ОЛНАЙТ таблетки 50 мг

Совместное украинско-испанское предприятие Сперко Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №1x1
Блистер №4x1

Блистер №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВИАГРА 50 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 210.37 грн

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 100 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 50 50 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

РЕВАЦИО 20 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

Rp

КОНЕГРА 50 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СИЛДЕНАФИЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15460/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.09.2021
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг
  • Торговое наименование: ЭРОТЕКС ДЛЯ МУЖЧИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Упаковка

Блистер №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЭРОТЕКС ДЛЯ МУЖЧИН

Состав:

действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон К 29-32; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; Opadry Blue 03F20404 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, индигокармина алюминиевый лак).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

50 мг: синие, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL50» с одной стороны;

100 мг: синие, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL100» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силденафил-это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, что отвечает за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) до кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, что вызывает повышение уровней циклического гуанозинмонофосфата( цГМФ), приводя к расслаблению гладкой мышцы в кавернозном теле и вызывая приток крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за деградацию цГМФ. Силденафил действует на эрекцию периферийно. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего воздействия на изолированное кавернозное тело человека, но очень усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. Когда путь NO/цГМФ активирован, как это происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЕ5 с помощью силденафила приводит к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, сексуальная стимуляция необходима для достижения фармакологического эффекта силденафила.

Фармакодинамический эффект

Исследованиеin vitroпродемонстрировали, что силденафил является селективным к ФДЭ5, участвующим в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЕ5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Это влияние в 10 раз мощнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующее в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ – цАМФ-специфической изоформы фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости.

Клиническая эффективность и безопасность

Два клинических исследования были специально разработаны для оценки интервала времени после дозировки, в течение которого силденафил может вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию. В исследовании, в котором пациенты принимали участие натощак, при проведении плетизмографии полового члена (RigiScan) медиана времени до начала эрекции для тех пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью 60% (достаточной для полового акта), составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 минут) при применении силденафила. В отдельном исследовании с использованием RigiScan силденафил все еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4-5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении пациента лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составило 8, 4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении пациента лежа составляло 5, 5 мм рт. ст. Эти снижения артериального давления указывают на сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании гемодинамических эффектов при однократном пероральном применении силденафила в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (со стенозом по крайней мере одной коронарной артерии на > 70%) средние систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизились на 7 и 6% относительно начального уровня соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не вызывал изменения показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой принимали участие 144 пациента с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов). Результаты не продемонстрировали никаких клинически значимых различий для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо.

Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый) выявлены у некоторых пациентов при проведении 100-відтінкового теста Фарнсворта-Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг; эти эффекты полностью исчезали через 2 часа после приема препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с документально подтвержденной макулярною дистрофией (n=9) применение силденафила (разовая доза 100 мг) не вызвало существенных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотострес).

Фармакокинетика.

Абсорбция

Силденафил быстро абсорбируется. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41 % (с диапазоном от 25 до 63 %). В рекомендуемом диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и Смахсилденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением tmaxдо 60 мин и средним снижением Смахна 29 %.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) силденафила составляет 105 л, который свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации – 40%). Поскольку связывание силденафила (и его главного N-десметил-метаболита) с белками плазмы составляет 96%, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось < 0, 0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм

Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Профиль селективности этого метаболита относительно фосфодиэстеразы похож на такой силденафила, а активность метаболита в отношении ФДЕ5 составляет примерно 50 % активности исходного вещества в условияхin vitro. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40 % концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит метаболизируется в дальнейшем, а его период полувыведения составляет около 4 часов.

Вывод

Общий клиренс силденафила в организме составляет 41 л/ч, что обуславливает длительность его заключительной фазы периода полувыведения 3-5 часов. Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов происходит главным образом с калом (примерно 80 % от введенной перорально дозы) и в меньшей степени – с мочой (приблизительно 13% от принятой перорально дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводит к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметильованого метаболита приблизительно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями при связывании с белками плазмы соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло около 40%.

Почечная недостаточность

У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и CmaxN-деметилированного метаболита повышались на 126 и 73% соответственно по сравнению с теми же показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой внутрииндивидуальной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC іСмахна 100 % и 88 % соответственно по сравнению с соответствующими показателями добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и CmaxN-деметилированного метаболита повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (типы А и В по классификации Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Применение взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, представляющей собой неспособность достигать или удерживать пенильную эрекцию, достаточную для полового акта.

Для эффективного действия препарата эротекс для мужчин необходима сексуальная стимуляция.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

В соответствии с известными влияниями на пути оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) силденафил продемонстрировал усиление гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота (например амилнитритом) или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано.

