Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОМЕЗ®

(OMEZ)

Состав:

действующее вещество: omeprazole;

1 капсула содержит омепразола 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); лактоза, моногидрат; натрия лаурилсульфат; динатрия гидрофосфат; сахароза; гипромеллоза; метакрилатнийсополімер (тип С); натрия гидроксид; макрогол; тальк; титана диоксид (Е 171);

состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основніфізико-хімічнівластивості: твердые желатиновые прозрачные капсулы размером 2, с маркуваннямOMEZ, сбесцветным корпусом и розовым колпачком. Содержимое капсул-белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механізмдії. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпиу париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабая основа, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является зависимым от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.

Влияние наHelicobacterpylori (H. pylori).

Пептическая язва ассоциируется сH. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pyloriрассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pyloriвместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pyloriявляется основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

ЭрадикацияH. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося угнетения секреции кислоты, являются доброкачественными и, вероятно, обратимы.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванныхSalmonella, CampylobacterиClostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0, 7-1, 4 мг/кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90 % случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0, 5 мг/кг, 1, 0 мг/кг и 1, 5 мг/кг омепразола – частота появления эпизодов рвота/срыгивание уменьшилось на 50 % після8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерииH. pyloriу детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (дослідженняHéliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызваннойH. pyloriу детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость уничтоженияH. pylori: 74, 2 % (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин, по сравнению с 9, 4 % (3/32 пациенты в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60 %.

Распределение. Воображаемый объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0, 3 л/кг веса тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системоюцитохрому Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит відСУР2С19, что экспрессируется, ответственного за образование гідроксіомепразолу, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого сродства омепразола іСУР2С19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических связей между лекарственными средствами с другими субстратами дляСУР2С19. Однако через низкое сродство ізСУР3А4 омепразол не имеет никакого потенциала для угнетения метаболизма других субстратівСУР3А4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферментисуры.

Примерно 3 % белокожей популяции и 15-20 % азиатских популяций не имеет функционального ферментуСУР2С19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом каталізуєтьсяСУР3А4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя была в 5-10 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный ферментСУР2С19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозировке омепразола.

Вывод. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению во время введения 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, главным образом исходя из секреции желчи.

При повторном применении збільшуєтьсяAUCомепразолу. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и при повторном применении. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением передсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно вызванного ингибированием ферментуСУР2С19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфон).

Не было обнаружено, что метаболит имеет какое-то влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к аккумуляции при применении один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендуемыми дозами у детей в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были подобны концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способности превращать омепразол.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

- для лечения и профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов категории риска;

- для эрадикацииHelicobacterpylori(H. pylori)при пептической язве – в комбинации с соответствующими антибиотиками;

- для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита;

- длительно длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;

- для лечения синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети:

дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

- для лечения рефлюкс-эзофагита;

- для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

дети старше 4 лет:

- для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызваннойH. pylori- в комбинации с антибиотиками.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит отрн желудка

Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, которые уменьшают внутрішньошлункову кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также ерлотиніб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц – до 30%).

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказан. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90 %. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активностисур2с19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75 % экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30 % экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. В случае одновременного применения с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрель

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, выявлено фармакокинетическом/фармакодинамическом (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг в сутки), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела на 46 %и снижению максимального ингибирования (індукованогоаденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Противоречивые данные относительно клинических последствий ФК / ФД взаимодействия с омепразолом в части основных сердечно-сосудистых осложнений были получены в ходе проведения как обсервационных, так и клинических исследований. Таким образом, следует придерживаться ведодновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участиемCYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором сур2с19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участюСУР2С19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких препаратов єR-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/ суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом(80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (индуцированной АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. Как мера пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало СmaxтаAUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов-на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата следует проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости– откорректировать дозировки такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты которые подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызвать рост уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм метаболических препаратов CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4

