ОФТАН ТИМОЛОЛ капли 5 мг/мл

Сантен АО

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 5 мг/мл

Капли, 5 мг/мл

Упаковка

Флакон с капельницей 5 мл №1x1

Флакон с капельницей 5 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ОФТИМОЛ 2,5 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Капли

Rp

АРУТИМОЛ 2,5 мг/мл

ТОВ БАУШ ХЕЛС(UA)

Капли

Rp

КУЗИМОЛОЛ 5 мг/мл

Новартис Фарма АГ(CH)

Капли

Rp

НОРМАТИН 5 мг/мл

УОРЛД Медицина Офтальмикс ЛИМИТЕД(GB)

Капли

Rp

ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦА 2,5 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТИМОЛОЛ

Производитель:

Сантен АО, Финляндия

Форма товара

Капли глазные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5052/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 03.11.2021
  • Состав: 1 мл капель глазных содержит: тимолола малеат 6, 84 мг, что соответствует 5, 0 мг тимолола
  • Торговое наименование: ОФТАН ® ТИМОЛОЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Флакон с капельницей 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ОФТАН ТИМОЛОЛ капли 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОФТАН ® ТИМОЛОЛ

(OFTAN®TIMOLOL)

Состав: тимололу малеат

действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит: тимолола малеат 6, 84 мг, что соответствует 5, 0 мг тимолола;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; бензалкония хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХS01ED01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующим веществом капель глазныхОфтан ® Тимолол Еl-изомер тимолола малеата. Тимолола малеат является неселективнимбета-адреноблокатором, который применяют для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность доb-1таb-2рецепторів. Эффект снижения внутриглазного давления Офтан ® Тимолол базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаз лекарственное средство вводят местно. Тимолол не оказывает значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли препарат на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления сообщалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-блокаторы, тимолол имеет длительный пострецепторный эффект; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциирован. 
Тимолол не имеет собственной симпатомиметической активности и значительной мембранстабілізуючої активности. Офтан ® Тимолол не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Офтан® Тимолол подтвердил успешное применение во время лечения открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Офтан® Тимолол хорошо переносится и не вызывает зависимости от препарата. Вероятно, из-за небольшой дозы синдром отмены, который следует наблюдать при лечении системным бета-блокатором, не наблюдался при прекращении лечения препаратом Офтан ® Тимолол. 

Пациенты детского возраста

Есть лишь очень ограниченные данные по применению тимолола (0, 25%, 0, 5%; одна капля два раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол при показаниях первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы эффективен при кратковременном лечении. 
 

Фармакокинетика.

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаз. Препарат также может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, а также желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается вследствие местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3-4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа. 
В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарными отростками. Препарат выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из тканей глаза составляет около 8 часов. 
 
Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками. После пероральной дозы пресистемный метаболизм в печени значительный, около 50%. Связывание с белками сыворотки является умеренным (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, а вещество проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. 

Пациенты детского возраста

Как уже подтвердили данные на взрослых, 80% каждой капли препарата проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системное кровообращение через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезный проток, ротоглотку и желудочно-кишечный тракт. 
У детей концентрация препарата в крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению периода полувыведения лекарственного средства. Есть ограниченные данные о том, что уровень тимолола в плазме крови у детей, которые получали препарат в концентрации 0, 25%, значительно превышает уровень у взрослых после применения препарата в концентрации 0, 5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардию. 
 

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях – вторичной глаукомы. Лечение закрытоугольной глаукомы при условии сопутствующего применения миотиков. 
Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или как продолжение лечения, начатого таким специалистом. 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Никаких исследований специфического взаимодействия лекарственного средства Офтан ® Тимолол с другими лекарственными средствами не проводили.

Офтан ® Тимолол, капли глазные, можно применять с другими антиглаукомными препаратами. 
 
Снижение артериального давления и/или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками или гуанетидином. Кроме того, за состоянием пациентов, которые одновременно получают системный альфа-блокирующий агент, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например хинидин) или клонидин, следует наблюдать относительно возможного обострения побочных реакций. 
Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом сообщалось о потенциальной системной бета-блокаде (например снижение частоты сердечных сокращений, угнетение). 
Одновременное лечение барбитуратами, обезболивающими средствами или алкалоидами спорыньи может усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. 
Иногда сообщалось о мидриаз, возникающий в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина). 

Особенности применения.
Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента (см. раздел «Противопоказания»). 
Поскольку реакция на бета-блокаторы может меняться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2-4 недели после начала лечения. После этого пациенту следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимололу малеат может изменяться при длительном применении. 

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Через бета-адренергический компонент, тимолол, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения ниже, чем при системном применении.

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией лечения бета-блокаторами нужно серьезно оценить и следует рассмотреть лечение другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций. 

Через их негативное влияние на время проведения импульса, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Нарушения со стороны сосудов

У пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушением кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан®Тимолол следует использовать с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) и только, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Анафилактические реакции

Во время приема бета-блокаторов, пациенты с атопией в анамнезе или наличием в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки таких аллергенов и не реагировать на обычную дозу адреналина, что используется для лечения анафилактических реакций.