Состояния, при которых не рекомендована сексуальная активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

Эротекс для мужчин противопоказан пациентам с потерей зрения на одном глазу в связи с передней неартеріальною ишемической невропатией зрительного нерва независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим лечением ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЕ5).

Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследование в условиях in vitro

Силденафил метаболизируется главным образом с помощью изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить клиренс силденафила.

Исследование в условиях in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинического испытания продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение случаев возникновения побочных явлений не наблюдалось у этих пациентов, при введении силденафила одновременно с ингибиторами CYP3A4 следует рассматривать начальную дозу, которая составляет 25 мг.

Сопутствующее введение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (разовая доза 100 мг) приводило к 300% (в 4 раза) увеличение Смахсилденафілу и 1000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрация силденафила в плазме составляла примерно 200 нг/мл, тогда как при применении только силденафила эта концентрация составляла 5 нг/мл. Это соответствует заметному действию ритонавира на большое количество субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. На основании этих фармакокинетических результатов сопутствующее введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, а максимальная доза силденафила ни в коем случае не должна превышать 25 мг за 48 часов.

Сопутствующее введение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, который является ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг трижды в день) с силденафилом (однократная доза 100 мг) приводило к 140% увеличению Смахсилденафила и 210% увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Итраконазол, оказывают более сильное влияние.

При введении разовой дозы силденафила, что составляет 100 мг, с эритромицином – умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системной экспозиции силденафила (AUC) на 182%. Здоровые мужчины-добровольцы не продемонстрировали никаких доказательств эффекта азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или дальнейшее полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56% при одновременном введении с силденафилом (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение концентрации силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.

Хотя специфические исследования взаимодействия не проводились для всех лекарственных средств, популяционный фармакокинетический анализ не продемонстрировал какого-либо влияния на фармакокинетику силденафила сопутствующей терапии ингибиторами CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты) с тіазидом и связанными с ним диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов или индукторами метаболизма CYP450 (например, с рифампицином, барбитуратами). В исследовании, которое проводилось с участием здоровых мужчин-добровольцев, сопутствующее введение антагониста эндотелина, а именно босентану (индуктор CYP3A4 [умеренный], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19), в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC (средней концентрации в моче) и Смахсилденафілу на 62, 6% и 55, 4% соответственно. Таким образом, сопутствующее применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, приводит к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Через нитратный компонент он имеет потенциал к серьезному взаимодействию с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследование в условиях in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома P450 1A2, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 мкм). Учитывая пиковые концентрации силденафила в плазме составляют примерно 1 мкм после введения рекомендованных доз, Эротекс для мужчин вряд ли изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстеразы, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследование в условиях in vivo

Согласно известным воздействиям на пути оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) силденафил продемонстрировал усиление гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано.

Сопутствующее применение силденафила с альфа-блокаторами может вызвать симптоматическую гипотензию у небольшого количества чувствительных лиц, что, скорее всего, будет наблюдаться в течение 4 часов после введения дозы силденафила. В трех специфических исследованиях взаимодействия лекарственных средств альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которые получали доксазозин для стабилизации их состояния. У этих пациентов наблюдались средние дополнительные снижения артериального давления в положении лежа на спине, составлявшие 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а также дополнительные средние снижения артериального давления в положении стоя, составлявшие 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин вводили одновременно пациентам, получавшим доксазозин для стабилизации их состояния, появлялись нечастые сообщения о возникновении симптоматической постуральной гипотензии, головокружения и бреда, но без обморока.

Никаких существенных взаимодействий не было выявлено при одновременном применении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются с помощью CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не вызывал увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия, в котором силденафил (100 мг) применяли вместе с амлодипином пациентам с гипертонической болезнью, наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт. ст. Наблюдалось соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт. ст. Эти дополнительные снижение артериального давления были подобны тем, что наблюдаются при монотерапии силденафилом у здоровых добровольцев.

Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

У здоровых мужчин-добровольцев применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к увеличению AUC босентана на 49, 8% и Смахбосентана (125 мг два раза в день) на 42%.

Особенности применения.

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, что проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например со стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией) и пациенты с редким синдромом мультисистемної атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Эротекс для мужчин потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением препарата Эротекс для мужчин. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и лишь несколько отмечалось вскоре после применения препарата Эротекс для мужчин без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к устойчивой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Поступали спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения, которые ассоциировались с применением силденафила и других ингибиторов ФДЕ5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании как об ассоциированных с применением Силденафила и других ингибиторов ФДЕ5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата Эротекс для мужчин следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, чтоin vitroсилденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Пленочная оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат Эротекс для мужчин не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов.

