ПЕНИЦИЛЛИН G НАТРИЕВАЯ СОЛЬ САНДОЗ порошок 1 млн МО

Сандоз ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 млн МО

Порошок, 1 млн МО

Упаковка

Флакон №100x1

Флакон №100x1

Аналоги

Rp

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН 1 млн ОД

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Производитель:

Сандоз ГмбХ, Австрия

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3977/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1 000 000 МЕ
  • Торговое наименование: ПЕНИЦИЛЛИН G НАТРИЕВАЯ СОЛЬ САНДОЗ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Упаковка

Флакон №100x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПЕНИЦИЛЛИН G НАТРИЕВАЯ СОЛЬ САНДОЗ порошок 1 млн МО инструкция

ИНСТРУКЦИя

для медицинского применения лекарственного средства

Пенициллин G натриевая соль САНДОЗ®

(PenicillinG sodiumSANDOZ®)

Состав:

действующее вещество: benzylpenicillinsodium;

1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1 000 000 МЕ.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пенициллингнатриевая соль является водорастворимым бензилпенициллином, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем угнетения биосинтеза клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность
Устойчивость к бензилпенициллину может наблюдаться в следующих случаях:

- інактиваціябета-лактамаз: бензилпеницилінчутливий добета-лактамазиі поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);

- снижение сродства эпенициллин-связывающих белков к бензилпенициллину: приобретенная резистентность к пневмококкам и нескольких других стрептококков к бензилпенициллину обусловлена изменениями существующих пенициллинсвязывающих белков в результате мутации. Тем не менее, формирование дополнительных пенициллинсвязывающих белков с уменьшенным сродством к бензилпенициллину является результатом резистентности в метициллин (Оксациллин) резистентных стафилококков;

- у грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение пенициллина через наружную
клеточная стенка может привести к недостаточному ингибированию пенициллинсвязывающих белков;

- бензилпенициллин может активно транспортироваться из клетки с помощью насосов ефлюксних;

- бензилпенициллин частично или полностью кросс-резистентный к другим пенициллинам и
цефалоспоринов.

Контрольные точки

Тестирование бензилпенициллина выполняется с использованием стандартной серии разведений. Результаты оцениваются на основе контрольных точек для бензилпенициллина. Следующие минимальные ингибирующие концентрации были установлены для восприимчивых и устойчивых микробов:

Патоген

Чувствительный

Резистентный

Staphylococcusspp.

≤ 0, 12мг/л

> 0, 12мг/л

Streptococcusspp. (GroupsA, B, C, G)

≤ 0, 25мг/л

> 0, 25мг/л

Streptococcuspneumoniae

≤ 0, 06мг/л

> 2мг/л

Streptococciofthe “Viridans”Group

≤ 0, 25мг/л

> 2мг/л

Neisseriameningitidis

≤ 0, 06мг/л

> 0, 25мг/л

Neisseriagonorrhoeae

≤ 0, 06мг/л

> 1мг/л

Gram-negative anaerobes

≤ 0, 25мг/л

> 0, 5мг/л

Gram-negative anaerobes

≤ 0, 25мг/л

> 0, 5мг/л

Неспецифические доконтрольнихточок *

≤ 0, 25мг/л

> 2мг/л

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomycesisraelii, Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelothrixrhusiopathiae, Gardnerellavaginalis, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusdysgalactiaesubsp. Equisimilis(GroupC & Gstreptococci )

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borreliaburgdorferi, Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae, Neisseriameningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Clostridiumtetani, Fusobacteriumspp. , Peptoniphilusspp. , Peptostreptococcusspp. , Veillonellaparvula.

Другие микроорганизмы: Treponemapallidum.

Виды, в которых приобретенная резистентность может стать проблемой во время лечения

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcushominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecium, Nocardiaasteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: всіEnterobacteriaceaespecies, Moraxellacatarrhalis, Pseudomonasaeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesspp.

Другие микроорганизмы: Chlamydiaspp. , Chlamydophilaspp. , Legionellapneumophila, Mycoplasmaspp.

Фармакокинетика.