Препараты индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии какого-либо опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и когда диагностирована язва желудка или подозрение на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинированного применения атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо - или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является інгібіторомСУР2С19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности, необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, которые принимают ингибиторы протонноїпомпи, включая омепразол, в течение минимум трех месяцев может возникнуть тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, тетания, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которым назначено длительное лечение или которые принимают ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), по возможности следует измерять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванныхSalmonella, Campylobacter иClostridium difficile у госпитализированных пациентов.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/ суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (индуцированной АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и длительными курсами, может быть связано с небольшим увеличением риска переломов, преимущественно у лиц пожилого возраста и при наличии дополнительных факторов риска. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между применением омепразола/эзомепразола и остеопоротическими переломами небыл доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующий клинический надзор согласно действующим клиническим рекомендациям.

Подострая кожная красная волчанка(ПШЧВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими випадкамиПШЧВ. Если возникают повреждения, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. В случае возникновения пшчв после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы увеличивается риск возникновения пшчву случае применения других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на результаты исследований

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровни сывороточного гастрина могут увеличиваться в ответ на уменьшение секреции соляной кислоты. Также может повышаться уровень хромогранина а (CgA) вследствие уменьшенной кислотности желудка, что может влиять на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.

Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что прием ИПП следует прекратить за 5-14 дней до измерений CgA. Это предотвращает неверной интерпретации уровней CgA после применения ИПП и позволяет вернуться к показателям контрольного диапазона.

Если хромогранин а и уровни гастрина не возвращаются к нормальному уровню после первоначального определения, измерение следует повторить через 14 дней после завершения лечения ингибиторами протонной помпы.

Повышенное количество энтерохромафиноподобных клеток (ECL-клеток) может быть связано с повышенными уровнями сывороточного гастрина, которые могут наблюдаться у некоторых пациентов (как у взрослых, так и у детей) в течение длительного лечения омепразолом. Предполагается, что эти данные не имеют клинической значимости.

Для лечения хронических заболеваний детям следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны его применять. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (е 218) и пропилпарагидроксибензоат (е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лекарственное средство содержит кармоизин (Е 122), что может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Результаты, полученные в ходе трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако если его применять в терапевтических дозах вероятность воздействия на ребенка незначительна. В случае необходимости применения омепразола во время кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста наH. Pyloriили в случае невозможности эрадикацииH. Pyloriрекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточным суточная доза 10 мг. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, для пациентов, которые имеют повышенный риск (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

ЭрадикацияH. pylori при пептической язве.

При выборе антибактериальных лекарственных средств для эрадикацииH. Pyloriследует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и наставления по лечению.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг (или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдения за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендации по дозировке:

Возраст

Масса тела

Дозировка

≥ 1 года

10-20 кг

10 мг * 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

≥2 лет

Дети с массой тела более 20 кг

20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки старше 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызваннойH. pylori.

Назначать комбинированную терапию нужно с учетом местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15-30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7, 5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели
31-40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7, 5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + Кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особенные группы пациентов.

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функций печени достаточной является суточная доза 10-20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая половиной стакана воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке, яблочном пюре или в негазированной воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду. Содержимое капсул (гранулы зкишковорастворимым покрытием) нельзя жевать.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет в комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличиемH. pylori, под контролем врача.

Передозировка.

Данные относительно эффектов передозировки омепразола у человека ограничены. В научной литературе были описаны случаи применения дозы до 560 мг омепразола, также есть единичные сообщения о применении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имели обратимый характер. Скорость вывода не менялась (Кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения были выявлены или существовало подозрение относительно возникновения следующих побочных реакций на препарат.

Со стороны системы кровита лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слухового равновесия: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без таковой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка(см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, Мышечная слабость, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

Пациенты детского возраста.

Безопасность омепразола исследовали у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Имеются ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций является схожим с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет данных долгосрочных исследований о эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в доступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

Упаковка.

По 10 капсул в стрипе или блистере, по 3 стрипа или блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, производственный участок-II

Местонахождение производителя таадреса места осуществления его деятельности.

Участок № 42, 45, 46, сек. Бачупалі, округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Индия