ПАРНАСАН таблетки 5 мг

Гедеон Рихтер

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

Rp

АДАЖИО 5 мг

Фармак(UA)

Таблетки

Rp

ЭГОЛАНЗА 7,5 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

Rp

ЗАЛАСТА 2,5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

от 373.63 грн

Rp

ЗАЛАСТА Q-TAB 7,5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

Rp

ЗОЛАФРЕН 5 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

от 416.66 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОЛАНЗАПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/11223/01/02

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 09.02.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит 5 мг оланзапина
  • Торговое наименование: ПАРНАСАН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения.
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПАРНАСАН таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРНАСАН®

(PARNASSAN®)

Состав:

действующее вещество:

Оланзапин; 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг оланзапина;

вспомогательные вещества: кроссповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс (состав: лактозы моногидрат, повидон, кроссповидон), магния стеарат;

пленочная оболочка: опадрайAMBOY-B-28920 белый (состав пленочной оболочки: спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), талькЕ 553b), лецитин соевый(Е 322), ксантановакамедь (E 415).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Парнасан® 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, белые, двояковыпуклые, с гравировкой "N 24" С одной стороны, диаметром около 8 мм;

Парнасан® 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, белые, двояковыпуклые, с гравировкой«N 26»с одной стороны, диаметром около 10 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.

Код АТХN05AH03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным лекарственным средством и лекарственным средством, которое стабилизирует настроение, с широким спектром фармакологического действия, что обусловлено влиянием на различные рецепторы. Выявлено связывания с серотоніновими рецепторами5НТ2А/2C, 5HT3, 5HT6, допаміновими рецепторамиDl, D2, D3, D4, D5; мускариновыми рецепторамиМ1-М5, адренергическим рецепторома1 и гістаміновим рецепторомН1. Снижает условный защитный рефлекс (показатель антипсихотической активности) в более низких дозах, чем средства, которые вызывают каталепсию (показатель побочного влияния на моторную функцию). В отличие от некоторых других нейролептиков, оланзапин усиливал реакции ответа при проведении анксиолитического теста.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Оланзапин хорошо всасывается после перорального приема, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 5-8 часов; абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биологическая доступность после перорального и внутривенного применения не сравнивались.

Распределение.

Связывание с белками плазмы составляло примерно 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл; Оланзапин связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Биотрансформация.

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, метаболиты не обладают фармакологической активностью. Главным метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Известно, что цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6, которые влияют на образование N-дисметил и 2-гидроксиметил метаболитов, проявляют значительно меньшую фармакологическую активностьin vivo, чем Оланзапин. Основной фармакологической активностью обладает Оланзапин.

Вывод.

Известно, что послеперорального применения средний предельный период полувыведения оланзапина у здоровых мужчин меняется в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте от 65 лет) по сравнению с молодыми людьми, был удлинен средний период полувыведения (51, 8 против 33, 8 часа) и снижен клиренс (17, 5 против 18, 2 л/ч). Фармакокинетическая изменчивость, наблюдаемая у пожилых пациентов, находится в пределах диапазона у более молодых пациентов. У 44 пациентов в возрасте свыше 65 лет с шизофренией дозировка 5-20 мг/сут не была связана с каким-либо профилем побочных реакций.

У женщин по сравнению с мужчинами средний период полувыведения был слегка удлиненный (36, 7 против 32, 3 часа) и был снижен клиренс (18, 9 против 27, 3 л/ч), однако профиль безопасности как у женщин (n = 467), так и у мужчин (n = 869) был сопоставимым.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами не было никакой существенной разницы в среднем периоде полувыведения (37, 7 против 32, 4 часа) или клиренсе (21, 2 против 25, 0 л/ч). Исследование баланса массы показало, что примерно 57% Меченого радиоактивным изотопом оланзапина выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У лиц с нарушением функции печени легкой степени, которые курят, средний период полувыведения в фазе элиминации оланзапіну был удлиненным (39, 3 часа), а клиренс–снижен (18, 0 л/ч) по сравнению со здоровыми добровольцами, которые не курят (соответственно 48, 8 часов и 14, 1 л/ч).

