ПЕНТАСА таблетки 500 мг

Ферринг Интернэшнл Сентер СА

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суппозитории, 1 г
Суспензия, 1 г/100 мл
Таблетки, 500 мг

Таблетки, 500 мг

Упаковка

Блистер №10x5
Блистер №10x10

Блистер №10x5

от 1119 грн

Аналоги

Rp

АСАКОЛ 400 мг

Тилотс Фарма АГ(CH)

Таблетки

от 1110 грн

Rp

МЕСАКОЛ 400 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

САЛОФАЛЬК 250 мг

Др. Фальк Фарма ГмбХ(DE)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕСАЛАЗИН

Форма товара

Таблетки пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4990/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит месалазина 500 мг
  • Торговое наименование: ПЕНТАСА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном отсвета месте.
  • Фармакологическая группа: Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника.

Упаковка

Блистер №10x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПЕНТАСА таблетки 500 мг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

 

ПЕНТАСА

(PENTASA®)

 

Состав:

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержитмесалазина 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

 

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые таблеткис вкраплениямиот бело-серого до бледно-коричневого цвета. С фаской, риской и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки, и «PENTASA» на другой стороне таблетки. Диаметр: 13, 5 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаютсяповышеннаямиграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличение продуцирования метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованияхin-vitro иin-vivoсостоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продуцирования цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаевколоректального рака и

140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновенияколоректального ракасократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат дляколоректального рака и дисплазии. Сокращение риска возникновенияколоректального раказависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥ 1, 2 г/сутки. Кроме того, хемопрофилактика связана с пожизненной дозой месалазина. Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновенияколоректального рака.

Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращенииколоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитииколоректального рака, вызванного колитом.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет

3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.

Абсорбция: от 30 % до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазину составляет 3, 5 к 1, 3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и в дозе2 г 3 раза в сутки соответственно, что подразумевает дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.

Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 ммоль/л,

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1, 5, 4 и6 гмесалазина в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и

16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил-месалазина – около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения иувеличения системной концентрации месалазина может увеличиваться риск поражения почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к месалазину, к какому-либо из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное лечениепрепаратомПентасаиазатиоприном, 6-меркаптопуриномилитиогуаниномвисследованияхприводилок повышениючастотымиелосупрессивныхэффектов; вероятно, существуетвзаимодействиемеждууказаннымисредствами. Механизмэтого взаимодействияокончательноне выяснен. Рекомендуетсярегулярноконтролироватьуровеньлейкоцитовисоответствующимобразомкорректироватьдозытиопуринов.

По неподтвержденным данным, месалазинможетослаблятьантикоагулянтноевлияниеварфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способенпотенциироватьнежелательноедействие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

 

Особенности применения.

Большинствопациентовс непереносимостьюилигиперчувствительностью ксульфасалазинумогутприменятьпрепаратПентасабез рискавозникновенияподобныхреакций. Однако, следуетсосторожностьюприменятьпрепаратпациентамсаллергиейнасульфасалазин(рискаллергиик салицилатам).

Вслучаеострыхсимптомовнепереносимости: спазмыиострая больв животе, лихорадка, сильная головнаябольисыпь–лечениеследует немедленно прекратить.

Препарат следует состорожностьюприменятьпациентамснарушениямифункции печени.

До начала или вовремялечения, по усмотрениюврача, следуетконтролироватьфункциональныепоказателипечени, такиекакАЛТилиАСТ.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (например, уровень сывороточного карбамида, уровень сывороточного креатинина, осаждения мочи и концентрации метгемоглобина), особенно в начале лечения. Необходимо определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по усмотрению врача. У пациентов, у которых во время лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазин-индуцированную нефротоксичность.

Одновременное применение с другими препаратами, которые обладают известным нефротоксическим эффектом, требует более частого контроля функции почек.

Пациентамснарушениемфункциидыхания, в частностибронхиальнойастмой, необходимонаходитьсяпод тщательным наблюдением врачав течениекурса лечения.

Месалазин-индуцированныереакции гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит) возникают редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны системы крови. Перед началом и в течение лечения врач на свое усмотрение может рекомендовать проведение анализа крови для определения лейкоцитарной формулы.

При одновременномлечениис азатиоприном, 6-меркаптопуриномилитиогуаниномриск возникновенияпатологическихизмененийсо стороныкровиможет увеличиваться. При наличиипризнаков илиподозренияотносительноподобныхпобочныхреакцийлечение следует прекратить.

Рекомендуетсясделатьдополнительныеанализыкровиимочичерез 14днейпосле начала лечения, азатемдополнительно 2-3анализасинтерваломв4 недели. Еслирезультатывпределахнормы, следующие анализыследуетпроводитькаждыетри месяца. Есливозникаютдополнительные симптомы, этианализынеобходимопровестинемедленно.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в плазме пуповинной крови составляет приблизительно одну десятую от концентрации в плазме матери. Впуповиннойиматеринскойплазмеоказываютсяодинаковыеконцентрацииметаболитаацетил-месалазина.

