ОЛФЕН™-100 РЕКТОКАПС капсулы 100 мг

Тева Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 100 мг

Капсулы, 100 мг

Упаковка

№5x1
Блистер №5x1

№5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 25 мг

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС 100 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Капсулы

Rp

АРГЕТТ ДУО 75 мг

Дельта Медикэл Промоушнз АГ(CH)

Капсулы

Rp

АРГЕТТ РАПИД 75 мг

Дельта Медикал Промоушинз(CH)

Капсулы

Rp

ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД 100 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1.1

info

Действующее вещество

ДИКЛОФЕНАК

Производитель:

Тева Фарма, Израиль

Форма товара

Капсулы ректальные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5125/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 капсула ректальная содержит диклофенака натрия 100 мг
  • Торговое наименование: ОЛФЕН™-100 РЕКТОКАПС
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

№5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОЛФЕН™-100 РЕКТОКАПС капсулы 100 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Олфен™ -100 Ректокапс

(Olfen™ -100 Rectocaps)

Состав:

действующее вещество: диклофенак;

1 капсула ректальная содержит диклофенака натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, триглицериды гидрогенизированные, лецитин, желатин, глицерин 85 %, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 20000, полиэтиленгликоль 1550, глицерол моноолеат, поливинилацетат, тальк.

Лекарственная форма. Капсулы ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики.

Показания.

-Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: хронический полиартрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, в том числе спондилоартроз, болевой цервикальный синдром.

-Ревматические заболевания внесуставных тканей.

-Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности после стоматологических и ортопедических операций.

-Боль и/или воспаление при гинекологических заболеваниях: первичная дисменорея, аднексит.

-Приступы мигрени.

-Острые приступы подагры.

-Как вспомогательное лечение при острых воспалительных инфекционных заболеваниях уха, носа и горла, которые сопровождаются болевым синдромом, например, при фарингите и тонзиллите, отите.

Согласно общим медицинским принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Повышение температуры тела само по себе не является показателем для назначения данного препарата.

Противопоказания.

-Повышенная чувствительность к действующей или к вспомогательным веществам препарата.

-Наличие в анамнезе аллергических заболеваний, таких как бронхоспазм, острый ринит, назальный полипоз, кропил’ янка, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

-Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечные кровотечения или перфорация.

-Воспалительные заболевания кишечника, например болезнь Крона или язвенный колит.

-Проктит.

-Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации).

-Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени с асцитом).

-Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл / мин).

-Лечение послеоперационного болевого синдрома после проведения операции коронарного шунтирования (или после использования аппарата искусственного кровообращения).

Способ применения и дозы.

Доза подбирается индивидуально. Минимальная эффективная доза назначается в течение как можно более короткого промежутка времени.

Взрослые

Олфен™ -100 Ректокапс необходимо вводить глубоко в прямую кишку, желательно после дефекации.

Обычной суточной дозой является 1 ректальная капсула Олфен™ -100 Ректокапс, что содержит 100 мг диклофенака натрия. При необходимости применения дозы 50 мг или 150 мг диклофенака натрия лечение Олфен™ -100 Ректокапс сочетают с приемом Олфен™ -50 Лактаб.

Для предупреждения ночной боли и утренней неподвижности суставов применение 1 ректальной капсулы Олфен™ -100 Ректокапс перед сном можно сочетать с приемом Олфен™ -50 Лактаб в течение дня (максимальная суточная доза составляет 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она составляет от 50 до 150 мг диклофенака натрия. Начальная доза может быть от 50 до 100 мг, но при необходимости ее можно ненадолго увеличить (до 200 мг). Применение препарата следует начинать как можно раньше после возникновения первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.

Лечение приступов мигрени ректальными капсулами начинают с дозы 100 мг. Олфен™ -100 Ректокапс применяют при первых признаках приближающейся мигрени. При необходимости в тот же день может быть применена еще одна ректальная капсула. При продолжении лечения в последующие дни максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько приемов).

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.

