info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки НОВОСТЕЗИН раствор 5 мг/мл Флакон 20 мл №5x1

НОВОСТЕЗИН раствор 2,5 мг/мл

ООО фирма "Новофарм-Биосинтез"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2,5 мг/мл
Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 2,5 мг/мл

Упаковка

Бутылка 200 мл №1x1
Флакон 5 мл №10x1
Флакон 10 мл №5x1
Флакон 20 мл №5x1

Бутылка 200 мл №1x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки НОВОСТЕЗИН раствор 5 мг/мл Флакон 20 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 386.09 грн

Rp

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС 5 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 378.14 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15457/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.09.2021
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 2, 5 мг
  • Торговое наименование: НОВОСТЕЗИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Средства для местной анестезии. Амиды.

Упаковка

Бутылка 200 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НОВОСТЕЗИН раствор 2,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОСТЕЗИН

(NOVOSTEZIN)

Состав:

действующее вещество: bupivacaine hydrochloride;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 2, 5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Амиды.

Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаина гидрохлорид-местный анестетик длительного действия амидного типа с анестезирующим и анальгетическим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как более низкие дозы приводят к сенсорной блокады (анальгезии), что сопровождается менее выраженной моторной блокадой.

Начало и продолжительность локального обезболивающего эффекта бупивакаина зависят от дозы и места введения препарата.

Бупивакаин, как и другие местные эстетики, обратимым образом блокирует проведение импульсов в нервных волокнах путем угнетения транспорта ионов натрия через клеточные мембраны нервных волокон. Натриевые каналы в нервных мембранах содержат рецепторы для фиксации молекул местного анестетика.

Местные анестетики могут оказывать подобные эффекты на другие возбудимые мембраны, например, в головном мозге и миокарде. В случае, когда чрезмерное количество препарата достигает системного кровотока, могут появиться симптомы и признаки токсичности, которые происходят из центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Признаки развития токсического влияния на центральную нервную систему (см. раздел «Побочные реакции»), как правило, предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку признаки токсического влияния на центральную нервную систему наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Прямые сердечные эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, отрицательный инотропизм и в конечном итоге остановку сердца.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады.

Фармакокинетика.

Величина рКабупівакаїну составляет 8, 2, а коэффициент распределения составляет 346 (25 °C n-октанол/фосфатный буфер при pH 7, 4). Метаболиты обладают фармакологической активностью, которая меньше, чем у бупивакаина.

Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции.

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, с периодами полувыведения около 7 минут и 6 часов соответственно. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему очевидный терминальный период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии -73 л, терминальный период полувыведения – 2, 7 часа и промежуточный коэффициент печеночной экстракции – 0, 38 после внутривенного введения препарата. Бупивакаин связывается в плазме крови преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином; связанная фракция составляет 96 %. Клиренс бупивакаина почти полностью зависит от метаболизма печени и более чувствителен к изменениям, которые касаются активности собственных печеночных ферментов, чем в печеночной перфузии.

Педиатрическая популяция

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Увеличение общей концентрации препарата в плазме крови было отмечено во время проведения длительной эпидуральной инфузии. Это связано с послеоперационным повышением уровней альфа-1-кислого гликопротеина. Концентрация несвязанного, то есть фармакологически активного препарата является похожей до и после операции.

Бупивакаин легко проходит через плаценту и быстро достигает равновесного состояния относительно концентрации несвязанного препарата. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к снижению общих концентраций препарата в плазме крови у плода.

Бупивакаин широко метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гідроксибупівакаїну и N-деалкилирование к РРВ, причем оба эти пути опосредуются цитохромом Р450 3А4. Около 1% бупивакаину в течение 24 часов выводится с мочой в виде неизмененного препарата и примерно 5% – в виде PPX. Концентрации PPX и 4-гідроксибупівакаїну в плазме крови во время и после длительного введения бупивакаина остаются низкими по сравнению с концентрацией исходного лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Для проведения местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, периферической(-ых) нервной(-ых) блокады(блокады) и центральной невральные блокады (каудальной или эпидуральной), то есть применяется специалистом в тех ситуациях, когда требуется проведение длительной анестезии. Поскольку сенсорная нервная блокада является более выраженной, чем моторная блокада, бупивакаин особенно эффективен в облегчении боли, например, во время родов.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к любым составляющим лекарственного средства или к местным анестетикам группы амидов;

- внутривенная Регионарная анестезия (блокада Биера), потому что случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций;

- эпидуральная анестезия у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои Противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарної пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с другими местными анестетиками или лекарственными средствами, по структуре подобные к местным анестетикам амидного типа, например с некоторыми антиаритмическими препаратами, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «особенности применения»).

