ОПТИЛАМИД капли 10 мг/мл

Польфарма С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 10 мг/мл

Капли, 10 мг/мл

Упаковка

Флакон-капельница 5 мл №1x1

Флакон-капельница 5 мл №1x1

Аналоги

Rp

БРИЗАЛЬ 10 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Капли

от 187.72 грн

Rp

БРИНЕКС 10 мг/мл

СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД.(IN)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БРИНЗОЛАМИД

Форма товара

Капли глазные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15122/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 12.05.2021
  • Состав: 1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламіду;
  • Торговое наименование: ОПТИЛАМІД®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Упаковка

Флакон-капельница 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОПТИЛАМИД капли 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОПТИЛАМІД®

(OPTILAMID)

Состав: brinzolamide;

действующее вещество: 1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламіду;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, маннит (E 421), карбомер 974Р, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид/ хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Код АТХ S01E C04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбоангидраза (КА) – это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза, снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления( ВГД), который является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва потери поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламід - ингибитор карбоангидразы II (КА-II), доминирующего изофермента глаза, – имеет показателиin vitro IC50 = 3, 2 нМ и Ki = 0, 13 нМ относительно КА-II.

При применении брынзоламида с аналогом простагландинов травопростом в качестве комбинированной терапии был изучен эффект снижения ВГД. После применения травопроста в течение 4 недель пациенты с ВОТ ≥ 19 мм рт. ст. дополнительно рандомизировано получали брынзоламид или тимолол. Наблюдалось дополнительное снижение суточного значения среднего ВГД от 3, 2 до 3, 4 мм рт. ст. в группе, где применяли бринзоламід, и от 3, 2 до 4, 2 мм рт. в. в группе, где применяли тимолол. В группах бринзоламід/травопрост чаще всего наблюдались несерьезные офтальмологические побочные реакции, связанные преимущественно с признаками местного раздражения. Побочные эффекты были умеренными и не влияли на решение о завершении участия в исследовании (см. также раздел «Побочные реакции»).

У 32 детей в возрасте до 6 лет с диагнозом глаукома и глазная гипертензия было проведено клиническое исследование применения бринзоламіду. Некоторые пациенты ранее не проходили лечение по поводу ВГД, тогда как другие пациенты уже применяли другие препараты для снижения ВГД. Пациенты, которые применяли препараты для снижения ВГД, не прекращали применять свои лекарственные средства до начала монотерапии бринзоламідом.

При лечении бринзоламідом педиатрических пациентов, которые ранее не применяли препараты для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность была аналогичной той, что наблюдалась при применении взрослым, среднее снижение ВГД составило до 5 мм рт. ст. от начального уровня. У пациентов, которые ранее применяли местные лекарственные средства для снижения ВГД (22 пациента), в группе пациентов применяли бринзоламід, наблюдалось незначительное повышение среднего уровня ВГД от исходного уровня.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз брынзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своего высокого родства с КА-II, бринзоламід активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели). В клинической практике отмечено образование метаболита N-дезетилбринзоламида, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-И в присутствии бринзоламіду. В плазме крови концентрации как бринзоламіду, так и N-дезетилбринзоламіду низкие и, как правило, ниже предела количественного определения (< 7, 5 нг/мл).

Связывание с протеинами плазмы крови не является полным (примерно 60 %). Брынзоламид выводится преимущественно почками (примерно 60 %). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламід и N-дезетилбринзоламід являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе со слідовими количествами (< 1%) метаболитов N-дезметоксипропілу и О-дезметилу.

В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламід перорально по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения ка измерялась активность КА в эритроцитах.

Насыщение брынзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкМ). N-дезетилбринзоламід накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, что находилась в пределах 6-30 мкМ, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности ка-II эритроцитов в стабильных условиях составило примерно 70-75%.

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) перорально принимали по 1 мг бринзоламіду 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламіду в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкМ. В стабильных условиях концентрация бринзоламіду и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46, 1 и от 17, 1 до 88, 6 мкМ соответственно.