Побочные реакции.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); « часто» (≥ 1/100, < 1/10); « нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); « редко» (≥ 1/10 000, < 1/1000); « очень редко» (< 1/10 000).

Как при длительном, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок; очень редко – ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Нарушения со стороны психики: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности кожи, включая парестезии, расстройства памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: часто – вертиго; очень редко – шум в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень редко – усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко-васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (в том числе одышка), бронхоспазм; очень редко – пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль; редко – гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, мелена, диарея с кровью, язвы желудка и кишечника, которые могут сопровождаться кровотечением или перфорацией, проктит; очень редко – колит (в том числе геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, обострение геморроя.

Гепатобилиарные нарушения: часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, дисфункция печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница’ янка; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в том числе аллергическая, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка жидкости в организме, отеки, артериальная гипертензия; очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения: часто – местное раздражение; редко – отек.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного периода времени, сопровождается повышенным риском возникновения артериальных тромбоэмболических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Передозировка.

Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае серьезного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. При таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, например, форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеют особого значения при выведении НПВП, учитывая высокий уровень связи’ увязки этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или ембріофетальний развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск невынашивания беременности, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы препаратов и продолжительности терапии.

Диклофенак натрия не следует применять в течение i И II триместров беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия применяет женщина, пытающаяся забеременеть или беременная в i или II триместрах беременности, доза препарата должна быть минимальной, а длительность лечения – как можно короче.

Диклофенак натрия противопоказан во время III триместра беременности в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

подвергать плод таким рискам:

  • кардиопульмональной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);
  • почечной дисфункции, прогрессирующей до почечной недостаточности с маловодием.

– подвергать мать и ребенка таким рискам:

  • возможно длительное кровотечение-эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема очень низких доз препарата;
  • ингибирование сокращений маточной мускулатуры, приводящее к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью

В связи с тем, что НПВП проникают в грудное молоко диклофенак натрия не назначают женщинам, которые кормят грудью. Если такое лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Репродуктивная функция

Применение диклофенака натрия может нарушить репродуктивную функцию женщины, поэтому препарат не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. У женщин, которые испытывают трудности с оплодотворением или которые проходили обследование на бесплодие, целесообразно рассмотреть отличие диклофенака натрия.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Особенности применения.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами могут возникать язвы, кровотечения и перфорации жкт, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта.

При таких заболеваниях как клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий или у пациентов, относящихся к группе риска (например, при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения.

Для уменьшения риска необходимо использовать для лечения минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого промежутка времени.

Следует избегать применения препарата Олфен™ -100 Ректокапс с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Очень редко в связи с применением НПВП могут наблюдаться серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности Олфен™ -100 Ректокапс необходимо отменить.

Нестероидные противовоспалительные средства благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт

Диклофенак натрия необходимо назначать под медицинским наблюдением и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста.

Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем’ ям или с малой массой тела, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, которые регулярно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию с средствами, которые имеют защитное действие на слизистую оболочку желудка (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

У пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта. Если на фоне применения Олфен™ -100 Ректокапс у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить.

Особенности применения больным бронхиальной астмой

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими симптоматику аллергического ринита) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на прием НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотрієнова астма, аспириновая астма). Это также касается пациентов с аллергией к другим веществам, например, в виде кожной сыпи, зуда или кропил’ янки.

Особую осторожность необходимо проявлять при применении диклофенака натрия пациентам, больным бронхиальной астмой, поскольку при этом могут обостряться симптомы астмы.

Влияние на гематологические показатели

Поскольку НПВП могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном назначении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Лечение пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить под наблюдением врача.

Особенности применения больным с нарушениями функции печени

Больным с нарушенной функцией печени при назначении диклофенака натрия необходим тщательный медицинский надзор, поскольку на фоне приема препарата могут усилиться симптомы заболевания печени.

На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто (у 2, 5 % случаев) отмечался умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до < 8 × верхняя граница нормы), в то время как частота значительного роста уровней этих ферментов (≥ 8 × верхняя граница нормы) составляла примерно 1 %. У 0, 5% пациентов, кроме повышения уровней печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени. После отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к нормальному значению.

