ОНДАНСЕТРОН таблетки 4 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2 мг/мл
Таблетки, 4 мг
Таблетки, 8 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЭМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЕ 4 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

ЗОФЕТРОН 8 мг

Фармасайнс Инк.(CA)

Таблетки

от 171.45 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1.1

info

Действующее вещество

ОНДАНСЕТРОН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3803/01/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) 4 мг
  • Торговое наименование: ОНДАНСЕТРОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: ППротиблювотні средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОНДАНСЕТРОН таблетки 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОНДАНСЕТРОН

(ONDANSETRON)

Состав:

действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата(в пересчете на ондансетрон)4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленкообразующеепокрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТХА04А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3(серотониновых) рецепторов. Лекарственное средство предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Примерно через 1, 5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей степени, чем распределенные пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5% препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаковый: период полувыведения – около 3 часов (у больных пожилого возраста – 5 часов), объем распределения при достижении равновесной концентрации – майже140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность перорального ондансетрона и время полувыведения клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста.

У женщин всасывание пероральной дозы происходило быстрее и в большей степени, а системный клиренс и объем распределения были меньше.

Биодоступность препарата при употреблении пищи немного выше, но антациды не оказывают влияния на биодоступность.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио - или лучевой терапией. Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и к другим селективным антагонистам 5нт3-рецепторов серотонина;
  • одновременное применение с апоморфином;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • хирургические операции на брюшной полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует сэтанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболізуєтьсясистемою ферментівцитохромому Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния на общий кліренсондансетронуабоцейвплив будет незначительным.

Следует быть обережнимиприодночасному застосуванніондансетрону с препаратами, вызывающими нарушениябаланса электролитов.

Препараты, продлевающие интервалQT: возможно дополнительное удлинение интервала.

Серотонінергетики (например, СИОЗС и ІЗЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в т. ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Апоморфин: одновременное применение противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания.

Кардиотоксические препараты (антрациклины (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотики( например, эритромицин), противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антиаритмические (амиодарон) и бета-блокаторы (атенолол или тимолол): увеличение риска развития аритмий.

Фенитоин, карбамазепинирифампицин: при лечении потенциальными индукторамисур3а4 (например, фенитоином, карбамазепиномирифампицином) клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол: по данным некоторых клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект.

Особенности применения.

Ондансетрон неэффективен для предупреждения тошноты и рвоты при укачивании.

Описаны случаи перекрестной гиперчувствительности к различным антагонистам рецепторов 5нт3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5нт3аналогическая реакция к другим антагонистам может быть более выражена вследствие перекрестных реакций. При наличии даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов 5НТ3-рецепторов не рекомендуется его менять на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакций повышенной чувствительности на лекарственное средство.

Ондансетрон удлиняет интервал в зависимости от дозы. Были сообщения о случаях дрожания / мерцания желудочков (»torsadedepointes") при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями и пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярнийучастке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению показателей клиренса и времени полувыведения ондансетрона.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Тошнота и рвота, которые возникли на фоне проводимой химиотерапии: при исчислении дозиза массой тилата введении трех доз с интервалом в 4 часа общая суточная доза будет выше, чем если будет введено одну разовую дозу 5 мг/м2 с последующим пероральным приемом. Сравнительная эффективность этих двух различных схем дозирования не исследовалась в клинических испытаниях. Перекрестное сравнение указывает на одинаковую эффективность обеих схем.

Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать это лекарственное средство, учитывая то, что в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Если женщина детородного возраста применяет гормонансетрон, нужно рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

По результатам проведенных эпидемиологических исследований, ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевого участка при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавший 1, 8 миллиона беременностей, применения ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в ротовой полости (3 дополнительных случая на 10 000 женщин, которые получали ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1, 24, (95 % доверительный интервал: 1, 03-1, 48)). Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении репродуктивной функции. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутрь.

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливать индивидуально, в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослымвнутри назначать: исходно 8 мг за1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через12 часов.

Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

При частичном высокодозовом облучении абдоминального участка назначать по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио - и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия

Взрослымвнутрь назначать 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни –по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В этой лекарственной форме препарат не применять детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывать, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой или в другой лекарственной форме.

Расчет дозировки по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Расчет дозировки по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 0, 15 мг/кг массы тела; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4 часа. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней.

Масса тела

1 день

2-6 дней

> 10 кг

До 3 доз 0, 15 мг/кг каждые 4 часа внутривенно

Перорально 4 мг каждые 12 часов

Послеоперационные тошнота и рвота

Взрослымназначать по 16 мг за 1 час до начала проведения анестезии.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с нарушениями функции печени - 8 мг.

Детямпри этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в изменении дозировкапациентам в возрасте от 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквина. Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такая же, как и у больных с нормальным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

Дети.

Детям в возрасте до 4 лет препарат в этой лекарственной форме не назначать.

Передозировка.

На сегодня опыт передозировки ондансетрону ограничен. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, получавших рекомендуемые дозы.

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусный нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой. Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Дети: сообщалось о серотониновый синдром у младенцев и детей возрастом от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендуемый уровень 4 мг/кг).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Застосуванняіпекакуани не рекомендуется из-за противорвотным действием самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Иммунная система: аллергические реакции немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, кожные сыпи, крапивницу.

Нервная система: головная боль, миоклонус, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушение походки, хорея, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, угнетение центральной нервной системы, парестезии; головокружение, главным образом во время быстрого внутривенного введения препарата.

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система: боль и дискомфорт в груди, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без него), аритмии, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, удлинение інтервалуQT(включая трепетание/мерцание желудочков («torsadedepointes»)), ощущение тепла, приливы, синкопе, изменения ЭКГ.

Дыхательная система: икота, кашель.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту.

Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.

Общие нарушения: слабость, обморок.

Эти случаи наблюдаются главным образом упацієнтів, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Метаболизм: примерно у 5% пациентов было кратковременное повышение более чем в два раза от верхней границы нормы уровня аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы. Неизвестно, связано ли это увеличение с дозой или продолжительностью терапии.

Сообщали о печеночную недостаточность и летальный исход у пациентов, больных раком, которые получали одновременно несколько препаратов, в том числе потенциально гепатотоксичну цитотоксическую химиотерапию и антибиотики. Этиология печеночной недостаточности в этих случаях остается неясной. Были также редкие сообщения о гипокалиемию.

Другое: повышение температуры тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр«Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителяи его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.