ОКСИТОЦИН раствор 5 МО/мл

Гедеон Рихтер

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 МО/мл

Раствор, 5 МО/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1

Ампулы 1 мл №5x1

от 76.27 грн

Аналоги

Rp

ОКСИТОЦИН 10 МО/мл

СКАН БИОТЕК ЛТД(IN)

Раствор

Rp

ОКСИТОЦИН-БИОЛИК 5 МО/мл

АО БИОЛЕК(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОКСИТОЦИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7289/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл содержит 5 МЕ окситоцина
  • Торговое наименование: ОКСИТОЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Препарат хранить в недоступном для детей месте!
  • Фармакологическая группа: Гормоны для системного применения, за исключением половых гормонов, гормоны задней доли гипофиза окситоцин и его производные.

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОКСИТОЦИН раствор 5 МО/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОКСИТОЦИН

(OXYTOCIN)

Состав:

действующее вещество: окситоцин;

1 мл содержит 5 МЕ окситоцина;

вспомогательные вещества: кислота оцтовальодяна, хлорбутанол гемигидрат, этанол (96 %), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны для системного применения, за исключением половых гормонов, гормоны задней доли гипофиза окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клинико-фармакологические свойства окситоцина аналогичны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Миометрий матки содержит окситоциновые рецепторы, которые принадлежат к семейству рецепторов G-белков. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет увеличения внутриклеточной концентрации кальция и таким образом вызывает схватки, подобные таковым при спонтанных физиологических родах, а также временно снижает кровоток в матке.

С увеличением амплитуды и длительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему растут и к концу беременности достигают своего максимума. При введении окситоцина в соответствующих дозах возможно усиление сократительной способности матки от умеренного увеличения силы и частоты спонтанных сокращений (характерных для физиологических родов) до устойчивых тетанических сокращений.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Артериальное давление, как правило, не меняется, однако при внутривенном введении (в/в) окситоцина в большом количестве в виде неразведенного раствора может наблюдаться временное снижение артериального давления с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за снижением артериального давления наступает его небольшое, но стойкое повышение.

В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает минимальное антидиуретическое действие. Однако, при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и / или при их слишком быстром введении возможно развитие гипергидратации.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и сохраняется в течение 1 часа. После внутримышечного введения препарата миотоническое действие наступает через 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется во внеклеточном пространстве. В небольшом количестве окситоцин, вероятно, проникает в кровеносную систему плода.

Период полувыведения окситоцина составляет от 1 до 6 минут (меньше ‒ на поздних сроках беременности и во время лактации). Большая часть лекарственного средства подвергается быстрому метаболизму в печени и почках. Окситоцин инактивируется в процессе ферментативного гидролиза, преимущественно под действием тканевой окситокінази. Окситокіназа также обнаруживается в тканях плаценты и плазме крови. Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизмененном виде.

Почечная недостаточность

Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая путь выведения и ухудшения почечной экскреции окситоцина благодаря антидиуретическому действию, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Печеночная недостаточность

Исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Изменение фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени маловероятна, поскольку фермент, который метаболизирует окситоцин (окситокіназа), находится не только в печени, а активность окситокінази в плаценте значительно увеличивается к моменту родов. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не вызовет значительного изменения метаболического клиренса окситоцина.

Клинические характеристики.

Показания.

Окситоцин применяется для возбуждения и усиления сократительной деятельности матки.

Применение в предродовом периоде

Индукция родов

С целью индукции родов окситоцин применяют на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия, или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоза плода, материнского или гестационного сахарного диабета, дородового кровотечения или необходимости досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек и невозможности спонтанных родов. Плановое возбуждения родов с помощью окситоцина может быть показано при переношенной беременности (более 42 недель гестации), а также в случае внутриутробной гибели плода при внутриутробной задержке развития плода.

Усиление сократительной деятельности матки

В первом или втором периоде родов окситоцин можно вводить внутривенно в виде инфузии для усиления сократительной деятельности матки при затянувшихся родах, придисфункціональній инертности матки.

Применение в послеродовом периоде

Контроль послеродового кровотечения и гипотонии матки.

Другие показания к применению

Как вспомогательная терапия при неполном аборте или при угрозе аборта.

Диагностическое применение

Оценка эмбрионально-плацентарного дыхательного резерва плода при беременности с высоким риском (стресс-тест с окситоцином).

Противопоказания.

