияния на репродуктивную способность у животных (спаривание и фертильность). Данных относительно фертильности у человека нет.

Дети. Не применяют детям в возрасте до 2 лет.

Особенности применения.

Поскольку во время пролонгированной терапии могут развиться лейкопения и нейтропения, следует проводить периодический мониторинг показателей крови.

При приеме больших доз препарата (особенно пациентами с нарушенной функцией почек), как и при лечении другими препаратами группы пенициллинов, возможны неврологические осложнения в виде судорог. При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени.

У некоторых пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, наблюдались симптомы кровотечения. Иногда подобные реакции были связаны с нарушениями коагуляции, а именно: времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени. Чаще всего подобные нарушения наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. В случае выявления кровотечения введение антибиотиков следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Как и в случае введения других антибиотиков, нужно постоянно помнить о возможности возникновения потребности в оказании неотложной помощи, особенно во время длительного лечения.

Для выявления любой суперинфекции может потребоваться микробиологическое наблюдение. При появлении признаков суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Как и в случае приема других препаратов группы пенициллинов, при превышении рекомендованных доз у пациентов могут развиться нервно-мышечное возбуждение или судороги.

Препарат содержит 213, 9 мг натрия на флакон 2 г/0, 25 г или 427, 9 мг натрия на флакон 4 г/0, 5 г, прием которого может повысить общий уровень натрия в организме пациента. Последнее следует принимать во внимание больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

У пациентов с низким уровнем калия в организме или у тех, кто принимает калийснижающие препараты, может развиться гипокалиемия. У таких больных нужно периодически контролировать электролитный баланс.

Возможно незначительное повышение показателей печеночных проб.

Антимикробные препараты, вводимые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут скрывать или отсрочивать появление симптомов сифилиса. Поэтому до начала лечения пациенты с гонореей должны также сдать анализы на сифилис. У пациентов с первичным поражением следует провести микроскопию в темном поле, а также провести серологические тесты.

При применении пенициллинов (в частности пиперациллина) пациентам с кистозным фиброзом возможны лихорадка и высыпания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не установлено. В случае возникновения побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции») следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Недеполяризующие миорелаксанты. Одновременное применение пиперациллина с векуронием приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады. Учитывая подобный механизм действия ожидается, что нервно-мышечная блокада, вызванная каким-либо неполяризующим миорелаксантом, может быть пролонгирована при введении пиперациллина. Это нужно учитывать в случае применения Пероти во время оперативных вмешательств.

Антикоагулянты перорального применения. При одновременном применении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, которые могут влиять на систему коагуляции крови, в том числе на функцию тромбоцитов, следует регулярно проводить контроль коагуляционных проб.

Метотрексат. Пиперациллин может уменьшить выведение метотрексата. У пациентов, принимающих метотрексат, нужно контролировать его уровень в сыворотке крови.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида и Пероты приводит к пролонгации периода полувыведения и уменьшение почечного клиренса как пиперациллина, так и тазобактама. Однако это не влияет на максимальную концентрацию в плазме ни одного из препаратов.

Аминогликозиды. Пиперациллин, сам или в комбинации с тазобактамом, не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики тобрамицина у пациентов с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Прием тобрамицина особо не нарушал фармакокинетику пиперациллина, тазобактама и метаболита М1.

В связи с физической несовместимостью аминогликозида с бета-лактамными антибиотиками in vitro нельзя смешивать Пероту и аминогликозиды. Рекомендуется вводить их отдельно. В случае, если назначен одновременную терапию аминогликозидами, порошок Перота для приготовления раствора для инфузий и аминогликозид нужно растворять и разводить отдельно.

Ванкомицин. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между фармакокинетикой Пероти и ванкомицина у здоровых взрослых с нормальной функцией почек. Однако было сообщено об увеличении числа случаев острого поражения почек у больных при одновременном применении пиперациллина / тазобактама и ванкомицина по сравнению с применением одного ванкомицина.

Влияние на лабораторные анализы. Как и при применении других препаратов пенициллиновой группы, результатом введения Пероти может стать ложноположительная реакция на присутствие глюкозы в моче (редукционным методом). Рекомендуется применять тесты на присутствие глюкозы на основе ферментативных глюкозооксидазних реакций.

Были сообщения о положительных результатах теста ИФА (иммуноферментный анализ) Platelia Aspergillus Био-Рад Лабораториз у пациентов, которым применяли Пероту и у которых впоследствии не выявляли аспергиллеза. Также сообщали о перекрестных реакциях с неаспергилезными полисахаридами и полифуранозами в тесте Platelia Aspergillus ИФА био-Рад Лабораториз. Поэтому положительные реакции анализов пациентов, которым вводят Пероту, нужно трактовать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Фармакологические свойства.

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий пиперациллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия – и тазобактам – ингибитор большинства бета-лактамаз.