У некурящих по сравнению с курящими лицами(мужчины и женщины) был удлинен средний период полувыведения (38, 6 против 30, 4 часа) и снижен клиренс (18, 6 против

27, 7 л/ч).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у пожилых людей по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у лиц, которые не курят, по сравнению с лицами, которые курят. Однако влияние возраста, пола или курения на клиренс оланзапина и полувыведение незначительно по сравнению с общей индивидуальной изменчивостью. Не обнаружено различий в фармакокинетике оланзапина между европейцами, японцами и китайцами.

Дети.

Фармакокинетика оланзапина схожа у подростков и взрослых. Известно, что среднее влияние оланзапина примерно на 27% выше у подростков. Демографические различия между подростками и взрослыми включают более низкую среднюю массу тела и меньшее количество курильщиков среди пациентов подросткового возраста. Такие факторы, вероятно, влияют на более высокий средний эффект оланзапина, наблюдавшийся у подростков.

Клинические характеристики.

Показания.

Оланзапин показан для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта во время длительной терапии у пациентов, у которых наблюдался ответ на начальную терапию.

Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.

Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к оланзапину либо к любому из вспомогательных веществ, либо к сое и арахису.

* Известен риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только при участии взрослых.

Взаимодействия, имеющие потенциальное влияние на оланзапин.

Поскольку Оланзапин метаболизируется ИЗОФЕРМЕНТОМ CYP1A2, вещества, специфически ингибирующие или индуцирующие этот изофермент могут влиять на фармакокинетику оланзапина.

Индукторы CYP1A2.

Курение или применение карбамазепина повышали метаболизм оланзапина, что может привести к снижению концентрации оланзапина. Наблюдалось слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические результаты ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и, если необходимо, увеличение дозы оланзапина.

Ингибиторы CYP1A2.

Флуоксамин, специфический ингибиторсур1а2, существенно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту после приема флуоксамина на 54% у женщин, которые не курят, и на 77% у курящих мужчин. Средний рост оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, которые применяют флуоксамин или любые другие ингибиторисур1а2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать сниженные дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечение ингибиторомсур1а2.

Ингибиторы CYP2D6.

Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16 %. Значение влияния этих факторов мало по сравнению с индивидуальным различиями пациентов, поэтому изменения дозировки обычно не рекомендованы.

Снижение биодоступности.

Назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60%, поэтому необходимо применяться в течение 2 часов до приема или 2 часов после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYР2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина.

Оланзапин не подавлял основные СУР450-изоферменты (например 1А2, 2D6, 2c9, 2c19, 3A4)in vitro. Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, что подтверждено в исследованияхin vivo, где не отмечалось ингибирование метаболизма оланзапіну при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (главным образом представлены изоферментом CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4, 2С19).

Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при сопутствующем назначении с оланзапином.

Общая активность в отношении ЦНС.

С осторожностью следует применять оланзапин пациентам, которые принимают этанол или лекарственные средства, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы.

Сопутствующее применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Интервал QTc.

Следует с осторожностью назначать Оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc.

Антигипертензивные средства. Оланзапин из-за потенциальной способности вызывать артериальную гипотензию может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не оказывают влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Особенности применения.

Во время лечения антипсихотическими средствами улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода необходим тщательный мониторинг состояния пациентов.

Психоз, связанный с деменцией и / или расстройствами поведения

Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и/или нарушением поведения в связи с повышением летальности и риска развития цереброваскулярных осложнений. Факторы риска, которые могут привести к летальным исходам, включают возраст от 65 лет, дисфагию, седацию, ограничение поступления пищи, обезвоживание или наличие патологии легких (например пневмонии с аспирацией или без нее), совместное применение с бензодиазепинами. Летальные исходы регистрировались чаще на фоне терапии оланзапином, чем плацебо, независимо от факторов риска.

