ПЕМОЗАР порошок 40 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 40 мг
Таблетки, 20 мг
Таблетки, 40 мг

Порошок, 40 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

от 143.22 грн

Аналоги

Rp

ЭЗОЛОНГ 40 мг

Органосин Лайфсаенсиз(AE)

Порошок

Rp

ЭЗОРМА 40 мг

Маклеодс Фарма(IN)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16240/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.08.2022
  • Состав: 1 флакон содержит эзомепразола натрия эквивалентно эзомепразола 40 мг
  • Торговое наименование: ПЕМОЗАР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °Св оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПЕМОЗАР порошок 40 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕМОЗАР

(PEMOZAR)

Состав:

действующее вещество: esomeprazole;

1 флакон содержит эзомепразола натрия эквивалентно эзомепразола 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид (для корректировки рН).

лад покрытие:: коллоидный безводныйо действующему веществу.

Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для раствора для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептического язвита гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХА02ВС05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола; он снижает секрецию желудочной кислоты путем специфического целевого механизма действия. Эзомепразол является специфическим ингибитором кислотной помпы в париетальной клетке. R-и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.

Место и механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием; он концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он подавляет фермент Н + К + - АТФазу кислотной помпы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Через 5 дней перорального применения эзомепразола по 20 мг и 40 мг у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) уровень внутрижелудочного рН выше 4 в течение суток сохранялся в среднем в течение 13 часов и 17 часов соответственно. Этот эффект является одинаковым независимо от пути введения эзомепразола – перорального или внутривенного.

С помощью площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в качестве суррогатного параметра плазменной концентрации была продемонстрирована связь между угнетением кислотной секреции и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

На протяжении суток при внутривенном применении инфузии 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующим проведением длительной внутривенной инфузии в дозе 8 мг/ч у здоровых добровольцев значение внутрижелудочного рН выше 4 и выше 6 сохранялись в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов соответственно.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом в дозе 40 мг было успешным примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов через 8 недель перорального приема.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 764 пациенты с эндоскопически подтвержденным кровотечением пептической язвы были рандомизированы в группу, которая получала эзомепразол натрия, раствор для инфузий (n=375), или в группу, которая получала плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо внутривенную инфузию 80 мг эзомепразола продолжительностью 30 минут с последующим применением длительной инфузии в дозе 8 мг/ ч, или плацебо в течение 72 часов. После начального периода длительностью 72 часа все пациенты получали перорально препарат Пемозар по 40 мг в течение 27 дней для угнетения кислотности. Частота возникновения повторного кровотечения в пределах 3 суток составила 5, 9 % в группе, получавшей внутривенно Пемозар, по сравнению с 10, 3 % в группе плацебо (р=0, 0256). На 7-й и 30-й день после лечения частота возникновения повторного кровотечения в группе, что получала эзомепразол натрия, по сравнению с группой, получавшей плацебо, составила 7, 2 % против 12, 9 % (р=0, 0096) и 7, 7 % против 13, 6 % соответственно (р=0, 0092).

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эзомепразолом наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток( ЭХЛ), которое, возможно, связано с повышенными сывороточными уровнями гастрина.

Имеются сообщения о несколько повышенной частоте возникновения кист желудочных желез при длительном лечении пероральными антисекреторными препаратами. Эти изменения являются физиологическим следствием определенного угнетения секреции кислоты. Они являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы повышает риск гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella илиCampilobacter и, возможно, Clostridiumdifficile у госпитальных больных.

Фармакокинетика.

Распределение

Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев составляет примерно 0, 22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы крови на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного ізоферментуСУР2С19, ответственного за образование гидрокси - и дезметилметаболітів эзомепразола. Остальная часть зависит от другого специфического изофермента, СУР3А4, который отвечает за образование эзомепразола сильфону – главного метаболита в плазме крови.