Всасывание

Бензилпенициллин не кислотоустойчив, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после внутримышечной инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ/мл достигаются через 15-30 минут после внутримышечного введения 10 млн МЕ препарата. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума до 500 МЕ/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозахтерапевтические концентрации достигаются также в труднодоступных тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30 % от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0, 3-0, 4 л/кг; у детей около 0, 75 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выведение происходит в основном (50-80 %) в виде неизмененного вещества через почки (85-95 %) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5 %). Полураспад в плазме крови составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Кинетика особых групп пациентов

Больные диабетом: вероятно замедленное всасывание из внутримышечного депо.

Недоношенные и новорожденные младенцы: поскольку функции почек и печени у недоношенных детей и младенцев еще неразвиты, период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 3 часа (и более). Поэтому интервал между приемом дозмає бутине менее 8-12 часов (в зависимости от степени зрелости органа).

Пациенты пожилого возраста: выведение может быть замедлено, дозировку необходимо скорректировать в соответствии с почечной функцией в каждом отдельном случае.

Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллинов, образующими депо.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционные заболевания, вызванные пеніцилінчутливими микроорганизмами: сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия (как дополнение к антитоксина), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит, инфекции половых путей, вызванные фузобактерии, а также при специфических инфекциях: сибирская язва; инфекции, вызванные клостридіями, включая столбняк, листериоз, пастереллез; лихорадку, вызванную укусами крыс; фузоспірохетоз, актиномикозе; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом, боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии. Новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов. Эпилепсия (при интралюмбальном введении). Тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное введение пенициллина не рекомендуется с бактериостатическими антибиотиками, так как пенициллины действуют только напроліферуючімікроби.

Смешанные инъекции или инфузии: во избежание нежелательных химических реакций, введение смешанной инъекции или инфузии или добавок с растворами, которые содержат углеводы, такие как
глюкоза, следует избегать.

Комбинация с другими антибиотиками целесообразна лишь тогда, когда можно ожидать синергического действия или какого-либо дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие). К бактерицидным антибиотикам, которые применяют в комбинации с препаратом, относятся изоксазолилпенициллины, например, флуклоксациллин и другие бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллины, аминогликозиды. Их следует вводить путем медленной в / в инъекции до введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводить в / м отдельно.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном застосуваннібензилпеніцилінуз противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Применение бензилпеницилина может в отдельных случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Препарат совместим с ионами металлов, особенно меди, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входить в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества с окислительными и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макроголы и другие гидроксильные соединения могут также инактивировать его. В слабощелочных растворах препарат быстроинактивируется цистеином и другими аминотиоловыми соединениями. Симпатомиметические Амины также несовместимы с бензилпенициллином.

Препаратне следует применять в растворе декстрозы. Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности. Одновременное применение метотрексата и бензилпенициллина следует избегать, если это возможно. Если сопутствующее использование является неизбежным, следует снизить дозу метотрексата и контролировать уровень метотрексата в сыворотке крови. Требуют в том числе надзор на предмет возможных дополнительных побочных реакций, в том числе лейкопении, тромбоцитопении и нагноение кожи.

При одновременном введении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими или жаропонижающими лекарственными средствами (особенно индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах) следует отметить, что экскреция конкурентно подавляется, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения.

При применении пенициллина вместе с аценокумаролом или варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции. Кроме того, может потребоваться корректировка пероральной дозы антикоагулянта.

Влияние на показатели лабораторных исследований

- Положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥1% до < 10 %) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г)бензилпенициллину или более в сутки. После прекращения применения пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;

- определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фоліна-Чокальтеу-Лоури или метод Біурета может привести к ложно-положительных результатов. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;

- в равной степени, определение мочевой кислоты с використаннямнингідрануможе привести к ложно-положительных результатов;

- пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ложная псевдобисальбунемия;

- во время терапии пенициллином неферментативное определение глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;

- при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.

Особенности применения.

Передначалом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (в / в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат следующим пациентам:

- аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности);

- тяжелые сердечные заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения (внимание: следует обратить на потребление электролита в этой группе пациентов, особенно потребление калия);

- почечная недостаточность;

- поражение печени;

- эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно с при введении высоких доз (>20 МЕ млн) пенициллина;

- существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);

- при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск
кожных реакций);

- дерматомикозы (парааллергические реакции возможны, поскольку там возможна общая
антигенность между пенициллинами и продуктами метаболизма дерматофитами).