Сообщалось о случаях развития цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторные ишемические атаки), в том числе с летальным исходом. Количество цереброваскулярных побочных реакций было в 3 раза выше у пациентов, принимавших Оланзапин, по сравнению с плацебо (1, 3% против 0, 4% соответственно). Все пациенты, которые принимали оланзапінабо плацебо, у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст более 75 лет и сосудистый / смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска развития цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина в этих случаях не была установлена.

Болезнь Паркинсона

Не рекомендуется применение оланзапина в терапии психозов, ассоциированных с агонистами допамина. Не рекомендуется одновременное применение оланзапина и противопаркинсонических лекарственных средств пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС-это потенциально летальный симптомокомплекс, описанный в связи с антипсихотическими препаратами. Редко сообщалось о случаях ЗНС, связанного с применением оланзапина. Клиническими проявлениями ЗНС являются выраженная пирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы нестабильности со стороны сердечно-сосудистой системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение и аритмия) .

Дополнительные признаки могут включать повышенный уровень КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления ЗНС или наличие гипертермии без клинических проявлений ЗНС требуют немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет

Нечасто сообщалось о гипергликемию и/или развитие сахарного диабета или ухудшение течения уже существующего, ассоциированного с кетоацидозом или диабетической комой, а также о летальных случаях. Иногда сообщалось о предыдущем повышении массы тела, что могло быть фактором риска.

Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг состояния пациентов с сахарным диабетом и с факторами риска развития сахарного диабета, в частности измерять уровень глюкозы в крови в начале лечения, через 12 недель, а также ежегодно в дальнейшем. Пациенты, получающие лечение антипсихотическими средствами, включая Парнасан®, должны находиться под наблюдением для своевременного выявления симптомов гипергликемии (полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). А также пациентам с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно проводить контроль уровня глюкозы в крови. Необходим регулярной контроль массы тела, например в начале лечения, через 4 недели через 8 недель и через 12 недель, а затем один раз в квартал.

Антихолинергическая активность

Известно, что терапия оланзапином изредка сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако из-за ограниченности клинического опыта применения оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями (гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью или подобными состояниями) следует соблюдать осторожность.

Показатели функции печени

При применении оланзапина часто наблюдалось транзиторное бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), особенно в начале лечения.

Пациентам с повышенной активностью АЛТ и/или АСТ, симптомами со стороны печени, состояниями, связанными с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические препараты, Парнасан®назначают с осторожностью. При выявлении гепатита (включая гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанное поражение печени) оланзапин необходимо отменить.

Нейтропения

Оланзапин следует назначать с осторожностью при низком содержании лейкоцитов и/или нейтрофилов, независимо от причины, пациентам, которые получают лечение лекарственными средствами, которые могут вызвать нейтропению, пациентам, имеющим в анамнезе угнетение/токсическое поражение костного мозга, вызванное приемом лекарственных средств, пациентам с угнетением костного мозга, вызванным сопутствующими заболеваниями, облучением или химиотерапией, и пациентам с гіпереозинофілією и мієлопроліферативними заболеваниями. Нейтропения является частым побочным эффектом при совместном применении вальпроатуи оланзапина.

Прекращение терапии

При резком прекращении терапии изредка сообщалось о развитии острых симптомов, в частности о повышенное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал

Сообщалось, что оланзапин не вызвал длительной пролонгации абсолютных интервалов QT и QTс. Однако назначать оланзапин в комбинации с препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QTс, следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией.

Тромбоэмболия

Нечасто сообщалось о наличии временной связи между применением оланзапина и случаями развития венозной тромбоэмболии (≥ 0, 1 % ‒ < 1%). Причинно-следственная связь между лечением оланзапином и развитием венозной тромбоэмболии не установлена. Однако, несмотря на то, что у пациентов с шизофренией часто развивается склонность к тромбоэмболии, необходимо учитывать все возможные факторы риска, например иммобилизацию пациента, и принимать все необходимые меры предосторожности.

