ОРЛИП капсулы 120 мг

Джи Ем Фармасьютикалс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 120 мг

Капсулы, 120 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

АЛАЙ 60 мг

Глаксо Груп Лтд.(GB)

Капсулы

Rp

КСЕНИКАЛ 120 мг

ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ(DE)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОРЛИСТАТ

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10148/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 18.05.2021
  • Состав: 1 капсула содержит орлистата 120 мг
  • Торговое наименование: ОРЛИП®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре 10-20Сузахищеному от света, влаги и недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства с периферическим механизмом действия, применяемые для лечения ожирения.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОРЛИП капсулы 120 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОРЛИП

(ORLIPÒ)

Состав:

действующее вещество: орлистат;

1 капсуламіститьорлістату 120 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк.

Лекарственная форма. Капсулитверді.

Основные физико-химические свойства: капсулы размера №2. Цвет капсул-крышка-зеленого цвета, корпус-желтого цвета. Вместкапсул-белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства с периферическим механизмом действия, применяемые для лечения ожирения. Код АТХА08А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орлистат – мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, имеет длительное действие. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и ожирением показали, что действие на уровень абсорбции препарата является минимальным. Через 8 часов после применения препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, а это означает, что его концентрация ниже уровня 5 нг/моль.

В целом после применения терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось только спорадически, при этом концентрации его были крайне низки (< 10 нг/мл, или 0, 02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение.

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается и не имеет системной фармакокинетики, что можно определить. In vitroорлистат на более 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм.

По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенках желудка и кишечника. Примерно 42 % от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита – М1 и М3.

Молекулы М1 и М3 имеют открытое B-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме крови (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после применения терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Вывод.

Основным путем элиминации является выведение препарата, который не впитался, с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % – в виде неизмененного орлистата.

Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляла менее 2% примененной дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчей.

Клинические характеристики.

Показания.

Терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2или пациентов с излишней массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.

Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Противопоказания.

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к активному веществу или к любым другим компонентам препарата, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Циклоспорин.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, которые получают циклоспорин. Концентрацию циклоспорина в плазме крови необходимо мониторировать до момента ее стабилизации.

Акарбоза.

При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.

Антикоагулянты для перорального применения.

При одновременном приеме с орлистатом варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторировать показатели международного нормализованного отношения.

Жирорастворимые витамины

При одновременном применении с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K. У подавляющего большинства пациентов в течение периода до 4 полных лет лечения орлистатом во время клинических исследований уровни витаминов А, D, E, K и β-каротина оставались в пределах нормального диапазона. Для обеспечения нормального питания пациентам, находящимся на диете, для контроля массы тела, следует рекомендовать включать в рацион много фруктов и овощей и применять мультивитаминные добавки. Если пациенту рекомендованы поливитамины, то их следует применять не менее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Амиодарон.

При одновременном применении орлистата и амиодарона однократно наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови у ограниченного количества здоровых добровольцев. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления неясно, однако в некоторых случаях это может иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭГК-мониторинга.

При одновременном применении орлистата и антиэпилептических средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторировать относительно возможных изменений в частоте и / или тяжести судорог.

Редко может возникать гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказан, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщалось про отдельные случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных, антидепрессантов и антипсихотических средств (включая литий), что совпадали с началом терапии орлістатом у пациентов с хорошо контролируемым течением заболеваний. Именно поэтому следует тщательно рассмотреть все возможные последствия у таких пациентов, прежде чем начинать лечение орлистатом.

Отсутствие взаимодействия.

В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентерміном, дигоксином, фенитоином, нифедипином в виде гастроинтестинальной терапевтической системы (нифедипин - ГИТС) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечалось. Отсутствие этих взаимодействий было продемонстрировано в ходе специальных исследований взаимодействий лекарственных средств.

Взаимодействие с пероральными контрацептивами и орлистатом не было продемонстрировано в ходе специальных исследований взаимодействия. Однако орлистат может косвенно снижать доступность пероральных контрацептивов, что может привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Особенности применения.