Применение окситоцина для инъекций противопоказано в следующих случаях:

- клинически узкий таз;

- неблагоприятная позиция или предлежание плода, препятствующее родам естественным путем без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);

- так называемые срочные акушерские чрезвычайные ситуации, при которой соотношение польза-риск для плода или матери требует экстренного хирургического вмешательства;

- развитие фетального дистресса до начала родовой деятельности;

- длительное применение при отсутствии сократительной деятельности матки или выраженной токсемии;

- гипертонический характер маточных сокращений;

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Вспомогательные вещества»);

- индукция родов или усиления сократительной деятельности матки в случаях, когда роды через естественные родовые пути противопоказаны (предлежание или выпадение петель пуповины, полное предлежание плаценты или предлежание сосудов пуповины);

- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Есть сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галатона, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять QTс интервал.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном применении простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыва матки или травмы шейки, например, применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.

Поэтому во время применения препарата у пациентов необходимо строго контролировать:

-кислотно-щелочной баланс;

- частоту, продолжительность и силускорочень;

- частоту сердечных сокращений плода;

- артериальное давление и частотусердечных сокращений матери;

- тонус матки;

- баланс между поступлением и выделением жидкости.

Особенности применения.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется в таких ситуациях:

- преждевременные роды;

- пограничный степень клинически узкого таза (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы);

- обширные хирургические вмешательства на шейке или теле матки в анамнезе, включая кесарево сечение;

- чрезмерное растяжение матки;

- многочисленные роды;

- инвазивный рак шейки матки;

Окситоцин нельзя вводить до момента вставления головки или ягодиц плода в малый таз.

Выявление особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Следует тщательно оценить возможные положительные эффекты терапии окситоцином и риск развития редких, но серьезных явлений - гипертонуса или тетании матки.

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном надзоре. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата.

Чтобы избежать осложнений во время введения окситоцина, необходим постоянный контроль следующих показателей:

- сократительная деятельность матки;

- частота сердечных сокращений роженицы и плода;

- артериальное давление роженицы.

При возникновении гиперактивности матки введение окситоцина следует немедленно прекратить; маточные сокращения, вызванные окситоцином, обычно ослабевают вскоре после отмены препарата.

При правильном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

При наличии гиперчувствительности к окситоцину развитие гипертонических сокращений матки возможно, несмотря на правильный выбор дозы и соответствующий медицинский надзор.

При введении лекарственного средства следует учитывать вероятность усиления кровопотери и развития афибриногенемии.

Стимуляции родовой деятельности следует избегать в случае гибели плода в матке и/или при наличии мекония в околоплодных водах, поскольку это может привести к эмболии околоплодными водами.

Окситоцин не следует применять в течение длительного времени при слабости родовой деятельности, устойчивой к окситоцину, при выраженной преекламптичній токсемии или тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано внутривенное болюсное введение окситоцина, поскольку это может вызвать острую кратковременную гипотонию с развитием гиперемии и рефлекторной тахикардии.

С особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, которые страдают заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеют склонность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом удлиненного интервала QT или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT.

На фоне парентерального введения препарата с целью возбуждения родов или усиления сократительной деятельности матки на первой и второй стадии родов описаны летальные случаи роженицы вследствие развития реакций гиперчувствительности, субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели плода по различным причинам.

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск повышенный прежде всего у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации более 40 недель. У таких женщин окситоцин и альтернативные лекарственные средства необходимо применять с осторожностью, а врач должен учитывать возможность развития ДВС.

Гипергидратация

Поскольку окситоцин оказывает слабое антидіуретичну действие, длительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением большого объема жидкости (например, при лечении угрожающего или неудачного аборта или кровотечения в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированная антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Чтобы избежать этих редких осложнений, при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует придерживаться таких правил безопасности: использовать растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей следует проводить в небольших объемах (при индукции или стимуляции родовой деятельности на поздних сроках беременности допускается введение окситоцина в концентрациях, превышающих рекомендуемые); пероральный прием жидкостей должен быть ограничен; необходимо вести запись баланса жидкостей; при подозрении на нарушение электролитного баланса показано лабораторное исследование содержания электролитов.

Окситоцин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к препарату.

Нельзя использовать одновременно различные пути введения окситоцина.

Окситоцин можно вводить только одним способом введения (либо внутривенно, либо внутримышечно).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанном или искусственном прерывании беременности; другие известные Показания к применению отсутствуют. Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата при его назначении по показаниям не ожидается повышение риска формирования пороков развития плода.

Период кормления грудью

Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

В случаях, когда препарат назначается для остановки маточного кровотечения, не рекомендуется начинать грудное вскармливание до окончания курса лечения окситоцином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Окситоцин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Доза подбирается индивидуально, в соответствии с показаниями и с учетом реакции матери и плода на введение препарата.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Обязательным условием является строгое соблюдение скорости инфузии. Для обеспечения безопасной индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин следует вводить с помощью инфузионной помпы или другого подобного аппарата. Кроме того, необходимо регулярно контролировать сократительную деятельность матки и частоту сердечных сокращений плода. При чрезмерном усилении сократительной деятельности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить, при этом наблюдается быстрое уменьшение избыточной мышечной активности матки.