Острая системная токсичность

Системные токсические реакции главным образом касаются центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакций обусловлена высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена (случайным) внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризируемых участков (см. раздел «Особенности применения»). Реакции со стороны ЦНС являются похожими для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата как количественно, так и качественно.

Токсическое воздействие на центральную нервную системупредставляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, сопровождающимися ростом степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон ушах и нарушение зрения. Дизартрия, ригидность мышц и тремор являются более серьезными симптомами и могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог из-за повышенной мышечной активности быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния, вместе с нарушением дыхания и возможным ухудшением функций дыхательных путей. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Развитие ацидоза, гиперкалиемии и дефицита кислорода увеличивает и продлевает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление происходит вследствие перераспределения местного анестетика за пределами центральной нервной системы и дальнейшего метаболизма и экскреции. Выздоровление может быть быстрым, за исключением тех случаев, когда были введены большие количества лекарственного средства.

В тяжелых случаях может наблюдатьсятоксическое воздействие на сердечно-сосудистую системуи, как правило, токсическом влиянии препарата на сердечно-сосудистую систему предшествуют признаки развития такого влияния препарата на центральную нервную систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не возникнуть у пациентов, которые находятся под действием сильных седативных лекарственных средств или получают препарат для общей анестезии. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца, но в редких случаях остановка сердца наблюдалась без продромальных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение острой токсичности

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местного анестетика следует немедленно прекратить.

Лечение пациента с признаками системной токсичности должно быть направлено на быстрое прекращение судорог и обеспечение адекватной вентиляции с предоставлением кислорода, в случае необходимости, для облегчения или контроля вентиляции (респирации) легких.

После того, как судороги становятся контролируемыми и обеспечивается адекватная вентиляция легких, как правило, потребности в назначении другого лечения нет.

В случае угнетения сердечно-сосудистой функции (артериальная гипотензия, брадикардия) следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего лечения с внутривенным введением жидкости, вазопрессорного средства, инотропов и/или липидной эмульсии. При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела.

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать мероприятия по проведению сердечно-легочной реанимации. Поддержание должного уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Остановка сердца, вызванная применением бупивакаина, может быть устойчивой к электрической дефибрилляции, поэтому в течение длительного периода времени необходимо активно продолжать проведение реанимационных мероприятий.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к развитию дыхательного паралича и артериальной гипотензии при эпидуральной анестезии, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких следует дать кислород.

Особенности применения.

Существуют сообщения о случаях остановки сердца при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложненной и требовалось проведение длительных реанимационных мероприятий до достижения положительного ответа со стороны пациента. Тем не менее, в некоторых случаях реанимация оказалась невозможной, несмотря на очевидно адекватную подготовку и надлежащую терапию.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случаях, когда применение лекарственного средства с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций бупивакаина в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летального исхода были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

Соответствующее реанимационное оборудование должно быть доступно каждый раз, когда проводится местная или общая анестезия. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения лекарственного средства(см. раздел «Способ применения и дозы»). Прежде чем начать проведение любой блокадной анестезии, необходимо обеспечить доступ для внутривенного введения лекарственных средств с целью проведения реанимационных мероприятий. Врачи должны получить соответствующий и достаточный уровень подготовки для проведения процедуры и должны быть ознакомлены с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см. раздел «передозировка» и «побочные реакции»).

Блокады крупных периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризируемых участках, часто вблизи крупных сосудов, где существует повышенный риск внутрисосудистого введения и/или системной абсорбции. Это может привести к образованию высоких концентраций бупивакаина в плазме крови.

Передозировка или случайное внутривенное введение лекарственного средства может привести к развитию токсических реакций.

Из-за медленного накопления бупивакаина введение повторных доз может привести к значительному увеличению уровней препарата в крови с каждой повторной дозой. Переносимость препарата изменяется вместе с состоянием пациента.

Хотя Регионарная анестезия часто является оптимальным методом проведения анестезии, некоторые пациенты для того, чтобы уменьшить риск развития опасных побочных эффектов, требуют особого внимания:

· Пациентам пожилого возраста и пациентам с ослабленным общим состоянием здоровья необходимо уменьшить дозу препарата сопоставимо с их физическим состоянием.

* Пациенты с частичной или полной блокадой сердца - из-за того, что местные анестетики могут подавлять проводимость миокарда.

· Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или тяжелой почечной дисфункцией.

* Пациенты на поздних стадиях беременности.

* Пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала и должно проводиться ЭКГ-надзор, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Пациенты с аллергической реакцией на местные анестетики эфирного типа (прокаин, тетракаїн, бензокаин и т. п) не показали перекрестной чувствительности к препаратам амидного типа, таких как бупивакаин.