Общее действие на ЦНС

Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо принять дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя. Оланзапинinvitro проявляет антагонизм к допамину и может противодействовать эффектам прямых и косвенных агонистов допамина.

Эпилептические припадки

Оланзапин следует с осторожностью применять пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе или пациентам, чувствительным к факторам, которые снижают порог нападений. Нечасто сообщалось о случаях эпилептических припадков при лечении боланзапином. В большинстве этих случаев пациенты имели в анамнезе эпилепсию или риск их возникновения был повышен.

Поздняя дискинезия

Сообщалось, что при приеме оланзапина в течение одного года наблюдалась статистически значимо более низкая частота возникновения дискинезии, вызванной лечением. Из-за повышенного риска развития поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут усиливаться или даже появляться после прекращения лечения.

Ортостатическая гипотензия

Нечасто сообщалось о случаях ортостатической гипотензии у пожилых пациентов. Как и при лечении другими антипсихотиками, при применении оланзапина рекомендуется периодическое измерение артериального давления пациентам старше 65 лет.

Внезапная сердечная смерть

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о случаях внезапной сердечной смерти у пациентов, лечившихся оланзапином. Риск внезапной сердечной смерти повышался почти вдвое по сравнению с пациентами, не применявшими антипсихотики. Риск при применении оланзапина соответствует таковому при применении атипичных антипсихотических средств.

Лактоза

Препарат Парнасан®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам, имеющим наследственную непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактазної мальабсорбции.

Изменения уровня липидов

Нежелательные изменения содержания липидов могут наблюдаться у пациентов, находящихся на лечении оланзапином. Изменения содержания липидов следует корректировать должным образом у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений липидного обмена. У пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, включая Парнасан® , необходимо регулярно контролировать уровень липидов в крови, например в начале лечения, через 12 недель, а также каждые 5 лет в дальнейшем.

Суицид

Попытки суицида присущи как для пациентов с шизофренией, так и для пациентов с биполярным расстройством I типа, в связи с чем необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые имеют высокий риск и получают терапию. С целью снижения вероятности передозировки следует выписывать оланзапин в таблетках в малых количествах, которые необходимы для обеспечения должного лечебного эффекта.

Масса тела

Перед началом терапии оланзапином следует учитывать потенциальную возможность повышения массы тела пациента. Пациенты, получающие лечение оланзапином, должны регулярно контролировать массу тела.

Монотерапия оланзапином взрослых

Прекращение терапии из-за увеличения массы тела наблюдалось у 0, 2% пациентов, получавших лечение оланзапином 12 недель, и у 0, 4% пациентов, получавших лечение оланзапином в течение не менее 48 недель.

Дисфагия

Нарушения эзофагеальной моторики и одышка были ассоциированы с приемом антипсихотических средств. Аспирационная пневмония была частой причиной заболеваемости и смертности у пациентов с болезнью Альцгеймера. Оланзапин не одобрен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Регуляция температуры тела

Наблюдалось нарушение способности организма к снижению температуры тела, что было связано с применением антипсихотических средств. Это следует учитывать при назначении оланзапина пациентам в условиях, которые потенциально могут вызвать повышение температуры тела (интенсивные физические упражнения, экстремальные температуры, сопутствующее применение препаратов с антихолинергическим эффектом или состояние обезвоживания).

Применение пациентам с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения оланзапина пациентам с определенными заболеваниями ограничен. Оланзапин усиливаетin vitro аффинность к мускариновым рецепторам.

Сообщалось, что применение оланзапина было ассоциировано с запорами, ощущением сухости во рту, тахикардией и другими побочными явлениями, что, возможно, связано с холинергическим антагонизмом. Подобные побочные реакции редко приводили к прекращению терапии оланзапином, но необходимо с осторожностью применять Оланзапин пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, узкоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью в анамнезе или с родственными состояниями, вызванными холинергическим антагонизмом, которые могут ухудшаться в присутствии оланзапина.