В редких случаях сообщалось о удлинении протромбинового времени у пациентов, получающих пенициллины. Соответствующий мониторинг следует проводить для больных, принимающих антикоагулянты. Может быть необходимым регулирование дозы антикоагулянтом.

Следует иметь в виду, что у больных диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечных депо.

При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологические исследования.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванногоClostridiumdifficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, подавляющих перистальтику, противопоказано.

При лечении боррелиоза Лайма или сифилиса реакция Яриша-Герксгеймера может быть результатом бактерицидного действия пенициллина на патогены, которая характеризуется
лихорадкой, ознобом, общими и очаговыми симптомами (в основном от 2 до 12 часов после первичной дозы). Пациенты должны быть проинформированы, что это обычно преходящие осложнения антибактериальной терапии.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.

Для больных тяжелой пневмонией, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые
требуют более высоких сывороточных уровней пенициллина, необходимо лечение водорастворимыми щелочными солями бензилпенициллина.

Если неврологические поражения не могут быть исключены у больных с врожденным сифилисом, необходимо использовать лекарственные формы пенициллина, что достигают наивысшей концентрации в спинномозговой жидкости.

При внутримышечном введении препарата младенцам возможен розвитоксерйознихмісцевих реакций, поэтому предпочтение следует отдавать внутривенному введению.

При в/в введении препарата в высоких дозах (более 10 млн МЕ / сут) места введения следует менять каждые 2 дня, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.

Из-за возможных электролитных нарушений бензилпенициллин следует вводить медленно и не более 10 млн МЕ в связи с возможностью эпилептических приступов при введении более 20 млн МЕ.

Пациентам, которые применяют препарат в высоких дозах более 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и почечную функцию.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата младенцам, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек и печени.

Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворитриевой соли бензилпеницилину распадаются до образования продуктов распада и метаболитов.

1 млн МЕ (= примерно 0, 6 г) бензилпенициллина содержит 1, 68 ммоль натрия; 10 млн МЕ эквивалентно 100 мл изотонического солевого раствора натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бензилпеницилинпроникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки.

Бензилпеніцилінпроникає в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное кормление нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или роботізіншимимеханізмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.

Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение )

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0, 03-0, 1 млн МЕ/кг/сутки

2 введение

0, 2-0, 5 млн МЕ / кг / сутки

2 введение

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0, 03-0, 1 млн МЕ/кг/сутки

3-4введение

0, 2-0, 5 млн МЕ / кг / сутки

3-4введение

Младенцы от 1 месяца и дети до 12 лет

0, 03-0, 1 млн МЕ/кг/сутки

4-6 введений

0, 1-0, 5 млн МЕ / кг / сутки

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МЕ / сутки

4-6 введений

10-40млн МЕ / сутки

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель)интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозировка при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы препарата и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки


Клиренс креатинина, мл / мин

100-60

50-40

30-10

< 10

Креатинінсироватки крови, мг %

0, 8-1, 5

1, 5-2

2-8

15

Суточная доза препарата

Взрослые:

< 60 лет: 40-60 млн МЕ

> 60 лет: 10-40 млн МЕ, распределенных на 3-6 доз

10-20 млн МЕ, распределенных на 3 дозы

5-10 млн МЕ, распределенных на 2-3 дозы

2-5 млн МЕ, распределенных на 1-2 дозы

Младенцы в возрасте от 1 месяца и дети до 12 лет


Клиренс креатинина, мл / мин

100-60

50-10

< 10

Креатинінсироватки крови, мг %

0, 8-1, 5

1, 5-8, 0

15

Суточная доза препарата

0, 03-0, 1 млн МЕ/кг/сутки

распределенных на 4-6 доз

0, 02-0, 06 млн МЕ / кг / сутки

распределенных на 2-3 доз

0, 01-0, 4 млн МЕ / кг / сутки

распределенных на2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1, 73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин/1, 73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)

Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Снижение дозы не требуется при условии, что почечная функция не нарушена.