Внесколькихнеэкспериментальныхисследованияхникакихтератогенныхэффектов, атакженикаких доказательствзначительного рискаприменениялюдямне обнаружено. Исследованияприемапероральногомесалазина, которые проводились наживотных, не выявилипрямыхили косвенныхвредныхпоследствийдлябеременности, развитияэмбрионаиплода, родовилипостнатальногоразвития.

Были сообщенияо нарушениях состоронысистемыкрови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, материкоторыхприменялимесалазин. Лишь в одномслучаепоследлительногопримененияв течениебеременностимесалазинаввысокойдозе(2-4 гперорально)сообщалосьо почечной недостаточностиу новорожденного.

Впериодбеременностимесалазинможноприменятьтолькотогда, когда, по мнениюврача, ожидаемая пользадляматерипревышаетвероятныйрискдляплода.

Кормление грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется–ацетил-месалазин–появляется в молоке в таких же или более высоких концентрациях.

Данные по пероральному применению препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемых исследований действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводили. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка возникнет диарея, кормление грудью следует прекратить.

Препарат Пентаса можно принимать в период кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для ребенка.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

 

 

Способ применения и дозы.

Взрослые

Индивидуальное дозирование

 

Язвенный колит

Болезнь Крона

Стадия обострения

До4 гмесалазина 1 раз в сутки или в несколько приемов.

До4 гмесалазина в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия

Рекомендуется прием2 гмесалазина 1 раз в сутки.

До4 гмесалазина в сутки в несколько примов.

Дети ( ≥ 6 лет)

Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет.

 

Язвенный колит

Болезнь Крона

Стадия обострения

Начальная доза – 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Максимальная доза – 75 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Общая доза – не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

Поддерживающая терапия

 

Начальная доза –

15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Общая доза – не более 2 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых).

Начальная доза –

15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Общая доза – не более

4 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых).

Как правило, детям с массой тела меньше40 кгназначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше40 кгназначается полная доза для взрослых.

 

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

 

Дети. Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.

 

Передозировка.

Существуетлишь ограниченныйклиническийопытпередозировкипрепаратаПентаса, который неуказываетна наличиепочечнойилипеченочнойтоксичности. Специфическогоантидота нет, лечение должнобытьсимптоматическимиподдерживающим. Поступалисведения обупотреблениипациентамисуточныхдоздо 8г в течениемесяцабез возникновения каких-либопобочныхэффектов.

 Благодаряразработкегранулпролонгированногодействияиспецифическихфармакокинетическихсвойствмесалазинаотравления неожидаетсядажепри приеме препаратав большихдозах.

В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочная интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.

Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании – регидратация; при гипогликемии – применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное введение растворов электролитов для увеличения диуреза. Тщательныйконтроль функциипочек.

 

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

Частота побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, определена следующим образом:

часто (от ≥ 1 % до < 10 %), редко (от ≥ 0, 01 % до < 0, 1 %), очень редко (от < 0, 01 %), частота неизвестна.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко–эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко–панколит, частота неизвестна–реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто– головная боль, редко–головокружение, очень редко–периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).

Со стороны сердца: редко–миокардит* и перикардит*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко–аллергические и фибротические изменения со стороны легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальное заболевание легких, легочную инфильтрацию, пневмонит).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто– диарея, боль в животе, тошнота, рвота, редко–повышенный уровень амилазы, острый панкреатит*, метеоризм, очень редко–обострение симптомов колита.

Состороныпечениижелчевыводящихпутей: оченьредко –нарушение функциипечени (включая повышение уровня печеночных ферментов, показателейхолестаза, билирубина); гепатотоксичность(в т. ч. гепатит*, холестатическийгепатит, цирроз, печеночнаянедостаточность).

Состороныкожииподкожнойклетчатки: часто–сыпь(включаякрапивницу, эритематознуюсыпь), редко – реакциифотосенсибилизации, оченьредко – оборотнаяалопеция, отекКвинке.

Состороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко– миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанке.

Состороны почек и мочевыделительной системы: очень редко–нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит* (острый и хронический), нефротический синдром, поченочную недостаточность (острая и хроническая)), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.

Состороны половых органов: очень редко–олигоспермия (оборотная).

Общие нарушения: отдельные случаи медикаментозной лихорадки.

*Механизмразвитиямесалазин-индуцированногомио-иперикардита, панкреатита, нефритаигепатитанеизвестен, новозможноегоаллергическоепроисхождение.

Важноотметитьчто, некоторыеиз этихнарушениймогутбыть связаны своспалительнымзаболеваниемкишечника.

 

Срок годности. 3 года.

 

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

 

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

 

 

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель.

Ферринг ГмбХ, Германия/FerringGmbH, Germany.

 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Витланд 11, 24109Киль, Германия/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.