При уменьшении клиренса креатинина концентрация N-дезетилбринзоламіду в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрация бринзоламіду в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетение общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.

В исследованиях при местном применении в глаз концентрация бринзоламіду в эритроцитах при стабильных условий была такой же, как концентрация при пероральном приеме, но концентрация N-дезетилбринзоламіду были ниже Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70 % от ее уровня до применения препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Бринзоламід назначен как монотерапия для снижения повышенного внутриглазного давления при:

▪ глазной гипертензии,

▪ открытоугольная глаукома

у взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторам, или у взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.

Противопоказания.

▪ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

▪ Известна повышенная чувствительность к сульфонамидам (см. также раздел «особенности применения»).

▪ Почечная недостаточность тяжелой степени.

▪ Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Специальных исследований взаимодействия брынзоламида с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе исследований применения бринзоламіду в сочетании с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом брынзоламид и миотиками или агонистами адренергических рецепторов не оценивалось.

Бринзоламід является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, которые применяют бринзоламід.

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламіду, является CYP3A4 (главный), CYP2A6, СУР2С8 и СУР2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, Итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм брынзоламида ферментом CYP3A4. Следует быть осторожными при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку брынзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно. Бринзоламід не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Особенности применения.

Системное действие

Брынзоламид является ингибитором карбоангидразы сульфонамидной группы и, хотя его применяли местно, он абсорбируется системно. Такие же типы побочных реакций, характерные для сульфонамидам, могут возникнуть при местном применении. Если возникают признаки серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить применение препарата.

Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Применение бринзоламіду недоношенным новорожденным (гестационный возраст менее 36 недель) или новорожденным в возрасте до 1 недели не изучали. Пациентам со значительной степенью недоразвитости почечных канальцев или их аномалиями можно применить бринзоламід только после надлежащей оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует риск возникновения метаболического ацидоза.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной сосредоточенности и/или физической координации у пациентов пожилого возраста. Бринзоламід абсорбируется системно, поэтому такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.

Одновременное применение

У пациентов, которые принимают ингибиторы карбоангидразы внутрь и бринзоламід, существует вероятность усиления известных системных побочных реакций ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламіду и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не исследованы, потому не рекомендуется (см. также раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Бринзоламід главным образом оценивался при одновременном применении с тимололом при комбинированном лечении глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламіду с аналогом простагландина травопростом при комбинированной терапии. Долгосрочные исследования применения бринзоламіду с травопростом как комбинированной терапии отсутствуют (см. раздел «Фармакодинамика»).

Существует ограниченный опыт применения брынзоламида пациентам с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой. Рекомендуется с осторожностью назначать бринзоламід таким пациентам и тщательно контролировать внутриглазное давление. Исследования применения бринзоламіду пациентам с закрытоугольной глаукомой не проводили, поэтому применение препарата таким пациентам не рекомендуется.

Не проводили исследования возможного влияния бринзоламіду на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Непосредственного изучения действия препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому при применении бринзоламіду за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например, у пациентов, больных сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный надзор.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку бринзоламід содержит бензалкония хлорид, нужен тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Применение препарата брынзоламид пациентам, которые носят контактные линзы, не изучалось. бринзоламід содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Нужно предупредить пациентов о необходимости снимать контактные линзы перед применением глазных капель Оптиламід®и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем снова одеть контактные линзы.

После прекращения лечения брынзоламидом ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней и потенциально может возникать эффект отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению брынзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламідне следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Кормление грудью

В период кормления грудью не следует применять Оптиламід®, потому что препарат может проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения или побочные реакции со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, нарушение координации движений) могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами (см. также раздел «Побочные реакции»). Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится.

Способ применения и дозы.

Дозы

При применении Оптиламида®как монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капли 3 раза в сутки.

В случае замены другого офтальмологического противоглаукомного средства на брынзоламид следует прекратить применение другого средства и начать применять Оптиламид®со следующего дня.

Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последю очередь.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (Глаза) 3 раза в сутки.

Способ применения

Для офтальмологического применения.