Некоторые процедуры, связанные с местной анестезией, могут приводить к развитию серьезных нежелательных реакций, независимо от типа примененного местного анестетика.

* Следует соблюдать осторожность при применении лекарственных анестетиков для эпидуральной анестезии пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции, поскольку такие пациенты имеют меньше возможностей компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, вызванной действием этих лекарственных средств.

· Физиологические эффекты, развивающиеся в результате проведения центральной невральные блокады, более выраженные в присутствии артериальной гипотензии. Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия. Поэтому у пациентов с нелеченной гиповолемией или значительным нарушением венозного оттока проведение эпидуральной анестезии следует избегать или применять с осторожностью.

* Очень редко ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать появление временной слепоты, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэ, судорог.

* Ретро-и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск для развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Тяжесть таких тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности воздействия местного анестетика на ткани. По этой причине, как и в случае со всеми местными анестетиками, следует применять самую низкую эффективную концентрацию и дозу местного анестетика.

· Сосудосуживающие лекарственные средства могут усиливать реакции тканей и их следует применять только тогда, когда это показано.

* Непреднамеренные внутриартериальные введения низких доз местных анестетиков в области шеи и головы, включая ретробульбарные, стоматологические блокады и блокаду звездчатого узла, могут привести к развитию системной токсичности.

* Парацервикальная блокада может оказывать большее негативное влияние на плод, чем другие виды применяемой в акушерстве блокадной анестезии. Из-за системной токсичности бупивакаина особую осторожность следует соблюдать при применении бупивакаина для парацервикальной блокады.

* В пострегистрационном периоде сообщали о случаях хондролизуу пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость информации в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является утвержденным показанием для применения лекарственного средства.

Проведение эпидуральной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие предупредительные меры, которые могут включать предварительное введение вазопрессоров. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать для пациентов с сердечной декомпенсацией.

Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

При введении бупивакаина путем внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными в случае подозрения на недавнюю обширную внутрисуставную травму или в случае наличия обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к появлению повышенных концентраций препарата в плазме крови.

Лекарственное средство содержит 3, 15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать для больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказательств неблагоприятного воздействия на течение беременности у человека нет, но лекарственное средство не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

В случае проведения парацервикальная блокада существует повышенный риск возникновения у плода побочных реакций (таких как брадикардия), которые развиваются вследствие применения местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. раздел «Особенности применения»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство имеет минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Кроме прямого влияния анестетиков местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений даже в отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Бупивакаин должны применять исключительно специалисты, имеющие опыт проведения местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации, должно быть доступно для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз пациентам необходимо установить внутривенную канюлю. Следует вести постоянное ЭКГ-наблюдение.

Обратите внимание! В случае проведения длительных блокад, как путем непрерывной инфузии, так и путем повторного болюсного введения, во внимание следует принять риски достижения токсической концентрации препарата в плазме крови или риски местного повреждения нервов.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие, необходимые для проведения адекватной анестезии, дозы препарата. В начале и во время проведения анестезии имеют место случаи индивидуальной изменчивости.

Взрослые.

Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента. Независимо от типа анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, где доза начальной инъекции не должна превышать 20 мг.

Дальнейшие инъекции. Введение дальнейших доз бупивакаина может привести к заметному росту концентрации лекарственного средства в плазме крови из-за его накопления. Поэтому следует тщательно выполнять следующие рекомендации:

- вторую инъекцию можно выполнять не ранее чем через 45 минут (⅓ периода полувыведения бупивакаина);

- второй инъекции доза не должна превышать треть максимальной разрешенной начальной дозы, если повторную инъекцию через 45 минут или половины начальной дозы, если повторную инъекцию делать через 90 минут;

- третья и последующие инъекции: ввести ⅓ первоначальной дозы после половины периода полувыведения (то есть через 75 минут) или половину дозы после полного периода полувыведения (то есть через 150 минут).

Для пациентов пожилого возраста можно рассмотреть возможность уменьшить дозы, особенно если выполняются повторные инъекции (см. раздел «Особенности применения»).

