Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОЛОПАТАДИН

Состав:

действующее вещество: olopatadine;

1 мл препарата содержит олопатадину1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХS01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, что имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулированию продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследованийin vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявлено какой-либо опасности для человека.

Была показана задержка развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышавшей максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика. Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови-в пределах ниже уровня количественного определения (<0, 5 нг/мл) до 1, 3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.

Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста любой существенной разницы концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

При пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій. Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследованиеin vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

Особенности применения. Препарат является противоаллергическим / антигистаминным средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с "синдромом сухого глаза" или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед использованием препарата и снова их установить через 15 минут после использования). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была обнаружена репродуктивная токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

При пероральном применении животными олопатадин проникал в грудное молоко (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорожденных / детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препаратне имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы. Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозировки для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозировки в случае нарушений функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон.

Если местно применять более чем один офтальмологическое средство, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети. Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Передозировка. Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном глотании. Олопатадин обнаружил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Эта действие может проявиться при конечной дозе 0, 5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличение интервала QT при клиническом применении. При применении здоровыми добровольцами, молодыми людьми, людьми пожилого возраста 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2, 5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции. Самым частым побочным эффектом при применении препарата является глазная боль.

Инфекции и инвазии: ринит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждения эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаз, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаз, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: сухость в носу, диспноэ, синусит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны кожных и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушения общего характера: повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство является очень важным. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Срок годности. 2 года. Срок годности препарата после вскрытия флакона не более 4 недель.

Условия хранения. Хранил исходную упаковку при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС Групп".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение заявителя.

Украина, 61057, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.