Потеря слуха. Следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Эротекс для мужчин, и немедленно обратиться за медицинский помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об эти явления, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, как сообщалось об ассоциированных по времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Эротекс для мужчин. Определить, связаны эти явления с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Эротекс для мужчин оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и препарата Эротекс для мужчин (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического-на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата Эротекс для мужчин не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует проинформировать об этом пациентов и проинструктировать относительно необходимых мер для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эротекс для мужчин не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Поскольку в ходе клинических исследований применения сильденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушениях со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Эротекс для мужчин.

Дети.

Эротекс для мужчин не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг принимается в случае необходимости примерно за один час до полового акта. На основе эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг (применяется лекарственное средство в соответствующей дозировке). Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема - один раз в день. Если Эротекс для мужчин принимается с пищей, начало действия препарата может быть отложено по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста (возраст ≥ 65 лет) корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуемая доза препарата является такой же, как приведен выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с печеночной недостаточностью (например с циррозом печени), следует рассматривать дозу 25 мг. На основании данных эффективности и переносимости дозу можно постепенно увеличить до 50 мг и до 100 мг в случае необходимости.

Применение пациентам, принимающим другие лекарственные средства. За исключением ритонавира, для которого сопутствующее введение с силденафилом не рекомендовано, для пациентов, проходящих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, следует рассмотреть начальную дозу 25 мг.

Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии у пациентов, которых лечат альфа-блокаторами, состояние пациентов необходимо стабилизировать с помощью альфа-блокаторов до начала лечения силденафилом. Кроме того, начальную терапию силденафилом следует рассматривать в дозе 25 мг.

Передозировка.

У добровольцев, принимавших однократную дозу до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота возникновения и серьезность побочных реакций были повышены. Дозы, которые составляли 200 мг не повышают эффективность, а частота возникновения побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрительного восприятия) выросла.

В случае передозировки необходимо принять общие поддерживающие меры, если это нужно. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции.

Профиль безопасности силденафила основан на данных, полученных от 9570 пациентов в 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях среди пациентов, принимавших силденафил, чаще всего сообщали о таких побочных реакциях, как головная боль, гиперемия, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушение зрения, цианопсия и нечеткость зрения.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового наблюдения, были собраны за период > 10 лет. Поскольку не обо всех побочных реакциях было сообщено, частота возникновения этих реакций не может быть точно определена.

В таблице ниже по системно-органным классом и частотой возникновения перечислены все важные с медицинской точки зрения побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических испытаний и возникали чаще, чем при применении плацебо (очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10 ), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10, 000 < 1/1000)). Кроме того, частота возникновения важных с медицинской точки зрения побочных реакций, о которых сообщалось во время пост-маркетингового периода, определена как «неизвестно». В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения серьезности.

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Инфекционные и паразитарные заболевания

Ринит

Нарушения со стороны иммунной системы

Повышенная чувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость,

гипестезия

Острое нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения, судороги*, повторное появление судорог*, синкопе

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта

Вертиго,

звон в ушах

Глухота

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, * фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

Нарушения со стороны сосудов

Гиперемия, приливы

Гипертензия,

гипотензия

Нарушения со стороны органов зрения

Визуальное искажение цветов**, нарушение зрения,

нечеткость зрения

Нарушение слезоотделения***,

боль в глазах,

фотофобия,

фотопсия,

гиперемия глаз,

зрительное ощущение яркости,

конъюнктивит

Передняя неартеріальна ишемическая невропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, атеросклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект выпадение поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света, отек глаз, опухание глаз, расстройство зрения, кон'юнктивна гиперемия, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах, отек век, изменение цвета склеры

Респираторные,

торакальные и медиастинальные нарушения

Заложенность носа

Эпистаксис,

отек слизистой оболочки пазухи носа

Ощущение сдавления в горле, носовой отек, сухость слизистой оболочки носа

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота,

диспепсия

Гастроезофагеальнерефлюксне заболевания, рвота, боль в верхней части живота, сухость слизистой оболочки рта

Оральная гипестезия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпания

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия,

боль в конечностях

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Гематурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Кровоизлияние на половом члене, приапизм*, гематоспермия, повышенная потенция

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Боль в груди, ощущение утомленности, ощущение жара

Раздраженность

Исследование

Увеличение частоты сердечных сокращений

* Сообщалось исключительно в течение постмаркетингового наблюдения.

** Визуальные искажения цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия.

*** Нарушение слезоотделения: синдром сухого глаза, нарушение слезоотделения и повышение слезотечения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на продажу лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 или по 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис Лтд.

Actavis Ltd.

Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности.

BLB 015, Булебел Индастриал Эстейт, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта/

BLB 015, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

BLB 016, Булебел Индастриал Эстейт, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта/

BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

Заявитель.

Совместное украинско-испанское предприятие " Сперко Украина»

Местонахождение заявителя.

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25