Рекомендуется прижать участок носослезного канала или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

Следует хорошо взболтать флакон перед применением препарата. Для предупреждения загрязнения края капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков и других поверхностей краем флакона-капельницы. Следует держать флакон плотно закрытым во время его хранения.

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение Оптиламіду®пациентам с печеночной недостаточностью не изучали, поэтому препарат не рекомендуется для лечения таких пациентов.

Не проводились исследования применения Оптиламида®пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или пациентам с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламід и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, бринзоламід противопоказан таким пациентам (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Эффективность и безопасность лечения бринзоламідом пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, применение препарата таким пациентам не рекомендуется.

Передозировка.

О случаях передозировки не сообщалось.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозное состояние, а также возможное влияние на нервную систему. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Побочные реакции.

При применении бринзоламіду как монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, о которых сообщалось, были: дисгевзия (5, 8 %) (горький или непривычный привкус, см. нижеследующий описание) и временное затуманивание зрения (5, 8 %) после инстилляции, что длилось от нескольких секунд до нескольких минут.

Нижеприведенные побочные реакции оценивались как связанные с применением препарата, и были классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до< 1/100), редкие (≥ 1/10000 до< 1/1000), единичные (< 1/10000) или неизвестные (оценка невозможна на основе существующих данных). В пределах каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.

Неизвестно: ринит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность.

Со стороны психики

Нечасто: апатия, депрессия, угнетение настроения, уменьшение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

Со стороны обмена веществ

Неизвестно: снижение аппетита.

Со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия, головная боль.

Нечасто: сонливость, нарушение координации движений, амнезия, ухудшение памяти, головокружение, парестезия.

Неизвестно: тремор, гипоэстезия, агевзия.

Со стороны органов зрения

Часто: блефарит, затуманивание зрения, раздражение глаза, боль в глазу, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз.

Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатии, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение экскавации диска зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаза, мейбоміаніт, диплопия, повышенная чувствительность к яркому свету, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной дискомфорт, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, образование чешуек по краям век, отек век, повышенное слезотечение.

Неизвестно: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.

Со стороны органов слуха

Нечасто: шум в ушах.

Неизвестно: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, нерегулярность сердечных сокращений.

Неизвестно: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышенное артериальное давление, повышенная частота сердечных сокращений, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Нечасто: одышка, гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, боль в глотке и гортани, раздражение горла, заложенность носа, застой в верхних дыхательных путях, избыточная секреция носоглоточной слизи, насморк, чихание, сухость в носу.

Неизвестно: бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: сухость во рту.

Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, абдоминальный дискомфорт, дискомфорт в желудке, метеоризм, усиление перистальтики кишечника, расстройства желудочно-кишечного тракта, гипестезия ротовой полости, парестезия ротовой полости.

Со стороны гепатобилиарной системы

Неизвестно: отклонение от нормы показателей печеночных проб.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: крапивница, высыпания, макулопапулезные высыпания, генерализованный зуд, алопеция, уплотнение кожи.

Неизвестно: дерматит, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия.

Неизвестно: артралгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: боль в поясничной области.

Неизвестно: полакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нарушение эрекции.

Общие нарушения и реакции в месте применения

Нечасто: боль, дискомфорт в грудной клетке, астения, чувство усталости, дискомфорт, чувство тревожности, раздражительность.

Неизвестно: боль в груди, периферический отек, недомогание, остатки лекарственного средства в глазу.

Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Срок годности после первого открытия – 28 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ПЭТ флаконах-капельницах с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

Фармацевтический завод“Польфарма” С. А. , Польша/

Pharmaceutical Works“Polpharma” S. A. , Poland.

Местонахождение заявителя.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str. , 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Производитель.

Лузомедикамента Сосьедаде Текника Фармасеутика, С. А.

Lusomedicamenta Sociedade Tecnica Farmaceutica, S. A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Руа Норберто де Оливейра, № 1/5, Повуа-де-Санту-Адриан, 2620-111, Португалия/

Rua Norberto de Oliveira, n. 1/5, Povoa Sto. Adriao, 2620-111, Portugal