В клинических исследованиях снижение массы тела при применении орлистата было менее выраженным у пациентов с сахарным діабетомІІтипу, чем у пациентов без диабета. Во время применения орлистата необходимо мониторировать лечение противодиабетическими лекарственными средствами.

Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным следует рекомендовать соблюдать прадед по диетическому питанию.

Возможность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если принимать натлихарчевание, богатого на жиры (например, при диете с расчетом 2000 ккал/сут, более 30% составлять калорий жирового происхождения, равным около 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на3 основных приема.

При применении препарата сообщалось о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и/или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.

Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, которые одновременно получают пероральные антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, что иногда приводит к почечной недостаточности. Этот риск повышается у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема циркулирующей жидкости.

Редко может возникать гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказан, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с эпилепсией орлистат может дисбалансировать противосудорожное терапию путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов, а также негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет клинических данных по применению орлистата беременным.

В исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Однако при отсутствии клинических данихорлистат не следует назначать беременным женщинам.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза орлистата для взрослых – по 1 капсуле 120 мг вместе с водой непосредственно перед приемом пищи во время каждого основного приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды. Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то применение орлистата также можно пропустить.

Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на 3 основных приема пищи.

Увеличение дозы орлистата сверх рекомендуемой (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с фекалиями через 24-48 часов после применения препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями обычно возвращается к уровню перед применением орлистата в течение 48-72 часов.

Эффект применения орлистата у больных с нарушениями функций почек и / или печени, а также у детей и пациентов пожилого возраста не исследовался.

Дети.

Клинические исследования применения препарата детям не проводились.

Передозировка.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением применение разовых доз 800 мг орлистата или многократное применение препарата по 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в течение 6 месяцев.

В большинстве случаев передозировки орлістатувпродовжпостмаркетингового наблюдения сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались призастосуванніпрепарату в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. По данным исследований с участием добровольцев и на животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быстро миновать.

Побочные реакции.

Клинические исследования.

Побочные эффекты орлистата в большинстве случаев появляются со стороны желудочно-кишечного тракта. Количество случаев побочных реакций уменьшается при продолжении лечения орлистатом.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи. В каждой группе побочные реакции приводятся в порядке уменьшения серьезности.

Ниже приведены побочные реакции (первый год исследования), которые возникли с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥ 1 % больше, чем при применении плацебо во время клинических исследований продолжительностью 1 и 2 года.

Со стороны нервной системы: очень часто-головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто-абдоминальная боль / дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов из кишечника (метеоризмы) с некоторым количеством испражнений, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, маслянистые выделения, учащение дефекации; часто – боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, вздутие живота*, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевыводящих путей.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень часто – гипогликемия*.

Инфекции и инвазии: очень часто-грипп.

Организм в целом: часто – слабость.

Со стороны репродуктивной системы и нарушения со стороны молочных желез: часто-дисменорея.

Психические расстройства: часто-тревожное состояние.

*только специфические побочные реакции, которые возникли с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥1 % больше, чем при применении плацебо, у пациентов с ожирением и сахарным діабетомІІ типа.

В клинических исследованиях, которые длились 4 года, общая структура распределения побочных явлений была сходной с таковой, которая сообщалось в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года. При этом общая частота побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникли в течение первого года, уменьшалась с каждым годом в течение 4-летнего периода.

Опыт постмаркетингового применения(на основе спонтанных сообщений, частота неизвестна).

Лабораторные исследования: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность лечение антикоагулянтами, которые приводят к изменению параметров гемостаза.

Со стороны ЖКТ: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны кожи и ее придатков: буллезная высыпания.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, высыпаниями, крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом и анафилаксией.

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, гепатит, который может быть серьезным. Сообщалось об отдельных летальных исходах или случаях, требовавших трансплантации печени.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: оксалатна нефропатия, что может привести к нарушению функции почек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозрительных побочных реакциях после утверждения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистам в области здравоохранения следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре 10-20Сузахищеному от света, влаги и недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул. По 3блистерив картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Джи Эм Фармасьютикалс/GMPharmaceuticalsLtd. Georgia

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Квемо Поничала 65, 0165 Тбилиси, Грузия/

QvemoPonichala 65, 0165Tbilisi, Georgia.