ПЕНТАСА суппозитории 1 г

Ферринг Интернэшнл Сентер СА

по медицинскому применению лекарственного средства

ПЕНТАСА

(PENTASA®)

Состав:

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержитмесалазина 1000 мг;

вспомогательные вещества: повидон, макрогол6000, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Суппозиторииректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории овальной формы от белого до желтовато-коричневого цвета с вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей мере его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышеннаямиграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличивается продуцирование метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), образование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованияхinvitro иinvivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении количества продуцирования цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Применение суппозиториев обеспечивает высокую концентрацию месалазина в прямой кишке и низкую системную абсорбцию.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Считается, что ацетил-месалазин клинически неактивен, но этот факт требует подтверждения.

 Абсорбция: при ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. Всасывание, которое определялось по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, которые в стабильном состоянии получали 2 г (1 г х 2) препарата в сутки, составляет приблизительно 10 %.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.

Выведение: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Язвенный проктит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к салицилатам, действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное лечениепрепаратомПентасаиазатиоприном, 6-меркаптопуриномилитиогуаниномвисследованияхприводилок повышениючастотымиелосупрессивныхэффектов; вероятно, существуетвзаимодействиемеждууказаннымисредствами. Механизмэтого взаимодействияокончательноне выяснен. Рекомендуетсярегулярноконтролироватьуровеньлейкоцитовисоответствующимобразомкорректироватьдозытиопуринов.

По неподтвержденным данным, месалазинможетослаблятьантикоагулянтноевлияниеварфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способенпотенциироватьнежелательноедействие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения.

Большинствопациентовс непереносимостьюилиповышеннойчувствительностьюк сульфасалазинумогутприниматьпрепаратПентасабез рискавозникновенияподобныхреакций.

Тем неменее, пациентамсаллергическойреакциейнасульфасалазинрекомендуетсяосторожность(из-за рискааллергиинасалицилаты). Вслучаевозникновенияострыхсимптомовнепереносимости, в частности, спазмы в животе, острой болив животе, лихорадки, интенсивной головнойболиисыпилечение препаратом необходимонемедленнопрекратить.

Пациентам снарушениемфункциипеченирекомендуется состорожностьюприниматьпрепарат. Передначаломлеченияиво время леченияпрепаратомследуетконтролироватьпараметрыфункции печени, такиекакАЛТилиАСТ, по усмотрениюлечащеговрача.

Препарат не рекомендован для применения пациентам с нарушением функции почек. Функцию почек следует регулярно контролировать (например, такие параметры как уровень мочевины и креатинина сыворотки крови, осадок в моче и метгемоглобин), особенно в начале лечения. Перед началом лечения и во время лечения препаратом следует проводить анализ мочи (с помощью тест-полосок) по усмотрению лечащего врача. У пациентов с отклонением параметров функции почек от нормы следует подозревать нефротоксичность, вызванную месалазином. Одновременное применение других средств с известным нефротоксическим действием должно обусловить повышение частоты контроля функции почек.

Пациенты с заболеваниями легких, в частности астмой, требуют очень тщательного контроля состояния во время лечения.

Очень редко поступали сообщения о сердечных реакциях гиперчувствительности (мио- и перикардит), вызванные месалазином. Очень редко наблюдались тяжелые устойчивые патологические изменения клеточного состава крови. Перед началом лечения и во время лечения препаратом рекомендуется выполнять анализ крови с определением лейкоцитарной формулы на усмотрение лечащего врача. Одновременное лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином может повысить риск возникновения устойчивых патологических изменений клеточного состава крови. В случае подозрения или обнаружения данных в подтверждение этих нежелательных реакций лечение следует прекратить.

Анализыкровиимочирекомендуетсяделатьчерез 14днейпосле начала лечения, ивдальнейшем2-3 раза синтервалом4 недели. Еслирезультатыисследованийвпределах нормы, следующиеанализыследуетпроводитькаждые3 месяца. Вслучаепоявлениядополнительныхсимптомовэтианализыследуетвыполнитьнемедленно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Известно, чтомесалазинпроникает через плацентарныйбарьер, иегоконцентрациявплазмепуповиныниже, чемконцентрациявматеринскойплазме. Метаболитацетил-месалазинвыявляетяводинаковой концентрациивплазмепуповиныиматеринскойплазме.

По ряду исследований-наблюдений известно, что тератогенное влияние препарата отсутствует; свидетельства значительного риска для человека, связанного с применением препарата, также не обнаружены. Исследования на животных с пероральным введением месалазина также не выявили прямого или косвенного вредного воздействия препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. У новорожденных, матери которых получали лечение препаратом Пентаса, наблюдались нарушения со стороны крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения и анемия).

