Инструкция

для медицинского применения препарата

ПАНТОНЕКСДР-20, ПАНТОНЕКСДР-40

(PANTONEXDR-20, PANTONEXDR-40)

Состав:

дiдействующие вещества: пантопразол;

1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит пантопразола натрия сесквигидрата, эквивалентного пантопразолу 20 мг и 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 412), натрия карбонат безводный, натрия крахмалгликолят, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, кальция гидроксид; вода очищенная, еудрагітL30D55, OpadrayАМВ 80W 52 172 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, железа оксид желтый (Е 172), ксантановая камедь).

Лікарська форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонного насоса. Код АТСА02ВС02.

Клiнiчнiхарактеристики.

Показания.

Пантонекс, таблетки по 20 мг, применяют для:

- лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании);

- длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита;

- профилактики образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП длительное время.

Пантонекс, таблетки по 40 мг, применяют по следующим показаниям:

- рефлюкс-эзофагит;

- для эрадикацииHelicobacterpylori (H. pylori)у пациентов с язвами желудкаи двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом в комбинации с определенными антибиотиками;

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к пантопразолу или любому вспомогательному веществу.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять одновременно с атазанавиром.

Способ применения и дозы.

Пантонекс, таблетки нельзя разжевывать или ломать, их следует глотать целыми, запивая водой, перед приемом пищи.

Таблетки по 20 мг

Лечение рефлюксной болезни легкой степени и связанных с ней симптомов (в том числе изжоги, кислой отрыжки, боли при глотании)

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20 мг пантопразола в день (1 кишковорозчинна таблетка Пантонексу по 20 мг). Облегчение симптомов достигается в течение 2-4 недель, для лечения связанного с основным заболеванием эзофагита обычно необходима 4-недельная терапия. Иногда этого времени недостаточно, тогда выздоровление обычно достигается в течение следующих 4 недель. По достижении облегчения симптомов их рецидивы контролируют с помощью приема 20 мг пантопразола один раз в день при необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита

При длительном лечении рекомендуемая поддерживающая доза пантопразола составляет 20мг в день (1 кишечнорастворимая таблетка Пантонекса по 20 мг). В случае рецидивов дозу увеличивают до40мг пантопразола в день. В этом случае можно назначать Пантонекс, кишечнорастворимые таблетки по 40мг. После выздоровления дозу можно снова уменьшить до20мг пантопразола.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированной неселективными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), у пациентов с факторами риска, которые требуют постоянного лечения этими средствами

Рекомендуемая доза составляет 20мг пантопразола в день (1 кишечнорастворимая таблетка Пантонекса по 20 мг). Препарат следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая таблетку.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью

Для этих пациентов суточная доза пантопразола не должна перевищувати40мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Этим пациентам в период лечения следует проводить мониторинг уровней печеночных энзимов. Если уровни печеночных энзимов начинают расти, лечение пантопразолом следует отменить.

Таблетки по 40 мг

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Пантонекс 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантонекс 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.

Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. pylori в сочетании с двумя антибиотиками

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом наH. pyloriнеобходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикацииH. pyloriвзрослым могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 раза в день

+400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+400-500 мг метронидазола (или 500 мгтинизола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикацииH. pyloriвторую таблетку препарата Пантонекс следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 недель.

Если комбінова терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом наH. pylori, для монотерапии назначают препарат Пантонекс в нижеуказанной дозировке.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка Пантонекс на сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантонекс в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Пантонекс на сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантонекс в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов Для лечения язвы желудка, как правило, нужно 2 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать следующие 2 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Пантонекс по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг в сутки, ее необходимо распределить на 2 приема. Возможно временное увеличение дозы до 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, нужным для адекватного контроля секреции кислоты.

Длительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени

Пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Пантонекс для эрадикацииH. pylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Для пациентов снарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Пантонекс для эрадикацииH. pylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Побочные реакции.

