ПЕНТАСА суспензия 1 г/100 мл

Ферринг Интернэшнл Сентер СА

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суппозитории, 1 г
Суспензия, 1 г/100 мл
Таблетки, 500 мг

Суспензия, 1 г/100 мл

Упаковка

Флакон 100 мл №5x1
Флакон 100 мл №7x1

Флакон 100 мл №5x1

Аналоги

Rp

САЛОФАЛЬК 4 г/60 г

Др. Фальк Фарма ГмбХ(DE)

Суспензия

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕСАЛАЗИН

Форма товара

Суспензия ректальная

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4990/04/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 100 мл суспензии содержат месалазина 1 г
  • Торговое наименование: ПЕНТАСА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства. Месалазин.

Упаковка

Флакон 100 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПЕНТАСА суспензия 1 г/100 мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕНТАСА

(PENTASA®)

Состав:

действующее вещество: месалазин;

100 мл суспензии містятьмесалазину1 г;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б); натрия метабисульфит(Е 223); натрия ацетат, тригидрат; кислота хлористоводородная концентрированная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия ректальная.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства. Месалазин. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Месалазин-активный компонент сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

Существует информация о том, что тяжесть воспаления кишечника у больных с язвенным колитом, получавших месалазин, является обратно коррелированная концентрацией месалазину в слизистой оболочке.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальное продуцирования цитокинов, увеличение продуцирования метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Механизм действия месалазину не является полностью понятным, но привлечены такие механизмы, как активаціяу-формы рецепторов, активированных проліфераторами пероксисом (PPAR-γ), и ингибирование ядерного фактора-каппаВ (NF-κB) в слизистой оболочке кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в ходе исследованийinvitro иinvivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продуцирования цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. На сегодняшний день неизвестно, какие из этих механизмов играют ведущую роль в клинической эффективности месалазина.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальная суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.

Абсорбция. После ректального применения абсорбция является низкой, зависит от дозировки и степени дисперсности. Измерения количества месалазину в моче здоровых добровольцев при условии применения 2 г в сутки (дважды по 1 г) препарата Пентаса показало, что примерно 15-20 % дозы всасывается.

Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50%, а ацетил-месалазина – примерно 80%.

Биотрансформация. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента.

Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.

Вывод. Из-за непрерывного высвобождения месалазина из препарата Пентаса в желудочно-кишечном тракте после перорального приема период полувыведения невозможно определить. Однако после того, как соединение исчезает из ЖКТ, период полувыведения месалазину из плазмы крови после перорального или внутривенного приема составляет 40 минут, а для ацетил-месалазину – примерно 70 минут.

Особые группы пациентов

Патофизиологические изменения, такие как диарея и повышенная кислотность кишечника, что наблюдаются во время активного воспалительного заболевания кишечника, имеют лишь незначительное влияние на транспортировку месалазину к слизистой оболочке кишечника после перорального применения. Экскреция с мочой 20-25 % суточной дозы наблюдается у лиц с ускоренным кишечным транзитом. Аналогично – наблюдается соответствующее увеличение экскреции с фекалиями.

Системное влияние после введения ректальной суспензии Пентаса значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.

Клинические характеристики.

Показания.

Язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Одновременное применение с другими известными нефротоксическими средствами, такими как НПВС или Азатиоприн, может увеличить риск нежелательных реакций со стороны почек.

Во время комплексного лечения препаратом Пентаса и Азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что, вероятно, свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендован регулярный контроль за уровнем лейкоцитов и соблюдение соответствующего режима дозирования для тиопуринов.

Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина, слабые.

Особенности применения.

Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазина могут применять препарат без риска возникновения подобных реакций. Однако следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с аллергией на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам). В случае острых симптомов непереносимости: колики в животе, острая боль в животе, повышение температуры тела, сильная головная боль и сыпь – лечение следует немедленно прекратить.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени. По усмотрению врача до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АлАТ и АсАТ.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (уровень сывороточного креатинина), особенно в начале лечения. Необходимо определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по усмотрению врача. У пациентов, У которых в ходе лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазиніндуковану нефротоксичность. Одновременное применение других известных средств с подтвержденным нефротоксическим эффектом требует более частого контроля за функцией почек.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под тщательным контролем в течение курса лечения.

О месалазиніндуковані сердечные реакции гиперчувствительности (мио - и перикардит) сообщалось редко.

Очень редко сообщалось о серьезной дискразии крови, связанной с применением месалазина. Перед началом и во время лечения на усмотрение врача рекомендовано провести анализ крови для подсчета отдельных видов лейкоцитов. Одновременное лечение с месалазином может увеличить риск дискразії крови у пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин или тиогуанин. Лечение следует прекратить при подозрении или подтверждении этих побочных реакций.

Рекомендуется сделать дополнительные анализы через 14 дней после начала лечения, а затем дополнительно 2-3 анализа с интервалом в 4 недели. Если результаты в пределах нормы, следующие анализы следует проводить каждые три месяца. Если возникают дополнительные симптомы, эти анализы необходимо провести немедленно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство Пентаса во время беременности и кормления грудью следует применять с осторожностью и только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Само основное состояние-воспалительное заболевание кишечника (ПЗК) – может повлиять на исход беременности.