Тольков одномслучаепоследлительногоприменения месалазинаввысокойдозе(2-4 гперорально)в течениебеременностисообщалосьо почечной недостаточностиу новорожденного.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетил-месалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации. Имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам, которые кормят грудью.

Контролируемыхисследованийпо применениюмесалазинавпериодкормлениягрудьюне проводили. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенкавозникнетдиарея, кормление грудью следует прекратить.

Впериодкормлениягрудьюмесалазинприменятьтолькотогда, когдаожидаемая пользадляматерипревышаетпотенциальный рискдляребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Способ применения и дозы.

Взрослым –по 1 г 1-2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возрастадозы не снижать.

Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.

Суппозиторий вводить как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше для достижения максимального терапевтического эффекта.

Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедленная, суппозитории можно применять одновременно с таблетками.

Длительность применения определяет врач.

Дети. Имеются ограниченные клинические данные относительноэффективностиприменения препарата детям.

Передозировка.

Существуетлишь ограниченныйклиническийопытпередозировкипрепаратаПентаса, который неуказываетна наличиепочечнойилипеченочнойтоксичности. Специфическогоантидота нет, лечение должнобытьсимптоматическимиподдерживающим. Поступалисведения обупотреблениипациентамисуточныхдоз препаратадо 8г в течениемесяцабез возникновения каких-либопобочныхэффектов.

Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки невелик.

В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочная интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.

Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании – регидратация; при гипогликемии – применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное введение электролитов для увеличения диуреза. Тщательныйконтроль функциипочек.

Побочные реакции.

Наиболеечастымипобочнымиреакциями, которыенаблюдались вовремяклиническихисследований, былидиарея, тошнота, больвживоте, головнаяболь, рвотаисыпь.

Иногданаблюдаютсяреакциигиперчувствительностиилекарственная лихорадка.

Послеректальноговведения возможныместныереакции, такиекак зуд, ректальныйдискомфортипозывыкдефекации.

Возможно развитиеусталости, парестезии, метгемоглобинемии.

Частотапобочныхэффектов, о которыхсообщалосьво время проведенияклиническихисследованийив течениепостмаркетинговогонаблюдения, определенаследующим образом:

часто (от≥1% до< 10%), редкие(от≥0, 01% до< 0, 1%), оченьредкие(от< 0, 01%), частота неизвестна.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – панколит, медикаментозная лихорадка, отдельные случаи – реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, редко – вестибулярные реакции, головокружение, очень редко – периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная артериальная гипертензия (у подростков в пубертатном периоде).

Со стороны сердца: редко – миокардит* и перикардит*.

Состороныдыхательнойсистемы, органовгруднойклеткии средостения: оченьредко–аллергическиеифибротическиеизменениясо сторонылегких(включаяодышку, кашель, бронхоспазм, аллергическийальвеолит, легочнуюэозинофилию, интерстициальноезаболеваниелегких, легочнуюинфильтрацию, пневмонит).

Состороныжелудочно-кишечноготракта: часто –диарея, больв животе, тошнота, рвота, редко–повышенныйуровеньамилазы, острыйпанкреатит*, метеоризм, оченьредко–обострение симптомовколита.

Состороныпечениижелчевыводящихпутей: оченьредко –нарушение функции печени (включаяповышение уровня печеночныхферментов, показателейхолестаза, билирубина); гепатотоксичность(в т. ч. гепатит*, холестатическийгепатит, цирроз, печеночнаянедостаточность).

Состороныкожииподкожнойклетчатки: часто –сыпь(включаякрапивницу, эритематознуюсыпь), редко – реакциифотосенсибилизации, оченьредко – оборотнаяалопеция, отекКвинке.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанке.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит* (острый и хронический), нефротический синдром, почечную недостаточность), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.

Со стороны половых органов: очень редко – олигоспермия (оборотная).

Общие нарушения: отдельные случаи – медикаментозной лихорадки.

*Механизм развития месалазининдуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако возможно его аллергическое происхождение.

Следуетотметить, чтонекоторые изэтихрасстройствможнообъяснитьсамымвоспалениемкишечника.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 7 суппозиториев в блистере, по 4 блистера в комплекте с гигиеническими напальчниками в картонной упаковке.

По 7 суппозиториев в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ФеррингГмбХ, Германия/Ferring GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Витланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109Kiel, Germany.