Часто ≥ 1/100 - < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 - < 1/100

Редко ≥ 1/10 000 - < 1/1000

Очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения

	Частота
Системы органов	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Кровь и лимфатическая система			Агранулоцитоз	Лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения
Расстройства иммунной системы				Анафилактические реакции, включая анафилактический шок
Психиатрические расстройства		Расстройства сна	Депрессия (с осложнениями)	Дезориентация
Расстройства нервной системы	Головная боль	Головокружение, расстройства зрения (неясное видение)	Расстройства вкуса	Галлюцинации, спутанность сознания
Желудочно-кишечные расстройства	Боль в верхней части живота, диарея, запор, вздутие	Тошнота, рвота	Сухость во рту
Гепатобилиарные расстройства				Тяжелое повреждение клеток печени, что приводит к желтухе с печеночной недостаточностью или без нее
Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей		Аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь		Уртикария, ангионевротический отек, тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фоточувствительность
Костно-мышечные расстройства и расстройства соединительных тканей			Артралгия	Миалгия
Расстройства почек и мочевыводящих путей				Интерстициальный нефрит
Общие расстройства и состояние участка введения		Астения, усталость, недомогание	Повышение температуры тела	Периферический отек, проходящий после отмены лечения
Лабораторные показатели				Рост уровня печеночных энзимов (трансаминаз, γ-глутамилтрансферазы), рост уровня триглицеридов, повышение температуры тела
Метаболизм и расстройства обмена веществ			Гиперлипидемия, повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменение массы тела
Со стороны гепатобилиарной системы		Повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-ГТ)	Повышение уровня билирубина
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез			Гинекомастия

Передозировка.

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Поскольку пантопразол сильно связывается с плазмой, он не выводится во время диализа.

Случаи передозировки или отравления следует лечить согласно стандартной практике лечения токсических состояний.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдались эмбриотоксичность при применении доз более 5 мг / кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае необходимости.

Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение о применении препарата в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки польза / риск.

Дiты.

Данных о применении пантопразола детям в возрасте до 12 лет нет, поэтому его нельзя применять в этой группе.

Особенности применения.

Нет данных о необходимости коррекции дозы пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать по40мг пантопразола через день. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения пантопразолом следует регулярно проверять уровень печеночных энзимов, особенно при его длительном применении. В случае роста уровня печеночных энзимов лечение следует прекратить.

Применение таблеток Пантонекс по 20 мг для профилактики развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной неселективными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), показано пациентам, которые требуют длительного применения НПВС и имеют повышенный риск развития желудочно-кишечных осложнений. Повышенный риск следует оценивать с учетом индивидуальных факторов риска, таких как возраст (> 65 лет), наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечного кровотечения.

Пантонекс 40 мг не предназначен для лечения легких желудочно-кишечных расстройств, таких как функциональные нарушения пищеварения.

При комбинированной терапии следует учесть характеристики всех соответствующих лекарственных средств.

При пониженной кислотности желудка по любым причинам (включая прием ингибиторов протонного насоса) число бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте, возрастает. Поэтому лечение препаратами, снижающими кислотность вызывает незначительное повышение риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких какSalmonellaи Campylobacter.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, а также другими патологическими гіперсекреторними состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все кислотоблокувальні средства, может снижать абсорбцию вітамінуВ12 (цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с уменьшенными запасами витамина 12В организме или факторами риска уменьшения его абсорбции при длительном лечении или появлении соответствующих клинических симптомов.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациент должен находиться под наблюдением врача.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода или желудка, поскольку лечение пантопразолом может облегчать симптомы злокачественных заболеваний и приводить к позднему их диагностирования.

Пациентов, которые не отвечают на лечение, следует обследовать через 4 недели.

Опыта применения пантопразола детям в возрасте до 12 лет не достаточно.

Пантонекс, таблетки, содержащие сахарозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Если комбинация Пантонексу с другим лекарственным средствами необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерения вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами неизвестно. Могут развиться побочные реакции, такие как головокружение и расстройства зрения. В таких состояниях способность реагировать может ухудшиться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (в том числе кетоконазола, итраконазола, атазанавира).

Исследования других ингибиторов протонного насоса выявили четкое снижение концентрации атазанавира при одновременном приеме ингибиторов протонного насоса. Применение ингибиторов протонного насоса противопоказано в период лечения атазанавиром.