Таблица 1

Рекомендуемые дозы

Форма анестезии

Концентрация раствора, мг / мл

Объем, мл

Доза, мг

Начало, мин

Продолжительность эффекта, години6

Хирургическая анестезия

Эпидуральное введение

в поясничный отдел1

Хирургия

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Кесарево сечение

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Эпидуральное введение

в грудной отдел1

Хирургия

2, 5

5-15

12, 5-37, 5

10-15

1, 5-2

5

5-10

25-50

10-15

2-3

Каудальная эпидуральная анестезия1

2, 5

20-30

50-75

20-30

1-2

5

20-30

100-150

15-30

2-3

Блокада больших нервов

(например, плечевого сплетения, бедренного, ягодичного)2

5

10-35

50-175

15-30

4-8

Местная анестезия (например блокада мелких нервов и инфильтрация)

2, 5

< 60

< 150

1-3

3-4

5

≤30

≤150

1-10

3-8

Устранение острого

боли

Эпидуральное введение

в поясничный отдел

Периодические инъекции3 (например,)

2, 5

6-15; минимальный интервал-

30 минут

15-37, 5; минимальный интервал - 30 минут

2-5

1-2

Непрерывная инфузия4

2, 5

5-7, 5 / ч

12, 5-

18, 8 / час

Эпидуральное введение

в грудной отдел

Непрерывная инфузия4

2, 5

4-7, 5/час.

10-

18, 8 / час

Местная анестезия

(например, блокада мелких нервов и инфильтрация)

2, 5

≤60

≤150

1-3

3-4

1Доза включает в себя тест-дозу.

2дозы для блокады больших нервов должны быть скорректированы в соответствии с местом введения и состоянием пациента. При міждрабинчастій блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения может наблюдаться повышенная частота серьезных нежелательных реакций, независимо от типа примененного местного анестетика; см. также раздел «Особенности применения».

3Разом ≤400 мг/24 час.

4ци растворы часто применяют для эпидурального введения в комбинации с соответствующими опиоидными лекарственными средствами для обезболивания. Итого ≤ 400 мг/24 ч.

5Если для пациента дополнительно одновременно применять бупивакаин с другой целью, нельзя превышать общую разовую дозу 150 мг.

6 бупивакаин без адреналина.

Приведенные в таблице дозы обычно обеспечивают удачную блокаду. Могут быть различия по времени наступления и продолжительности анестезии. Цифры отражают необходимые средние дозы. Обычно для полной блокады всех нервных окончаний больших нервов необходима большая концентрация лекарственного средства. Для анестезии или устранения острой боли необходима меньшая концентрация раствора бупивакаина.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайным внутрисосудистым инъекциям. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. При эпидуральном введении высоких доз следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное повышение частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 минут после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Дети. Не применяется.

Передозировка.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Побочные реакции.

Случайное введение лекарственного средства в субарахноидальное пространство может привести к развитию очень высокой степени спинальной анестезии, возможно, с апноэ и тяжелой артериальной гипотензией.

Профиль нежелательных реакций лекарственного средства подобный профиль нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия. Нежелательные реакции, вызванные самим лекарственным средством, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия), а также явлений, вызванных непосредственно (например, травмы нервов) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) иголочной пункцией.

Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями региональной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Они могут быть связаны с несколькими причинами, например, прямой травмой спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом поражения передней спинномозговой артерии, инъекцией раздражающего вещества или инъекцией нестерильного раствора. Это может привести к парестезии или анестезии в локализованных участках, моторной слабости, потере контроля над сфинктером и параплегии. Иногда эти явления являются долговременными во времени.

Нежелательные реакции указаны в таблице 2.

Нежелательные реакции, которые рассматриваются, по крайней мере, как возможно связаны с применением бупивакаина, исходя из данных, полученных в ходе проведения клинических исследований соответствующих препаратов, а также данных, полученных в послерегистрационный период, указаны ниже по классам систем органов и абсолютной частоте. Частота определяется как очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Таблица 2

Класс систем органов

Частота

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы

Редко

Аллергические реакции, анафилактическая реакция/шок (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы

Часто

Парестезии, головокружение.

Нечасто

Признаки тасимптомы токсичностиз стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия, судорожные движения мышц).

Редко

Нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.

Со стороны органов зрения

Редко

Диплопия(двоение в глазах)

Со стороны сердца

Часто

Брадикардия (см. раздел «Особенности применения»).

Редко

Остановка сердца (см. раздел «Особенности применения»), сердечные аритмии.

Со стороны сосудов

Очень часто

Артериальная гипотензия (см. раздел «Особенности применения»).

Часто

Артериальная гипертензия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко

Угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Тошнота

Часто

Рвота

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто

Задержка мочи

После повторных инъекций или долгосрочных инфузий бупивакаина были зарегистрированы случаи печеночной дисфункции с обратным повышением уровней аспартатамино-трансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы и билирубина. Если во время лечения бупивакаином наблюдаются признаки печеночной дисфункции, применение препарата следует прекратить.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН> 6, 5.

Упаковка.

По 200 мл в бутылках.

По 5 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 мл или 20 мл во флаконах; по5 флаконов в уконтурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в упаковке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл. , г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, д. 38.