У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией на фоне терапии оланзапіном, наблюдались такие побочные реакции: падение, сонливость, периферические отеки, нарушение походки, недержание мочи, летаргия, увеличение массы тела, астения, пирексия, пневмония, сухость во рту и зрительные галлюцинации. В этой группе пациентов был отмечен высокий уровень летальных исходов по сравнению с группой плацебо. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, получающих Оланзапин, существует более высокий уровень случаев смертипоравненно с группой плацебо. Оланзапин не показан для лечения пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Опыта применения оланзапина пациентам с недавним инфарктом миокарда или заболеваниями сердца в нестабильном состоянии недостаточно. Следует с осторожностью применять оланзапин для лечения пациентов с заболеваниями сердца из-за риска возникновения ортостатической гипотензии.

Лабораторные исследования

Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы натощак и липидного профиля в начале лечения и периодически во время лечения.

Гиперпролактинемия

Как и другие средства, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов D2, оланзапин повышает в крови уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический гормон GnRH, результатом чего является снижение секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения гонадного синтеза стероидов как у мужчин, так и у женщин. Сообщалось о галакторею, аменорею, гинекомастию и импотенцию у пациентов, которые получали препараты, повышающие уровень пролактина. Гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костей как у мужчин, так и у женщин.

Дополнительные исследования / лабораторные данные

Не отмечено увеличения риска развития клинически значимой нейтропении, связанной с лечением оланзапином.

Постмаркетинговое применение оланзапина

После выхода оланзапина на рынок сообщалось о побочных реакциях (включая нейтропению), связанных по времени, но не обязательно вызванных терапией оланзапином.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют данные адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований о влиянии оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Из-за ограниченного опыта применения оланзапина беременным женщинам назначение препарата возможно только в случае, когда потенциальная польза терапии для беременной значительно превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе проявления и продолжительностью. Сообщалось об ажитации, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме, трудностях во время кормления ребенка. Поэтому необходимо контролировать состояние новорожденных.

Было обнаружено, что Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1, 8 % дозы оланзапіну матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Фертильнисть.

Неизвестно, влияет ли препарат на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку Оланзапин может вызвать сонливость и головокружение, пациентов следует предупредить об опасности, связанной с эксплуатацией механизмов, в т. ч. автотранспортных средств.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые.

Шизофрения.

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день.

Маниакальные эпизоды.

Начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки при комбинированном лечении.

Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациенты с биполярными расстройствами, которые получали оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, должны продолжать получать оланзапин в той же дозе и для профилактики повторных приступов. При развития нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость.

Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов, предупреждение рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определяют на основании индивидуального клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение рекомендуемой начальной дозы проводят с интервалами не менее 24 часов только после клинического обследования. Оланзапин применяют независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При завершении терапии минупрепарата следует проводить постепенно.

Применение препарата (внутрь) в отдельных группах пациентов.

Оланзапин не рекомендуется для применения детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста, в связи с отсутствие данных по безопасности и эффективности. Сообщалось о большем, чем у взрослых увеличении массы тела и больших изменениях концентрации липидов и пролактина у подростков. Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в день)обычно не требуется. Необходимость назначения наименьшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов в возрасте от 65 лет при наличии клинических факторов.

Пациенты с почечной и / или печеночной недостаточностью. Таким пациентам следует назначать наименьшую начальную дозу (5 мг в день). При наличии умеренной печеночной недостаточности (цирроз, печеночная недостаточность а или в по шкале Чайлда - пью) начальная доза составляет 5 мг и повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пол. Коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Курильщики. Коррекция дозы в зависимости от наличия / отсутствия привычки к курению не требуется. Курение может усиливать метаболизм оланзапина. Рекомендуется проводить клинический мониторинг и рассмотреть необходимость повышения дозы оланзапина.

Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам, когда присутствует более чем один фактор, который может привести к замедлению метаболизма (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), что может снижать метаболизм оланзапіну. Повышение дозы таким пациентам, если это показано, нужно осуществлять с осторожностью.

