Инструкция

для медицинского применениялилекарственного средства

ОРЦЕРИН

(ORCERIN)

Состав:

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диацереин-это лекарственное средство для лечения остеоартрита, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активныйгһеип – метаболит, ингибирует синтез и активностьинтерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продуцирование трансформирующего фактора роста B (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВС диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется угһеип-метаболит путем деацелирования перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56 %. Объем распределения-приблизительно 13, 2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильной. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20 %), или конъюгируется в печени в rhein-глюкуронида (60 %) или rhein-сульфата (20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

У пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений фармакокинетических свойств диацереина.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.

Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию к диацереину.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным антрахинона в анамнезе.

- Болезни печени, имеющиеся или в анамнезе.

- Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

– Кишечная непроходимость или псевдонепрохідність.

- Боль в животе неопределенного происхождения.

- Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевые и тиазидные) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереина из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереина должен быть интервал 1-2 часа.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы крови реїном (активный метаболит діацереїну) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбіпрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, піроксикамом, суліндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамідом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров Реина в плазме крови и мочи.

Особенности применения.

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение діацереїномі проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов лечения.

Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случае гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать одновременного приема со слабительными лекарственными средствами.

Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см раздел «Побочные реакции»).

Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печени имеющиеся или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печени является противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «противопоказания»).

Необходим контроль признаков повреждения печени в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, что ассоциируется с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином.

Лечение диацереином нужно прекратить в случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков поражения печени, включая неврологические симптомы. В случае появления симптомов поражения печени следует немедленно обратиться к врачу.

В связи с поздним началом действия (через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Метаболиты диацереина могут придавать моче от коричневого до красного окраса в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, на основе колориметрии (глюкозные мочевые палочки).

Поскольку окраска мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов.

Орцерин, капсулы, содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Орцерин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия данных применять орцерин в период беременности противопоказано.

Діацереїнне следует принимать женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереинуна способность управлять автотранспортом или на работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.

В течение первых 2-4 недель лечения взрослые принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приемом пищи, запивая водой. Со 2-4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки за 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, в результате чего Орцерин следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительное симптоматическое действие сохраняется в течение 3-х месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания рекомендуется длительный курс лечения – не менее 3 месяцев, который можно повторить, если появляются симптомы.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереинне рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому не нуждается в применении рекомендуемой дозы (см раздел «фармакологические свойства»). Однако необходима осторожность при назначении Орцерина пациентам пожилого возраста. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости менять обычную рекомендуемую дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мг / мл) суточную дозу следует уменьшить на 50% от рекомендуемой дозы (что соответствует 50 мг в сутки).

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 18 лет не были установлены.

Передозировка.

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Побочные реакции.

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспептические нарушения (частые испражнения, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также изменение окраски мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на пищеварительный тракт.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – диарея, боль в животе; часто – частые испражнения, метеоризм; редко– пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто-случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто-изменение окраски мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, сыпь, экзема.

Общие нарушения: неизвестно-головная боль.

Существуют данные о расстройствах гепатобилиарной системы.

При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман 396210, (Фаза II), Индия.