Если при приеме препарата функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например, гепатит) или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия следует отменить.

Необходимо с осторожностью назначать Олфен™ -100 Ректокапс больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Особенности применения больным с нарушениями функции сердца и почек

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровообращения, длительная терапия высокими дозами НПВП часто (в 1-10 % случаев) обусловливает развитие отеков и артериальной гипертензии.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции сердца или почек; пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе; лицам пожилого возраста; пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ; лицам с повышенным риском гиповолемии, что имеет явное влияние на функцию почек; пациентам с существенным снижением внеклеточного об’ объема жидкости по любой причине, например, в пред - или послеоперационном периоде при серьезных хирургических вмешательствах. Если диклофенак натрия принимают такие пациенты, для предостережения рекомендуется контролировать состояние функции почек. После отмены препарата состояние пациента обычно возвращается к предыдущему.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении Олфен™ -100 Ректокапс и/или других препаратов диклофенака могут наблюдаться следующие взаимодействия.

Литий, дигоксин

При одновременном применении с этими препаратами диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты

Как и другие НПВП, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, и артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, нужно контролировать. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, и рекомендовано осуществлять контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая растущий риск нефротоксичности.

Поскольку одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Другие НПВП и кортикостероиды

Применение диклофенака одновременно с различными системными НПВП или гкс может способствовать развитию нежелательных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты

Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, потому что их комбинированное применение может повысить риск кровотечения.

Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за такими пациентами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты

Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако поступали отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические реакции после назначения диклофенака натрия, которые требовали изменения доз гипогликемических препаратов.

В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Метотрексат

Рекомендуется с осторожностью назначать НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата, поскольку концентрации метотрексата в крови и его токсичность могут расти.

Циклоспорин и такролимус

Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса благодаря своему влиянию на простагландины почек. В связи с этим препарат должен назначаться в меньших дозах, чем у пациентов, которые не получают циклоспорин или такролимус.

Хинолоновые антибиотики

Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства

Препараты, которые стимулируют ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и тому подобное, теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат Олфен™ -100 Ректокапс содержит натриевую соль диклофенака – вещество нестероидной структуры, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавлял биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен™ -100 Ректокапс обусловливал быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и раневые отеки.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменорее препарат Олфен™ -100 Ректокапс уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Олфен™ -100 Ректокапс оказывает лечебный эффект при приступах мигрени.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Всасывание диклофенака из ректальных капсул начинается сразу после их введения, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых гастрорезистентною оболочкой.

Распределение. Зв’ увязки диклофенака с белками плазмы крови составляет 99, 7 %, преимущественно с альбумином – 99, 4 %. Наблюдаемый объем распределения составляет 0, 12-0, 17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация препарата достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2 ч после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких феноловых метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4, 5-гидрокси - и 3-гидрокси - 4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные коньюгати. Два из возникших при этом феноловых метаболитов фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. (среднее ± СО). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60 % дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1 % диклофенака выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

После приема препарата достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении обычной или индивидуально подобранной дозы увеличения количества неизмененного активного вещества не наблюдалось. При клиренсе креатинина 10 мл / мин. расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Не смотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Ректальные капсулы: мягкие желатиновые ректальные капсулы розового цвета.

Срок годности. 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

По 5 капсул ректальных в блистере из алюминиевой фольги. По 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Название и местонахождение владельца регистрационного удостоверения.

Мефа ЛЛС, Дорнахерштрассе 114, СН-4147 Эш-Базель, Швейцария.

Название и местонахождение производителя.

Р. П. Шерер ГмбХ, Гамельсбахер Штрассе 2, D-69412 Эбербах, Германия.

Название и местонахождение производителя, осуществляющего первичную и вторичную упаковку, отвечает за контроль и выпуск серии.

Мефа ЛЛС, Дорнахерштрассе 114, СН-4147 Эш-Базель, Швейцария.