Фармакодинамика. Механизм действия пиперациллина натрия обусловлен ингибированием синтеза стенки клетки, препарат обладает бактерицидной активностью. Тазобактам натрия является ингибитором бета-лактамаз Ричмойда Сайкеса ΙΙΙ класса: пенициллиназы и цефалоспориназы. Тазобактам в рекомендуемых дозах не стимулирует хромосомы бета-лактамазы.

Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина. К комбинации пиперациллина и тазобактама чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивых к пиперациллину.

Препарат активен в отношении широкого спектра бактерий.

Чувствительные(аэробные грамположительные бактерии) –Brevibacterium spp. , Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp. , Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. , Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum, Propionibacterium spp. , Staphylococcus aureus, чувствительны к метициллину, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (coagulase negative), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcusбета-негемолитические группы А, Streptococcusбета-гемолитические группы D, Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-group, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans group, Streptococcus spp.

Чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии)Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp. , Branhamella catarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp. , Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. , Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp. , Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp. , Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp. , Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp. , Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) –Bifidobacterium spp. , Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp. , Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum, Eubacterium spp. , Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp. , Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species.

Чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) –Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp. , Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp. , Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.

Бактерии с промежуточной чувствительностью (аэробные грамположительные бактерии)Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes.

Бактерии с промежуточной чувствительностью (аэробные грамотрицательные бактерии)Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp. , Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia.

Стойкие (аэробные грамположительные бактерии)Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (methicillin resistant), Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).

Фармакокинетика. Все показатели фармакокинетики при отдельном и совместном применении пиперациллина и тазобактама были сходными.

Адсорбция. После внутривенного введения максимальная концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме возникает немедленно. После введения 4 г пиперациллина натрия максимальная его концентрация в плазме составляет 298 мкг/мл.

После введения 500 мг тазобактама натрия максимальная его концентрация в плазме – 34 мкг/мл.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается сразу же после внутривенной инъекции.

Распределение. Связывание с протеинами свойственно как пиперациллину, так и тазобактаму и равно примерно 30 %. Пиперациллин и тазобактам свободно распространяются, в частности в легких, женских репродуктивных органах (матка, яичники, фалопиевые трубы), желчном пузыре, желчи, слизистой оболочке кишечника, интерстициальной жидкости. Концентрация в тканях в целом составляет от 50 до 100% по сравнению с плазменной. Распределение пиперациллина и тазобактама в цереброспинальной жидкости низкое, если нет воспаления оболочек мозга.

Биотрансформация. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет незначительную микробиологическую активность. Тазобактам метаболизируется до микробиологически неактивного единичного метаболита.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет антимикробную активность. Тазобактам метаболизируется до единичного метаболита, проявляет фармакологическую и антибактериальную активность.

Вывод. После введения однократной или многократных доз пиперациллина / тазобактама у здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составлял от 0, 7 до 1, 2 часа. Доза и продолжительность инфузии не влияли на этот показатель. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама возрастал в случае снижения почечного клиренса.

Введение тазобактама не влияло значительно на фармакокинетику пиперациллина. Пиперациллин уменьшает показатель выведения тазобактаму. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Пиперациллин выводится быстро, поскольку является необменным лекарственным средством. 68 % дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболиты выводятся в основном (на 80 %) почками.

Пациенты с нарушениями функции почек. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама рос в случае снижения клиренса креатинина. Увеличение было двух-и четырехкратным для пиперациллина и тазобактама соответственно (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Путем гемодиализа выводилось 30 – 50 % препарата и дополнительно 5 % тазобактаму выводилось в виде метаболита. В результате перитонеального диализа выводилось от 6 до 21% пиперациллина и тазобактама соответственно и дополнительно 18% тазобактама в виде метаболита.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме росла. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивался примерно на 25 и 18% соответственно у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией печени.

Педиатрические пациенты. Фармакокинетику препарата изучали у детей с внутрибрюшными и другими видами инфекций. В каждой возрастной группе доля выведения пиперациллина и тазобактама почками составляла примерно 70 и 80% соответственно, как и у взрослых.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, возможно, с комками порошок.

Несовместимость.

Перота фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором Рингера лактата, с растворами, которые содержат бикарбонат натрия, препаратами крови, кровезаменителями и именно гидролизатами альбумина, поэтому эти препараты нельзя вводить через ту же систему.

Препарат нужно вводить через систему для инфузий отдельно, не смешивая с другими лекарственными средствами, так как их совместимость не доказана.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ос.

Срок хранения свежеприготовленного раствора составляет 24 часа при хранении при температуре не выше 25 °С и 48 часов при хранении в холодильнике (при температуре от 2 до 8 °С).

Упаковка.

Порошок во флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лаборатория Реиг Джофре, С. А.

Месторасположение.

С / Джарама 111 Полигоно Индастриал, Толедо 45007, Испания.



Заявитель.

ООО "Юрия-Фарм", Украина.

Месторасположение.

03680, г. Киев, ул. М. Амосова, 10.