Параметры, приводимые ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментомСУР2С19(экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс в плазме крови составляет примерно 17 л/ч после приема одноразовой дозы и около 9 л/ч после повторного приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1 3 часа после повторного приема суточной дозы. Общая экспозиция (AUС) увеличивается при повторном применении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости дозы видauc после повторного приема. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, что, вероятно, вызвано угнетением ферментуСУР2С19 эзомепразолом и / или его сульфоновым метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами дозы и не имеет тенденции к кумуляции при приеме препарата один раз в сутки.

После повторного применения внутривенных инъекций в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет приблизительно 13, 6 мкмоль/л. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4, 6 мкмоль/л. После внутривенного введения по сравнению с пероральным применением может наблюдаться меньший рост (примерно на 30 %) общей экспозиции.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию кислоты. Почти 80 % пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток – с фекалиями. Менее 1 % неизмененного препарата обнаруживается в моче.

Особые категории пациентов

Примерно у 2, 9±1, 5% населения не хватает функционального фермента CYP2C19 (их называют слабыми метаболизаторами). Вероятно, у этих лиц метаболизм эзомепразола главным образом осуществляется с помощью CYP3A4. После повторного перорального приема 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% больше у слабых метаболизаторов, чем у лиц с хорошим функционированием фермента CYP2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме крови повышались примерно на 60 %. Подобная разница наблюдалась при внутривенном применении эзомепразола. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпевает существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

После однократного перорального приема 40 мг эзомепразола средняя общая экспозиция примерно на 30 % больше у женщин, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Подобная гендерная разница отмечалась при внутривенном применении эзомепразола. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой или умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к росту общей экспозиции эзомепразола в 2 раза. Таким образом, пациентам с ГЭРБ и тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Для пациентов с кровоточащими язвами и тяжелой печеночной недостаточностью после начальной инфузии Эзомепразола натрия в дозе 80 мг проведение длительной внутривенной инфузии в дозе 4 мг / ч в течение 71, 5 часа может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Исследования применения с участием пациентов со сниженной почечной функцией не проводились. Поскольку почки отвечают за экскрецию метаболитов эзомепразола, но не за вывод исходного соединения, маловероятно, чтобы метаболизм эзомепразола менялся у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

  • Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

– гастроезофагеальнарефлюкснахвороба у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;

- лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС);

- предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, у пациентов, входящих в группу риска.

  • Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети и подростки в возрасте от 1до 18 лет

  • Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу или к другим компонентам препарата, к замещенным бензимидазолам. Эзомепразол натрия, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами были проведены только при участии взрослых пациентов.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН

Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных средств, если на механизм их абсорбции влияет кислотность желудка.

Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, Итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти человек – на 30%).

Как и при применении других ингибиторов протонной помпы или антацидов, во время лечения эзомепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола или итраконазола.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (примерно 75% снижение, Cmax, Смип). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП), включая эзомепразол, не назначают одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.

Лекарства, метаболізуютьсяСУР2С19

Эзомепразол угнетаесур2с19-основной фермент, метаболизирующий Эзомепразол. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с лекарствами, которые метаболизируются ферментомСУР2С19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др, концентрации этих лекарственных средств в плазме могут возрасти, поэтому необходимо снижение их дозы. Одновременное пероральное применение 30 мг эзомепразола приводило к снижению кліренсуСУР2С19 субстрата диазепама на 45 %. Одновременное применение 40 мг эзомепразола и фенитоина приводило к повышению уровней фенитоина в плазме крови на 13 % у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале и при отмене лечения эзомепразолом. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышал уровень aucτ вориконазола (субстратуСУР2С19) на 15% и 41% соответственно.

Омепразол, как іезомепразол, дієяк інгібіторСУР 2С19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к збільшенняСмах и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18 и 26 % соответственно и для одного из его активных метаболитов на 29 и 69 % соответственно.

В клиническом исследовании сопутствующее применение 40 мг эзомепразола пациентам, принимавшим варфарин, показало, что время коагуляции оставалось в допустимых пределах. Однако в пост-маркетинговом опыте перорального применения эзомепразола несколько единичных случаев клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг МНО в начале и при окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными Кумарина.