Пациентам с комбинацией факторов следует сначала назначить низкую дозу (5 мг) и наблюдать за их состоянием в течение нескольких последующих дней. Если улучшения состояния не происходит, дозу можно увеличить до 10 мг при условии наблюдения за состоянием пациента в течение нескольких дней после повышения дозы. Повышение дозы может продолжаться, как описано выше, до достижения максимальной дозы 20 мг.

Способ применения

Пища не влияет на всасывание оланзапина, поэтому Оланзапин может быть принят независимо от времени приема пищи.

Дети.

Применение оланзапина детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы. Очень частые (> 10% случаев): тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и и сниженный уровень сознания (от седативного эффекта до комы). Другие возможные последствия передозировки оланзапина: делирий, судороги, кома, возможность нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, сердечная аритмия (< 2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Есть сообщение пролетальный случай (при приеме дози0, 45 г оланзапина) и выживаемость (при приеме дози2 г оланзапина).

Лечение.

Специфического антидота для оланзапина нет. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендовано стандартные процедуры при передозировке (например промывание желудка, прием активированного угля). Было обнаружено, что сопутствующий прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50-60 %.

В соответствии с клиническими проявлениями следует наладить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и циркуляторной недостаточности, а также поддержание дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для бета-агонистов, поскольку бета-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы. Тщательный медицинский надзор и мониторинг должен продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции.

Взрослые.

Наиболее частыми побочными реакциями (наблюдались у≥ 1 % пациентов), связанными с применением оланзапіну были: сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное асимптоматичне повышение печеночных трансаминаз, сыпь, астения, слабость, утомляемость, гипертермия, артралгия, повышение уровня алкалінфосфатази, гамма-глутамилтрансферазы, мочевой кислоты, креатинфосфокиназы и отеки.

В таблице ниже представлены существующие данные о побочных реакциях и изменениях лабораторных показателей. Внутри каждой группы, сформированной в соответствии с частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Термины, обозначающие частоту, определяются следующим образом: очень частые (≥1 / 10), частые (от ≥1 / 100 до < 1/10), нечастые (от ≥1 / 1 000 к < 1/100), редкие (от ≥1 / 10 000 до < 1/1 000), редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).

Очень частые

Частые

Нечастые

Одиночные

Неизвестно

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

эозинофилия, лейкопения, нейтропения

тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

гиперчувствительность

Нарушения обмена веществ и расстройства пищеварения

увеличение массы тела

повышение уровня холестерина;

повышение уровня глюкозы;

повышение уровня триглицеридов; глюкозурия; повышение аппетита

развитие или обострение диабета, изредка связанного с кетоацидозом или комой, включая некоторые летальные исходы

гипотермия

Нарушения со стороны нервной системы

сонливость

головокружение, акатизия паркинсонизм, дискинезия

эпилептические припадки, в большинстве случаев которых сообщалось об эпилептических припадках или факторах риска их развития в анамнезе, дистония (включая вращательные движения глазных яблок), поздняя дискинезия,

амнезия, дизартрия

нейролептический злокачественный синдром, синдром отмены

Нарушения со стороны сердца

брадикардия; удлинение интервала QTc

желудочковая тахикардия/

фибрилляция; внезапная смерть

Нарушения со стороны сосудов

ортостатическая гипотензия

тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен)

Нарушения со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения

кровотечение из носа

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Легкие короткие антихолинергические эффекты, включая запоры и сухость во рту

вздутие живота

панкреатиты

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

транзиторные бессимптомные подъемы уровня печеночных трансаминаз (АЛТ таАСТ), особенно в начале лечения; периферические отеки

гепатиты (включая згепатоцеллюлярным, холестатическим или смешанным повреждением печени)

лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

сыпь

реакции фоточувствительности; алопеция

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

артралгия

рабдомиолиз

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

недержание мочи; задержка мочи, затрудненное мочеиспускание

Беременность, послеродовой и перинатальный период

синдром отмены у новорожде-жених

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

эректильная дисфункция у мужчин; снижение либидо у женщин и мужчин

аменорея; увеличение груди; галакторея у женщин, гинекомастия/

увеличение груди у мужчин

приапизм

Общие расстройства

астения, утомляемость, отеки, пирексия

Исследование

повышение уровня пролактина

в плазме

повышение уровня алкалиновые-

фосфатазы, повышение

креатинфосфокиназы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, повышение уровня мочевой кислоты

повышение общего билирубина

Влияние при длительном применении (не менее 48 недель). Известно, что процент пациентов, у которых отмечались такие побочные реакции, как клинически существенное увеличение массы тела, изменения уровня глюкозы, общего холестерина/ЛПНП/ЛПВП или триглицеридов, постоянно увеличивался. У взрослых пациентов, которые закончили 9-12 - месячный курс терапии, темп повышения уровня глюкозы в крови натощак замедлился примерно после 6 месяцев лечения.

Побочные реакции в отдельных популяциях. Известно, что у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапіном была связана с повышенным уровнем летальных случаев и цереброваскулярными побочными реакциями, а также с такими побочными реакциями: нарушение походки и падения, пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

У пациентов с медикаментозно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, ухудшение паркинсонической симптоматики и галлюцинации отмечались очень часто.

У пациентов с биполярной манией в результате применения оланзапина в комбинации с вальпроатом наблюдалась нейтропения; возможной причиной может быть повышение уровня вальпроата в плазме крови.

В результате применения оланзапина с литием или вальпроатом наблюдались тремор, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита. Также сообщалось о нарушениях вещания. Во время терапии оланзапіном в комбинации с литием или дивалпроексом наблюдалось увеличение массы тела (≥ 7 % ИМТ по сравнению с исходным значением наблюдалось у 17, 4% пациентов в течение кратковременного (до 6 недель) лечения). Длительное лечение оланзапином (до 12 недель) для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами было связано с повышением массы тела пациентов.

Дети.

Оланзапин не показан для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Клинические исследования, которые сравнивали применение оланзапина у подростков и взрослых, не проводились.

Ниже представлены побочные реакции, которые встречались чаще у подростков (в возрасте от 13-17 лет), чем у взрослых, или побочные реакции, которые были обнаружены только во время краткосрочных клинических исследований у подростков. Клинически значимое(> 7%) увеличение веса тела чаще наблюдалось у подростков по сравнению со взрослыми. Во время длительного лечения (не менее 24 недель) клинически значимое увеличение массы тела было выше, чем во время кратковременного лечения.

Нарушения обмена веществ и расстройства пищеварения.

Очень частые: увеличение массы тела, повышение уровня триглицеридов, повышение аппетита.

Часто: повышение уровня холестерина.

Со стороны нервной системы.

Очень частые: седация (в том числе гиперсомния, вялость, сонливость).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Очень частые: повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ).

Исследования.

Очень частые: снижение уровня общего билирубина, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, повышение уровня пролактина в плазме.

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перорального применения оланзапина и постмаркетингового опыта:

Со стороны нервной системы.

Нечасто: атаксия, дизартрия.

Редкие: синдром отмены (включая диарею, тошноту, рвоту).

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редко (< 0, 01 %) – желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани.

Одиночные (>0, 01% и < 0, 1 %) – высыпания.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редкие (<0, 01 %): анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница или зуд.

Другие побочные реакции, характерные для пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом.

Очень частые (>10 %): тремор,

Частые (> 1 % и < 10 %): нарушения речи,

Другие побочные реакции, характерные для пациентов с индуцированным лекарственным средством (агонистом допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона.

Очень частые (>10 %): галлюцинации.

Другие побочные реакции, характерные для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции.

Очень частые (>10 %): нарушение походки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По10 таблеток в блистере, по 3 блістерив картонной упаковке(10×3).

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.

Производитель.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Заявитель.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение заявителя.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.