Инфузию окситоцина нельзя назначать в течение первых 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать введение физиологического раствора, который не содержит окситоцина.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии надо смешать в стерильных условиях 1 мл (5 МЕ) окситоцина и 1000 мл негідрофільного растворителя. Полученный раствор следует тщательно перемешать вращением флакона. В результате 1 мл раствора содержит 5 мОД окситоцина. Для точной дозировки окситоцина рекомендуется использовать инфузионную помпу или другое подобное устройство.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0, 5-4 мОД/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 мОД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей нормальной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 мОД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более высокая скорость инфузии, которая в отдельных случаях может превышать 20 мОД/мин.

4. Следует контролировать частоту сердечных сокращений плода, тонус матки в покое, а также частоту, продолжительность и силу маточных сокращений.

5. При маточной гиперактивности или фетальном дистресі следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Врач должен постоянно контролировать состояние роженицы и плода.

Остановка маточного кровотечения в послеродовом периоде

‒ Внутривенная капельная инфузия (капельный метод): для остановки кровотечения в послеродовом периоде следует смешать 10-40 единиц окситоцина и 1000 мл негідрофільного растворителя, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мОД/мин окситоцина.

‒ Внутримышечное введение: после отделения плаценты можно ввести 5 единиц окситоцина.

Терапия при неполном аборте или несостоявшемся аборте

Десять единиц окситоцина необходимо добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физраствором; скорость инфузии должна составлять 20-40 капель/мин.

Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (стресс-тест с окситоцином)

Начальная скорость инфузии должна составлять 0, 5 мОД/мин. Каждые 20 минут скорость инфузии необходимо удваивать до момента достижения эффективной дозы (обычно 5-6 мОД/мин, максимум ‒ 20 мОД/мин). После появления трех умеренных маточных сокращений (по 40-60 секунд каждая) в течение десятиминутного периода следует прекратить инфузию и контролировать возникновение поздних или вариабельных децелераций сердечных сокращений плода.

Способ применения

Внутривенные капельные инфузии или внутримышечные инъекции.

Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно).

Отдельные категории пациенток

Пациентки пожилого возраста

Исследования с участием пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.

Почечная и печеночная недостаточность

Исследования с участием пациенток с почечной и печеночной недостаточностью не проводились.

Дети. Не применяют детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки зависят главным образом от чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращения, или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм. водн. ст. и больше, что приводит к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, утеро-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

Как тяжелая побочная реакция, при водной интоксикации могут возникнуть судороги, что обусловлено присущим антидиуретическим эффектом окситоцина, который может возникнуть, если большие дозы (от 40 до 50 мл/мин) вводятся в течение длительного периода. Лечение гипергидратации заключается в следующем: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия, восстановления электролитного баланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Побочные реакции.

Побочные реакции у рожениц

Класс системы органов

Нежелательные эффекты

Со стороны крови и лимфатической системы

дефицит фактора и,

гипопротромбинемия,

тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

анафилактическая реакция,

гиперчувствительность

Нарушение обмена веществ и питания

гипергидратация

Со стороны сердца

аритмия,

рефлекторная тахикардия,

желудочковая экстрасистолия

Со стороны сосудистой системы

артериальная гипотензия с последующим развитием артериальной гипертензии

Со стороны ЖКТ

тошнота,

рвота

Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода

летальный исход родов,

послеродовое кровотечение,

гипертонус матки

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

кровоизлияния в органы малого таза,

спазмы матки,

тетанические сокращения матки

Травмы, отравления и осложнения процедур

разрыв матки

Побочные реакции в перинатальный период

Класс системы органов

Нежелательные эффекты

Со стороны органов зрения

кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных

Со стороны сердца

аритмия,

синусовая брадикардия,

тахикардия,

желудочковая экстрасистолия

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

асфиксия

Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода

гибель плода через асфиксию,

желтуха новорожденных,

повреждение головного мозга

Исследование

низкая оценка по шкале Апгар через 5 минут после рождения

В рандомизированном двойном слепом контролируемом исследовании было обнаружено, что во время кесарева сечения в условиях спинальной анестезии при в/в болюсном введении окситоцина в дозе 10 МЕ наблюдается депрессия сегмента ST-T на ЭКГ. Данных для точной оценки степени риска недостаточно, а причины повышенного риска неизвестны.

Несовместимость.

Препарат можно разводить в 0, 9% растворе натрия хлорида для инфузий, 5 % растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабилен в течение 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Вспомогательные вещества с известными свойствами

1 мл раствора содержит 40 мг этанола.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8°C.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 1 мл в ампуле, по 5 ампулу картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.