Специальные рекомендации по дозировке:

- при стрептококковых инфекциях с целью предотвращения осложнений следует применять препарат не менее 10 дней;

- бактериальный эндокардит: взрослым назначать 10-80 млн МЕ/сутки внутривенно в комбинации с аминогликозидами;

- менингит: суточные дозы не следует превышать 20-30 млн МЕ для взрослых и 12 млн МЕ для детей, чтобы предотвратить судорогам и реакции Яриша-Герксгеймера. При тяжелых клинических состояниях первую дозу следует растянуть во времени, начиная с ¼ индивидуально назначенной разовой дозы, и вводить медленно, внимательно наблюдая за пациентом;

- отравление бледной поганкой: обычная доза 0, 5-10 млн МЕ/кг/сутки;

- боррелиоз Лайма: 20-30 млн МЕ в сутки внутривенно взрослым и 0, 5 млн МЕ/кг/сутки внутривенно детям, разделенные на 2-3 дозы, в течение 14 дней.

Препарат можно также применять:

- внутриплевральное в дозах до 0, 2 млн МЕ (5 000 МЕ/мл растворителя);

- внутрисуставно в дозах до 0, 1 млн МЕ (25 000 МЕ/мл растворителя);

- интралюмбально в дозах не более 10 000-20 000 МЕ для взрослых и 8 000 МЕ для детей в возрасте 6-12 лет, 5 000 МЕ для детей в возрасте 1-6лет и 2 500 МЕ новорожденным (1-23 месяцев).

Стерильный раствор (концентрация не выше 1000 МЕ/мл растворителя) подогреть до температуры тела и вводить медленно (1 мл/мин) после удаления соответствующего количества спинномозговой жидкости. При интралюмбальном введении доза препарата является дополнением к системному лечению, поэтому общую суточную дозу бензилпенициллина для системного введения (внутривенно или внутримышечно) необходимо соответственно уменьшить.

Способ применения

Препарат вводить внутривенно (в/в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в/м).

Для приготовления раствора для в/в инъекцийрастворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.

Прив / м введенииобщий объем вводимой жидкости не должен превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высшие дозы вводить в/в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при внутримышечном введении, поэтому желательно выкоростовывать внутривенный способ введения.

Для приготовления инфузионного раствора10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворяют соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций; при указанных соотношениях получают раствор близок к изотоническому.

Не рекомендуется использовать растворрингера, лактат или другие растворы, которые содержат натрий, чтобы предотвратить развитие электролитного дисбаланса. Инфузию проводить в течение 15-30 минут.

Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.

Обычная продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных смптомов заболевания.

Дети.

Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки в значительной степени соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральных судорог.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитном балансе.

Побочные реакции.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редкие – эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: редкие – аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта). Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).

Со стороны нервной системы: редкие – при инфузии большой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высок риск возникновения конвульсий у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения; нейротоксические реакции, включая гиперрефлексии, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.

Со стороны метаболизма и питания: редкие – нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто-стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если диарея появляется во время лечения, нужно рассмотреть можливістьпсевдомембранозногоколіту.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко-гепатит, застой желчи.

Со стороны кожи: пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редкие – интерстициальный нефрит, нефропатия (при в/в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора.

Другие: реакции в месте введения; при в/в введении возможно развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в/м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами; - кандидоз; при лечении сифилиса или других инфекционных заболеваний, возбудителем которых являются спирохеты (болезнь Лайма, возвратный тиф), процесс лизиса бактерий может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера со следующими симптомами: озноб, миалгия, головная боль, тахикардия, вазодилатация с изменениями артериального давления; реакции гиперчувствительности (зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, гипотензия, васкулярный коллапс); сывороточная болезнь (включая такие проявления, как лихорадка, слабость, артралгия, абдоминальный боль, сыпь); высокие дозы препарата могут привести к развитию застойной сердечной недостаточности.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Раствор после приготовления необходимо использовать немедленно.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Порошок следует разводить в воде для инъекций.

Не смешивать с другими инъекционными растворами, которые содержат циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, гепарин, гидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, натрия гидрокарбонат, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, тиопентал натрия, ванкомицин, раствор Рингера. Бензилпенициллин несовместим в растворе с комплексом витаминов группы В и аскорбиновой кислотой.

Раствор бензилпенициллина является наиболее стабильным в диапазоне рН 6-7 (оптимально рН 6, 8).

Упаковка.

Порошокуфлаконі. По100 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ-ТехОпс/

SandozGmbH –TechOps.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия/

Biochemiestrasse 10, 6250Kundl, Austria.