Хирургические вмешательства с анестезией

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.

Гипогликемия / сахарный диабет

Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы)

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Миастения Гравис

У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолола.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Отслоение хориона(сосудистая оболочка глаза)

Сообщалось об отслоении хориона при назначении лечения офтальмологическими супрессивными лекарственными средствами (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.

Использование контактных линз

Капли Глазниофтан ® Тимолол содержат бензалкония хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах и может изменять цвет контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова одеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, особенно в случае сухости глаз или поражения роговицы. Если после применения этого препарата вы чувствуете атипичную чувствительность глаз, жжение или боль в глазах, обратитесь к врачу. 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Тимолол проходит через плаценту. Нет существующих достаточных данных по использованию тимолола у беременных женщин. Офтан ® Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не является явной необходимостью. Системная абсорбция может быть снижена (см. раздел «способ применения и дозы»). 

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативных эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторної действия препарата (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат Офтан®Тимолол применялся до начала родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных капляхнедостаточная для выявления йогов грудном молоке и причины симптомов бета-блокады у новорожденных. Системная абсорбция может быть снижена(см. раздел «Способ применения и дозы»). 
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При правильном режиме дозирования препаратОфтан ® Тимолол не вызывает ослабления или нарушения зрения, а следовательно, и не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. 

Однако может снизить артериальное давление, что может вызывать у некоторых пациентов обморок или головокружение.

В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Способ применения и дозы.

Дозы для взрослых

Одна капля1-2 раза в сутки.

Дозировка составляет одну каплю в пораженный глаз 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Способ применения

Эффект снижения давления может обычно усиливаться при комбинации препарата Офтан ® Тимолол с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другого противоглаукомного препарата на препарат Офтан®Тимолол необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан ® Тимолол, как описано выше.

При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Дозы для детей

Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск применения тимолола детям, прежде чем назначать препарат. Нужно провести тщательное обследование и оценить анамнез перед началом применения тимолола детям для определения наличия системных нарушений.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку имеющиеся клинические данные ограничены (см. раздел «Фармакодинамика»).

Однако, если польза преобладает над рисками, то рекомендуется использовать самую низкую суточную дозу. Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз. При применении два раза в сутки следует выдерживать интервал 12 часов между применениями.

Кроме того, за пациентами, а особенно новорожденными, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1-2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции до проведения хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация 0, 1% действующего вещества может быть достаточной.

Способ применения

Для ограничения развития побочных реакций следует использовать дозировку по 1 капле.

Системная абсорбция при местном применении бета-блокаторов после закапывания может быть уменьшена путем сослезной окклюзии и закрытия век в течение как можно более длительного периода (например на 3-5 минут) (см. разделы «особенности применения» и «фармакокинетика»).

Продолжительность лечения

Длятимчасовоголікування детей. 

Дети
Из-за ограниченных данных тимолол может быть рекомендован только в случае первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначения других вариантов лечения. 

Передозировка.

Передозировок следует избегать. Общее количество тимолола, который всасывается в случае приема одной пероральной таблетки, равно количеству, полученному в результате применения 30 капель лекарственного средства Офтан® Тимолол, 5мг/мл капель глазных, но поскольку препарат быстро всасывается через слизистую оболочку глаза и носа даже несколько капель могут вызвать аритмию, транзиторное замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм. 
 
Лечение при передозировке симптоматическое, применяют адренергические агонисты (например изопреналин, добутамин и, возможно, допамин). 
 

Побочные реакции.

Капли очніОфтан®Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные воздействия, наблюдаемые при использовании системных бета-блокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые с классом офтальмологических бета-блокаторов.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит.

Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушение зрения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века).

Редкие (< 1/10000): кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженной роговой оболочкой глаза).

Нарушения со стороны сердца

Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): брадикардия.

Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): сердечная недостаточность, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов

Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10): головная боль.

Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): одышка.

Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Нарушения психики

Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): депрессия.

Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): беспокойство, ночные кошмары, спутанность (помрачение) сознания.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): реакции гиперчувствительности: высыпания, крапивница, алопеция.

Общие нарушения и в месте введения

Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): утомляемость.

Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): астения (общая слабость).

Кроме указанного выше, описывалось, что бета-блокаторы, во время системного использования, которые закапывались в глаз, вызывают такие побочные реакции, которые могут также возникать при применении капель глазных Офтан ® Тимолол:

Нарушения со стороны иммунной системы

Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактическую реакцию.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия.

Нарушения психики

Бессонница, потеря памяти, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтрующей операции (см. раздел «Особенности применения»), эрозия роговицы.

Нарушения со стороны сердца

Боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Феномен Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия (боль в мышцах).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Половая дисфункция, пониженное либидо.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение оподозреваемые побочные реакциипосле регистрации лекарственного препарата является важным. Цедає змогубезперервно контролировать соотношение польза/ризикзастосуваннялікарського средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

3 года. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сантэн АТ / SantenOy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нііттихаанкату, 20, 33720 Тампере, Финляндия/

Niittyhaankatu 20, 33720Tampere, Finland.