У здоровых добровольцев одновременное пероральное применение 40 мг эзомепразола и цизаприда приводило к увеличению на 32% и увеличению времени полувыведения на 31 %, но существенного увеличения пиковых уровней цизаприда в плазме крови не наблюдалось. При применении только цизаприда наблюдалось незначительное удлинение интервала QTc, которое далее не увеличивалось при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. Если необходимо вводить метотрексат в высоких дозах, следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение периода применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP 2С19. В случае применения некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали сниженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Из-за этого сопутствующее применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови оставались неизмененными при одновременном применении с омепразолом. Через сходные фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина и хинидина.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется ферментамиСУР2С19 таСУР3А4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и інгібіторуСУР3А4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного інгібіторуСУР2С19 таСУР3А4 может привести к повышению более чем в два раза экспозиции эзомепразола. ІнгібіторСУР2С19 таСУР3А4 – вориконазол – повышал AUCτ эзомепразола на 280 %. В таких случаях не всегда требуется корректировка дозы эзомепразола. Однако следует рассмотреть необходимость корректировки дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случаях, когда требуется длительное лечение.

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0, 5 мг/кг и 1 мг/кг у детей в возрасте < 1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с рН внутрішньостравохідним < 4.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, что наблюдался у взрослых.

Исследования с участием здоровых добровольцев продемонстрировали наличие фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и езомепразолом (40 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

Однако остается неясным клиническое значение этого взаимодействия. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного (но недостроенного) исследования (с участием более 3760 человек; сравнивалось лечение плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой) и нерандомізованихpost-һосаналізів данных крупных проспективных рандомизированных исследований клинических событий (более 4700 пациентов), отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых событий на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе эзомепразола.

Ряд обсервационных исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ИПП.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелем в монорежиме, отмечали снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Однако максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированная) в отношении агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и клопидогрель+комбинация (эзомепразол+ацетилсалициловая кислота), что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительная потеря массы тела, периодическая тошнота, дисфагия, гематемезис или мелена) и в случаях, когда язва желудка подозревается или присутствует, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение эзомепразола натрия может ослаблять симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и езомепразолом (40 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) в отношении агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. Следовательно, применение отдельно эзомепразола и клопидогреля следует избегать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Существуют ограниченные данные по применению эзомепразола во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние эзомепразола на развитие эмбриона/плода. Исследования на животных с применением рацемической смеси не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, роды или постнатальное развитие. При назначении эзомепразола беременным женщинам следует соблюдать осторожность.

Неизвестно, выделяется ли Эзомепразол в грудное молоко женщин. Исследования с участием женщин, кормящих грудью, не проводились. Поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы эзомепразол натрия влиял на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, назначают парентеральное введение эзомепразола в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом следует назначать дозу 40 мг 1 раз в сутки. Пациентам с ГЭРБ, получающим симптоматическое лечение, следует назначать дозу 20 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП, пациентам, входящим в группу риска, следует назначать дозу 20 мг 1раз в сутки.

Обычно курс внутривенного лечения является кратковременным. Следует переводить пациента на пероральное лечение как можно скорее.

Поддержание гемостаза и предупреждение повторного кровотечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки следует применять дозу 80 мг, которую вводят как инфузию в течение 30 минут, после чего применяют длительную внутривенную инфузию в дозе 8 мг/ч в течение 3 дней (72 часа).

После парентеральной терапии следует применить терапию, направленную на угнетение секреции кислоты, которую проводят с помощью эзомепразола натрия, таблеток по 40 мг, 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Способ применения

Инъекции

Эзомепразол в дозе 20 мг и 40 мг вводится в форме внутривенной инъекции в течение 3 минут. Раствор для инъекции готовят, добавляя 5 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида во флакон с езомепразолом. Для введения дозы 20 мг используется половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Инфузии

Эзомепразол в дозе 20 мг и 40 мг вводят в форме внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Раствор для инфузии готовят путем растворения содержимого 1 флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0, 9 % натрия хлорида для внутривенного применения. Для введения дозы 20 мг применяют половину приготовленного раствора.

Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Приготовленный раствор для инфузий должен быть прозрачным, бесцветным или слегка желтоватым.

Инфузия 80 мг

Приготовленный раствор следует вводить как длительную внутривенную инфузию в течение 30 минут.

Раствор для инфузии готовят путем растворения содержимого двух флаконов с 40 мг эзомепразола в объеме до 100 мл 0, 9 % натрия хлорида для внутривенного применения.

Доза 8 мг / ч

Приготовленный раствор следует вводить как длительную внутривенную инфузию в течение 71, 5 часа (рассчитано для скорости инфузии 8 мг/ч).

Почечная недостаточность

Пациентам с пониженной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Из-за ограниченного опыта применения пациентам с тяжелой почечной недостаточностью таких пациентов следует лечить с осторожностью.

Печеночная недостаточность

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу эзомепразола 20 мг.

Кровоточащие язвы: пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после начального внутривенного введения дозы 80 мг эзомепразола в течение 30 минут для проведения длительной внутривенной инфузии в течение 71, 5 часа может быть достаточно дозы 4 мг/час.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Дети в возрасте 1-18 лет

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут применять препарат перорально, может быть назначено парентеральное введение препарата 1 раз в сутки как часть курса лечения ГЭРБ (дозировка препарата см. В таблице ниже).

Обычно курс внутривенного лечения должен быть кратковременным, и пациента следует перевести на пероральное лечение как можно скорее.

Рекомендуемые дозы эзомепразола для внутривенного введения препарата

Возрастная группа

Лечение эрозивного рефлюксного эзофагита

Симптоматическое лечение ГЭРБ

1-11лет

Масса тела < 20 кг: 10 мг 1 раз в сутки

Масса тела ≥ 20 кг: 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки

10 мг 1 раз в сутки

12-18 лет

40 мг 1 раз в сутки

20 мг 1 раз в сутки

Способ применения

Инъекция

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2, 5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Доза 10 мг

1, 25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Инфузия

Доза 40 мг

Восстановленный раствор необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Любые неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Передозировка.

Данные о передозировке ограничены и связаны с преднамеренной передозировкой. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг наблюдались симптомы желудочно-кишечных расстройств и слабость. Однократное применение эзомепразола в дозе 80 мг перорально и внутривенное применение дозы 308 мг эзомепразола в течение 24 часов симптомов не вызвало.

Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы и поэтому быстро не диализируется. Как и в любом случае передозировка, лечение должно быть симптоматическим с применением общих поддерживающих мер.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных побочных эффектах.

С бокусистеми крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Метаболические нарушения: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: вестибулярные головокружения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи: реакции в месте введения*, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, Мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: слабость, усиление потоотделения.

*Реакции в месте введения преимущественно наблюдались в исследовании с применением высоких доз в течение 3 дней (72 часа). В доклиническом исследовании препарата Эзомепразол для внутривенного применения не наблюдалось раздражения сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое проявление раздражения ткани было связано с концентрацией.

Сообщалось о единичных случаях необратимого нарушения зрения у критически больных пациентов, которые получали внутривенные инъекции омепразола (рацемату), особенно в высоких дозах, однако причинной связи не установлено.

Дети

С целью оценки фармакокинетики повторяющихся доз эзомепразола при внутривенном применении препарата один раз в сутки в течение 4 дней у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет было проведено рандомизированное открытое многонациональное исследование. Всего 57 пациентов (8 детей в возрасте 1-5 лет) были включены в исследование для оценки безопасности применения препарата. Результаты по безопасности применения препарата соответствуют известному профилю безопасности эзомепразола.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °Св оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 флакону с порошком в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

БародаХайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Индия.