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрации в плазме пуповины ниже, чем концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин обнаружен в одинаковых концентрациях в пуповине и плазме матери. Исследование перорального применения месалазина на животных не указывает на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие. Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований применения лекарственного средства Пентаса беременным. Ограниченные данные применения месалазина не свидетельствуют об увеличении общей частоты врожденных пороков развития у людей. Некоторые данные свидетельствуют об увеличении частоты преждевременных родов, мертворождения и низкой массы тела при рождении, однако эти нежелательные исходы беременности также связаны с активной стадией воспалительных заболеваний кишечника.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли лекарственное средство Пентаса.

В одном случае после длительного применения высоких доз месалазину (2-4 г перорально) во время беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазину в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит – ацетил-месалазин – обнаруживается в аналогичных или высоких концентрациях. Существует ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам, кормящим грудью. Не проводилось контролируемых исследований применения препарата Пентаса во время кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как понос у новорожденного. Если у ребенка появляется диарея, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные по применению месалазина животным не показывают влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лечение препаратом Пентаса не влияет на способность управлять транспортными средствами и/или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

1 клизма перед сном.

Передзастосуванням клізмирекомендується випорожнитикишечник.

Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.

1. Непосредственно перед применением достать флакон из пакета из алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.

2. Чтобы сломать средство закупоривания, следует повернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).

3. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.

4. Держите контейнер, как показано на рисунке на пакете.

5. Для введения клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая – согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточное постоянное нажатие рукой по мере распределения содержимого клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.

6. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник зфлаконом, все еще сжимая его.

7. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациенту следует оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока не пройдет позыв.

8. Свернуть полиэтиленовый пакет поверх пустого флакона. Выбросить его и вымыть.

Дети. Имеются ограниченные клинические данные относительно эффективности лечения детей.

Передозировка.

Существует ограниченный клинический опыт передозировки препаратом Пентаса, который не указывает на почечную или печеночную токсичность.

Поскольку Пентаса является аминосалицилатом, то могут появиться симптомы токсичности салицилатов, такие как нарушение кислотно-щелочного равновесия, гипервентиляция, отек легких, рвота, дегидратация и гипогликемия. Симптомы, вызванные передозировкой салицилатами, хорошо описаны в медицинской литературе.

Были сообщения о пациентах, которые ежедневно принимали 8 г месалазина в течение месяца без каких-либо побочных явлений.

Лечение передозировки у человека

Поскольку нет специфического антидота, лечение передозировки поддерживающее и симптоматическое. Лечение в стационаре включает тщательный контроль за функцией почек.

Побочные реакции.

Побочные реакции, чаще наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

Частота побочных эффектов базируется на клинических исследованиях и отчетах в послерегистрационный период.

Классификация по системам органов

Часто

(≥1/100 –

≤ 1/10)

Редко

(≥ 1/10 000 –

< 1/1000)

Очень редко

(< 1/10 000)

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Изменение показателей крови (анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т. ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопеніятаеозинофілія, как составляющая аллергической реакции)

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая аллергическую экзантему іDRESS-синдром, медикаментозная лихорадка.

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Периферическая нейропатия

Со стороны сердца

Мио*- и перикардит*

Со стороны дыхательной системы

Аллергические и фібротичні легочные реакции (в т. ч. удушье, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, интерстициальная легочная болезнь, легочные инфильтраты, пневмонит)

Со стороны ЖКТ

Диарея, боль в животе, тошнота, рвота

Повышенный уровень амилазы, острый панкреатит*, метеоризм

Панколит

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышенный уровень ферментов печени, параметров холестаза и билирубина, гепатотоксичность (в т. ч. гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность)

Со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпания

(в т. ч. крапивница, эритематозная сыпь)

Светочувствительность**

Алопеция обратимая, аллергический дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (SJS)

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Миалгия, артралгия, реакции, подобные эритематозной волчанке

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нарушение функции почек (в т. ч. острый и хронический интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, почечная недостаточность), обесцвечивание мочи

Со стороны половых органов

Олигоспермия (обратимая)

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Анальный дискомфорт и раздражение в месте введения, зуд, тенезмы

*Механизм развития месалазиніндукованого мио - и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно его аллергическое происхождение.

**Светочувствительность: более серьезные реакции наблюдаются у пациентов с имеющимися заболеваниями кожи, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.

Срок годности. 3года.

Условия хранения. Хранить при температурі15–25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл суспензии во флаконе с наконечником и внутренним клапаном; по 1 флакону в пакете из алюминиевой фольги; по 5 или 7 флаконов и 5 или 7 полиэтиленовых пакетов в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Ферринг-Лечива а. с. , Чешская Республика /Ferring-Leciva, a. s. , CzechRepublic.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

К Рибніку 475, Джесеніце в Праге, 252 42 Чешская Республика /KRybniku 475, JeseniceuPrahy, 252 42, CzechRepublic.