Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОЛАТРОПИЛ®

(OLATROPIL®)

Состав:

действующие вещества: пирацетам, гамма-аминомасляная кислота;

1 капсула содержит пирацетама 250 мг, гамма-аминомасляной кислоты 125 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк; капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые белые желатиновые капсулы. Содержимое капсул-порошок от белого до светло-кремового цвета. Допускается неоднородность по цвету.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олатропил®– комбинированное лекарственное средство, свойства которого обусловлены его составляющими: гамма-аминомасляной кислотой (аминалоном) и производным веществом пирролидона – пирацетамом. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является основным медиатором процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС). Нейрометаболический эффект препарата обусловлен преимущественно стимулирующим влиянием на ГАМК-эргическую систему, что обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов. ГАМК повышает активность энергетических процессов в центральной нервной системе, улучшает усвоение глюкозы, активирует кровоснабжение тканей мозга. Аминалон улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, процессы мышления, память, повышает концентрацию внимания, способствует восстановлению двигательной активности и речи после нарушения мозгового кровообращения, проявляет мягкий психостимулирующий эффект.

Вторым компонентом Олатропила®является пирацетам, циклическая производная γ-аминомасляной кислоты. Он является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния пирацетама на цнс, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата отмечается улучшение когнитивных функций и внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме (усиление α - и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии.

При комплексном действии обоих компонентов усиливаются ноотропные и антигипоксические процессы, повышается физическая работоспособность, улучшается переносимость стрессовых воздействий различного генеза. Выраженный синергизм действия аминалона с пирацетамом позволяет снизить терапевтические дозы каждого из компонентов комбинации, благодаря чему уменьшается вероятность побочных эффектов и повышается безопасность лечения.

Фармакокинетика.

Аминалон и пирацетам, входящие в состав Олатропила®, после приема пероральнодобре всасываются, проникая в органы и ткани, в том числе в головной мозг. Выводятся почками: частично в виде метаболитов, а пирацетам – преимущественно в неизмененной, неметаболизированной форме.

Клинические характеристики.

Показания.

Олатропил®назначают взрослым:

• при заболеваниях нервной системы для лечения сосудистой энцефалопатии (атеросклероз, гипертоническая болезнь);

• при хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушениями памяти, концентрации внимания, речи, головокружением, головной болью;

* для лечения энцефалопатий (алкогольная, постинсультная, посттравматическая);

* в терапии старческих деменций (включая болезнь Альцгеймера);

* для лечения психоорганических синдромов различной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острая почечная недостаточность.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Олатропил®повышает действие антидепрессантов, что особенно важно при лечении больных с резистентностью к типичным или атипичным антидепрессантам. Олатропил®снижает побочное действие нейролептиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не менялась при применении 1, 6 гпирацетама.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+ Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. При применении пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяется пик и кривую уровня концентрации указанных препаратов у больных эпилепсией.

У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение высоких доз (9, 6 г/сут) пирацетама не требовало изменения дозировки ацетокумаролу для достижения значения протромбинового времени (МНО — международное нормализованное отношение) 2, 5-3, 5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта, вязкости крови и плазмы.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой. Метаболическое взаимодействие пирацетама с препаратами, которые метаболизируются указанными ниже изоформами цитохрома Р450, маловероятно, поскольку в экспериментахin vitroустановлено, что в дозе 142, 426, 1422 мкг/мл пирацетам не изменяет активности таких изоформ цитохрома Р450, как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 4A9/11, а в дозе свыше 1422 мкг/мл несколько подавляет активность изоформ CYP2A6 i 3А 4/5 (на 21 % и 11 % соответственно), однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров остается достаточным.

При совместном применении с препаратами бензодиазепинового ряда (транквилизаторы, противосудорожные средства), а также с седативными средствами (барбитураты) отмечается взаимное усиление эффекта. При комбинированном применении с препаратами бензодиазепинового ряда каждый из лекарственных средств следует назначать в минимальных или средних эффективных дозах.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) может усиливать действие препарата.

Особенности применения

В начале лечения необходим контроль артериального давления из-за возможности его колебания.

Пациентам пожилого возраста с обострением сердечной недостаточности дозу препарата нужно снизить или прекратить прием препарата.

Не рекомендовано назначение лекарственного средства Олатропил®больным с психомоторным возбуждением.

При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек-в случае необходимости дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), перед и после больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам, которые применяют антикоагулянті, тромбоцитарні антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, и больным с симптомами тяжелого кровотечения.

Лекарственное средство проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Не рекомендуется применять препарат в вечернее время и перед сном из-за возможного нарушения сна.

Не рекомендуется во время лечения препаратом употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Олатропил®в период беременности или кормления грудью не применяют, поскольку нет достаточных данных по применению препарата в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (сонливость, нарушение равновесия, спутанность сознания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Олатропил®принимают перорально перед употреблением пищи.

Оптимальной дозой для взрослых является прием 1 капсулы 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 6 капсул в сутки.

Терапевтический эффект, как правило, наступает через 2 недели от начала лечения.

Курс лечения назначает врач индивидуально. Обычно продолжительность лечения составляет от 1 до2 месяцев, в случае необходимости курс можно повторить через 6-8 недель.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка.

Составляющие Олатропила®относятся к классу нетоксичных веществ, поэтому случаев отравления не отмечалось. В случае проявлений психомоторного возбуждения при передозировке препарата рекомендовано введение успокаивающих средств.

При превышении дозы возможно усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечениесимптоматическое: промыть желудок (вызвать рвоту). Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: часто – гиперкинезия;

единичные случаи–атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, сонливость, повышение частоты приступов эпилепсии, тремор.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи– реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи – абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, диспепсические явления, расстройства кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные случаи –ангионевротический отек, дерматиты, зуд, высыпания, крапивница.

Психические расстройства: единичные случаи-повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов слуха и лабиринта: единичные случаи–головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: единичные случаи –повышение сексуальной активности.

Другие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, колебания артериального давления, гипертермия, ощущение жара, геморрагические расстройства.

В случае возникновения любых нежелательных реакций следует прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "Олайнфарм" / JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвия/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.