Пантопразол метаболизируется в печніці с помощью системы энзимов цитохромуР450. Поэтому нельзя исключать взаимодействия пантопразола с другими препаратами или составами, которые метаболизируются с помощью той самой системы энзимов. Однако клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами или составами, как карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллин и пероральные контрацептивы, не наблюдалось.

Хотя данные о взаимодействие пантопразола и фенпрокумона или варфарина в клинических фармакокинетических исследованиях отсутствуют, сообщалось о нескольких отдельных пост-маркетинговых случаев изменения значенняміжнародного нормалізаційного індексапри одновременном применении этих веществ. Если пациент принимает антикоагулянты кумаринового типа, рекомендуется измерять протромбиновое время/значенняміжнародного нормалізаційного индекса после начала и прекращения лечения пантопразолом, а также при его нерегулярном применении.

Также не было обнаружено взаимодействия с антацидами, которые применялись одновременно.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамiка. Пантопразол-это замещенный бензимидазол, подавляющий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического действия протонного насоса на париетальные клетки. Пантопразол переходит в активную форму в кислотных каналах париетальных клеток, где он ингибирует энзимн+, K+-АТФазы, то есть на конечной стадии продукции соляной кислоты в желудке. Это ингибирование дозозолежне и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов облегчение симптомов достигается через 2 недели лечения. Как и другие ингибиторы протонного насоса іН2рецептори, пантопразол вызывает снижение кислотности в желудке и пропорциональный ему рост уровня гастрина. Рост уровня гастрина обратим. Поскольку пантопразол связывается с энзимами дистально относительно уровня рецепторов клеток, это вещество влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект не изменяется при пероральном или внутривенном применении.

Фармакокинетика.

Общая фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбуться, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после первого приема внутрь. В среднем максимальная сывороточная концентрация составляет 2-3 мг/мл за первые 2, 5 часа после приема, и эти значения остаются неизменными также после многократного применения.

Объем распределения составляет около 0, 15 л/кг, а клиренс составляет около 0, 1 л/ч/кг.

Конечный период полувыведения составляет около 1 часа. Отмечались некоторые случаи задержки вывода.

Из-за специфического связывания пантопразола с протонным насосом париетальных клеток его период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительным периодом его действия (ингибирование кислотной секреции).

Фармакокинетика после однократного или многократного приема не отличается. В пределах доз 10-80мг плазменная кинетика пантопразола линейной как после перорального, так и после внутривенного применения.

Связывание пантопразола с протеинами сыворотки составляет около 98%. Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Выведение почками является основным путем выведения метаболитов пантопразола (около 80%), их остаток выводится с калом. Основной метаболит как в сыворотке, так и в моче – это десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Время полувыведения основного метаболита (около1, 5ч)не намного превышает время полувыведения пантопразола.

Биодоступность

Пантопразол полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность при этом составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на максимальную сывороточную концентрацию и биодоступность. При этом возрастает лишь вариабельность времени задержки.

Характеристики в особых группах пациентов

При применении пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на диализе) коррекция дозы не нужна. Как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у таких пациентов короткий. Лишь очень незначительное количество пантопразола может выводиться во время диализа. Хотя основной метаболит имеет несколько увеличенное время полувыведения(2-3часа), его вывод также быстрое, и аккумуляции не происходит. Однако пациентам с нарушенной функцией почек не следует превышать суточную дозу 40 мг пантопразола.

Хотя у пациентов с циррозом печени(класАіВза классификации Чайлда)период полувыведения увеличивается до7-9часов, а значенняAUC– у5-7разів, максимальная концентрация в плазме возрастает незначительно – в 1, 5 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение числа пожилых добровольцев по сравнению с младшими участниками исследований также было клинически незначительным.

Фармацевтичнiхарактеристики.

Основные физико-химические свойства: желтые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, равны с обеих сторон.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в сухом месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке № 30 (10×3).

КлассИяотпуску. По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лимитед

Месторасположение.

Плот №255/1, виладж – Атал, Ю. Т. Дадра и Нагар Хавели, 396 230 – Сильвасса, Индия